Насеф

Нацеф е антипаразитно, антимикробно лекарство.

Показания Natsefa

Използва се при лечение на инфекциозни заболявания, засягащи урогениталната система, ставите, дихателните пътища, епидермиса и меките тъкани, както и органите в тазовата област (тези заболявания се причиняват от активността на чувствителни микроорганизми).

Лекарството демонстрира своята ефективност и при ендокардит със сепсис, холецистит с мастит и остеомиелит, както и при перитонит, отит и венерически заболявания, както и при инфекции, които се появяват в резултат на рани, хирургични процедури или изгаряния.

За профилактични цели се предписва преди извършване на хирургични операции.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава като лиофилизат за инжекции, във флакони от 0,5 или 1 g. Разтворителят за лиофилизата е инжекционната течност, съдържаща се в ампули от 5 ml. Вътре в кутията има 1 или 5 флакона с лиофилизат, както и 1 ампула с разтворител за всеки флакон.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Цефалоспориновият антибиотик от първо поколение, веществото цефазолин, разрушава процесите на свързване и клетъчните мембрани на патогенните микроби, поради което се развива неговият антибактериален ефект.

Лекарството демонстрира ефективност при бактериални патологии, причинени от активността на дифтерийни коринебактерии, стрептококи, нейсерии, шигела, златни стафилококи и клебсиела. Освен това, то засяга чревни коли, лептоспири, ентеробактери, хемофилни пръчици, спирохети, ентерококи и салмонела.

Serratia, туберкулозни микобактерии, индол-позитивни щамове на Proteus, Pseudomonas aeruginosa с анаероби, както и метицилин-резистентни стафилококи са резистентни на лекарственото действие.

[ 6 ]

Фармакокинетика

Лекарството се разгражда в стомашно-чревния тракт. Когато лекарството е приложено интрамускулно на здрав доброволец (в доза от 0,5 или 1 g), пикови стойности са отбелязани след 60 минути и са равни съответно на 37 и 64 mcg/ml. След 8 часа серумните стойности са съответно 3 и 7 mcg/ml.

След интравенозно инжектиране на доза от 1000 mg, пиковите плазмени концентрации са 185 μg/mL, със серумни нива от 4 μg/mL след 8 часа. Полуживотът в кръвта е приблизително 1,8 часа (интравенозно инжектиране) и 2 часа (мускулно инжектиране). Тестове при хоспитализирани пациенти с инфекции показват, че нивата на Cmax са приблизително еквивалентни на тези, наблюдавани при доброволци.

Веществото прониква в тъканите на сърдечно-съдовата система, ставите, бъбреците, перитонеума, както и в пикочните пътища, средното ухо, плацентата, меките тъкани, дихателните пътища и епидермиса. Показателите на лекарството в тъканите на жлъчката и жлъчния мехур са много по-високи от показателите му в кръвния серум. В синовиалната обвивка стойностите на цефазолин стават подобни на серумните показатели приблизително 4 часа след инжектирането.

Лекарството не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера (КББ), но може да проникне през плацентата и се открива в околоплодната течност. Малко количество от лекарството се екскретира в кърмата. Обемът на разпределение е 0,12 l/kg. Синтезът с плазмените протеини е 85%. Лекарството не подлежи на биотрансформация.

Екскрецията на непроменения компонент се осъществява главно през бъбреците: през първите 6 часа - около 60% от лекарството, а след 24 часа - приблизително 70-80%. При интрамускулно приложение на порции от 0,5 и 1 g, пиковите стойности на лекарството в урината са съответно равни на 2400 и 4000 mcg/ml.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага чрез интравенозни струйни инжекции (или интравенозни вливания), както и чрез интрамускулни инжекции.

Средната дневна доза за възрастен е 1000 mg, прилагана два пъти дневно (по 500 mg всяка). Максимално допустимата дневна доза е 6 g (рядко 12 g). Ако се използват по-големи дози от лекарството, броят на инжекциите на ден може да се увеличи до 3-4 пъти.

Средната дневна доза за деца е 20-50 mg/kg (или понякога 100 mg/kg). Тази доза трябва да се прилага в 3-4 инжекции.

Този курс продължава 7-10 дни.

Ако човек има бъбречно заболяване, дневната доза се изчислява, като се вземат предвид стойностите на CC. Ако те са повече от 55 ml/минута, може да се предпише стандартна схема на дозиране за възрастни. Ако индикаторът CC е в рамките на 35-54 ml/минута, размерът на порцията остава стандартен, но броят на приложенията трябва да се промени. Ако нивото на CC е под 34 ml/минута, дозата на лекарството се намалява с 50%, като процедурите се провеждат на интервали от 18-24 часа.

Дозите за деца с бъбречни патологии също се избират въз основа на показателите за CC:

• ако нивото на CC е под 70 ml/минута, се предписва 60% от средната порция;
• при стойности под 40 мл/минута – 25% от средната доза;
• ако показанията са по-малки от 20 мл/минута – 10% от стандартната доза.

За интрамускулни инжекции лиофилизатът Nacef се разрежда в разтвор на новокаин, 0,9% разтвор на натриев хлорид или разтворителя, доставен с лекарството (използват се 4-5 ml от веществото).

За интравенозни инфузии лекарството трябва да се разтвори с 5% разтвор на глюкоза или физиологичен разтвор (0,1-0,25 l). Продължителността на инфузията е 20-30 минути.

За струйни интравенозни инжекции лекарството се разрежда във физиологичен разтвор (10 ml). Продължителността на такива инжекции е 3-5 минути.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Употреба Natsefa по време на бременност

Нацеф не трябва да се използва по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Противопоказано е предписването на лекарството на хора със свръхчувствителност към цефазолин, както и към други цефалоспорини и β-лактамни антибиотици.

Необходимо е повишено внимание при употреба при лица с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и с псевдомембранозен ентероколит.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Странични ефекти Natsefa

Понякога, при прилагане на лекарството, се наблюдават гадене, удължаване на PT стойностите, нарушения на изпражненията, тромбоцито- или неутропения, както и положителен резултат от теста на Coombs, тромбоцитоза, коремна болка и левкопения.

Рядко лечението причинява бъбречна дисфункция, гърчове, хепатит, хемолитична анемия, флебит, псевдомембранозен колит, интрахепатална холестаза и болка на мястото на инжектиране.

Инжекциите с лекарства могат да причинят алергични симптоми – бронхиални спазми, сърбеж, анафилаксия, хипертермия и ангиоедем.

Дългият курс на лечение може да доведе до развитие на кандидоза, дисбактериоза и суперинфекция.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация с Nacef се наблюдават тромбоцитоза, замаяност, хипербилирубинемия, както и конвулсии и парестезия.

[ 19 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството не може да се комбинира с диуретици или антикоагуланти.

Комбинацията на лекарството с аминогликозиди допринася за повишена честота на бъбречна дисфункция. Забранено е едновременното приложение на 2 лекарства, тъй като това инактивира лечебния им ефект.

Лекарствата, които блокират тубулната секреция, инхибират екскрецията на Nacef.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Условия за съхранение

Нацеф трябва да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от +25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Срок на годност

Нацеф може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството. Готовият разтвор има срок на годност 24 часа (при температура 5-25°C) или 5 дни (при температура 2-5°C).

Заявление за деца

Забранено е предписването на лекарството на новородени.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Аналози

Аналози на лекарството са дексаметазон, ампицилин трихидрат (и също натриева сол) и ампицилин, както и клоксацилин, ампиокс, меронем с левомицетин, както и натриева сол на бензилпеницилин, ванкомицин, гентамицин сулфат, сулфазин с олеандомицин фосфат, офлобак и сулфапиридазин, както и цефотаксим, ципролет и цефтриаксон с цифран и цефазолин.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]