Медицински експерт на статията
Нови публикации
Медикаменти
Мегари
Последно прегледани: 03.07.2025

Цялото съдържание на iLive е медицински прегледано или е проверено, за да се гарантира възможно най-голяма точност.
Имаме строги насоки за снабдяване и само свързваме реномирани медийни сайтове, академични изследователски институции и, когато е възможно, медицински проучвания, които се разглеждат от специалисти. Имайте предвид, че номерата в скоби ([1], [2] и т.н.) са линкове към тези проучвания.
Ако смятате, че някое от съдържанието ни е неточно, остаряло или под съмнение, моля, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Мегарей е парамагнитно контрастно вещество.
Показания Мегазона
Използва се при извършване на ЯМР процедури на области на гръбначния мозък и, заедно с него, на главния мозък.
Използва се предимно за идентифициране на интра- и екстрамедуларни тумори, заедно с допълнителна диференциална диагностика и откриване на метастази. Освен това се използва за идентифициране на малки тумори или тумори, които са трудни за визуализиране. Друг вариант за приложение е диагностиката при съмнение за рецидив на тумора след лъчетерапия или операция.
Освен това се използва в процедурите за гръбначен ЯМР: в диференциалната диагностика на интра- и екстрамедуларни неоплазми, както и за идентифициране на солидни образувания в патологично променени области и за оценка на разпространението на интрамедуларните неоплазми.
Извършват се и ЯМР процедури на цялото тяло. Това включва: лицевата част на черепа, шийната област, гръдната кост с перитонеума, млечните жлези, тазовите органи, опорно-двигателния апарат и цялата съдова система на тялото.
Лекарството помага за получаване на диагностична информация, която допринася за следните функции:
- откриване или изключване на наличието на възпаление, неоплазми и увреждания в съдовата област;
- оценка на обхвата на разпространение и освен това, границите на тези процеси;
- диференциране на вътрешния модел на данните за щетите;
- оценка на обема на кръвоснабдяването на здрави тъкани, както и на тъкани, променени от заболяване;
- разграничаване на тъкани с туморен или белегов произход след лечение;
- определяне на рецидив на изпъкналост след хирургична процедура;
- извършване на полуколичествена оценка на бъбречната функция, заедно с анатомична диагностика от зонален характер.
Формуляр за освобождаване
Лекарството се освобождава под формата на инжекционна течност, в бутилки от 10, 15 или 20 мл. Кутията съдържа 1 такава бутилка.
Фармакодинамика
Гадопентетичната киселина е парамагнитно контрастно вещество, използвано за ЯМР процедури. Този компонент е способен да усили контраста благодарение на ди-N-метилглюкаминовата сол (комбинация от гадолиний и пентетова киселина (DTPA)).
Когато се използва по време на ЯМР с подходяща сканираща последователност (напр. T1-претеглено спин-ехо), индуцираното от Gd намаляване на периода на спин-решетъчна релаксация (възникващо вътре във възбудени атомни ядра) води до увеличаване на интензитета на излъчения сигнал. В резултат на това се наблюдава повишаване на нивото на контраст при изобразяване на отделни тъкани.
Ди-меглуминовата сол на гадопентетовата киселина е съединение с високо ниво на парамагнитни свойства. То допринася за забележимо намаляване на периода на релаксация, дори когато се използва в ниски концентрации. Индексът на парамагнитна ефективност е ефектът върху процеса на релаксация, който се определя от нивото на влияние върху периода на спин-решетъчна релаксация на протоните вътре в плазмата. Този индекс е приблизително 4,95 l/mmol/s. В същото време зависимостта от силата на магнитното поле е много незначителна.
DTPA образува силна връзка с парамагнитния йон Gd, който има изключително висока стабилност in vivo, както и in vitro (logK индекс = 22-23).
Ди-меглуминовата сол е силно разтворима във вода, представлявайки съединение с висока хидрофилност. В същото време, коефициентът на разпределение между елементите n-бутанол, както и буфера при pH ниво 7,6, е 0,0001. Компонентът не се характеризира със специфичен протеинов синтез и забавящ ефект върху ензимите (например Na +, както и K + АТФаза на миокарда). Лекарството активира комплементната система, като същевременно оставя вероятността от предизвикване на анафилактични симптоми изключително ниска.
При употреба на лекарството във високи дози или при продължителна инкубационна процедура, активният елемент на лекарството има незначителен ефект in vitro върху морфологията на еритроцитите.
След инжектиране на течността, обратният процес може да провокира лека хемолиза в съдовете. Този факт обяснява лекото повишаване на стойностите на желязото, заедно с билирубина в кръвния серум, понякога наблюдавано през първите няколко часа след прилагането на лекарството.
Фармакокинетика
Активността на 2-меглуминовата сол в тялото е подобна на действието на други инертни био-свързващи вещества с високо ниво на хидрофилност (например инулин или манитол).
Процеси на дистрибуция.
След инжектиране, елементът бързо преминава в извънклетъчното пространство. При дозови нива до 0,25 mmol/kg (или Δ0,5 ml/kg), след ранна фаза на разпределение, продължаваща няколко минути, интраплазменият контрастен елемент намалява до параметри, подобни на скоростта му на бъбречна екскреция, с полуживот от приблизително 1,5 часа.
При размер на дозата от 0,1 mmol/kg (или Δ0,2 ml/kg), плазмената стойност е била 0,6 mmol/L 3 минути след прилагане на течности и 0,24 mmol/L 1 час по-късно.
Една седмица след инжектирането на радиоактивно белязаното вещество, в тялото на кучета и плъхове е регистрирана значително по-малко от 1% от използваната доза. По-високи нива на лекарството са наблюдавани в бъбреците - под формата на неразложени Gd съединения.
Активното вещество не преминава през непокътнати кръвообращение и глутаматоза. Малкото количество от лекарството, което преминава през плацентата и попада в кръвта на плода, се екскретира сравнително бързо.
Екскреция.
Екскрецията на непроменения елемент се осъществява през бъбреците, процес, подпомогнат от гломерулна филтрация. Частта от лекарството, екскретирана екстраренално, е изключително малка.
Приблизително 83% от дозата се екскретира през бъбреците в рамките на 6 часа след инжектирането. Приблизително 91% от дозата на първия ден се открива в урината. На 5-ия ден след процедурата по-малко от 1% от лекарството се екскретира с изпражненията.
Скоростта на клирънс на веществото в бъбреците е 120 мл/минута/1,73 м² , което може да се сравни със скоростта на клирънс на инулина или елемента 51Cr-EDTA.
Параметри на лекарствата при хора с разстройства.
Лекарството се екскретира напълно от организма през бъбреците, дори в случай на бъбречна дисфункция (стойности на креатинин-креатинин над 20 ml/минута). Полуживотът се увеличава в зависимост от тежестта на нарушението. Не се наблюдава увеличение на обема на екстрахепаталното елиминиране.
След дълъг серумен полуживот (приблизително 30 часа), в случай на тежко бъбречно увреждане (ниво на креатининовия клирънс под 20 ml/минута), лекарството може да бъде отстранено от организма чрез екстракорпорална диализа.
Дозиране и администриране
Лекарството се прилага изключително интравенозно.
Общи инструкции.
Необходимо е да се спазват общоприетите предпазни мерки по време на ЯМР: лекарят трябва да се увери, че пациентът няма феромагнитни импланти, пейсмейкър и др.
Препоръките за използване на LS в диапазона 0,14-1,5 T не зависят от нивото на напрежението на магнитното поле.
Необходимата част от разтвора се прилага интравенозно чрез струен метод, като се използва болусна инжекция. След като това е завършено, процедурата за ЯМР може да започне.
Тъй като повръщането и гаденето са чести странични ефекти на всяко контрастно вещество за ЯМР, пациентът трябва да гладува поне 2 часа след процедурата, за да намали риска от аспирация.
Състоянията на силна тревожност или възбуда, както и силната болка, могат да увеличат вероятността от развитие на негативни симптоми или да засилят ефектите, свързани с контрастното вещество. На такива пациенти трябва да се предписват успокоителни.
Процедури за ЯМР на гръбначния стълб или черепа.
Деца от 2-годишна възраст, както и възрастни, трябва да използват следните дози Мегарея:
- В стандартни случаи, за да се подобри контрастът и освен това за да се разрешат евентуално възникнали клинични и диагностични проблеми, въвеждането на доза, изчислена по схемата от 0,2 ml/kg, ще бъде достатъчно;
- В ситуации, когато горепосочената доза от лекарството е била приложена и лезията не е била открита на ЯМР (но има сериозно клинично съмнение за нейното наличие), е необходимо повторно приложение на същата доза, за да се постави по-точна диагноза. При възрастни лекарството може да се прилага по схемата 0,4 ml/kg в продължение на половин час след първата процедура. Последващото сканиране се извършва веднага след инжектирането.
Когато на възрастен се прилага повишена доза от лекарството (0,6 ml/kg), става възможно провеждането на по-точна диагноза, което ще позволи да се изключат метастази или рецидив на тумора.
Максималната доза за възрастни е 0,6 мл/кг, а за деца – 0,4 мл/кг.
ЯМР сканиране на цялото тяло.
За възрастни и деца лекарството се прилага в посочените по-долу дози.
Често, за да се получи добър контраст и да се идентифицират желаните лезии, е достатъчно да се приложи лекарството в доза от 0,2 ml/kg.
В специфични ситуации, като например патологични тумори с ниска васкуларизация или ниски нива на извънклетъчно проникване, може да е необходима доза от 0,4 ml/kg, за да се получи необходимият контраст. Това е особено вярно, когато се използват относително слаби T1-претеглени секвенции при сканиране.
За да се предотврати развитието на лезии или рецидиви на неоплазми, е позволено да се приложи доза от 0,6 ml/kg (за възрастни) - това ще увеличи точността на диагностиката.
За визуализиране на съдовете, като се вземе предвид изследваната област и методът на изследване, на възрастни може да се приложи лекарството в доза до 0,6 ml/kg.
Максимално допустимият размер на порцията за възрастни е 0,6 мл/кг, а за деца - 0,4 мл/кг.
[ 5 ]
Употреба Мегазона по време на бременност
Бременност.
Няма информация относно клинични изпитвания с Мегарея по време на бременност. Данните от тестове върху животни не показват тератогенни или други ембриотоксични свойства при прилагане на лекарството на бременни жени.
Въпреки това, лекарството трябва да се предписва на бременни жени само след особено внимателна оценка на баланса между ползите и вероятността от негативни последици.
Период на кърмене.
Лекарството се екскретира в кърмата в минимални количества (не повече от 0,04% от приложената порция). Предишният опит показва, че в такава концентрация веществото не застрашава здравето на кърмачето.
Странични ефекти Мегазона
Употребата на лекарството може да доведе до появата на странични ефекти:
- психични разстройства: понякога се наблюдава чувство на дезориентация;
- проблеми с функционирането на нервната система: понякога се появяват главоболие, замаяност или дисгеузия. Спорадично се развиват парестезия, ступор, тремор, усещане за парене или сънливост, както и конвулсии (включително епилептични припадъци), анорексия и нистагъм;
- зрителни нарушения: диплопия, болка в областта на очите, конюнктивит, дразнене на очите, а също така понякога могат да се появят нарушения в отделянето на сълзи и дефекти в зрителното поле;
- проблеми със сърдечната дейност: аритмия, тахикардия, синкоп, мигрена, бледност, понижаване/повишение на кръвното налягане, ангина, неспецифични промени в ЕКГ показанията, смърт поради миокарден инфаркт или друга неуточнена причина и вазодилатация се наблюдават спорадично. Освен това, тромбофлебит с флебит, дълбока венозна тромбоза и синдром на интерфасциалното пространство, което изисква хирургическа намеса;
- съдова дисфункция: понякога се развиват горещи вълни, тромбофлебит и вазодилатация;
- респираторни нарушения: случайни усещания за дразнене или стягане в гърлото, диспнея, болка или дискомфорт в ларинкса и гърлото, кихане с кашлица, ринорея, ларингоспазъм и хрипове;
- проблеми със стомашно-чревния тракт: понякога се появяват повръщане или гадене. Спорадично се наблюдават запек, стомашен дискомфорт, сухота в устата, диария, зъбобол или коремна болка, както и парестезия и болка, засягащи меките тъкани в устата;
- лезии на подкожния слой и епидермиса: сърбеж, подуване, уртикария, обриви, хиперхидроза, ТЕН и еритема мултиформе се появяват спорадично. Освен това се образуват пустули;
- дисфункция на опорно-двигателния апарат: периодични болезнени усещания в крайниците;
- нарушения на слуха: периодична болка или шум в ушите;
- Системни прояви и нарушения на мястото на инжектиране: понякога се регистрират усещане за топлина или студ, болка, различни симптоми на мястото на инжектиране*, както и регионален лимфангит. Изолирано се наблюдават болка в гръдната кост, периферен или лицев оток, пирексия, чувство на жажда, силна умора, тремор и общо неразположение. Освен това се наблюдават и астения, болка в таза, спастични мускулни контракции и анафилактоидни симптоми.
*парестезия, усещане за топлина или студ, болка, подуване, кървене, дразнене и зачервяване, както и дискомфорт на мястото на инжектиране.
Допълнителни отрицателни симптоми, отбелязани (по време на постмаркетинговите тестове):
- лезии на лимфния и кръвния поток: спорадично се наблюдава повишаване на нивата на серумното желязо;
- имунни нарушения: в изолирани случаи са съобщавани анафилактични симптоми или анафилаксия, както и признаци на непоносимост;
- психични разстройства: от време на време чувство на объркване или възбуда;
- проблеми с функционирането на нервната система: понякога се наблюдават чувство на сънливост, паросмия, кома, нарушения на говора и замаяност;
- зрителни нарушения: понякога се наблюдаваха сълзене, болка в очите и проблеми със зрението;
- увреждане на слуха: в изолирани случаи са наблюдавани болка в ухото и загуба на слуха;
- сърдечни нарушения: понякога се развива рефлекторна тахикардия, сърдечната честота се забавя и освен това сърцето спира;
- проблеми със съдовата дейност: от време на време припадъци, шок, понижаване или повишаване на кръвното налягане, както и вазовагална реакция;
- дихателна дисфункция: периодично спиране на дихателния процес, повишаване или намаляване на дихателната честота, развитие на бронхоспазъм, нарушено външно дишане, ларингоспазъм, цианоза, белодробен, фарингеален или ларингеален оток и хрема;
- нарушения, засягащи стомашно-чревния тракт: спорадично се наблюдава слюноотделяне;
- проблеми с функционирането на хепатобилиарната система: изолирано повишаване на чернодробните ензими или билирубина в кръвта;
- лезии в епидермиса с подкожен слой: изолирани случаи на оток на Куинке;
- нарушения на опорно-двигателния апарат: артралгия или болка в гърба, развиващи се понякога;
- дисфункция на пикочните пътища и бъбреците: изолирано повишаване на нивата на серумния креатинин*, уринарна инконтиненция или остра бъбречна недостатъчност* и внезапни позиви за уриниране;
- системни нарушения и признаци в областта на приложение на лекарството: изолирано развитие на хиперхидроза или треска, повишаване или понижаване на температурата и освен това, различни видове симптоми в областта на приложение**.
*при хора с анамнеза за бъбречна дисфункция.
**като флебит с тромбофлебит, екстравазация, некроза и възпаление в областта на инжектиране**.
При лица с бъбречна недостатъчност, подложени на диализа, по време на употребата на Мегареа често са наблюдавани временни или забавени признаци, подобни на възпаление (треска или повишен С-реактивен протеин). При тези лица ЯМР процедурите с LS са извършени в деня преди хемодиализата.
Има изолирани съобщения за развитието на нефротична фиброза (НСФ).
Свръх доза
Понастоящем няма информация за развитието на симптоми на отравяне в резултат на предозиране на веществото по време на клинична употреба.
Поради хиперосмолалността на лекарството, при случайна интоксикация могат да се развият следните нежелани реакции: осмотична диуреза, повишено налягане в белодробната артерия, както и дехидратация и хиперволемия.
При хора с бъбречно увреждане, бъбречната функция трябва да се следи по време на лечението.
В случай на случайно отравяне или значително намалена бъбречна функция, лекарството може да бъде отстранено от тялото чрез хемодиализа.
[ 6 ]
Взаимодействия с други лекарства
Условия за съхранение
Мегарей трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Замразяването на лекарството е забранено. Температурата не трябва да надвишава 25°C.
[ 9 ]
Срок на годност
Мегарей може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарствения продукт.
Заявление за деца
Мегарей се използва за извършване на процедури при деца на възраст 2 и повече години.
Има ограничена информация относно употребата на този продукт при кърмачета под 2-годишна възраст.
Аналози
Аналози на лекарството са Вазовист, Магневист и Томовист с Гадовист, а освен това Лантавист, Мултиханс, Магнилек с Магнегита и Оптимарк с Омнискан.
[ 10 ]
Внимание!
За да се опрости възприемането на информацията, тази инструкция за употреба на наркотика "Мегари" е преведена и представена в специален формуляр въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството. Преди употреба прочетете анотацията, която се появи директно към лекарството.
Описание, предоставено за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Необходимостта от това лекарство, целта на режима на лечение, методите и дозата на лекарството се определя единствено от лекуващия лекар. Самолечението е опасно за вашето здраве.