Medoflucon

Медофлукон има антимикотична активност.

Показания Medoflucona

Използва се при следните нарушения:

• кандидоза, засягаща лигавиците в храносмилателния тракт (уста, фаринкс и хранопровод) или дихателните пътища (кандидоза на бронхопулмоналната форма), както и орална кандидоза с атрофичен характер, засягаща лигавиците и кожата (възникваща от използването на протези);
• генерализирани криптококови лезии при хора с нормален имунен отговор и различни видове имуносупресия;
• предотвратяване на развитието на генерализирана кандидоза или нейната терапия (дисеминирана кандидоза, засягаща различни органи или кандидемия);
• генитална кандидоза (баланит или вагинална), хронична или остра;
• микози, засягащи различни части на епидермиса: в слабините, по краката и тялото; pityriasis versicolor, както и епидермални инфекции, които имат кандидозна форма;
• дълбоко вкоренени микози от ендемичен тип при хора със здрав имунитет: болест на Дарлинг, кокцидиоидомикоза и болест на Шенк;
• предотвратяване на появата на гъбични лезии при хора със злокачествени тумори (по време на химиотерапия или лъчетерапия).

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава в капсули от 50, 100 или 150 мг. В кутия има 7 или 10 капсули.

Предлага се и като инфузионна течност от 2 mg/ml, в стъклени бутилки с вместимост 50 ml.

Фармакодинамика

Лекарството има силен, високоспецифичен антимикотичен ефект и забавя активността на ензимите на различни гъбички, които зависят от хемопротеин P450. Действа чрез блокиране на процесите на превръщане на ланостерола в компонента ергостерол, а освен това повишава пропускливостта на клетъчните стени и нарушава процесите на размножаване и растеж на гъбичките.

В сравнение с итраконазол, еконазол, както и кетоконазол и клотримазол, флуконазол има много по-слаб ефект върху окислението, протичащо в черния дроб с участието на ензима хемопротеин P450. Той няма антиандрогенна активност. Лекарството действа добре при лечението на опортюнистични микози, причинени от активността на coccidioides immitis, candida, Microsporum spp., trichophyton, Histoplasma capsulatum, както и Cryptococcus neoformans и Blastomyces dermatidis (включително генерализирани видове патологии, които се срещат при имуносупресия, вътречерепни лезии и ендемични микози).

Фармакокинетика

След перорално приложение, флуконазол се абсорбира с висока скорост в стомашно-чревния тракт; приемът на храна не променя естеството на абсорбцията на лекарството. Стойностите на бионаличността са приблизително 90%. Стойностите на Cmax в кръвта се регистрират след 60-90 минути (пряко пропорционално на размера на дозата).

Флуконазол има сравнително ниско ниво на синтез с кръвните протеини - около 15%. Веществото преминава в почти всички течности и тъкани на тялото, а стойностите му в кърмата, слюнката, храчките, ставната течност и вагиналните секрети са подобни на тези в кръвта.

Полуживотът е приблизително 30 часа. В черния дроб флуконазол забавя активността на изоензима CYP2C9. Екскрецията се осъществява през бъбреците - предимно непроменен (малка част се екскретира като метаболитни продукти).

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага чрез капково вливане, интравенозно или перорално на порции, подбрани в зависимост от естеството и тежестта на микотичните лезии. Капсулите трябва да се приемат веднъж дневно; инфузията трябва да се прилага с ниска скорост (по-малко от 20 mg/минута), интравенозно (допълнена с 20% декстрозна течност, разтвор на Хартман или Рингер, или NaCl и натриев бикарбонат).

В случай на криптококови лезии, дисеминирана кандидоза или кандидемия е необходимо интравенозно или перорално приложение - през първия ден в порция от 0,5 g, а след това в доза от 0,2-0,4 g веднъж дневно. Продължителността на курса се избира, като се вземат предвид микологичните и клиничните ефекти на лекарството.

Хората с кандидозни лезии на лигавиците трябва да използват 50-100 мг от веществото на ден, а продължителността на цикъла е 15-30 дни.

По време на млечница лекарството се приема перорално - 1 път в порция от 0,15 g.

При епидермални инфекции (микоза в областта на стъпалата, гладката кожа или слабините) трябва да се прилага 0,15 g от лекарството веднъж седмично или веднъж дневно в доза от 50 mg. Продължителността на терапията е 0,5-1 месец (при необходимост цикълът може да бъде удължен до 1,5 месеца).

При pityriasis versicolor лекарството се използва в доза от 0,3 g веднъж седмично (в рамките на 2 седмици). При тежки стадии на заболяването е необходима още една седмична доза от 0,3 g.

При хора със СПИН, за предотвратяване на обостряния на орофарингеалната форма на кандидоза, Медофлукон се приема перорално веднъж седмично в доза от 0,15 g.

Хората с ендемична микоза с дълбок характер изискват прилагане на 0,2-0,4 g от веществото на ден за дълъг период от време (до 24 месеца).

Пациентите с тежка чернодробна дисфункция се нуждаят от корекция на дозата.

За да се предотврати появата на кандидоза, пероралната доза на лекарството варира в зависимост от степента на риск от заразяване с микотична инфекция и варира от 50-400 mg веднъж дневно.

Употреба Medoflucona по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството при бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Противопоказан е за употреба при хора с непоносимост към лекарството, както и в комбинация с вещества, които имат силен хепатотоксичен ефект.

Необходимо е повишено внимание в следните ситуации:

• чернодробни заболявания;
• когато се появят обриви;
• лица с повърхностни гъбични инфекции;
• нарушения в показателите на електролитния баланс;
• органични сърдечни патологии.

Странични ефекти Medoflucona

Страничните ефекти включват:

• гадене, коремна болка, загуба на апетит, диария или запек и подуване на корема; понякога се наблюдава чернодробна дисфункция;
• главоболие или световъртеж, както и бърза и силна умора;
• левкопения или тромбоцитопения, както и агранулоцитоза;
• локални признаци на алергия (ексудативна еритема или епидермални обриви);
• хипокалиемия, косопад и хиперхолестеролемия.

Свръх доза

Употребата на твърде високи дози Медофлукон може да причини параноидно поведение или халюцинации.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на лекарството с терфенадин, астемизол или цизаприд увеличава кръвната картина и увеличава вероятността от тежки аритмии (включително пароксизми, свързани с камерна тахикардия).

Комбинацията на лекарството с антидиабетни лекарства за перорално приложение увеличава полуживота на последните, което увеличава риска от хипогликемия.

Комбинацията от Медофлукон и индиректни антикоагуланти потенцира и удължава ефекта им с приблизително 12% (средно).

Едновременната употреба с диуретици (напр. хидрохлоротиазид) може да повиши нивата на флуконазол в кръвта с до 40%.

Употребата с теофилин увеличава неговия полуживот и увеличава вероятността от развитие на токсични симптоми.

Комбинацията с веществото рифампицин намалява полуживота му с 20%.

Употребата със зидовудин повишава плазмените му нива и вероятността от развитие на странични ефекти.

Лекарството се предписва с голямо внимание в комбинация с лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на изоензими на хемопротеин Р450.

Не смесвайте лекарствената инфузия с разтвори на други вещества.

Условия за съхранение

Медофлукон трябва да се съхранява при температури в диапазона 15-25°C.

Срок на годност

Капсулите Медофлукон могат да се използват в рамките на 4 години от датата на производство на лекарството, а срокът на годност на разтвора е 36 месеца.

Заявление за деца

Медофлукон не трябва да се използва при деца (под 18-годишна възраст).

Аналози

Аналозите на лекарството са Дифлузол, Микосист, Флунол, както и Нофунг с Веро-Флуконазол и Микомакс. В допълнение към това, списъкът включва Дифлазон, Флукозан, Флузол с Дифлукан, Флукомицид с Флукостат, Проканазол и Флуконазол. В допълнение към тях има още Микофлукан, Фунзол, Флуконорм, Флукозид с Флузенил, Флукомабол и Форкан с Флукорал, както и Цискан, Фунголон и Флукорик с Флумикон.