Lariam

Лариам е лекарство за малария. Активният компонент на лекарството е веществото метанохинолин.

[1]

Показания Лари

Използва се за лечение в следните случаи:

• терапия за малария, протичащ в опростен вид (което се задейства от действие plazmodium фалципарум щамове и други бактерии агенти, които проявяват резистентност срещу други антималарийни лекарства);
• с малария със смесен произход или индуциран от бактема плазмодиум Vivax;
• за предотвратяване на развитието на малария при лица, които ще посетят региони, в които съществува висок риск от договаряне с тях;
• като спешна помощ или самопомощ - на хора, които са заподозрени в малария.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки, 4 броя вътре в блистерна табелка. Пакетът съдържа 2 блистерни опаковки.

Фармакодинамика

Лариам оказва влияние върху неестествените видове патология (произход на еритроцитите). Този списък включва плазмодиум Vivax и плазмодиум falciparum, както и Plasmodium malariae и Plasmodium oval.

Заедно с това лекарството ефективно действа срещу бактерии, които са показали съпротива срещу много други лекарства. Сред тях, Proguanil с хлорохин и в допълнение Пириметамин и комбинация от пириметамин със сулфонамиди.

В хода на тестовете се установи, че стабилността на плазмодиум фалсапарум за мефлоквин се среща главно в Югоизточна Азия, където често се наблюдава устойчивост на бактерии към много известни лекарства. Има информация за кръстосаната резистентност на мефлохина с хинин и халофантринови вещества.

Фармакокинетика

Нивото на бионаличност е повече от 85%. Храненето с храна увеличава степента и скоростта на абсорбция, а освен това и показателя за бионаличност (с около 40%). Пиковите стойности в плазмата, които са почти същите като приетата доза, достигат след 6-24 часа. За постигане на равновесни показатели вътре в плазмата (в количество от 1000 до 2000 μg / l) е възможно при използване на лекарство в количество 250 mg веднъж седмично за период от 7-10 седмици.

Разпределителният обем на мефлохина е приблизително 20 l / kg. Веществото може да премине през тъканите, през плацентарната бариера и в малки количества да влезе в майчиното мляко. Протеиновият синтез е 98%.

За да се постигне 95% ефективност профилактични лекарства, необходими за постигане нива на вещество в потока, поне 620 нг / мл (в еритроцити, съдържащи маларийни бактерии, тези стойности трябва да бъде 2 пъти по-високи).

Вътре в тялото, мефлоквинът се трансформира с помощта на хемопротеин Р450 3А4 в 2 продукти на разпадане - карбоксиметоксилин и хидроксиметоксин. Основната от тях е 2,8-бис-трифлуорометил-4-хинолинкарбонова киселина, която няма активност срещу плазмодиевите бактерии в falciparum.

Средният показател за полуживот е 3 седмици. Екскрецията се извършва основно с изпражнения, както и с жлъчка. Общото ниво на клирънс е 30 ml / минута (основно в черния дроб). С урината, 9% мефлоквин се елиминира непроменен и 4% от основния продукт на гниене.

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат перорално, те се консумират след хранене, измиват се с вода (минимум 200 ml). Таблетката трябва да бъде поглъщана цяла, защото има горчив вкус и малко изгаряне. Ако неспособността на пациента да поглъща цялото лекарство, може да смаже таблетката и да добави към течността, която пие.

Използвайте за предотвратяване на маларията.

Размерът на дозата за възрастни (и за деца, тежащи от 45 кг) е равен на максимум 5 мг / кг веднъж седмично (приет на строго дефиниран ден). С теглото в кг доза диапазона 30-45 е 3/4 маса, с тегло в диапазона от 20-30 кг-ти -. Половината таблетки с тегло 10-20 кг - четвърт таблетки и тежи в обхвата от 5-10 накъде кг - максимум 0,125 таблетки.

Първата доза Lariam трябва да се приема, преди да посетите регион, в който рискът от заразяване с малария е висок (основно се прави след 7 дни). Ако дозата не е била взета предварително, е необходимо лечение с шок - за еднократна доза веднъж седмично се изисква дозировка за 3 последователни дни и след това се възстановява в обичайния режим. За да се намали вероятността от развитие на болестта след напускане на потенциално опасната област, дори и през първия месец, е необходимо да се вземат лекарства в превантивен режим. Ако едно лице се лекува с други лекарства, превантивната поддръжка трябва да започне не по-късно от 2-3 седмици преди пътуването, за да се гарантира безопасността на комбинацията от лекарства.

Лечение с Lariam.

Общият размер на стандартната доза, която постига желания ефект, е 20-25 мг / кг, и може да варира в зависимост от показателите тегло на пациента, и разпределена с някои вариации (да се използва общата доза на лекарството в рамките на 2-3 часа с интервал от 6- 8 часа, нежеланите реакции могат да бъдат предотвратени).

За лица с тегло над 60 кг трябва да се вземат 6 таблетки (3 часова схема 3 + 2 + 1 таблетка), и тези, с тегло в диапазона 45-60 кг-ти - 5 таблетки (2 часова схема 3+ 2 таблетки). При тегло в диапазона от 30-45 кг е необходимо да се вземат 3-4 таблетки (в 2 приема под схема 2 + 2 таблетки). Тегло 20-30 кг - 2-3 таблетки (в 2 приема, съгласно схемата 2 + 1 таблетка). При тегло 10-20 кг вземете 1-2 таблетки с една доза и с тегло 5-10 кг - и в 1 вземете 0.5-1 таблетка.

Характеристики на дозата в някои ситуации:

• с отслабен имунитет и в допълнение към хората, живеещи в ендемични зони на малария, можете да вземете намалена обща доза;
• ако пациентът развие повръщане в продължение на половин час след консумирането на таблетките, трябва да изпие отново пълната доза и ако повръщането започне след 0,5-1 часа след приемането - вземете още една половина от дозата;
• ако паразит, причиняващ бактерия е plazmodium wiwaxia да се отстрани от Plasmodium черния дроб, е необходимо да се извършва профилактика на рецидив използване производни на 8-аминохинолинови агенти (например, примаквин средства);
• ако няма подобрения след 48-72 часа след завършване на курса на пълно лечение или когато се развива малария по време на превенция, лекарят трябва да избере друго лекарство;
• При тежки форми на остър вид малария, лекарството се разрешава да се консумира след 2-3-дневна терапия с интравенозен хинин. Необходимо е да се спазва интервалът между приложенията на тези лекарства най-малко 12 часа, за да се предотврати развитието на много фармакологични взаимодействия;
• в области, където микроби-патогени имат кръстосана резистентност, резултатът може да бъде схема с първоначалната употреба на артемизинин или негови производни и след това с Lariam.

Самолечение.

Необходимо е да се вземе началната доза - минимум 15 mg / kg. Например с тегло над 45 кг - приемане на 3 таблетки (дозата е 750 мг). Ако не е възможно да получите медицинска помощ в бъдеще и няма отрицателни прояви, след 6-8 часа е необходимо да вземете втората половина от общата доза - 2 таблетки (дозата ще бъде 500 mg). При тегло над 60 кг, след това 6-8 часа в допълнение, използвайте друго хапче с 1 гнездо.

За да изключите или потвърдите диагнозата, трябва да посетите лекар, дори и да се чувствате добре.

[2]

Употреба Лари по време на бременност

Употребата на Lariam през първия триместър е разрешена само в ситуации, при които вероятната полза за дадена жена надвишава риска от усложнения при детето.

Жените, които са в репродуктивна възраст, когато употребяват наркотици, а също и 3 месеца след края на курса, трябва да използват надеждни контрацептиви. Но с концепцията, която вече е настъпила по време на лечението, не е необходимо прекратяване на бременността.

Мефлоквинът преминава в кърмата в малки количества. Тъй като в такива случаи няма информация за нейния ефект, отказа се от кърменето за периода на приемане на Лариам.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тревожност или депресия, както и психоза;
• пациент, страдащ от шизофрения;
• наличие на конвулсии (също и ако имат история);
• терапия с Halofantrine и освен това може да настъпи назначаването след употреба на мефлоквин (удължаване на стойностите на QT-интервала, които ще са животозастрашаващи);
• прояви на непоносимост по отношение на елементите на лекарството или подобни терапевтични средства - като хинидин или хинин.

Необходимо е лекарството да се използва внимателно при наличие на чернодробна недостатъчност или епилепсия (защото увеличава вероятността от припадъци) и в допълнение към хората с психични разстройства и сърдечни патологии. Необходимо е повишено внимание и когато се предписва на деца на възраст под шест месеца, тежащи по-малко от 5 кг, и на възрастни хора (над 65-годишна възраст).

Странични ефекти Лари

По време на терапията в острия стадий на малария, могат да се появят странични ефекти, които са симптоми на основната патология.

Най-често се наблюдават такива нарушения (те често са изразени по-скоро слабо и тяхната експресия е намалена в процеса на продължаване на лечението): повръщане, главоболие и болки в корема, диария, гадене, незадържане на фекалии, проблеми баланс, диария, кошмари, виене на свят, както и безсъние и чувство на сънливост.

Понякога се появяват следните усложнения и нарушения:

• състояние на депресия, енцефалопатия, двигателна или сензорна невропатия, атаксия, парестезия с гърчове и тремор. Има чувство на безпокойство, възбуда, объркване или тревожност, влошаване на паметта, има халюцинации и пристъпи на паника мисли за самоубийство, както и проявите на психотична параноична и агресивен характер;
• повишен или понижен индекс на кръвното налягане, тахикардия, палпитации, брадикардия, горещи вълни и в допълнение екстрасистол с аритмия. Възможно е да има AV блокади и преходни проблеми със сърдечната проводимост;
• уртикария, обриви по кожата, оток, екзантема, алопеция, сърбеж и еритем (това включва ексудативна полифореа) и синдром на Stevens-Johnson;
• миалгия с миастенией, а также артралгия;
• могат да развият проблеми със слухови, зрителни или вестибуларни апарати;
• тромбоцито- или левкопения, намаляване на количеството хематокрит и левкоцитоза;
• състояние на треска и чувство на слабост, повишено изпотяване, усещане за студени тръпки и загуба на апетит.

Поради продължителния период на екскреция на лекарството, отрицателните ефекти могат да се запазят и да се проявят в продължение на още няколко седмици след края на приложението на лекарството.

Свръх доза

Сред характерните признаци на отравяне: повишена тежест на страничните ефекти.

Лечението в този случай е следното: индукция на повръщане и стомашна промивка, както и симптоматични процедури. В допълнение, се извършват интензивни дейности за поддържане на функцията на CAS, мониториране на хемодинамичните стойности и параметрите на ЕКГ, както и оценка на психическото състояние на пациента (през първия ден).

Взаимодействия с други лекарства

Когато комбинирате Lariam с хлорохин, хинидин и хинин, могат да се наблюдават промени в ЕКГ и вероятността от припадъци може да се увеличи.

Антагонисти Са, антиаритмични средства и антихистамини, трициклични антидепресанти, бета-блокери, фенотиазини, и блокери на хистамин (Н1) влияят върху процесите на проводимост в сърцето, и може също да повлияят на QT-интервала на стойностите на интервал.

Тъй като плазмените стойности на валпроат, карбамазепин и фенитоин с фенобарбитал намаляват при комбинацията с Lariam, което отслабва тяхната ефективност, може да се наложи промяна в дозировката на тези лекарства.

Комбинацията на лекарството с живи ваксини от тифен за орално приложение намалява имуногенността на последното. Поради това се изисква ваксинацията да се извърши поне 3 дни преди началото на употребата на Lariam.

[3], [4]

Условия за съхранение

Lariat трябва да се съхранява на място, защитено от влага. Температурата не трябва да надвишава + 30 ° С.

[5]

Специални инструкции

Отзиви

Lariam - доста популярно лекарство, което често се използва като профилактично средство срещу маларията в случай на пътуване в страни с високи нива на ендемични. Коментари за това са добри достатъчно, но тъй като бактерията причинител на малария болест в различни региони имат различна (например в Шри Ланка), лечение или профилактика на, никога не правим сами по себе си - те трябва да назначи само професионален експерт, може да се направи оценка на снимката и изберете размера на дозата или друго лекарство срещу малария, ако е необходимо.

Срок на годност

Lariam може да се използва в продължение на 3 години от пускането на лекарството.