Mevakor

Мевакор е лекарство за понижаване на липидите от категорията статини. Намалява активността на HMG-CoA редуктазата.

Показания MEVAK

Той се използва за терапия в такива случаи:

• характер първична хиперхолестеролемия (hypolipoproteinaemias с Па и ПЬ форма), срещу който има високо ниво на LDL (когато диета терапия при хора с коронарна атеросклероза характер на повишена вероятност не имат желания ефект);
• хиперхолестеролемия, както и хипертриглицеридемия с комбиниран характер;
• атеросклероза.

[1], [2], [3],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки, 14 броя вътре в блистерната табелка. В пакета има 2 табели.

[4]

Фармакодинамика

Статистичният пръстен от лактонен тип има сходна структура с тази на HMG-CoA редуктазния ензим. С помощта на схемата на конкурентен антагонизъм статинната молекула се синтезира с мястото на края на коензим А, към който е свързан ензимът. Втората част от тази молекула забавя процеса на трансформиране на хидроксиметилглутарат в мевалонатния елемент, който е междинен компонент на свързването на молекулата на холестерола.

Бавно начало на действие на HMG-CoA редуктаза инхибитор предизвиква поредица от последователни реакционни прояви поради което е налице намаление на вътреклетъчното ниво на холестерола, и освен компенсаторно увеличение на активността на LDL-действие окончания, в съответствие с което се ускорява катаболизъм на LDL холестерол.

Хиполипидемичният ефект на статините се развива поради намаляване на стойностите на общия Xc, дължащо се на елементите на Xc-LDL. Намаляването на LDL-C зависи от размера на частта и има нелинейни и експоненциални параметри.

Статините не оказват влияние върху липазата на черния дроб, както и върху липопротеиновата липаза и освен това нямат значителен ефект върху катаболизма и свързването на свободни мастни киселини. Поради това техният ефект върху индексите на TG е вторичен и медииран от основните ефекти от намаляването на стойностите на Xc-LDL. Това, което се случва по време на лечението със статини модерират понижаване Tg стойности най-вероятно причинени от експресионни окончания remnantnogo тип (апо Е), разположен върху повърхността на хепатоцити които са членове на катаболните процеси LPPP и съдържащи около 30% триглицериди.

Резултатите от контролираните тестове показват, че ловастатин увеличава стойностите на HDL-C до 10%.

Освен хиполипидемичен ефект, статини имат положително влияние при ендотелна дисфункция (предклинични симптом в ранните етапи на атеросклероза), и в допълнение по отношение на стените на кръвоносните съдове и състоянието на атерома. Заедно с това подобряват реологичните характеристики на кръвта и имат антипролиферативен и антиоксидантен ефект.

[5], [6], [7], [8]

Фармакокинетика

В стомашно-чревния тракт лекарството след абсорбция не се абсорбира напълно (приблизително 30% от дозата) и бавно. Употребата на лекарството на празен стомах намалява абсорбцията с около 30%. Нивото на бионаличност на лекарствата, които са захванати в кръвоносната система, е ограничено поради активната екстракция по време на първия чернодробен проход, последвана от отнемане на веществото заедно с жлъчката. Пиковите стойности на активния елемент и неговите метаболични продукти в кръвната плазма се отбелязват след 2-4 часа след прилагането на единична доза.

Метаболичните продукти в кръвната плазма се увеличават линейно в съответствие с увеличението на частта на лекарството до 120 mg.

Синтезът на Mevacor, както и активните му продукти на разпадане с протеина на кръвната плазма, е повече от 95%. Лекарството преминава през GEB и плацентата, а също така се натрупва в черния дроб, в който преминава процес на хидролиза, при който се образуват активни, както и неактивни метаболитни продукти. Сред основните активни продукти на разпадане са 6-хидрокси; и в допълнение 6-хидроксиметил- и 6-хидроксиметиленови производни на b-хидрокси киселина.

При ежедневното приемане на лекарството на едно лекарство се наблюдават устойчиви параметри на плазмените му активни и освен него неактивни вещества-инхибитори след изтичане на 2-3 дни лечение. Тези стойности са приблизително 1,5 пъти по-високи от метаболитните продукти на лекарствата с единична доза.

Приблизително 10% от веществото се екскретира в урината, а около 83% - с изпражнения. При фекалиите, частта от лекарството, която се екскретира с жлъчката, се екскретира, както и неразградената му част. Полуживотът на ловастатин е 3 часа.

Хората с тежко бъбречно увреждане в етап (ниво QC е в рамките на 10-30 минути мл / мин) показатели на активни и неактивни продукти лекарствения метаболизъм в кръвната плазма след еднократна употреба част медикамент приблизително два пъти подобни стойности в кръвната плазма на здрави хора.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално. Размерът на началната порция е 10-20 mg, с еднократна употреба за деня - вечер, заедно с храната. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена, но това е разрешено само веднъж на 1 месец.

Максималната позволена дневна доза е 80 mg, която се приема за 1 или 2 приложения (заедно със закуска и вечеря). При намаляване на плазмените параметри на Xc до 140 mg / dl (3,6 mmol / L) или Xc-LDL до 75 mg / dl (1,94 mmol / l), дозата ловастатин трябва да се намали.

Когато комбинацията на лекарството с имуносупресори трябва да се приема в рамките на един ден не повече от 20 mg ловастатин.

[22], [23]

Употреба MEVAK по време на бременност

Не предписвайте Mevakor на бременни жени или кърмачки.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• чернодробна патология в остра степен;
• повишаване на активността на трансаминационната активност на черния дроб в кръвния серум (с неизвестна природа);
• подозирана бременност;
• общото тежко състояние на пациента;
• наличието на непоносимост към ловастатин.

[15], [16], [17], [18], [19]

Странични ефекти MEVAK

Употребата на лекарства може да причини различни странични ефекти:

• нарушения на храносмилателната функция: появата на киселини в стомаха. Понякога, запек, гадене, подуване на корема, повръщане и сухота в устата, а освен това анорексия, нарушения на вкуса и повишаване на трансаминационната активност на черния дроб в кръвта. Индивидуален хепатит, нарушение в черния дроб, интрахепатална холестаза, гастрология и панкреатит;
• лезии, които влияят на костите и мускулите структура: миопатия с миалгия, миозит и освен или рабдомиолиза (в случай на комбинация с гемфиброзил, ниацин или циклоспорин), и артралгия и повишени нива на СРК екстракардиална фракции в кръвната плазма;
• нарушения на централната нервна система и PNS: възникване на главоболие, замайване, припадъци с парестезии или проблеми със съня. Отбелязват се индивидуални нарушения на психиката;
• проблеми в хематопоетичната система: левко- или тромбоцитопения, както и хемолитична форма на анемия;
• лезии, засягащи зрителните органи: помътняване на лещата, визуално мъглаване, атрофия, засягаща оптичния нерв, както и катаракта;
• признаци на алергия: обриви по епидермиса и сърбеж. TEN, ангиоедем и уртикария са отбелязани поотделно;
• други: отслабена сила и освен това бъбречна недостатъчност в острия стадий (причинена от рабдомиолиза), силно палпитация и болка в гръдната кост.

[20], [21]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинирано използване с макролидни антибиотици, имуносупресори (което включва циклоспорин), гемфиброзил и ниацин в допълнение към увеличаване вероятността от рабдомиолиза, което допълнително води до бъбречна недостатъчност в остра фаза (особено при хора с диабетна гломерулосклероза).

Комбинацията от лекарства с производни на индандион и кумарин, както и с антикоагуланти, води до увеличаване на кървенето и удължаване на стойностите на PTV.

Приемането на медикаменти заедно с пероралната контрацепция може да попречи на развитието на хиперлипидемия, причинена от употребата на хормонална контрацепция.

Смята се, че намаляването на хиполипидемичния ефект на ловастатин се наблюдава при комбиниране с тиазидни и циклични диуретици.

Верапамил с дилтиазем и освен този isradipine, забавя активността на изоензима CYP3A4, който участва в метаболизма на ловастатин. Поради това, когато се комбинира с Mevacore, плазменият индекс на ловастатин и вероятността от миопатия могат да се увеличат.

Съществуват доказателства, че когато се комбинират с итраконазол, може да се развие хепатотоксичност и рабдомиолиза в острия стадий.

Беше описан един случай на появата на хиперкалиемия в тежка степен при пациент със захарен диабет - в резултат на приемането на лекарства заедно с лизиноприл.

[24], [25]

Условия за съхранение

Мевакор трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, като температурите не надвишават 25 ° C.

[26], [27], [28]

Срок на годност

Мевакор може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[29], [30],

Заявление за деца

Няма информация за ефективността на употребата и безопасността на лекарствата за деца.

[31], [32], [33], [34]

Аналози

Аналози на лекарството са препаратите Amvastan, Leskol и Choletar с Lipantil.

[35], [36]