Мепивастезин

Мепивастезин е локален анестетик от амидната подгрупа. Анестетичният ефект след прилагането му започва много бързо - поради временното потискане на провеждането на нервните импулси в рамките на сензорните, автономните, както и двигателните влакна и проводимостта вътре в сърцето.

Използва се при стоматологични процедури. Наблюдава се бързо развитие на аналгетичния ефект (отнема 1-3 минути) с висока степен на неговия интензитет, както и добра локална поносимост. [1]

Показания Мепивастезин

Използва се за проводима и инфилтрационна анестезия по време на стоматологични процедури. Лекарството се предписва за прости процедури за премахване на зъби , подготовка на кухина и обработка на зъбен пън преди възстановяване и монтаж на ортопедични елементи.

По -специално, Mepivastezine се препоръчва за лица, които не могат да използват вазоконстрикторни вещества.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичния агент се извършва под формата на инжекционна течност - вътре в патрони от 1,7 ml. Буркана съдържа 50 от тези патрони.

Фармакодинамика

Ефектът на лекарството се развива, когато стрес-зависимите Na канали са блокирани вътре в стените на невронното влакно. Лекарството навлиза през невронната стена в клетката като основа, но метивакаиновият катион, който се образува при повторно свързване на протон, има активен ефект. В случай на ниско рН (например в възпалени зони), само малка част от лекарството има основна форма - поради което аналгетичният ефект може да бъде отслабен.

Продължителността на терапевтичния ефект в случай на пулпарна анестезия продължава най-малко 20-40 минути; ако се извършва анестезия на меките тъкани, тя продължава в рамките на 45-90 минути. [2]

Фармакокинетика

Мепивастезин се абсорбира с висока скорост и в големи обеми. Индикаторът за протеиновия синтез е в диапазона 60-78%. Полуживотът е приблизително 2 часа.

Нивото на обема на разпределение е 84 литра; индикатор за хлабина - 0,78 л / мин.

Веществото мепивакаин участва в интрахепаталните метаболитни процеси; екскрецията на метаболитните елементи се осъществява чрез бъбреците.

Дозиране и администриране

Лекарството се използва изключително като анестетик в стоматологията. За да се постигне ефективно облекчаване на болката, е необходимо да се използва минималната ефективна доза от лекарството - за възрастен често са достатъчни 1-4 ml от веществото.

Дете над 4 години с тегло 20-30 kg се инжектира с порция 0,25-1 ml, а дете с тегло в диапазона 30-45 kg-0,5-2 ml. Количеството на използваното лекарство се избира, като се вземат предвид теглото и възрастта на детето, както и продължителността на процедурата. Средната доза е 0,75 mg / kg мепивакаин.

При възрастните хора може да се отбележи повишен плазмен индекс на лекарствата - поради нисък обем на разпределение и отслабени метаболитни процеси. Вероятността за кумулиране на мепивакаин се увеличава особено в случай на многократни (допълнителни) приема на лекарства. Подобен ефект може да се развие в случай на отслабено състояние на пациента и с тежка бъбречна / чернодробна дисфункция. В този случай е необходимо да се намали порцията на лекарството (използвайте минималния обем на веществото, което води до достатъчна анестезия).

Размерите на порциите Mepivastezin за хора с определени патологии (например атеросклероза или ангина пекторис) се намаляват по същия начин.

Максимално допустимата доза за възрастни е 4 mg / kg лекарство. Така човек с тегло 70 кг може да използва не повече от 0,3 г мепивакаин (10 мл лекарствен разтвор).

За деца над 4 години порцията се избира, като се вземат предвид теглото и възрастта, както и продължителността на процедурата, която се извършва. Максималното количество от приложената порция е 3 mg / kg.

Схемата на приложение на лекарството.

При инжектиране на наркотици се използват специални спринцовки с патрони, които са предназначени за многократна употреба. Преди употреба лекарствената течност трябва да се провери за обезцветяване и частици, а контейнерът да се провери за повреди. Ако е установено наличието на такива дефекти, патронът не се използва.

Забранено е смесването на инжекционна течност с други лекарства в същата спринцовка.

За да се предотврати навлизането на веществото в съда, е необходимо внимателно да се извърши аспирационен тест, като се използват най -малко 2 равнини (степен на въртене на иглата - 180º). Трябва да се има предвид, че отрицателният резултат по време на аспирацията не гарантира риска от случайно и незабелязано поставяне на иглата в съда.

Скоростта на приложение на лекарството трябва да бъде максимум 0,5 ml за период от 15 секунди. Това съответства на въвеждането на 1 патрон в минута.

Повечето от често срещаните прояви, свързани със случайно инжектиране в съда, могат да бъдат предотвратени чрез правилно извършване на процедурата за инжектиране след аспирация - инжектиране на 0,1-0,2 ml от веществото при ниска скорост, а след това същото бавно прилагане на остатъка - след при поне 20-30 секунди.

Всяка течност, останала в патроните след приключване на стоматологичната процедура, трябва да се изхвърли. Забранено е използването на такива остатъци за приложение на други пациенти.

• Заявление за деца

Лекарството може да се използва при лица над 4 години.

Употреба Мепивастезин по време на бременност

Не са провеждани клинични тестове за употребата на мепивакаин хидрохлорид по време на бременност. Тестовете върху животни не разкриват достатъчно информация относно възможния ефект на лекарствата върху хода на бременността, вътрематочното развитие на плода, процеса на раждане и следродилното развитие.

Лекарството преминава през плацентата. В сравнение с други локални анестетици, въвеждането на мепивакаин през първия триместър може да провокира аномалии в развитието на плода. Следователно, в ранен етап на бременността, Mepivastezin се предписва само ако не могат да се използват други локални анестетици.

Няма информация дали лекарството може да се екскретира в майчиното мляко. Ако е необходимо да се използва мепивакаин при кърмачка, кърменето може да продължи 24 часа след употребата на лекарства.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, причинена от действието на елементите на лекарството, или алергия към локални амидни анестетици;
• хипертермия, която има злокачествена форма;
• нарушение на сърдечната проводимост (диагностицирана брадикардия или АВ-блокада на 2-3-ия етап) или AV проводимост, при която не се използва пейсмейкър;
• силно понижаване на кръвното налягане или показателите на AHF;
• епилепсия, която не може да бъде контролирана с медикаменти;
• порфирия.

Странични ефекти Мепивастезин

Сред страничните симптоми, свързани с работата на НС: гадене, главоболие, потискане или възбуда на дейността на централната нервна система, шум в ушите, нервност, вкус на метал и замаяност. Освен това се наблюдават тревожност, сънливост, безпокойство, повръщане, логорея и нистагъм. Възможни са също еуфория, треперене, изтръпване, треска или студ, прозяване, потрепване на мускулите и нарушаване на съзнанието. Освен това се отбелязват диплопия и зрително замъгляване, загуба на съзнание, спиране, парализа или потискане на дихателните процеси, конвулсии от тонично-клоничен тип и кома.

В случай на развитие на такива симптоми е необходимо пациентът да се постави хоризонтално, да се извърши кислородна вентилация и освен това да се следи състоянието му през цялото време, за да се предотврати влошаване, при което се появяват конвулсии с по -нататъшно потискане на централната нервна система системна функция. Признаците на възбуда са с краткосрочен характер или изобщо не се проявяват - в този случай първият симптом може да бъде сънливост, която преминава в безсъзнание със спиране на дишането. Често появата на сънливост при използване на мепивакаин е ранна проява на увеличаване на кръвната картина на лекарството и се развива поради бързата абсорбция.

Проблеми, засягащи дейността на CVS: тахикардия, аритмия, потискане на CVS функцията, хипотония, камерна аритмия (фибрилация и екстрасистолия), брадикардия и нарушения на сърдечната проводимост, и освен това, неуспехът на CVS, който може да причини сърдечен арест. Такива признаци на потискане на CVS активността често са свързани с вазовагален ефект, особено когато пациентът е изправен. Понякога те възникват директно от влиянието на лекарството. Ако е невъзможно да се разпознаят продромални симптоми, включително замаяност, промени в пулса, потта и слабост, може да се развие церебрална форма на хипоксия (която има прогресиращ характер), конвулсии или тежка дисфункция на CVS. Пациентът трябва да бъде положен хоризонтално, да извърши кислородна вентилация и, ако е необходимо, да извърши интравенозна инфузия. При липса на противопоказания се използват вазоконстрикторни средства (например ефедрин).

Дисфункция на органите на медиастинала и гръдната кост, както и на дихателните пътища: тахипнея или брадипнея, които могат да причинят апнея.

Имунни лезии: симптоми на непоносимост, включително уртикария, анафилаксия, обриви, анафилактоидни прояви, треска и оток на Квинке.

Ако се развият отрицателни симптоми, употребата на местна упойка трябва да се преустанови.

Свръх доза

Признаците, провокирани от влиянието на мепивакаин, включват шум в ушите, тахипнея, вкус на метал, повръщане, замаяност, безпокойство и гадене. Освен това могат да се развият тремор, брадикардия, гърчове, сънливост и парализа на дихателния център, както и гърчове, нарушения на съзнанието или сърдечната проводимост, понижаване на кръвното налягане, спазми от тонично-клоничен тип, кома и сърдечен арест.

Отрицателните симптоми, показващи повишено ниво на локален анестетик в кръвта, се появяват или незабавно (ако случайно се инжектира в съда), или когато се абсорбира абсорбцията (ако се въведе в възпалена област или област, където са разположени много съдове).

Ако се появят отрицателни признаци, приложението на Мепивастезин трябва да бъде отменено.

Терапия.

Контрол над показателите за налягане и пулс, и освен това, над съзнанието и честотата на дишане. Освен това е необходимо да се поддържат и възстановяват дихателната дейност и функцията на кръвния поток, интравенозният достъп и достъпът до кислород.

С повишаване на кръвното налягане трябва да държите горната част на тялото в повдигнато положение. Ако е необходимо, нифедипин се прилага сублингвално.

В случай на гърчове, пациентът трябва да бъде наблюдаван, за да не се нарани, и ако е необходимо, се прилага диазепам.

Ако има понижение на кръвното налягане, пациентът трябва да легне хоризонтално. Ако е необходимо, чрез вътресъдовия метод се инжектират физиологични разтвори и вазоконстрикторни средства (включително епинефрин, както и IV кортизон).

При брадикардия се прилага атропин.

В случай на анафилаксия, трябва да се обадите на линейка, а също така да поставите пациента хоризонтално, леко повдигайки краката му. В допълнение, той се инжектира с физиологични разтвори и му се правят интравенозни инжекции с кортизон или епинефрин.

За сърдечен шок дръжте горната част на тялото в повдигнато положение и потърсете медицинска помощ.

Когато функцията CVS спре, се извършва механична вентилация и индиректен масаж на сърцето, а освен това и процедури за реанимация.

Взаимодействия с други лекарства

Вещества, които блокират действието на Са канали и адренергични блокери, потенцират потискането на миокардното свиване и проводимост. Ако пациентът трябва да приложи успокоителни лекарства (за намаляване на чувството на страх), дозата на упойката се намалява, тъй като тя също има потискащ ефект върху централната нервна система.

Когато се прилага заедно с антикоагуланти, рискът от кървене се увеличава.

При лица, употребяващи антиаритмични вещества, след употребата на Мепивастезин може да има потенциране на странични симптоми.

Когато се комбинира с хлороформ, тиопентал, централни анестетици и седативни лекарства, може да възникне токсичен синергизъм.

Условия за съхранение

Мепивастезин трябва да се съхранява на място, защитено от проникване на малки деца. Температурни стойности- не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Мепивастезин може да се използва в рамките на 5-годишен срок от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарства Мепифрин, Версатис и Артикаин с букаин хипербар, Омникаин и Емла с брилокаин-адреналин, както и Ултракаин с лидокаин хидрохлорид.