Medopenem

Medopenem е антибактериално системно лекарство. Включва се в групата на β-лактамните антибиотици.

[1], [2], [3], [4],

Показания Medopenema

Използва се за терапия при инфекции, провокирани от активността на микробите, които имат чувствителност по отношение на лекарствата:

• пневмония (това включва нейната нозокомиална форма);
• инфекции, които засягат уретрата;
• заболявания в интраабдоминалната област;
• Гинекологични лезии (напр. Ендометриоза);
• инфекции, засягащи меките структури и епидермиса;
• септицемия или менингит ;
• емпирична форма на терапия в ситуации, където се предполага бактериална лезия при възрастни с неутропения температура (под формата на монотерапия или в комбинация с противогъбични лекарства или с анти-вирусен ефект).

Medopenem използвани в монотерапия или в комбинирана терапия с други антимикробни лекарства при хора с полимикробни форми инфекции (например, кистозна фиброза или хронични лезии в долната част на дихателните пътища).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се получава под формата на лиофилизат за производството на инжекционни или инфузионни вещества. Бутилката има обем 500 или 1000 mg. Вътре в опаковката - една такава бутилка.

Фармакодинамика

Medopenem е карбапенем антибиотик, прилаган чрез парентералния метод. Той има относителна стабилност по отношение на ефекта на човешкия елемент DHP-1, което означава, че не е необходимо да се добавя вещество, което забавя активността на DHP-1.

Лекарството има бактерициден ефект, пречи на важното за живота на микробите, процеса на свързване на клетъчните мембрани. Той много лесно преминава в клетъчните мембрани на бактериите, има високи индекси на стабилност спрямо всички серинови β-лактамази, както и подчертан афинитет към пеницилин-синтезиращите протеини. Това осигурява ефективността на бактерицидните свойства на лекарството във връзка с голям брой аероби с анаероби. Минималните бактерицидни индекси (MIA) често са подобни на минималните показатели за забавяне (MIS). При 76% от микробите пропорциите на MIA / MIS са 2 или по-ниски.

Лекарството показва стабилност, когато тества чувствителността си. In vitro проучванията показват, че тя има синергично взаимодействие с различни антибиотици. Тестовете in vitro, както и in vivo, показват, че лекарството има пост-антибиотичен ефект.

Антибактериалният обхват на лекарствата in vitro включва повечето клинично важни грам-отрицателни и положителни микробни щамове, както и анаероби и аероби, които са изброени по-долу.

Грам-положителна аеробика:

• Бацилус субтилис, Corynebacterium дифтерия, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus множество видове и Enterococcus птичи и Nocardia астероиди, Listeria моноцитогени и Lactobacillus СПП.
• Стафилококус ауреус (с отрицателен и положителен относителна пеницилиназа чувствителност), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus Epidermidis, S.xylosus, сапрофитни стафилококус ауреус kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus Hominis, и в допълнение S.sciuri, S.intermedius и Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus пневмония (резистентни или относително податливи пеницилин), Str.equi, гноен стрептококи, Str.bovis, Str.mitior, Mitis стрептококи и Str.milleri, Streptococcus агалаксия, Streptococcus morbillorum, Streptococcus зеленеещи, Str.sanguis, слюнчена стрептококи, R .equi и стрептококи от категории G и F.

Аеробика с грам-отрицателен тип:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas хидрофил, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Бауман, Acinetobacter lwoffii, aeromonads хидрофилен и алкален фекалии;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella малтийски, Citrobacter diversus, Campylobacter коли, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, и в допълнение Citrobacter koseri и tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) агломеран и Enterobacter sakazakii;
• Е. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella Vaginalis, Haemophilus грип (тук също така включва щамове, които са чувствителни спрямо Р-лактамази и срещу ампицилин резистентни) и пръчка Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, менингококи, гонококи (това включва щамове чувствителни към (3-лактамази и устойчиви на спектиномицин) и Н. Alvei;
• Klebsiella пневмония, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes и klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis и бактерия на Morgan;
• обикновени протей, Proteus mirabilis и Proteus penneri;
• Провидънс на Röttger, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella и Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas Aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Б. Cepacia, флуоресцентни Pseudomonas, Pseudomonas stutzeri, Бъркхолдър Малой и Pseudomonas acidovorans;
• Салмонела, сред които е и салмонела, ентерична и Salmonella typhi;
• серрация марцесценс, Serratia rubidaea и Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd и бактерията Grigoriev-Shigi;
• холера вибрио, парагемолитична вибрио, вибрио вулвикокус и ертероколит на Йерсиния.

Анаеробно:

• Actinomyces meyeri и Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas SPP., Bacteroides Fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, но освен, че B.coagulans, B.variabilis и B.levii. Също B.capsillosis списък, B.ovatus, tetayotaomikron бактерия, Bacteroides eggerthii, и в допълнение B.uniformis и Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, бифидобактерии и Bilophila wadsworthia;
• клостридиум перфрингенс, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, клостридиум спорогенес, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium разклонена C.butyricum, безвредни бактерии и C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, пръчката на Schmorl, пръчката на Plaut и Fusobacterium varium;
• M.mulieris, както и Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus хилядни, Peptostreptococcus asaccharolyticus както и P.prevotii;
• пропионибактерии акне, Propionibacterium granulosum, а также Propionibacterium avidum.

Установено е, че стентрофомони малтофилия, ентерокок фецит и стафилококи, устойчиви на метицилин, са резистентни към Medopenem.

Фармакокинетика

За включване / в инжекции, предвид размера на порции (500 или 1000 мг), и начина на приложение (болус или чрез IV), стойностите на Cmax в кръвния серум, съответно, са 23 м, 45 минути, 49 минути и 112 ml / ml.

Протеиновият синтез, осъществен в плазмата, е 2%. Лекарството лесно преминава в различни течности (напр. Цереброспинална течност) и тъкани; бактерицидни стойности се отбелязват след 30-90 минути след инжектирането.

Вътре в черния дроб има слаби биотрансформационни процеси, при които се образува единичен метаболитен продукт (без активност на лекарството). Полуживотът е 60 минути.

По-голямата част от веществото се екскретира през бъбреците (повече от 70% - в непроменено състояние).

При лица с недостатъчност на бъбречна активност лекарственият клирънс е пряко пропорционален на намалението на QC.

Фармакокинетичните характеристики на лекарството при деца са подобни на възрастните. Времето на полуживот на деца под 2-годишна възраст е около 1,5-2,3 часа; има също така линейна зависимост на стойностите на LS върху размера на дозата в рамките на 10-40 mg / kg.

При пациенти в напреднала възраст нивото на клирънс на Medopenem намалява, като се свързва с намаляване на стойностите на СС, свързани с възрастта.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Дозиране и администриране

Схема за възрастен.

Размерът на частта и продължителността на лечението се подбират, като се отчита състоянието на пациента, както и интензивността и видът на инфекцията.

За един ден се препоръчва приемането на лекарството в такива дозировки:

• инфекции на пикочните органи, пневмония, и в същото време по време на гинекологични инфекции (например, ендометрит) и лезии, засягащи епидермиса и подкожието - 0,5 грама PM на интервали равни на 8 часа;
• с перитонит или нозокомиална пневмония или когато подозира развитие на инфекция при хора с септицемия или неутропения - 1 г от лекарството при 8 часови интервали;
• при кистозна фиброза се използват 2000 mg медикаменти на 8-часови интервали;
• с менингит, трябва да инжектирате 2000 mg LS с 8-часови почивки.

Както и при други антибиотици, трябва да бъдат изключително внимателно прилага монотерапия меропенем при хора с тежки етапи патологии и диагностицира или подозира наличие на Pseudomonas Aeruginosa в долната част на дихателните тръби.

По време на лечението с Pseudomonas aeruginosa е необходимо постоянно да се тества чувствителността.

Дозов режим при възрастни с недостатъчна бъбречна функция.

При лица с QC стойности, по-малки от 51 ml / минута, дозата трябва да се понижи съгласно схемата, описана по-долу:

• Стойности на SC в рамките на 26-50 ml / минута - 1 дозационна единица *, прилагана с интервали от 12 часа;
• QC стойности в рамките на 10-25 ml / минута - 0,5 дозировка, прилагани на интервали от 12 часа;
• Ниво на СК <10 ml / минута - 0,5 дозировка, използвана с 24-часов интервал.

* се съставя на базата на единици дози, равни на 0,5, 1 и 2 g.

Екскрецията на Medopenem може да се извърши с хемодиализа. Ако се изисква продължителна употреба на лекарството, трябва да се даде една единица доза (по отношение на интензивността и вида на лезията) в края на хемодиализната сесия. Това е необходимо, за да се възстановят медицинските ефективни плазмени стойности на лекарството.

Хората, които са на перитонеална диализа, лекарството не е било използвано.

Части за детето.

Бебетата в диапазона от 3 месеца до 12 години, за да се прилагат при 10-20 мг / кг вещество до 8-часови интервали, като се има предвид вида и степента на интензивност лезия и чувствителност на пациента патогенни микроби. Деца, чието тегло е по-голямо от 50 кг, трябва да определите дозировки за възрастни.

Деца на възраст 4-18 години с кистозна фиброза, и в допълнение в обостряния на хронични лезии в долната част на респираторния тракт, предписани части от 25-40 мг / кг на 8 часови интервали. За лечение на менингит трябва да използвате 40 mg / kg с 8-часови интервали.

Методи на употреба на наркотици.

Приготвената течност трябва да се разклати преди употреба.

Болусът се прилага в продължение на 5 минути, а инфузията е приблизително 15-30 минути.

За болтовото ухапване веществото се разрежда, като се използва стерилна инжекционна вода (5 ml на 0,25 g от препарата), което дава концентрация, равна на 50 mg / ml. Готовата течност става безцветна (или има бледо жълт цвят) и е прозрачна.

За инфузии медикаментите се произвеждат при използване на съвместими инфузионни течности (изисква се обем 50-200 ml). Сред съвместими медицински вещества:

• 0.9% разтвор на NaCl;
• 5% или 10% разтвор на глюкоза;
• 5% разтвор на глюкоза, допълнен с 0.02% натриев бикарбонат;
• 5% глюкозен разтвор с 0.9% NaCl;
• 5% глюкозен разтвор с 0.225% NaCl;
• 5% глюкозен разтвор с 0.15% калиев хлорид;
• 2,5% или 10% разтвор на манитол.

Употреба Medopenema по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на бременност или лактация, освен в случаите, когато е вероятно ползите за жената да се очакват повече от развитието на плода или детето с тежки последици. Използвайте лекарството само под наблюдението на лекуващия лекар.

По време на терапията е необходимо да се откаже от кърменето на бебето.

Противопоказания

Забранено е да предписвате на хора със свръхчувствителност към лекарството.

Странични ефекти Medopenema

Използването на медикаменти може да предизвика появата на различни странични ефекти:

• лезии в лимфната и кръвоносната система: често се наблюдава тромбоцитопения. Понякога се появява еозинофилия. Възможно развитие на неутрофилна или левкопения, хемолитична форма на анемия или агранулоцитоза;
• нарушения, засягащи работата на Народното събрание: често се развиват главоболия. Скрап се появява спорадично. Може би развитието на парестезии;
• проблеми с храносмилателната функция: често има повръщане, коремна болка, диария или гадене, а освен това има повишение на стойностите на АР или трансаминазите, както и на LDH в серума. Може да има псевдомембранозна форма на колит;
• лезии на подкожния слой и епидермиса: често има сърбеж или обрив. Възможна поява на полиморфиформен еритем, уртикария, ТЕМ и синдром на Stevens-Johnson;
• системни нарушения и признаци на мястото на инжектиране: често развиват болка или възпаление. Може би появата на кандидоза (вагинална или орална форма) или тромбофлебит;
• нарушения на функциите на хепатобилиарната система: от време на време се отбелязва повишаване на стойностите на билирубина;
• имунни лезии: може да има признаци на анафилаксия или оток на Quinnke.

[14]

Свръх доза

Когато интоксикацията развива симптоми, описани като странични ефекти.

За отстраняване на нарушения се използват симптоматични мерки и хемодиализни сесии.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е с голямо внимание да се използват лекарствата заедно с лекарства, които носят потенциална токсичност за бъбреците.

Probenecid е конкурент на меропенем по отношение на тубулната екскреция, поради което инхибира секрецията през бъбреците, което води до удължаване на полуживота и увеличаване на плазмените LS стойности. Тъй като продължителността и тежестта на влиянието на лекарството, приложено без пробенецид, са еднакви, е забранено употребата им в комбинация.

Medopenem може да понижи стойностите на валпроевата киселина в серума. При отделните хора тези показатели могат да достигнат до нивата на терапевтичните нива.

Лекарството се използва заедно с други лекарства без отрицателно терапевтично взаимодействие (с изключение на гореспоменатия пробеницид).

[15]

Условия за съхранение

Medopenem трябва да се съхранява на място, което е затворено от проникването на деца. Температурата е максимум 25 ° С.

Готов за интравенозно приложение, течността трябва да се използва незабавно, въпреки че стабилността на такива разтвори продължава известно време при температури от 2 до 8 ° С и до 25 ° С.

Не замразявайте готовата инжекционна течност. Бутилките могат да се използват само 1 пъти.

При производството на лекарства и инжекции е необходимо да се следват стандартите на съществуващите асептични условия.

Срок на годност

Medopenem може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Medopenem не се прилага при кърмачета до 3-месечна възраст, но в същото време при деца с бъбречни проблеми с черния дроб.

Няма опит при приложение при деца с имунен дефицит, имащи първичен или вторичен стадий, както и неутропения.

Аналози

Аналозите на лекарството са медикаментите Merospen, Aris, Mepenem с Europeanpen, Meronem с Excipenem, както и Merobocid, Alvopenem, Romen и Merogram.

Отзиви

Medopenem получава добри отзиви от хората, които го използват. Лекарството демонстрира висока ефективност дори при тежки форми на заболявания. При такъв качествен терапевтичен ефект дори високата цена на лекарството не се счита за минус.