Левофлоксацин

Левофлоксацин е антимикробно лекарство.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Показания Левофлоксацин

Използва се (таблетки) за елиминиране на заболявания с инфекциозен и възпалителен характер и причинени от активността на микроби, чувствителни към лекарството:

• инфекция в интраабдоминалната област;
• остър стадий на синузит;
• инфекциозни процеси в пикочните пътища (неусложнена форма);
• хроничен бронхит в остър стадий;
• придобита в обществото пневмония;
• простатит;
• инфекциозни лезии, засягащи подкожния слой и епидермиса;
• инфекции в пикочната система, с усложнения на заден план;
• отравяне на кръвта или бактериемия.

Инфузионният разтвор за интравенозни процедури се използва за лечение на инфекции, развиващи се в долните пикочни и дихателни системи, както и в кожата, бъбреците, подкожния слой, гениталиите и УНГ органите.

Капките за очи се използват при повърхностни очни инфекции с бактериален произход.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки от 0,25 и 0,5 g (20 броя в блистер и 5 блистерни пластини в опаковка; или 10 броя в блистерна опаковка, 9 или 10 такива опаковки в кутия), както и 0,75 g (10 броя в блистерна пластина, 10 такива пластини в опаковка).

Произвежда се и като инфузионен разтвор, в бутилки с вместимост 0,1 или 0,15 л. В кутия има 1 такава бутилка.

Предлага се и под формата на капки за очи, в специални епруветки с капкомер от 2 мл, като 2 такива епруветки се намират в опаковката. Предлага се и в бутилки от 5 мл, като 1 такава бутилка с капачка с капкомер се намира в кутията.

[ 14 ], [ 15 ]

Фармакодинамика

Левофлоксацинът е антибиотик от категорията флуорохинолони. Активният елемент на лекарството има бактерициден ефект - чрез забавяне на ензимите, отговорни за репликацията на ДНК вътре в бактериалните клетки.

Това лекарство активно въздейства върху много бактерии, причиняващи респираторни инфекции. Справя се добре с елиминирането на инфекциозни процеси, причинени от пеницилин-резистентни щамове на ентеробактерии, пневмококи, клебсиели, Е. коли и цитробактер.

Лекарството показва висока ефективност при лечението на туберкулоза и синузит.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Фармакокинетика

След прием на лекарството на гладно, нивото на бионаличност е приблизително 100%. При прием на лекарството (0,5 g) с храна, пиковите нива на веществото в плазмата се наблюдават 60 минути по-късно.

Лекарството се разпределя в плазмата заедно с интерстициалната течност и освен това се натрупва в големи количества в тъканите. Само 5% от лекарството подлежи на разграждане.

До 85% от веществото се екскретира през бъбреците. Полуживотът на лекарството е приблизително 6-7 часа. В същото време, пост-антибиотичният му ефект трае 2-3 пъти по-дълго.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Дозиране и администриране

Схема на употреба на таблетки.

Таблетките Левофлоксацин се приемат перорално, 1-2 пъти дневно. Лекарството не трябва да се дъвче, поглъща се цяло, измито с 1 чаша чиста вода. Допуска се прием на таблетката с или преди хранене. Размерът на порциите се определя, като се вземат предвид тежестта и естеството на заболяването.

Хора със здрава бъбречна функция или леко бъбречно увреждане трябва да приемат лекарството по следния режим:

• при обостряне на хроничен бронхит - 0,25 или 0,5 g, приемани веднъж дневно. Лечението продължава 7-10 дни;
• при синузит - 0,5 г от лекарството веднъж дневно. Курсът продължава 10-14 дни;
• в случай на инфекциозен процес в пикочните пътища (без усложнения) – приемайте 0,25 g от лекарството веднъж дневно. Лечението продължава 3 дни;
• при придобита в обществото пневмония – използвайте 0,5 g от лекарството 1-2 пъти дневно. Курсът е 7-14 дни;
• при инфекциозни лезии на пикочните пътища (с усложнения) - приемайте 0,25 g от лекарството веднъж дневно в продължение на 7-10 дни;
• за простатит - 0,5 g левофлоксацин веднъж дневно. Лечението продължава 1 месец;
• при инфекциозни процеси в подкожния слой и епидермиса - приемайте 0,25 g от веществото веднъж дневно или 0,5 g от лекарството 1-2 пъти дневно, за период от 7-10 дни;
• при инфекции в интраабдоминалната област – използвайте 0,25 или 0,5 g от лекарството веднъж дневно в продължение на 7-10 дни (в комбинация с антибактериални лекарства, които повлияват анаеробната флора);
• в случай на бактериемия или отравяне на кръвта – 0,25 или 0,5 g от лекарството веднъж дневно. Терапията продължава 7-10 дни.

Употреба на разтвор за интравенозни инфузии.

Лекарството се използва 1-2 пъти дневно, разтворът трябва да се прилага чрез капкомер. Ако е необходимо, разтворът може да се замени с таблетна форма на лекарството.

Продължителността на курса е максимум 2 седмици. Необходимо е лечението да се провежда по време на целия ход на заболяването, а след това още 2 дни след стабилизиране на температурата. Размерът на стандартната порция от разтвора е 0,5 g. По-точният начин на приложение и необходимата продължителност на терапията се избират индивидуално, като се взема предвид естеството на патологията:

• в острата фаза на синузит – приложение на разтвора веднъж дневно в продължение на 10-14 дни;
• при сепсис или белодробно възпаление – процедурата се извършва 1-2 пъти дневно в продължение на 1-2 седмици;
• при пиелонефрит в остър стадий - еднократна употреба на лекарството дневно в продължение на 3-10 дни;
• ако се развие инфекциозна лезия в областта на епидермиса, лекарството се прилага два пъти дневно в продължение на 1-2 седмици;
• при туберкулоза - лекарството се използва веднъж или два пъти дневно в продължение на 3 месеца;
• при хроничен бронхит по време на обостряне - приложение на лекарството веднъж дневно в продължение на 7-10 дни;
• при простатит - лекарството трябва да се използва веднъж дневно в продължение на 14 дни, след което се преминава към таблетки в порция от 0,5 g, които се приемат по подобен режим;
• в случай на инфекциозно увреждане на жлъчния мехур, процедурата се извършва веднъж дневно;
• за антракс - лекарството се прилага веднъж дневно. След като състоянието на пациента се стабилизира, той преминава към таблетки, които се приемат по подобна схема още 2 месеца;
• В случай на инфекция в областта на перитонеума – използвайте разтвора веднъж дневно в продължение на 1-2 седмици.

В случай на някакви патологии, след стабилизиране на състоянието, пациентът трябва да бъде прехвърлен на употребата на таблетки по подобна схема до края на терапевтичния курс.

Лечението не трябва да се спира предварително или умишлено да се пропуска. Ако таблетка или инфузия бъдат пропуснати случайно, необходимата доза трябва да се използва незабавно и след това курсът трябва да продължи както обикновено.

Хора с бъбречни проблеми (стойности на CR под 50 ml/минута) трябва да използват лекарството по индивидуална схема. Вземайки предвид стойностите на CR, терапевтичният режим може да бъде следният:

• нивото на креатинин (CC) е в рамките на 20-50 ml/минута – в началния етап на курса е необходимо лекарството да се използва в доза от 0,25 или 0,5 g, а след това да се използва половината от началната доза (0,125 или 0,25 g) дневно;
• CC показатели в диапазона от 10-19 ml/минута - първоначално лекарството се използва на порции от 0,25 или 0,5 g, а след това на пациента се предписва половината от тази порция, с еднократна употреба на всеки 2 дни.

По време на употребата на Левофлоксацин е необходимо да се избягва излагане на слънце, както и да се не посещава солариум.

Трябва да се отбележи, че в резултат на употребата на лекарството понякога при пациенти се развива тендинит. Ако има дори най-малкото съмнение за развитието на възпалителен процес в областта на сухожилието, е необходимо да се спре употребата на лекарството и да се започне терапия за елиминиране на тендинит.

В същото време, лекарството може да причини хемолиза на еритроцитите при дефицит на елемента G6PD в организма. Поради това, лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на тази група пациенти; по време на терапията е необходимо внимателно да се следят стойностите на хемоглобина и билирубина.

Лекарството има отрицателен ефект върху способността за концентрация и скоростта на развитие на психомоторните прояви, поради което се препоръчва да се въздържате от дейности или работа, които изискват повишено внимание и бърза реакция по време на употребата му. Такива видове работа включват обслужване на различни механизми и шофиране.

Използване на капки за очи.

Лекарството се вкарва в конюнктивалния сак на едното или и двете очи в доза от 1-2 капки. Тази процедура трябва да се провежда на интервали от 2 часа (максимум 8 пъти на ден) през първите 2 дни от терапията. След това, в продължение на още 3-7 дни, процедурата трябва да се провежда на интервали от 4 часа (не повече от 4 пъти на ден). Общата продължителност на лечението обикновено е 5-7 дни.

Ако е необходимо да се използват други очни лекарства като адювант, е необходимо да се спазва интервал от 15 минути между процедурите.

При извършване на инсталации, избягвайте да докосвате тъканите около очите и клепачите с върха на пипетата.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Употреба Левофлоксацин по време на бременност

Левофлоксацин не трябва да се прилага на бременни жени.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на непоносимост към компонентите на лекарството;
• епилептични припадъци;
• бъбречна недостатъчност;
• хинолоно-индуцирани лезии, засягащи сухожилия;
• период на кърмене.

Необходимо е повишено внимание при употребата на лекарството при хора в напреднала възраст, както и при такива, при които е диагностициран дефицит на G6PD елемента в организма.

[ 28 ]

Странични ефекти Левофлоксацин

Употребата на това лекарство може да причини много странични ефекти, засягащи различни системи и органи.

Пациентите често изпитват диария, гадене и повишена активност на чернодробните ензими.

Наред с това могат да се наблюдават загуба на апетит, безсъние, сърбеж, главоболие, повръщане и чувство на изтръпване, както и зачервяване на епидермиса, намаляване на броя на левкоцитите в кръвта, коремна болка, чувство на обща слабост или сънливост, храносмилателни нарушения, замаяност и повишаване на нивото на еозинофилите в кръвта.

Рядко се съобщава за тежки бронхиални спазми, анафилаксия, тремор, влошаване на порфирия, тежка възбуда, халюцинации и объркване. Освен това се появяват мускулни болки, намалява кръвното налягане или броят на тромбоцитите, повишават се нивата на креатинина или билирубина. Освен това се наблюдава чувство на силна тревожност, уртикария, кървава диария, парестезия в ръцете, крампи, тендинит, депресия и палпитации. Появяват се болки в ставите, увеличава се кървенето и намалява броят на неутрофилите в кръвта.

Само от време на време се наблюдава подуване на гърлото или лицето, както и мехури и развитие на шоково състояние. Могат да се появят зрителни или вкусови нарушения и проблеми с бъбреците, да намалеят тактилната чувствителност и способността за разграничаване на миризми. Освен това се наблюдават разкъсвания на сухожилия, намалява броят на всички кръвни клетки, образуват се резистентни инфекции, рязко се понижават кръвното налягане и нивата на глюкозата, както и броят на базофилите в кръвта. Наред с това може да се очаква развитие на непоносимост към UV лъчение и слънчева светлина, еритема мултиформе, пневмонит, мускулна слабост, съдов колапс, васкулит, рабдомиолиза, хемолитична анемия, ТЕН, треска и тубулоинтерстициален нефрит.

В допълнение към гореспоменатите негативни симптоми, лекарството, бидейки антибиотик, може да доведе до дисбактериоза и повишена гъбична пролиферация. В тази връзка, когато го използвате, трябва да приемате и антимикотици и лекарства, съдържащи бактерии, които нормализират баланса на чревната микрофлора.

Капките за очи могат да причинят следните негативни ефекти:

• появата на лигавични ивици по очите;
• усещане за парене;
• зачервяване на конюнктивата;
• хемоза в конюнктивалната област;
• подуване на клепача;
• сърбеж в очите;
• развитие на еритема по клепачите;
• контактен дерматит;
• алергични симптоми;
• блефарит;
• главоболие;
• влошаване на зрението;
• пролиферация на папили в конюнктивалната област;
• дразнене на очите;
• фоточувствителност;
• хрема.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Свръх доза

Интоксикацията с левофлоксацин най-често провокира негативни прояви от нервната система: замаяност, конвулсии, чувство на объркване и др. Наред с това може да се наблюдава удължаване на QT интервала, стомашно-чревна дисфункция и ерозия в областта на лигавицата.

Предприемат се симптоматични мерки. Диализата няма да бъде ефективна; лекарството няма антидот.

Вероятността от предозиране с капки за очи е изключително ниска. То се проявява под формата на дразнене на периорбиталните тъкани - подуване, усещане за парене, силно зачервяване, както и сълзене и поява на парене. Ако пациентът има тези симптоми, е необходимо очите му да се изплакнат с обикновена чиста вода. Ако негативните ефекти са тежки, е необходима консултация със специалист.

[ 38 ], [ 39 ]

Взаимодействия с други лекарства

Значително отслабване на лекарствената ефикасност се наблюдава при комбиниране с антиациди, съдържащи железни соли, както и магнезий или алуминий, или със сукралфат. Поради това тези лекарства трябва да се използват на интервали от най-малко 2 часа.

Ако се налага комбинирана употреба на лекарства с антагонисти на витамин К, по време на лечението ще е необходимо да се следи функцията на кръвосъсирването.

Пробенецид с циметидин леко инхибира екскрецията на активната съставка Левофлоксацин. Поради тази причина лечението с тази комбинация трябва да се провежда много внимателно.

Полуживотът на циклоспорин е леко удължен, когато се комбинира с лекарството. Комбинацията с глюкокортикостероиди (GCS) увеличава риска от руптура в областта на сухожилието.

Едновременната употреба с теофилин или НСПВС повишава индекса на готовност за гърчове.

Инфузионната течност може да се комбинира със следните интравенозни лекарствени разтвори:

• Разтвор на декстроза на Рингер (2,5% концентрация);
• разтвор на декстроза (2,5% концентрация);
• физиологичен разтвор;
• разтвори, използвани за парентерално хранене.

Лекарството не трябва да се смесва с разтвори на сода бикарбонат или хепарин.

Клинично значими терапевтични взаимодействия на лекарството под формата на капки за очи с други лекарствени вещества са изключително малко вероятни.

[ 40 ], [ 41 ]

Условия за съхранение

Левофлоксацин трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца. Температурните стойности не трябва да надвишават 25°C.

[ 42 ], [ 43 ]

Срок на годност

Левофлоксацин във всички лекарствени форми може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на терапевтичното лекарство. Отворена бутилка с капки има срок на годност 30 дни.

[ 44 ]

Заявление за деца

Лекарството не се използва от деца и юноши под 18-годишна възраст.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Аналози

Аналози на капките за очи са следните лекарства: Витабакт с Ципромед, Лофокс и Бетаципрол, както и Окацин с Флоксал, Декаметоксин и Ципролет с Офталмол, както и Офлоксацин. Списъкът включва още Ципрофлоксацин (също под формата на Буфус и АКОС), Вигамокс и Офтоципро със Зимар, Окомистин и Дансил, както и Нормакс, Унифлокс, Офтадек, Цилоксан с Моксифур и Ципролон.

Таблетките и разтворът имат следните аналози:

• таблетки - Ксенаквин, Ломфлокс със Заркин, Нолицин и Ломацин, а освен това Норфацин, Офлоцид (и неговата форте форма), Спарфло и Норилет, Фактив с Тариферид и Циродок, както и Ципрекс и Гатиспан. Списъкът включва още Ципропан, Ломефлоксацин, Екоцифол, Лофокс с Локсон-400, Норбактин, Офломак и Моксимак, с Офлокс и Нормакс. Наред с това, Спарбакт, Ципраз, Плевилокс и Цифлоксинал с Цепрова и Тарицин;
• таблетки заедно с интравенозен разтвор - Geoflox, Ofloxacin с Abactal, Pefloxacin и Oflo с Ificro и Procipro. В допълнение, Ciprobay, Tsifran, Ciplox с Ciprolet, Avelox, Zoflox с Ciprofloxacin и Zanocin, както и Ofloxacin, Quintor, Ciprobid с Tarivid и Unikpef;
• интравенозен разтвор - Ципролацер, Базиджен с Цифрацид и Офлоксабол, както и Ципрофлоксабол и Ципронат;
• разтвор заедно с интравенозен прах - Пефлоксабол;
• таблетки, както и интравенозен концентрат и разтвор - лекарството Ципринол.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Отзиви

Левофлоксацин получава предимно положителни отзиви относно лекарствената си ефективност. Лекарите и пациентите казват, че лекарството бързо елиминира негативните симптоми и помага за възстановяването.

Сред недостатъците мнозина открояват развитието на негативни симптоми - сред тях появата на болка в мускулната област, както и чувство на силна слабост или объркване. Степента на изразяване на тези и други странични ефекти може да варира. Но дори и с развитието на негативни симптоми, пациентите отбелязват, че лекарството значително отслабва тежестта на патологията, за чието лечение е използвано.

Коментарите за негативни ефекти са доста често срещани във форумите - хората, които ще използват Левофлоксацин, трябва да имат това предвид.