Maksitsin

Maxicine е антибактериален агент от най-новата категория. Включени в групата от четвърто поколение флуорохинолони.

Показания Maksicina

Той е показан за елиминиране на инфекции, които са от бактериален произход и са причинени от микробиални чувствителни бактерии:

• с извънболнична форма на пневмония (това също така включва видовете заболявания, които са причинени от щамове на микроби, които имат множествена съпротива срещу антибиотици);
• инфекции, покриващи подкожния слой и кожата и продължаване на усложненията (това включва инфектираната форма на синдрома на диабет);
• сложни инфекциозни процеси в интраабдоминалната област, включително и полимикробни инфекции (сред които и процес на абсцесиране).

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на концентрат, използван при производството на инфузионни разтвори, във флакони от 20 ml. С бутилка една опаковка съдържа и разтворител, който се съдържа в контейнер от 100 ml.

Фармакодинамика

Механизми, които допринасят за микробен стабилността срещу инактивиране агенти (като например аминогликозиди с цефалоспорини и пеницилини и тетрациклини с макролиди), не засягат антибактериални свойства на моксифлоксацин. Не е намерена кръстосана резистентност между тези антибиотици, както и моксифлоксацин. Плазмид-медиираната резистентност все още не е открита.

Смята се, че присъствието на метокси категория в смисъла на С-8 увеличава активността и също така намалява селективността на резистентните мутантни щамове на микробите от групата на грам-положителните (в сравнение с C8-H). При стойността на С-7 се наблюдава допълнителен дициклоаминов остатък, който предотвратява активното освобождаване на флуорохинолони от клетки от патогенни микроорганизми - това е механизмът на развитие на резистентност към флуорохинолоните.

Тестовете in vitro показват, че резистентността към моксифлоксацин се развива доста бавно. Това се дължи на множество мутации. Съществува и изключително ниска честота на възникване на резистентност (10-7-10-10). В случай на серийно разреждане на бактериите се наблюдава само леко повишение на MIC на моксифлоксацин.

В хинолони определя Кръстосана резистентност, но отделните анаероби и грам-положителни бактерии, които са резистентни към други хинолони имат чувствителност по отношение на моксифлоксацин.

Фармакокинетика

При еднократна инфузия на разтвор от 400 mg с продължителност 1 час пиковата стойност достига в края на процедурата и е приблизително 4,1 mg / L. Това съответства на увеличение на нивото на лекарството спрямо нивото му с прием на устната кухина средно с 26%.

AUC е 39 mg / час и само малко над нивото след перорално приложение (35 mg.h / l). Бионаличността на лекарството е приблизително 91%.

След лечение инфузия многократно интравенозно (400 мг) за 1 час веднъж дневно, минимална стойност и пиково плазмено ниво на равновесие намира в интервала 4,1-5,9 съответно, и 0,43-0,84 mg / l. И при индекси на равновесие, AUC на лекарството в дозовия интервал е с около 30% по-висока от стойността след първата доза.

Средната равновесна стойност достига 4,4 mg / l и тази стойност се наблюдава в края на инфузията с продължителност 1 час.

Активната съставка преминава бързо разпространение във вътрешното пространство на тялото, извън съдовете. Нивото на AUC на лекарството (нормалната стойност е 6 kg · h / l) е доста високо при равновесни стойности на разпределения обем (2 l / kg). Резултатите, получени при in vitro тестове, както и ex vivo, показват стойности в диапазона от 0.02-2 mg / l.

Синтезът с кръвен протеин (обикновено албумин) достига 45%, а това съотношение не се влияе от лекарствените концентрации. Въпреки че това е доста ниско ниво, свободният компонент има високи пикови стойности (10 · IPC).

В моксифлоксацин сравнително високи нива в тъканите (например, на белите дробове - алвеоларни макрофаги и епителна течност), и освен това в рамките на параназалните синуси (назални полипи, етмоиден и максиларния синус) и възпалителни огнища, в които общата стойност надвишава получени концентрация вътре плазма. Вътре в интерстициална течност (в подкожната и мускулната тъкан, и в допълнение към слюнка) лекарство се намира във високи концентрации в свободна форма, която не се синтезира протеин. Наред с това големи дозирани стойности може да се наблюдава в тъканни течности и органи на перитонеума, и в женските гениталии.

Пиковото ниво, както и съотношението на индексите вътре в плазмата и в мястото на инфузия за отделните целеви тъкани показват сходни данни за всеки от начините на употреба след използване на единична доза лекарства (400 mg).

Има също биотрансформация (Фаза 2) моксифлоксацин, последвано от неговата бъбречна екскреция (освен жлъчни / фекалиите - или непроменена форма М1 неактивни елементи (сулфо съединения) и М2 (глюкурониди)).

В експерименти ин витро, и в допълнение в клинични тестове първата фаза не е намерен на метаболитни взаимодействие фармакокинетичните параметри с други лекарства, които са включени в биотрансформацията на първата фаза, използвайки hemoprotein ензими Р450 система.

Независимо от начина на прилагане, продуктите на разпадане (M1 с М2) се наблюдават вътре в плазмата при стойности, по-ниски от непроменения елемент. В предклиничните тестове и двата компонента са тествани в съизмерими размери, така че е изключено възможното въздействие върху поносимостта и безопасността на лекарствата.

Полуживотът е приблизително 12 часа. Средното ниво на общия клирънс при използване на 400 mg LS е в диапазона от 179-246 ml / минута. Клирънсът в бъбреците е приблизително 24-53 ml / минута, от който може да се заключи, че в тялото има частична реабсорбция на лекарството - от бъбреците през тубулите.

Едновременното приложение на пробенецид и ранитидин не води до промяна в стойностите на клирънса на лекарства в бъбреците.

Дозиране и администриране

При възрастни се препоръчва доза от 400 mg веднъж дневно за всеки тип инфекция. Препоръчваната доза не трябва да се превишава.

Продължителността на терапевтичния курс се определя в зависимост от тежестта на патологията и в допълнение към ефективността на лекарството.

В началото на лечението се налага лекарството да се използва под формата на инфузия, но по-късно, ако има подходящи индикации, е разрешено да се предпише под формата на таблетки за перорално приложение.

Извънболничната пневмония се лекува поетапно (първа интравенозна инфузия и след това орално приложение на таблетки), чиято обща продължителност е 1-2 седмици.

При елиминиране на сложни инфекциозни процеси в подкожния слой и кожата се използва и стъпков метод с обща продължителност на курса 1-3 седмици.

При сложни инфекции в интраабдоминалния регион, стъпковото лечение продължава за 5-14 дни.

Забранено е да се превишават гореспоменатите термини за терапевтични курсове.

Информацията, получена в резултат на клинични изследвания са показали, че продължителността на процеса с използването на таблетки и инфузионен разтвор PM достига максимум 21 дни (в момента на отстраняване на инфекции в подкожен слой и кожата).

[1]

Употреба Maksicina по време на бременност

Maxicin не може да се прилага при бременни жени.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на хора на непоносимост към някое вещество от състава на лекарството или други антибиотици, попадащи в категорията на хинолоните;
• периода на кърмене;
• деца, както и подрастващи, които са в период на интензивен растеж.

Странични ефекти Maksicina

Използването на разтвора може да доведе до такива странични ефекти:

• повръщане с гадене, както и диария (това може да бъде симптом на псевдомембрановата форма на колит) и развитието на хипербилирубинемия;
• замаяност с главоболие, тревожност или обща депресия, тежка умора, психомоторно разстройство, развитие на психоза и нарушения на съня;
• алергични прояви - сърбеж на кожата с обрив, подуване на лицето (или оток на гласните струни), както и развитие на фоточувствителност;
• развитието на еозинофилия или агранулоцитоза и в допълнение левко- или тромбоцитопения и повишаване на активността на елементите на AST и ALT;
• появата на нефротичен синдром, от време на време - OPN;
• развитието на тахикардия, артралгия или миалгия, намаляване на кръвното налягане и зрително увреждане.

Взаимодействия с други лекарства

Drug значимо взаимодействие с лекарствени вещества като пробенецид, атенолол, теофилин с итраконазол, ранитидин и освен, глибенкламид, калциеви добавки, както и морфин и дигоксин орални контрацептиви не е доказана. Когато Maxicin се комбинира с посочените по-горе лекарства, не се налага коригиране на дозата.

Комбинацията с варфарин не променя фармакокинетиката на Maxycin, както и PTV и други характеристики на коагулацията на кръвта.

Промени в индекса INR - при хора, комбиниращи антибиотици (включително моксифлоксацин) с антикоагуланти, има случаи на повишена антикоагулантна активност. Сред рисковите фактори са възрастта и състоянието на човешкото здраве, както и инфекциозните патологии (със съпътстващо възпаление). Въпреки че не са имали лекарствени взаимодействия с варфарин в клиничните проучвания, хората, които използват съпътстващо лечение, като се използват лекарствени данни, са необходими за мониториране на INR и коригиране на дозата перорален антикоагулант, ако е необходимо.

Фармакокинетичните свойства на дигоксин леко се променят под действието на моксифлоксацин. При многократната им употреба доброволците показват увеличение на пиковите стойности на дигоксина (приблизително 30% при равновесие), но без да се засяга нивото на AUC.

В случай на инфузия на разтвора интравенозно, едновременната употреба на активен въглен само леко намалява стойността на AUC (с около 20%).

[2], [3]

Условия за съхранение

Разтворът се намира на място, което е затворено от слънцето и влагата при температури, които не надвишават 25 ° C.

[4]

Срок на годност

Maxicin може да се използва в рамките на 2 години от производството на лекарството.