Lastet

Ластет е противотуморно лекарство с растителна основа.

Показания Lasteta

Използва се за лечение на тумори на зародишни клетки в яйчниците или тестисите, както и за рак на белия дроб.

Има и информация за ефективността на употребата на лекарството при лечение на болестта на Ходжкин, рак на пикочния мехур, НХЛ, остра левкемия (миелобластичен и монобластен тип), трофобластични тумори, рак на стомаха, както и невробластом и ангиосарком на Капоши.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в капсули от 25, 50 или 100 mg, по 10 броя в блистер. Опаковката съдържа 1 блистерна плоча с капсули от 100 mg; 2 блистерни плочи с капсули от 50 mg; 4 блистерни плочи с капсули от 25 mg.

Фармакодинамика

Етопозидът е полусинтетично производно на веществото подофилотоксин. То действа чрез инхибиране на топоизомераза II. Веществото има цитотоксични свойства, увреждайки ДНК. Лекарството пречи на митозата, което води до клетъчна смърт по време на G2 стадия, както и по време на късния S-стадий на митотичния цикъл. Високите нива на веществото провокират клетъчен лизис по време на премитотичния стадий.

Освен това, етопозидът пречи на преминаването на нуклеотидите през плазмената мембрана, предотвратявайки синтеза и поправянето на ДНК.

[ 2 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, активното вещество се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Средната бионаличност е 50% и остава такава, независимо от приема на храна.

Лекарството се наблюдава в слюнката, плевралната течност, бъбреците и далака, както и в миометриума, черния дроб и мозъчната тъкан. Преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера (КМБ). Стойностите на веществото в цереброспиналната течност варират от неизвестни стойности до 5% от нивото на концентрация в кръвната плазма. Няма информация за проникването на лекарството в кърмата. Синтезът на протеини в плазмата е приблизително 90%.

Лекарството претърпява активен метаболизъм, а екскрецията му се осъществява на 2 етапа. Средният полуживот при възрастни, които нямат проблеми с черния дроб и бъбреците, е приблизително 0,6-2 часа. В крайния етап тази цифра е в рамките на 5,3-10,8 часа. При дете със здрава чернодробна и бъбречна функция средният полуживот на веществото в началния етап е 0,6-1,4 часа, а в крайния етап - около 3-5,8 часа.

Етопозид се екскретира непроменен (29% от веществото) и под формата на метаболити (приблизително 15%) в урината в продължение на 48-72 часа. Около 2-16% от лекарството се екскретира с изпражненията.

Дозиране и администриране

Дозите се предписват индивидуално, като се взема предвид използвания химиотерапевтичен режим. При перорално приложение лекарството се приема всеки ден по 50 mg/ ^m2 в продължение на 14-21 дни. След това цикълът се повтаря на интервали от 28 дни или се приема в продължение на 5 дни по 100-200 mg/m2 ^, като се правят 3-седмични интервали между курсовете.

Курсът може да се повтори само след стабилизиране на периферните кръвни стойности. При избора на дози е необходимо да се вземат предвид миелосупресивните свойства на други лекарства в комбинация, както и ефектът от предишна химиотерапия и лъчетерапия.

[ 5 ]

Употреба Lasteta по време на бременност

Забранено е употребата на Ластет по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• непоносимост към етопозид или допълнителни компоненти на лекарството;
• тежък стадий на миелосупресия;
• тежки проблеми с бъбречната или чернодробната функция;
• остри форми на инфекциозни процеси;
• период на лактация.

Няма данни за ефективността или безопасността на употребата на лекарството при деца.

Странични ефекти Lasteta

Употребата на лекарството може да причини следните странични ефекти:

• увреждане на хематопоетичната система: намаляване на броя на гранулоцитите с левкоцити (тази стойност зависи от размера на приетата доза и се счита за най-основния токсичен симптом на лекарството, поради което е необходимо да се ограничи дозата). Пиковото намаление на броя на гранулоцитите се отбелязва главно в периода 7-14 дни след приема на лекарството. Тромбоцитопенията се развива по-рядко, а пиковото намаление на нивото на тромбоцитите се отбелязва в периода 9-16 дни. Кръвните стойности често се възстановяват до 20-ия ден след приема на стандартна доза. Понякога се наблюдава анемия;
• Стомашно-чревни реакции: приблизително 30-40% от пациентите изпитват повръщане и гадене. Често тези симптоми са умерени по тежест и рядко се налага лекарството да се прекрати поради тях. За да се контролират подобни усложнения, трябва да се използват антиеметични лекарства. Наблюдавани са също коремна болка, анорексия с езофагит, стоматит и дисфагия, както и диария. Понякога се отбелязват преходна лека хипербилирубинемия и повишени нива на трансаминазите. Често такова разстройство се развива в случай на прием на прекомерно високи дози;
• Нарушения на сърдечно-съдовата система: в резултат на бързо интравенозно инжектиране на лекарството, 1-2% от пациентите са имали преходно понижение на кръвното налягане, което често се е възстановявало след спиране на инжектирането и прилагане на течности или друго поддържащо лечение. Ако е необходимо възобновяване на приложението на лекарството, се препоръчва намаляване на скоростта на инжектиране;
• прояви на алергия: признаци, подобни на анафилактични симптоми - например тахикардия, втрисане, диспнея, треска и бронхоспазъм;
• дерматологични лезии: лечима алопеция (понякога може да причини пълна загуба на коса - при около 66% от лекуваните). Понякога се развива сърбеж или пигментация. Веднъж е отбелязан рецидив на радиационната форма на дерматит;
• Други симптоми: понякога се наблюдава чувство на силна умора или сънливост, както и полиневропатия, остатъчен вкус в устата, мускулни крампи, треска, временна слепота от кортикален произход, хиперурикемия или метаболитна ацидоза.

[ 3 ], [ 4 ]

Взаимодействия с други лекарства

Противотуморните свойства на лекарството се потенцират в случай на комбинацията му с веществото цисплатин, но в този случай е необходимо да се вземе предвид, че хората, които преди това са използвали цисплатин, могат да имат проблеми с екскрецията на етопозид.

В резултат на комбинацията от Ластет и циклоспорин, полуживотът на етопозид се удължава 2 пъти.

[ 6 ], [ 7 ]

Условия за съхранение

Ластет трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, и при стайна температура от 5-25°C.

Специални инструкции

Отзиви

Ластет е доста ефективно средство, но отзивите за него също показват, че употребата му често причинява развитие на негативни реакции - повишаване на нивата на билирубина и освен това промяна в стойностите на червените кръвни клетки, както и хемоглобина.

Реакцията на химиотерапията варира от пациент на пациент, като някои не изпитват усложнения по време на началните курсове, докато други могат да получат гадене, повръщане и загуба на апетит.

Срок на годност

Ластет в капсули от 50 и 100 mg може да се използва за период от 3 години, а в капсули от 25 mg - 2,5 години от датата на освобождаване на лекарството.