Levoxa

Левокса е антибактериално лекарство от категорията на хинолоните.

Показания Levoxa

Използва се при възрастни за елиминиране на умерени или леки инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към левофлоксацин:

• хроничен бронхит в остър стадий, остър стадий на синузит, пневмония;
• инфекции, засягащи пикочните пътища (със или без усложнения), като пиелонефрит;
• инфекциозни лезии на подкожните тъкани и кожата;
• бактериална форма на хроничен простатит.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки, по 5 броя в блистерна опаковка. В кутия има 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Левофлоксацинът има широк спектър от антибактериални ефекти.

Бактерицидният ефект се развива чрез потискане на бактериалния ензим ДНК гираза, който е топоизомераза тип 2, с левофлоксацин. В резултат на това потискане, ДНК на микроба губи способността си да преминава от релаксирано състояние в суперспирализирано състояние. Това води до предотвратяване на последващото клетъчно делене на патогенните микроорганизми.

Спектърът на действие на лекарството включва грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, както и неферментиращи микроорганизми.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Всмукване.

След перорално приложение, левофлоксацин се абсорбира почти напълно и бързо. Пикови плазмени стойности се регистрират след 1-2 часа от момента на приложение. Нивото на бионаличност е около 99-100%. Равновесни стойности се наблюдават в продължение на 48 часа, ако режимът на дозиране е следният - прием на 0,5 g от лекарството 1-2 пъти дневно.

Процеси на дистрибуция.

Около 30-40% от Левокса се синтезира с кръвно-плазмените протеини. Средният обем на разпределение е приблизително 100 l при прием на единична доза и 0,5 g при многократни дози. Това ни позволява да заключим, че лекарството се разпределя широко в тъканите.

Преминаване на активния елемент в течности с тъкани.

Левофлоксацин се открива в бронхиалната лигавица, белодробната тъкан, бронхиалните секрети, алвеоларните макрофаги, кожата (течност в мехурите), урината и тъканта на простатата. Веществото обаче слабо прониква в цереброспиналната течност.

Процеси на обмен.

Само много малка част от левофлоксацин претърпява метаболитни процеси. Продуктите от неговото разграждане са елементите дезметил-левофлоксацин, както и левофлоксацин N-оксид. Тези вещества съставляват по-малко от 5% от общото количество на лекарството, екскретирано с урината.

Екскреция.

След прием на лекарството, веществото се екскретира от кръвната плазма доста бавно (полуживотът е около 6-8 часа). Екскрецията се осъществява главно през бъбреците (85% от приетата доза).

Линейност.

Лекарството има линейни фармакокинетични параметри в диапазона на дозите от 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се приемат веднъж или два пъти дневно. Размерът на порцията се определя, като се вземат предвид тежестта и вида на инфекцията. Продължителността на курса се избира, като се вземе предвид напредъкът на патологията, но не може да бъде повече от 2 седмици.

Препоръчва се приемът на лекарството да продължи поне 48-72 часа след стабилизиране на температурата или потвърждаване на унищожаването на причинителите чрез микробиологични изследвания.

Таблетките трябва да се поглъщат без да се дъвчат и да се пият с вода. Левокс може да се приема с храна или по всяко друго време.

[ 8 ], [ 9 ]

Употреба Levoxa по време на бременност

Забранено е предписването на Левокса по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към левофлоксацин или други хинолони;
• епилепсия;
• наличието на странични ефекти в областта на сухожилията в резултат на предходна употреба на хинолони.

[ 6 ]

Странични ефекти Levoxa

Употребата на лекарството може да причини появата на определени странични ефекти.

Инфекциозни или инвазивни лезии.

Понякога се развиват микози (и освен това се наблюдава разпространението на други резистентни бактерии).

Лезии на подкожния слой и повърхността на кожата, както и системни прояви на свръхчувствителност.

Понякога се появява зачервяване или сърбеж на кожата.

Системни признаци на свръхчувствителност (анафилактична и анафилактоидна) също се наблюдават рядко - например бронхоспазъм или уртикария. Освен това може да се развие тежко задушаване или, изключително рядко, подуване на лигавицата или кожата (например по лицето или фарингеалната лигавица).

Понякога се съобщава за развитие на непоносимост към UV лъчение и слънчева светлина.

В изолирани случаи се наблюдава поява на тежък обрив по повърхността на кожата и лигавиците (с образуване на мехури), развитие на ТЕН, синдром на Стивънс-Джонсън и еритема мултиформе. По-леки кожни симптоми понякога се появяват преди развитието на системни прояви на свръхчувствителност. Такива признаци могат да се развият в рамките на няколко минути или часове след приемане на първата порция.

Проблеми със стомашно-чревния тракт и метаболитните процеси.

Често се появяват диария или гадене.

Понякога може да се появят повръщане, храносмилателни проблеми или коремна болка, както и загуба на апетит.

Кървавата диария е изключително рядка – понякога това може да сигнализира за развитието на възпалителен процес в червата (например, псевдомембранозен колит).

Понякога се регистрира понижаване на нивата на кръвната захар (развитие на хипогликемия) – това може да е от голямо значение за хора, страдащи от диабет. Симптомите на хипогликемия включват повишен апетит, изпотяване, чувство на нервност и треперене на крайниците.

Съобщава се, че други хинолони е възможно да предизвикат пристъпи на порфирия при хора с това разстройство. Подобен ефект може да се наблюдава и при левофлоксацин.

Нарушения във функцията на нервната система.

Много рядко се наблюдават замаяност и главоболие, чувство на изтръпване или сънливост, както и нарушения на съня.

Понякога може да се появи дискомфорт, като парестезия в ръцете, чувство на тревожност, объркване или страх, тремор и гърчове.

Спорадично са наблюдавани нарушения на слуха, обонянието, зрението и вкуса. Освен това, тактилната чувствителност е намалена и се развиват психотични прояви (депресивно настроение и халюцинации). Наблюдават се нарушения в двигателните процеси (понякога при ходене), психотични симптоми със саморазрушително поведение (включително суицидни мисли и действия), както и сензорна или сензомоторна полиневропатия.

Съдови нарушения и нарушения, засягащи сърцето.

Понякога се появява тахикардия или кръвното налягане се понижава.

В изолирани случаи се развива колапс, подобен на шоково състояние, показанията на кръвното налягане рязко спадат и се наблюдава удължаване на QT интервала.

Лезии, засягащи съединителната тъкан, както и структурата на мускулите и костите.

Понякога се наблюдават лезии, засягащи сухожилията (например, възпалителни процеси), както и болка в мускулите или ставите.

Разкъсването на сухожилие (например, ахилесово сухожилие) е изключително рядко. Този страничен ефект може да се развие през първите 48 часа от началото на терапията и може да засегне ахилесовите сухожилия на двата крака. Може да се развие мускулна слабост, което е особено важно за хора с тежка миастения.

Понякога се регистрират мускулни лезии (като рабдомиолиза).

Нарушения на пикочната и бъбречната системи, както и хепатобилиарни нарушения.

Често се наблюдава повишаване на стойностите на чернодробните ензими (като ALT или AST).

Понякога се наблюдава повишаване на стойностите на билирубина и креатинина в кръвния серум.

Понякога се развиват чернодробни нарушения (например възпаление), както и влошаване на бъбречната функция, до остра бъбречна недостатъчност - например поради развитието на алергии (тубулоинтерстициален нефрит).

Лезии, засягащи лимфната и хематопоетичната система.

Понякога броят на определени кръвни клетки може да се увеличи (развитие на еозинофилия) или броят на левкоцитите може да намалее (развитие на левкопения).

Понякога се наблюдава намаляване на броя на определени левкоцити (развитие на неутропения) или броя на тромбоцитите (развитие на тромбоцитопения), което може да увеличи склонността към кървене или хеморагия.

Много рядко се наблюдава значително намаляване на броя на някои левкоцити (развитие на агранулоцитоза), поради което могат да се развият тежки клинични симптоми (фарингит, продължителна или повтаряща се треска, а също и чувство на неразположение).

Понякога се регистрира намаляване на броя на червените кръвни клетки поради тяхното разрушаване (развитие на хемолитична форма на анемия), както и намаляване на броя на всички видове кръвни клетки (развитие на панцитопения).

Други отрицателни признаци.

Понякога се появява чувство на обща слабост (развитие на астения).

Много рядко се развива трескаво състояние, както и алергични симптоми в белите дробове (пневмонит с алергичен произход) или малките кръвоносни съдове (развитие на васкулит). Употребата на каквито и да е антибактериални лекарства може да причини нарушения, свързани с ефекта им върху здравата човешка микрофлора. Това може да доведе до вторична инфекция, която ще изисква адювантна терапия.

Други нежелани реакции, свързани с употребата на флуорохинолони, включват:

• екстрапирамидни нарушения и други проблеми с двигателната координация;
• васкулит, причинен от свръхчувствителност;
• Хората, страдащи от порфирия, изпитват пристъпи на това заболяване.

[ 7 ]

Свръх доза

В случай на отравяне с лекарството, функцията на централната нервна система се засяга (симптомите включват замаяност, чувство на объркване, както и гърчове и нарушено съзнание) и се появяват прояви от страна на храносмилателните органи (ерозия на лигавиците и гадене). Данните от клинични изпитвания показват, че предозирането може да доведе до удължаване на QT интервала.

В случай на интоксикация, състоянието на пациента трябва да се следи внимателно и да се правят ЕКГ показания. Предприемат се и симптоматични мерки. В случай на остро отравяне се извършва стомашна промивка. Антиацидите се използват за защита на стомашната лигавица. Хемодиализните процедури, включително перитонеална диализа или CAPD, не насърчават екскрецията на левофлоксацин. Лекарството няма антидот.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Взаимодействия с други лекарства

Абсорбцията на лекарството е значително намалена, когато се използва в комбинация с антиациди, съдържащи алуминий и магнезий, както и с лекарства, съдържащи железни соли. Необходимо е да се поддържа минимален 2-часов интервал между употребата на тези лекарства.

Бионаличността на лекарството е значително намалена, когато се използва в комбинация със сукралфат. Поради тази причина е необходимо да се спазва интервал от поне 2 часа между приема на тези лекарства.

Въпреки че лекарствените тестове не са разкрили взаимодействие между Левокса и теофилин, може да се наблюдава значително понижение на гърчовия праг, когато хинолоните се комбинират с НСПВС, теофилин и други средства, които понижават гърчовия праг.

Нивата на левофлоксацин, когато се комбинира с фенбуфен, се повишават с приблизително 13%.

Циметидин с пробенецид имат статистически значим ефект върху процеса на екскреция на левофлоксацин. Нивото на бъбречния клирънс на лекарството намалява с 34% (с пробенецид) и с 24% (с циметидин). Това позволява и на двете лекарства да блокират екскрецията на левофлоксацин през тубулите.

Полуживотът на циклоспорин се увеличава с 33%, когато се използва заедно с левофлоксацин.

Комбинацията с антагонисти на витамин К (напр. варфарин) повишава стойностите на коагулационните тестове (PT/INR) или води до повишена тежест на кървенето. В тази връзка, лица, приемащи антагонисти на витамин К заедно с Левокса, трябва да следят коагулационните стойности.

Забранено е употребата на лекарството в комбинация с алкохолни напитки.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Условия за съхранение

Левокса трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от влага. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

[ 17 ]

Срок на годност

Левокса може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.

[ 18 ]

Заявление за деца

Употребата на лекарството при юноши и деца е противопоказана.

Аналози

Аналози на лекарството са Levolet, Flaprox и Rotomox с Ciprofloxacin, както и Ciprolet и Ofloxacin с Ciprofloxacin-Solopharm.

[ 19 ]