Мерексид

Мерексид е лекарство от подгрупата на β -лактамни антибиотици - антимикробни вещества, които са предназначени за системна употреба.

Активният елемент на лекарството е меропенем. Той има много силно бактерицидно действие срещу голям брой патогенни бактерии. Високата терапевтична ефикасност на лекарството се осигурява от способността му много бързо и лесно да преминава през мембрани в микробни клетки. [1]

Показания Мерексид

Използва се за лечение на инфекции, свързани с бактерии, проявяващи висока чувствителност към меропенем. Сред такива заболявания:

• лезии на долната част на дихателните пътища ( муковисцидоза , хронични инфекции и пневмония (също вътреболнична)) или белодробно възпаление;
• урогенитални инфекции и патологии, засягащи уретрата;
• лезии в корема;
• инфекции от гинекологичен характер (включително ендометрит и усложнения, които се развиват след раждането);
• нарушения, засягащи подкожната тъкан и епидермиса;
• септицемия или менингит с бактериална етиология.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на прах за производството на инжекционна течност - 0,5 или 1 g меропенем.

Фармакодинамика

Много силният бактерициден ефект на сравнително широк спектър от анаероби с аероби, който Merexid осигурява, се развива поради няколко фактора:

• висока устойчивост към повечето β-лактамази;
• лекота на преминаване на микробни мембрани;
• силен афинитет към протеини, синтезиращи пеницилин.

В допълнение, лекарството демонстрира висока ефективност срещу грам-отрицателни, както и положителни микробни щамове. [2]

Меропенем е високоефективен срещу различни щамове на стрептококи и ентерококи със стафилококи, както и срещу листерия, родококи, лактобацили и коринебактерии, салмонела, ациентобактерии с хемофилус инфлуенца, шигела, пептострептококи с хеликобактерии, хеликобактерии, хеликобактерии и хеликобактерии

Фармакокинетика

Въвеждането на единична доза от лекарството на доброволци чрез половинчасова инфузия води до развитие на Cmax индекс от около 11 μg / ml (при използване на доза от 0,25 g), 23 μg / ml (0,5 g порция) и 49 ti μg / ml (доза 1 g).

Но не се наблюдава пропорционалността на фармакокинетиката между използваната доза и стойностите на Cmax с AUC. В допълнение, с въвеждането на порции в диапазона от 0,25-2 g, нивото на клирънс намалява от 287 на 205 ml / mm.

Прилагането на болус инжекции на доброволци след 5 минути образува плазмени Cmax стойности от приблизително 52 μg / ml (0,5 g порция) и 112 μg / ml (1 g порция).

Беше извършен тристранен кръстосан тест с въвеждане на IV инфузии (доза 1 g), с продължителност 2, 3 и 5 минути. Индексите на интраплазмения Cmax в тези случаи са равни съответно на 110, 91 и 94 μg / ml.

Когато се използва порция от 0,5 g, плазмените стойности на меропенем намаляват до 1 μg / ml или по -ниски след 6 часа от момента на инфузията.

При индивиди със здрава бъбречна функция, многократното приложение на лекарства с 8-часов интервал не води до натрупване на меропенем.

Полуживотът на веществото при хора със здрава бъбречна функция е приблизително 1 час.

Протеинов синтез на меропенем - около 2%.

Около 70% от приложената доза се екскретира непроменена заедно с урината (за период от 12 часа) и след това се получава незначителна екскреция по този начин. Стойностите на меропенем в урината, които са повече от 10 μg / ml, остават на това ниво до 5 часа, ако се използва доза от 0,5 g. С 8-часова почивка или 1 g на порции с 6- часови интервали не са спазени.

Единственият метаболитен компонент на Merexidum няма микробиологична активност.

Веществото преминава без усложнения в течности с тъкани (също в цереброспиналната течност при лица с менингит с бактериална природа), достигайки ниво, което надвишава стойностите, необходими за забавяне на активността на повечето микроби.

Дозиране и администриране

Продължителността на терапевтичния цикъл и големината на дозираните порции се избират от лекуващия лекар, който взема предвид естеството на хода на заболяването и благосъстоянието на пациента.

Лекарството се прилага чрез интравенозна инжекция (най-малко 5 минути) или интравенозна инфузия (в рамките на 15-30 минути). Между процедурите трябва да се спазва 8-часов интервал.

Размери на дозата за различни заболявания:

• инфекции и заболявания с умерена тежест (урогенитални инфекции, пневмония или ендометрит) - по 0,5 g всяка;
• патологии и лезии с тежка интензивност (перитонит, вътреболнична пневмония или септицемия) - 1 g вещество;
• муковисцидоза - 2 g лекарство;
• неутропенична треска - 1 г лекарство;
• менингит - 2 g Мерексид.

В случай на проблеми с бъбречната функция е необходимо да се намали дозата на лекарствата.

Размерът на порцията за дете с тегло под 50 kg се избира в размер на 25-40 mg / kg. Освен това се взема предвид състоянието на пациента и вида на инфекцията.

За разтваряне на лекарството се използват NaCl, манитол, глюкоза, бикарбонат и калиев хлорид.

Не смесвайте лекарството с други лекарства в една и съща бутилка.

Разклатете готовата лекарствена течност преди приложение.

• Заявление за деца

Можете да използвате Merexid при хора на възраст над 3 години. Забранено е предписването на лекарството на деца с недостатъчна чернодробна / бъбречна функция.

Употреба Мерексид по време на бременност

Лекарството може да се използва по време на бременност само в случай на жизненоважни показания, след внимателна оценка на терапевтичните ползи и възможните рискове.

За периода на лечение е необходимо да се спре кърменето.

Противопоказания

Противопоказно е да се използва при наличие на алергии по отношение на някой от елементите на лекарството (също и помощни вещества).

Странични ефекти Мерексид

Сред страничните ефекти:

• парестезии, главоболие или гърчове;
• болка в перитонеалната област, диария, повръщане, псевдомембранозен колит и гадене;
• временно повишаване на серумните стойности на LDH, трансаминази, билирубин и алкална фосфатаза;
• признаци на анафилаксия и оток на Квинке;
• сърбеж, полиформна еритема, обриви, уртикария с алергичен произход, TEN и SJS;
• болка или възпаление под формата на тромбофлебит или флебит на мястото на инжектиране;
• вагинална или орална кандидоза.

Свръх доза

В случай на отравяне с Merexid се наблюдава потенциране на негативни прояви. Обикновено тези проблеми възникват при хора с бъбречна дисфункция.

Необходими са симптоматични процедури. Хемодиализата може да се използва за отделяне на излишните лекарства.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е да бъдете изключително внимателни при комбинирането на лекарството с вещества, които потенциално могат да имат токсичен ефект върху бъбреците.

Пробенецид е конкурент на меропенем по отношение на тубуларната екскреция, поради което инхибира процесите на екскреция през бъбреците, поради което срокът на полуживот се удължава и плазменото ниво на Merexide се увеличава. Предписването на тези лекарства в комбинация е забранено.

Меропенем е в състояние да намали интрасерумните стойности на валпроевата киселина. При някои индивиди те могат да достигнат субтерапевтично ниво.

Условия за съхранение

Забранено е замразяването на Мерексид. Температурни индикатори - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Мерексид може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Меропенем, Мероноксол с Мепенем, Неринам и Меронем, и в допълнение Меропидел, Циронем с Дженем, Пропинем и Меропенабол с Пенемера.