Levocom

Левоком е антипаркинсоново лекарство от групата на допаминергичните лекарства.

Показания Levocoma

Използва се при паркинсонизъм и болест на Паркинсон.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, по 10 броя в блистерна плоча. В кутия има 3 или 10 такива плочи.

Фармакодинамика

Левоком е комплексно антипаркинсоново лекарство, съставните елементи на което са карбидопа (компонент, който забавя ароматната аминокиселинна декарбоксилаза) и леводопа (метаболитен елемент, който предшества допамина и е способен, за разлика от самия допамин, да преминава през кръвно-мозъчната бариера).

В резултат на процеса на декарбоксилиране, леводопа, намираща се в мозъчната тъкан, се трансформира в допамин, като попълва дефицита си и по този начин намалява проявите на паркинсонизъм. Леводопа намалява тежестта на много признаци на заболяването, особено ригидността, а също и брадикинезията. В същото време, тя намалява дисфагията с тремор, птилиза и ортостатична нестабилност, които възникват поради болестта на Паркинсон и паркинсонизма.

Но по-голямата част от перорално приетия леводопа се трансформира в допамин в екстрацеребралната среда, без да прониква през кръвно-мозъчната бариера (КМБ).

Карбидопа не може да премине през кръвно-мозъчната бариера (КМБ). Тя предотвратява процеса на екстрацеребрално декарбоксилиране на леводопа елемента, като по този начин увеличава обема на леводопа, проникваща в мозъка, която се превръща в допамин вътре в него.

Сред предимствата на комбинираното лекарство са по-силен лекарствен ефект в сравнение с леводопа и по-добра податливост на пациента. Освен това страничните ефекти са по-слабо изразени, тъй като се използват по-ниски дози леводопа за постигане на лекарствения ефект.

Левоком спомага за осигуряване на дългосрочно поддържане на лекарствената концентрация на леводопа в кръвната плазма. Карбидопа предотвратява активността на пиридоксин хидрохлорид, което позволява да се увеличи скоростта на периферните метаболитни процеси на леводопа.

Фармакокинетика

Активните съставки, които са част от лекарството, претърпяват присъщите си трансформации. Леводопа се абсорбира перфектно в стомашно-чревния тракт (по-голямата част от него в тънките черва).

Разпределението на веществото се осъществява вътре в тъканите, заедно с органите. Леводопа претърпява сложни метаболитни трансформации (основната е декарбоксилиране, по време на което се трансформира в норепинефрин, допамин с адреналин). Метаболитните продукти се екскретират през бъбреците.

Около 80% от леводопа се екскретира с урината, по-голямата част от нея под формата на хомованилинова и 2-хидроксифенилоцетна киселина. По-малко от 1% от лекарството се екскретира непроменено. Полуживотът на веществото от плазмата е приблизително 1 час (с участието на карбидопа този период се удължава до 2 часа).

Карбидопа (α-метилдофахидразин) се абсорбира бързо, макар и не напълно, в стомашно-чревния тракт при перорално приложение. Разпределя се в тялото, но не преминава през кръвно-мозъчната бариера. Около 50% от лекарството под формата на непроменен компонент и продукти от разпадането му се екскретира през бъбреците.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално. Всеки пациент трябва да избере подходящата дневна доза индивидуално.

На хора, които тепърва започват терапия, трябва да се предпише доза от 0,5 таблетки, приемани 1-2 пъти дневно след хранене. Ако е необходимо, дозата може постепенно да се увеличава - дневно или през ден с 0,5 таблетки, докато се постигне желаният лекарствен резултат.

Разрешено е да се приемат не повече от 8 таблетки Левокома на ден (0,2 g карбидопа, както и 2 g леводопа).

[ 1 ]

Употреба Levocoma по време на бременност

Лекарството не трябва да се предписва на бременни или кърмещи майки.

За да се предотврати развитието на негативни симптоми при кърмачето, е необходимо или да се спре кърменето, или да се спре употребата на лекарството - изборът се прави въз основа на оценка на важността на приема на лекарството за майката.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към който и да е елемент от лекарството;
• глаукома.
• употреба в комбинация с МАО-инхибитори;
• кожни заболявания, които не са диагностицирани, или анамнеза за меланом.

Странични ефекти Levocoma

След употреба на Левоком често се появяват негативни ефекти, свързани с централния неврофармакологичен ефект на допамина - като дискинезия (включително хореиформна), мускулни потрепвания, дистонични и други неволеви движения, както и блефароспазъм. Такива странични ефекти изчезват след намаляване на дозата на лекарството.

Други сериозни негативни симптоми включват деменция, промени в психичното състояние (включително параноидни симптоми и преходна психоза) и депресия, които могат да доведат до суицидни тенденции.

Понякога се наблюдават нарушения в сърдечния ритъм, учестен пулс, ортостатичен колапс, признаци на дезинхибиране или инхибиране, както и повръщане, чувство на сънливост, поява на замаяност или гадене и развитие на анорексия.

Понякога се наблюдават кървене в стомашно-чревния тракт, развитие на чревни язви, флебит, анемия (хемолитична или нехемолитична), левкопения или тромбоцитопения и агранулоцитоза. Освен това се появяват конвулсии, диспнея, болка зад гръдната кост и парестезия, а стойностите на кръвното налягане се повишават.

По време на терапия с леводопа, както и с карбидопа, могат да се наблюдават отклонения от нормалните стойности на различни лабораторни изследвания - например алкална фосфатаза, чернодробни функционални тестове, LDH, ALT и AST, както и билирубин, а освен това и положителен резултат от теста на Coombs. Хемоглобинът със стойности на хематокрита също може да се понижи, нивото на глюкоза в кръвния серум и броят на бактериите с левкоцити в урината може да се повишат.

Други отрицателни ефекти:

• нарушения на нервната система: изтръпване, мускулни потрепвания, атаксия, тремор, засягащ ръцете, както и тризм, блефароспазъм с тоничен характер, нарушение на походката и активиране на латентния синдром на Хорнер;
• психични разстройства: безсъние, чувство на тревожност, объркване, еуфория и възбуда. Появяват се също халюцинации, делириум и кошмари;
• проблеми с храносмилателната функция: парене на езика, сухота в устата и горчивина в устата, дисфагия и хиперсаливация. Освен това се наблюдават болезнени усещания в перитонеума, хълцане, диария, запек и подуване на корема;
• метаболитни нарушения: поява на подуване, както и увеличаване или намаляване на теглото;
• кожни повърхностни лезии: хиперхидроза, зачервяване на кожата на лицето, алопеция и обриви. Потта може да бъде и оцветена в тъмен цвят;
• нарушения на урогениталната система: инконтиненция или задържане на урина, тъмна урина и приапизъм;
• нарушения във функционирането на сетивните органи: мидриаза и диплопия, както и окуломоторна криза;
• Други симптоми: чувство на неразположение и слабост, горещи вълни, дрезгавост, диспнея, главоболие, скърцане със зъби, злокачествен меланом и НМС.

Свръх доза

Признаци на отравяне: ранните симптоми включват мускулни потрепвания и блефароспазъм. Сърдечната честота също се ускорява, кръвното налягане се повишава и апетитът намалява. Появява се чувство на безпокойство, тревожност и възбуда, както и объркване и безсъние.

За облекчаване на симптомите е необходима спешна стомашна промивка и предизвикване на повръщане.

Предприемат се и симптоматични мерки: инфузиите се извършват внимателно, следи се нивото на проходимост на дихателните пътища и ако се развие аритмия, се извършват подходящи процедури, като същевременно се наблюдава ЕКГ. Няма данни за ефекта на диализата върху тези нарушения. Употребата на пиридоксин няма да има ефект.

Взаимодействия с други лекарства

При хора, които използват антихипертензивни лекарства, лекарството може да провокира развитието на прояви на ортостатичен колапс. В тази връзка е необходимо да се коригират дозите на антихипертензивните лекарства в началния етап на терапията с Левоком.

Когато се комбинира с трициклични антидепресанти, могат да се развият негативни симптоми, включително дискинезия и повишено кръвно налягане.

Забранено е комбинирането на лекарството с МАО-инхибитори. Тези лекарства трябва да се спрат 14 дни преди започване на употребата на Левоком.

Бутирофеноните с фенотиазини могат да намалят лекарствения ефект на лекарството.

Фенитоинът с папаверин са способни да елиминират антипаркинсоновия ефект на лекарството.

Метоклопрамид повишава плазмените нива на леводопа.

Железните препарати могат да инхибират абсорбцията на леводопа.

Лекарството може да се комбинира с други антипаркинсонови лекарства, които не съдържат леводопа.

Хората, които се хранят с високо съдържание на протеини, могат да изпитат намалена абсорбция на лекарството.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Левоком трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

[ 4 ]

Срок на годност

Левоком може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарствения продукт.

Заявление за деца

Предписването на Левоком на деца е забранено.

Аналози

Следните лекарства са аналози на лекарството: Левокарбхексал с Дуодопа и Мадопар, както и Карбидопа и Леводопа, Наком, Левоком ретард и Сталево.