Мезонекс

Mezonex е системно антимикробно лекарство. Включени в категорията карбапенеми.

Показания Мезонекса

Използва се за инфекциозни лезии, провокирани от активността на един или няколко микроби, които са чувствителни към лекарството:

• лезии, засягащи долната област на дихателните пътища (пневмония, сред които е и нозокомиалната форма);
• лезии на отделителната система;
• инфекция в коремната област;
• гинекологични нарушения, включително ендометрит и тазови лезии;
• имащи неусложнени увреждания на подкожния слой и епидермиса (също подобни нарушения, възникващи със усложнения);
• менингит или септицемия с бактериален характер;
• емпирични процедури при съмнение за бактериална генезна инфекция при възрастен с фебрилни припадъци по време на неутропения.

[1], [2], [3],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на фармацевтичния елемент се осъществява в лиофилизата за приготвяне на инжекционна течност, 0.5 или 1 g от веществото вътре във флакона. В опаковка - 1 подобна бутилка.

Фармакодинамика

Меропенем се счита за антибиотик от подгрупата карбапенем; е устойчив на човешки хидропент-1. Въведен чрез парентерален метод. Той има бактерициден ефект, засягащ свързването на мембраните на бактериалните клетки.

Веществото лесно преминава през мембраните на бактериалните клетки, има значително висока стабилност срещу повечето лактамази, както и значителен афинитет към протеини, които осъществяват синтеза на пеницилин (елемент PBSs). Всичко това обяснява значителната бактерицидна активност на меропенем по отношение на доста широк спектър от патогенни анаероби с аероби.

Бактерицидните стойности обикновено са 1-2 пъти бактериостатичния индикатор на меропенем (с изключение на Listeria, monocytogenes, по отношение на които не се развива летален ефект).

При провеждане на in vitro тестове и с него in vivo, беше установено, че меропенем притежава пост-антибиотичен ефект.

Регистрираната in vitro антибактериална терапевтична област съдържа голям брой клинично значими грам (-) и грам (+) микроби, и в същото време патогенни анаероби и аероби.

Фармакокинетика

След половинчасово интравенозно инжектиране на първата доза от лекарството на здрав човек се наблюдава плазмена Cmax, която е приблизително 23 μg / ml (с порция от 0,5 g), както и 49 μg / ml (при доза от 1 g). Но абсолютното съответстващо фармакокинетично свързване между стойностите на AUC, Cmax и размера на приложената част не беше открито. В допълнение се наблюдава намаляване на нивото на клирънс от марката от 287 до 205 l / min, когато дозата на лекарствата се увеличава от 0,25 g до 2 g.

Инжектирането на болус инжекция с порция от 1 g за 2, 3 и 5 минути на здрав човек води до плазмени стойности на Cmax от приблизително 110, 91 и 94 mcg / ml.

Интравенозното болусно приложение на първата доза от лекарството за период от 5 минути на здрав човек води до развитие на плазмена Cmax стойност от приблизително 52 μg / ml (доза от 0,5 g), както и 112 μg / ml (1 g доза).

След 6 часа от момента на прилагане на 0,5 g Mezonex, плазменият индикатор меропенем е намален до 1 μg / ml или по-нисък.

След прилагане на многократни дози с интервал от 8 часа, натрупването на меропенем не се наблюдава при хора със здрава бъбречна дейност.

При хора със здрава бъбречна функция, времето на полуживот е приблизително 1 час. Синтезът на интразма с протеин е около 2%.

Приблизително 70% от дозата се екскретира непроменена в урината за 12 часа. Последващото елиминиране на веществото с урината е незначително.

Стойностите на меропенем в урината, които надвишават оценката от 10 μg / ml, се поддържат на това ниво в рамките на 5 часа (ако е въведена доза от 0,5 g). В случай на употреба на 0,5 g лекарства с 8-часов или 1-g с 6-часови интервали, не се наблюдава натрупване на меропенем в урината и кръвната плазма.

Мезонекс е в състояние да проникне в повечето тъкани с течности (сред тях, гръбначно-мозъчната течност при хора с менингит с бактериален произход), достигайки повишения над тези, необходими за потискане на повечето микроби.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага под формата на болусна инжекция (инжектирането продължава най-малко 5 минути) или след интравенозно инжектиране, което продължава 15-30 минути.

При провеждане на интравенозни болус типове, препаратът предварително се разрежда със специална инжекционна течност стерилен характер (5 ml на 0,25 g меропенем), за да се получи концентрация на веществото, което е 50 mg / ml.

В случай на интравенозни инжекции, лекарството се разрежда със стерилна течност за инжекции или с физиологична течност до обем 50-200 ml.

Следните инфузионни течности са подходящи за отглеждане на Mezonex:

• 0.9% инфузия на NaCl;
• 5% или 10% глюкозен флуид;
• 5% глюкозен флуид заедно с 0.02% натриев бикарбонат;
• 0.9% NaCl с 5% глюкозен флуид;
• 5% глюкозен флуид с 0.225% NaCl;
• 5% глюкозен флуид заедно с 0,15% инфузия на калиев хлорид;
• 2,5%, както и 10% манитолов разтвор за интравенозно инжектиране.

Лекарството вътре в такава течност се разтваря напълно, без да се образува утайка.

Избират се дозировките и продължителността на цикъла на лечение за възрастни, като се отчита състоянието на човека и вида на проявата на лезиите.

Сред препоръчителните дневни порции лекарства:

• придружени от усложнения на отделителната система - 0,5 g с 8-часов интервал;
• лезии на епидермиса с подкожен слой (със или без усложнения) - 0,5 g с 8-часов интервал;
• гинекологични инфекции (сред лезиите на тазовите органи) - 0,5 g вещество с интервал от 8 часа;
• лезии на долния участък на дихателните пътища - 0,5 g с 8-часов интервал (при нозокомиална пневмония, дозата е 1 g);
• лезии на коремната зона (с усложнения) или септицемия - 1 g от лекарството с запазване на 8-часовия интервал;
• менингит - 2 g от лекарството с запазване на 8-часовия интервал.

Хора с бъбречна недостатъчност.

При лица с ниво на QC под 51 ml / min, размерът на порциите се намалява по този начин:

• QC, съставляващ ≥51 ml / min - 1 инжекция е 0.5-1 g (изисква се 8-часов интервал);
• QC в диапазона от 26-50 ml на минута - 1 инжекция е 0.5 g (с интервал от 12 часа);
• QC в диапазона от 10-25 ml за 60 секунди - 1 инжекция е равна на 0.25 g (с 12-часов интервал);
• QC стойност <10 ml за 1 минута, 1 инжекция е 0,25 g (с 24-часов интервал).

Mezonex може да се екскретира по време на хемодиализа. Ако е необходимо, продължителната употреба на лекарството трябва да бъде 1-кратна част (избрана, като се вземе предвид интензивността и формата на развитите лезии) да се приложи след приключване на хемодиализната сесия - за възстановяване на терапевтично ефективните плазмени нива на лекарствата.

Опитът с употребата на лекарства при лица, получаващи перитонеална диализа, отсъства.

Употреба при пациенти в напреднала възраст.

Пациенти в напреднала възраст с проблеми в бъбречната дейност или с QC-стойности над 51 ml / min трябва да коригират дозата на лекарството.

Начин на употреба и дозиране при деца.

Деца до 12-годишна възраст са длъжни да инжектират 10-20 mg / kg фармацевтичен елемент с 8-часови дължини (като се има предвид сложността на лезията и състоянието на детето, а с това и неговата чувствителност по отношение на патогенните микроби).

Препоръчителна дневна доза на лекарството:

• лезии на отделителната система, възникнали с усложнения - 10 mg / kg с период от 8 часа;
• лезии на подкожната тъкан и епидермиса (без усложнения) или долната част на дихателната система (пневмония) - 10-20 mg / kg компонент с 8-часови дължини;
• инфекции на интраабдоминалната зона (с усложнения) - 20 mg / kg от лекарството с интервали от 8 часа;
• менингит - 40 mg / kg от лекарството (интервалите са 8 часа).

Деца с тегло над 50 кг са длъжни да предписват дози за възрастни.

[5]

Употреба Мезонекса по време на бременност

Няма информация относно безопасността на въвеждането на Mezoneks по време на бременност. Тестовете върху животни показват, че не се развиват неблагоприятни ефекти върху плода. Лекарството се предписва на бременни жени, стига ползите от него да са по-вероятни от риска от негативни последици за плода. Използвайте лекарството само под постоянно лекарско наблюдение.

Във вътрешността на млякото при животните има изключително ниски нива на медикаменти. Възлагането му на кърмещи жени е позволено само в случаите, когато ползите от употребата му са по-високи от риска за кърмачето. Препоръчва се да се откаже кърменето по време на терапията.

Противопоказания

Противопоказана употреба при хора с непоносимост към β-лактамни антибиотици.

Странични ефекти Мезонекса

Сред страничните ефекти:

• локални прояви след инжектиране на I / V: throbophlebitis, възпаление или болка;
• лезии на епидермиса: сърбеж, обрив или уртикария;
• нарушения, засягащи стомашно-чревния тракт: гадене, хепатит, коремна болка, диария и повръщане;
• нарушения в кръвната система: лекувана тромбоцитемия и в допълнение, неутропения или тромбоцитемия с еозинофилия. Отделните пациенти могат да развият пряк или индиректен положителен отговор на Coombs. Има съобщения за частично намаляване на образуването на тромбопластин;
• проблеми с активността на черния дроб: лечимо увеличение на серумните стойности на билирубин, алкална фосфатаза, трансаминази, както и на млечна дехидрогеназа;
• лезии, засягащи сърдечно-съдовата система: брадикардия, HF, миокарден инфаркт, тахикардия или белодробна емболия;
• нарушения на централната нервна система: парестезия, гърчове, тежко главоболие, депресия и чувство на възбуда;
• бъбречно увреждане: хематурия или дизурия;
• Други прояви: кандидоза или млечница.

[4]

Свръх доза

При хора с проблеми, свързани с бъбречната функция, често се развива отравяне с Mezonex. Сред проявите - диспнея, атаксия и гърчове.

В случай на предозиране се предприемат симптоматични мерки. При хора с нарушена бъбречна активност хемодиализата може да отделя меропенем с метаболитни елементи.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е лекарството да се прилага много внимателно в комбинация с лекарства, които имат потенциална нефротоксичност.

Пробенецид действа като конкурент на елемента меропенем по отношение на тубуларната екскреция, в резултат на което той повишава екскрецията през бъбреците, като в същото време удължава полуживота на веществото и увеличава плазмените му повишения. Тъй като интензивността и продължителността на лекарствения ефект, упражняван от Mezonex, дозирани без употребата на пробенецид, са подобни, тези лекарствени вещества не трябва да се комбинират.

Лекарството намалява серумните маркери на валпроевата киселина.

Лекарството се оставя да се смесва с разтвори, които съдържат други лекарствени вещества.

[6], [7]

Условия за съхранение

Mezonex под формата на сух лиофилизат трябва да се съхранява на място, напълно затворено за малки деца. Температурните знаци не са по-високи от 25 ° С.

Срок на годност

Mezonex може да се прилага за период от 24 месеца от времето на производство на терапевтичния агент.

Заявление за деца

Не възлагайте на бебета до 3-месечна възраст.

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Demopenem, Meronem, Romain с Europenem, Merocef с Invanz и Meropenem с Inemplus. В допълнение, Sinerpen, Lastin, Meromak с Mepenam, Prep, с Merobocid, Tien, и Meromek с Ronem и Merospin.