Мерексид

Мерексид е лекарство от подгрупата на β-лактамните антибиотици – антимикробни вещества, предназначени за системно приложение.

Активният елемент на лекарството е меропенем. Той има много силна бактерицидна активност срещу голям брой патогенни бактерии. Високата терапевтична ефективност на лекарството се осигурява от способността му много бързо и лесно да преминава през мембраните в микробните клетки. [ 1 ]

Показания Мерексид

Използва се за лечение на инфекции, свързани с бактерии, които показват висока чувствителност към меропенем. Сред тези заболявания са:

• лезии на долните дихателни пътища ( кистозна фиброза, хронични инфекции и пневмония (също нозокомиална)) или белодробно възпаление;
• урогенитални инфекции и патологии, засягащи пикочните пътища;
• лезии в коремната област;
• гинекологични инфекции (включително ендометрит и усложнения, развиващи се след раждане);
• нарушения, засягащи подкожните тъкани и епидермиса;
• септицемия или менингит с бактериална етиология.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на прах за приготвяне на инжекционна течност - 0,5 или 1 g меропенем.

Фармакодинамика

Много силният бактерициден ефект на Мерексид върху относително широк спектър от анаероби и аероби се дължи на няколко фактора:

• висока устойчивост срещу повечето β-лактамази;
• лекота на преминаване през микробните мембрани;
• силен афинитет към протеини, синтезиращи пеницилин.

Освен това, лекарството демонстрира висока ефективност срещу грам-отрицателни и грам-положителни микробни щамове. [ 2 ]

Меропенем е високоефективен срещу различни щамове стрептококи и ентерококи със стафилококи, както и листерия, родококи, лакто- и коринебактерии, салмонела, ациенобактерии с хемофилни пръчици, шигела, пептострептококи с хеликобактер, клостридии и други анаероби с аероби.

Фармакокинетика

Прилагането на единична доза от лекарството на доброволци чрез половинчасова инфузия е довело до развитие на Cmax стойност, равна на приблизително 11 mcg/ml (при доза от 0,25 g), 23 mcg/ml (доза от 0,5 g) и 49 mcg/ml (доза от 1 g).

Въпреки това, не се наблюдава пропорционалност на фармакокинетиката между използваната доза и стойностите на Cmax и AUC. Освен това, при прилагане на порции в диапазона от 0,25-2 g е наблюдавано намаление на нивото на клирънс от 287 на 205 ml/mm3.

Прилагането на болус инжекции на доброволци в продължение на 5 минути води до плазмени Cmax стойности от приблизително 52 μg/mL (доза от 0,5 g) и 112 μg/mL (доза от 1 g).

Проведен е 3-факторен кръстосан тест с интравенозни инфузии (доза 1 g) с продължителност 2, 3 и 5 минути. Стойностите на интраплазмената Cmax в тези случаи са съответно 110, 91 и 94 μg/mL.

При използване на доза от 0,5 g, плазмените стойности на меропенем намаляват до 1 mcg/mL или по-малко в рамките на 6 часа след инфузията.

При лица със здрава бъбречна функция, многократното приложение на лекарството с 8-часов интервал не води до натрупване на меропенем.

Полуживотът на веществото при хора със здрава бъбречна функция е приблизително 1 час.

Протеиновият синтез на меропенем е приблизително 2%.

Около 70% от приложената доза се екскретира непроменена с урината (за период от 12 часа), като след това този път е последван от незначителна екскреция. Стойностите на меропенем в урината, които са повече от 10 mcg/ml, се запазват на това ниво до 5 часа в случай на използване на доза от 0,5 g. Не е наблюдавано натрупване на лекарството в урината или плазмата при здрава бъбречна функция в случай на използване на порция от 0,5 g с 8-часова пауза или порция от 1 g с 6-часов интервал.

Единственият метаболитен компонент на Мерексид няма микробиологична активност.

Веществото преминава в тъканните течности без усложнения (също и в цереброспиналната течност при хора с бактериален менингит), достигайки нива, надвишаващи необходимите за забавяне на активността на повечето микроби.

Дозиране и администриране

Продължителността на терапевтичния цикъл и размерът на дозовите порции се избират от лекуващия лекар, който взема предвид естеството на заболяването и благосъстоянието на пациента.

Лекарството се прилага чрез интравенозна инжекция (поне 5 минути) или интравенозна инфузия (в рамките на 15-30 минути). Между процедурите трябва да се спазва 8-часов интервал.

Дозировки за различни заболявания:

• инфекции и заболявания с умерена тежест (урогенитални инфекции, пневмония или ендометрит) - 0,5 g;
• патологии и лезии с тежка интензивност (перитонит, нозокомиална пневмония или сепсис) – 1 g вещество;
• кистозна фиброза - 2 г лекарство;
• неутропенична треска – 1 g лекарство;
• менингит – 2 г Мерексид.

В случай на проблеми с бъбречната функция е необходимо да се намали дозата на лекарството.

Размерът на порцията за дете с тегло под 50 кг се избира на базата на 25-40 мг/кг. Освен това се вземат предвид състоянието на пациента и видът на инфекцията.

За разтваряне на лекарството се използват NaCl, манитол, глюкоза, бикарбонат и калиев хлорид.

Лекарството не трябва да се смесва с други лекарства в една и съща бутилка.

Преди приложение, приготвената лекарствена течност трябва да се разклати.

• Заявление за деца

Мерексид може да се използва от лица над 3-годишна възраст. Забранено е предписването на лекарството на деца с чернодробна/бъбречна недостатъчност.

Употреба Мерексид по време на бременност

Лекарството може да се използва по време на бременност само при жизненоважни показания, след щателна оценка на терапевтичните ползи и възможните рискове.

По време на периода на лечение е необходимо да спрете кърменето.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при наличие на алергия към някой от компонентите на лекарството (включително помощните вещества).

Странични ефекти Мерексид

Страничните ефекти включват:

• парестезия, главоболие или конвулсии;
• болка в перитонеума, диария, повръщане, псевдомембранозен колит и гадене;
• временно повишаване на серумните нива на LDH, трансаминази, билирубин и алкална фосфатаза;
• признаци на анафилаксия и оток на Куинке;
• сърбеж, еритема мултиформе, обриви, уртикария с алергичен произход, ТЕН и Стивънс-Джонсън;
• болка или възпаление под формата на тромбофлебит или флебит на мястото на инжектиране;
• вагинална или орална кандидоза.

Свръх доза

В случай на отравяне с Мерексид се наблюдава потенциране на негативните прояви. Обикновено такива проблеми се наблюдават при хора с бъбречни дисфункции.

Необходими са симптоматични процедури. Хемодиализа може да се използва за отстраняване на излишното лекарство.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е изключително внимание при комбиниране на лекарството с вещества, които потенциално могат да имат токсичен ефект върху бъбреците.

Пробенецид е конкурент на меропенем по отношение на тубулната екскреция, следователно инхибира процесите на бъбречна екскреция, което води до удължаване на полуживота и повишаване на плазмените нива на Мерексид. Забранено е предписването на тези лекарства в комбинация.

Меропенем може да намали серумните нива на валпроева киселина. При някои индивиди те могат да достигнат субтерапевтични нива.

Условия за съхранение

Мерексид е забранен за замразяване. Температурните индикатори не са повече от 25°C.

Срок на годност

Мерексид може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са Меропенем, Мероноксол с Мепенем, Неринам и Меронем, както и Меропидел, Сайронем с Генем, Пропинем и Меропенабол с Пенемера.