Mezaton

Мезатон е а-адренергичен; притежава вазоконстрикторна активност.

Показания Мезатона

Използва се за елиминиране на очни нарушения:

• иридоциклит, увеит на предния подтип (терапия и превенция на появата на задните комиссури или астенопия и в допълнение, отслабване на ексудацията, свързана с ириса);
• разширяване на окото, за да се извърши диагностика по време на офталмоскопия и други процедури, необходими за изследване на състоянието на задната офталмологична област, а с нея и по време на лазерни процедури и операция на витрео-ретинален тип;
• при провеждане на провокативно тестване при хора с тесен поглед върху ъгъла на предната очна камера и наличието на съмнение за развитие на  закритоъгълна глаукома ;
• диференциално изследване с въвеждане на инжекции в очната ябълка;
• отслабване на дразненето и хиперемията по време на синдрома на "червени очи";
• комбинирана терапия на спазъм (децата).

Чрез парентерално приложение за такива нарушения:

• понижено кръвно налягане;
• състояние на шок (включително токсични и травматични разновидности от него);
• съдова недостатъчност, понякога развиваща се поради интоксикация с вазодилататори;
• под формата на вазоконстриктор с локална анестезия.

Може да се предписва и за приложение чрез интраназален метод за вазомоторно или алергично ринит.

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на фармацевтичната субстанция е под формата на капки за очите, вътре в капкомера с вместимост от 5 ml.

В допълнение, той се реализира под формата на инжекционна течност, вътре в ампули с вместимост 1 ml; Кутията съдържа 10 такива ампули.

Фармакодинамика

Мезатон е а-adrenostimulyator, имащ незначителен ефект върху сърдечните β-адренергични рецептори. Не може да се счита за катехоламин, тъй като лекарството има само 1 хидроксилна категория в собствената си ароматна сърцевина; може да повиши кръвното налягане и тесните артериоли, които понякога развиват рефлексна брадикардия.

В сравнение с епинефрин или норепинефрин, лекарството повишава нивото на кръвното налягане по-гладко, а ефектът му е по-дълъг, тъй като не е толкова изложен на катехол-О-метилтрансферазния компонент. Лечението с мезатон не води до увеличаване на стойностите на минусния обем на кръвта.

Лекарството има вазоконстрикторни свойства, подобно на ефектите на норепинефрин, но ефектът е по-малко силен и по-дълъг; В същото време лекарството няма инотропни и хронотропни ефекти върху сърцето.

Вливането на лекарството води до намаляване на дилататора на зеницата, в резултат на което тя се разширява (а с него и гладките мускули на конюнктилните артериоли). Веществото не влияе върху активността на цилиарния мускул, поради което мидриазата не е съпроводена с циклоплегия.

Експозицията на лекарството се развива веднага след интравенозно инжектиране и продължава до следващите 5-20 минути. Ако веществото се инжектира s / c метод, продължителността на ефекта е 50 минути, а с а / м инжектиране - 1-2 часа.

[2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

Фенилефринът може лесно да влезе вътре в очната тъкан, разширявайки зеницата за 10-60 минути. Значително намаляване на зенитния дилататор вътре във влагата на предната очна камера след 30-45 минути след инстилацията, ви позволява да откриете части от пигмента на листата на ириса; в този случай е необходимо да се диференцира увеит или проникване на еднородни кръвни съставки.

Обменните процеси на фенилефрин се развиват в черния дроб и в допълнение към това стомашно-чревния тракт (ензимът катехол-О-метилтрансфераза не участва в това).

Екскрецията на метаболитни елементи става през бъбреците.

[7], [8],

Дозиране и администриране

Капки за очите се използват под формата на вливане - трябва да изкопаете една капка във вътрешността на конюнктивалния сак.

Инжекционната течност се прилага в струя или интравенозно, при ниска скорост.

С колапс.

Необходимо е прилагане на лекарство чрез интравенозно - 1% течност (1 ml), което се разрежда в 5% разтвор на декстроза (0,25 или 0,5 l).

В същото време, 0,1, 0,3 или 0,5 ml от 1% течност се разреждат в 5% разтвор на декстроза (20 ml) или 0,9% NaCl. Ако е необходимо, процедурата на въвеждане може да се повтори.

Дозировъчните порции за i / m или s / c приложение (за възрастни) са в диапазона от 0.3-1 ml от 1% течност, 2-3 пъти на ден. Юноши над 15-годишна възраст (с намалено ниво на кръвно налягане) за извършване на спинална анестезия изискват употребата на 0,5-1 mg / kg тегло на пациента.

За да стесните съдовете вътре в лигавиците и да намалите интензивността на симптомите на възпаление, трябва да заровите или смазвате зоната с концентрирана течност - 0.125, 0.25, както и 0.5 или 1%.

С локална анестезия.

За упойката, използвана под формата на разтворител (10 ml), е необходимо да се добавят 0,3-0,5 ml от 1% течни лекарства.

Възрастни с 1-кратен I / m или s / c инжекция могат да влязат максимум от 10 mg от веществото; на ден - максимум 50 мг лекарство. При интравенозна инжекция еднократна доза от лекарството е равна на максимум 5 mg, а дневна - 25 mg.

За да се предотврати повтарящо се понижаване на стойностите на кръвното налягане след преустановяване на лечението, е необходимо постепенно да се намали дозата (особено ако това се прави след продължителна инфузия). Възобновяване на инфузията се разрешава след намаляване на системните показатели на кръвното налягане до 70-80 mm Hg.

Употреба Мезатона по време на бременност

Възможно е Mezaton да се използва много внимателно при бременни жени - при наличие на строги жизнени показания и под лекарско наблюдение (първо е необходимо да се оценят рисковете и ползите от лекарството за жената и за плода).

В същото време, беше установено, че въвеждането на вазоконстриктори по време на раждането (за да се коригират понижените показатели на кръвното налягане), както и допълнения към местни анестетици в комбинация с лекарства, които стимулират маточната контрактилна активност (сред тях ерготамин с вазопресин, както и ергометрин с метилергометрин), причиняват постоянно повишаване на кръвното налягане след раждането.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• феохромоцитом;
• хипертрофия, свързана с обструктивна кардиомиопатия;
• вентрикуларна фибрилация;
• наличие на непоносимост, свързана с лекарства.

За офталмологични процедури не се определя в такива случаи:

• глаукома, която има затворен или тесноъгълен характер;
• значими нарушения в работата на сърдечно-съдовата система (сред тях аневризма, сърдечни заболявания, тахикардия и високо кръвно налягане);
• инсулин-зависим захарен диабет;
• хипертиреоидизъм;
• наличието на нарушения в целостта на дъното на окото или нарушения на разкъсващата активност;
• вроден дефицит на G6PD компонента или чернодробен тип порфирия.

Необходимо е внимание при употребата на лекарства при такива условия:

• метаболитен тип ацидоза;
• хипоксия или хиперкапния;
• предсърдно мъждене;
• повишени стойности на кръвното налягане или хипертонията в малък кръг от системен кръвен поток;
• гиповолемия;
• аортна стеноза с тежка степен на интензивност;
• остър стадий на миокарден инфаркт;
• аритмия на вентрикулите или тахиаритмията;
• оклузивна васкуларна патология (също присъствие в анамнезата) по време на атеросклероза, синдром на Рейно, артериална тромбоемболия, болест на Buerger или захарен диабет, както и със съдова тенденция за развитие на спазми, диабетна ендартериис и измръзване, както и в комбинация с МАО-инхибитори;
• въвеждане на обща анестезия (флуоротан);
• бъбречна дисфункция;
• възрастни хора.

[9], [10], [11]

Странични ефекти Мезатона

Сред страничните ефекти са:

• вентрикуларна фибрилация, брадикардия, повишено кръвно налягане, аритмия, сърцебиене и кардиалгия;
• чувство на голямо безпокойство, страх или слабост, замаяност, безсъние, главоболие;
• тремор, парестезия, гърчове, мозъчен кръвоизлив;
• бланширане на кожата по лицето;
• признаци на алергия, локален външен вид на краста в случай на проникване в тъканите и епидермална исхемия в областта на приложение на лекарството.

С въвеждането на капки могат да се появят негативни признаци от зрителните органи: хиперемия на реактивен характер, чувство на дискомфорт, парене или дразнене, както и визуална замъгленост, миоза на реактивен характер, разкъсване и повишаване на нивото на ВОН.

[12], [13]

Свръх доза

В случай на отравяне, екстрасистола на вентрикулите, се забелязва усещане за тежест в крайниците и главата, както и къси пароксизмални симптоми на камерна тахикардия и значително повишаване на кръвното налягане.

Извършва се интравенозно инжектиране на а-блокери (може да се използва фентоламин). Ако се появи нарушение на сърдечния ритъм, се препоръчва инжектиране на β-блокери.

[14],

Взаимодействия с други лекарства

Употребата заедно с антихипертензивни и диуретични лекарства води до отслабване на антихипертензивните свойства на тези лекарства (гуанетидин, мекамиламин и гуанадрел с метилдопа).

Комбинацията с фенотиазини или α-блокери (като фентоламин) намалява хипертоничната активност.

Въвеждането в комбинация с MAOI (сред тях селегилин и фуразолидон с прокарбазин), както и с ергот-алкалоиди, метилфенидат, окситоцин и освен трициклични и adrenostimulants води до значително усилване на пресорната активност, както и аритмогенност на елемента фенилефрин.

Комбинирането с β-адренергични блокери отслабва пейсмейкъра.

Употребата на резерпин води до повишаване на кръвното налягане, което се дължи на изчерпването на депата на катехоламините, намиращи се вътре в адренергичните рецептори, в резултат на което се увеличава отговорът на адреномиметиците.

Комбинираното приложение с анестетици, които имат инхалационна форма (като изофлуран, енфлуран с метоксифлуран, както и халотан и хлороформ), увеличава риска от развитие на тежки аритмии, засягащи предсърдията или камерите, тъй като това значително повишава чувствителността на миокарда спрямо симпатикомиметиците.

Употребата в комбинация с ерготамин, окситоцин или ергометрин, както и доксапрам или метилергометрин увеличава интензивността на вазоконстрикторния ефект.

Въвеждането заедно с нитратите отслабва тяхната антиангинална активност, което намалява налягането на симпатикомиметиците и риска от понижаване на кръвното налягане.

При едновременна употреба на мезатон и тиреоидни хормони се развива взаимно усилване на ефекта им с риск от коронарна недостатъчност, която е по-вероятна при хора с коронарна атеросклероза.

Мидриативната активност на фенилефрина се потенцира от атропин.

[15], [16], [17],

Условия за съхранение

Мезатон трябва да се съхранява в тъмно и затворено място от малки деца. Температури - не по-високи от + 25 ° C.

[18]

Срок на годност

Мезатонът под формата на инжекционна течност може да се прилага за период от 3 години от момента на получаване на терапевтичното вещество. Срокът на годност на капките е 24 месеца (в същото време, след отваряне на бутилката, може да се използва максимум 14 дни).

Заявление за деца

В педиатрията, предписани с повишено внимание. Капки от лекарството не трябва да се предписват на новородени с ниско тегло.

[19]

Аналози

Аналози на лекарството са такива вещества - спрей Nazol kids и Irifrin 2.5%.