Larfix

Ларфикс е лекарство от групата на НСПВС.

Показания Larfixa

Използва се в следните случаи:

• за краткосрочно облекчаване на остра болка с умерена или лека тежест;
• за премахване на симптомите на възпаление, както и болка при ревматоиден артрит или остеоартрит.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки, по 10 броя в блистерна клетка. Отделна опаковка съдържа 3 или 10 блистерни пластини.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Веществото лорноксикам е НСПВС с противовъзпалителни и аналгетични ефекти. Принадлежи към групата на оксикамите.

Активният компонент инхибира процеса на свързване с PG (забавяйки COX ензима), което води до десенсибилизация на периферните ноцицептори, както и до забавяне на възпалителния процес. Освен това, лорноксикам има централен ефект върху ноцицепторите, които не са свързани с противовъзпалителния ефект. В същото време лекарството не повлиява жизненоважни параметри (като сърдечна честота, дихателна честота, температура, ЕКГ, кръвно налягане и спирометрия).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Всмукване.

Лекарството се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Веществото достига пикови стойности в плазмата 1-2 часа след прием на лекарството. Бионаличността на лорноксикам е 90-100%. Няма ефект на първо преминаване. Полуживотът е около 3-4 часа.

Когато се приема с храна, пиковите стойности на лекарството се намаляват с приблизително 30%, а времето за достигане на пика се удължава до 2,3 часа. Стойностите на AUC също могат да намалеят с до 20%.

Разпределение.

Вътре в плазмата веществото остава непроменено, както и под формата на неактивен хидроксилиран продукт на разпад. Плазменият синтез на веществото с протеини е 99%. Този показател не зависи от нивото на концентрация на лекарството.

Метаболитни процеси.

Лорноксикамът претърпява екстензивен чернодробен метаболизъм чрез процеса на хидроксилиране, като се превръща първо в неактивната част 5-хидроксилорноксикам.

Веществото също претърпява биотрансформация, в която участва хемопротеинът CYP2C9. Поради съществуващия генетичен полиморфизъм, някои хора могат да имат интензивен или бавен метаболизъм на този ензим, което се изразява в значително повишаване на плазмените показатели на лорноксикам (ако метаболизмът е бавен). Хидроксилираният продукт на разпад проявява лекарствена активност. Активният компонент се метаболизира напълно. Около 2/3 се екскретира през черния дроб, а друга 1/3 през бъбреците под формата на неактивни елементи.

Лекарството не е провокирало индуциране на чернодробни ензими по време на предклинични изпитвания. Няма информация за натрупването на активното вещество в резултат на многократно приложение на стандартни дози от лекарството.

Екскреция.

Полуживотът на активната съставка е приблизително 3-4 часа. Приблизително 50% от лекарството се екскретира с изпражненията, а други 42% се екскретират през бъбреците. Екскрецията се осъществява главно под формата на елемента 5-хидроксилорноксикам. Полуживотът на компонента 5-хидроксилорноксикам е приблизително 9 часа - при парентерално приложение на лекарството 1-2 пъти дневно.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат през устата с вода. Лекарството трябва да се приема преди хранене. Дозата се определя от лекаря.

В случай на развитие на болка е необходимо лекарството да се приема 2-3 пъти дневно в количество от 4-8 мг. Допуска се прием на не повече от 16 мг на ден.

За елиминиране на ревматични патологии, на фона на които се появяват болка и възпаление, са необходими 4 mg от лекарството, 2-3 пъти дневно. Максимално се приема 12 mg от лекарството на ден.

Като се вземат предвид естеството на заболяването, както и индивидуалните показатели на пациента, размерът на дозата може да се промени, но само лекуващият лекар може да прави корекции.

Пациентите в напреднала възраст (както и тези с чернодробни/бъбречни проблеми) трябва да приемат максимум 12 mg Larfix на ден.

Ако пациентът се нуждае от дългосрочно лечение, е необходимо да се следи чернодробната и бъбречната функция, както и кръвните стойности.

[ 32 ], [ 33 ]

Употреба Larfixa по време на бременност

Употребата на лекарството през 1-ви и 2-ри триместър не е тествана, така че употребата му през тези периоди е забранена.

Също така е забранено употребата на Larfix през третия триместър.

Няма информация за преминаването на лекарството в кърмата, така че не се предписва на кърмещи майки.

Лорноксикам може да наруши фертилитета.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на свръхчувствителност към елементите на Larfix;
• непоносимост към ненаркотични болкоуспокояващи (т.нар. аспиринова триада);
• тежка сърдечна недостатъчност;
• тромбоцитопения;
• кървене и нарушения от хематологичен тип (това включва и мозъчно кървене);
• наличие на кървене или перфорация в стомашно-чревния тракт (също и ако има анамнеза за такова заболяване), свързани с употребата на НСПВС;
• пептична язва (настояща или в анамнезата);
• тежка чернодробна или пикочна недостатъчност;
• назначение за деца;
• наличие на варицела.

Ако лекарството се предписва на хора, които наскоро са претърпели сложни операции, а освен това и на хора, които имат сърдечна недостатъчност или приемат диуретици, се препоръчва редовно да следят бъбречната си функция.

Необходимо е лекарството да се предписва с повишено внимание на хора с проблеми с черния дроб или бъбреците (в умерена степен). Също така е необходимо повишено внимание при употребата му при хора с лошо кръвосъсирване (лечение е разрешено само при постоянно наблюдение на кръвните стойности). Лекарството се предписва с повишено внимание и на хора в напреднала възраст.

С определени ограничения, лекарството може да се използва при следните състояния при пациенти:

• склонност към развитие на подуване;
• тютюнопушене, повишено кръвно налягане, повишени нива на плазмените липиди и захарен диабет;
• бронхиална астма;
• Болест на Либман-Сакс;
• склонност към кървене.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Странични ефекти Larfixa

Най-често употребата на лекарства води до странични ефекти, типични за ненаркотичните болкоуспокояващи - например повръщане (понякога кърваво), улцерозен стоматит, диспептични симптоми, мелена, подуване на корема, проблеми със изпражненията и освен това обостряне на регионален ентерит и колит. Някои прояви могат да бъдат симптоми на перфорация вътре в стомашно-чревния тракт - в този случай е необходима спешна медицинска помощ (например при остра коремна болка, мелена и кърваво повръщане).

Освен това, при употребата на Larfix са наблюдавани следните нарушения:

• инфекциозни процеси: развитие на фарингит;
• нарушения на хематопоетичната система: поява на анемия (понякога хемолитичен тип), тромбоцитопения, неутро-, левкопения или панцитопения, а освен това, агранулоцитоза или екхимоза, както и нарушения на коагулацията;
• метаболитни нарушения: поява на хипонатриемия, проблеми с апетита и промени в теглото;
• Дисфункция на ЦНС: чувство на тревожност, сънливост или възбудимост, развитие на безсъние, когнитивни нарушения, депресия, главоболие, мигрена и тремор. Освен това се наблюдават нарушения на съзнанието и проблеми с концентрацията, замаяност и когнитивни нарушения, както и хиперкинезия и дисгеузия. Рядко се наблюдава асептичен менингит (при хора със заболявания на съединителната тъкан);
• дисфункция на сърдечно-съдовата система: поява на тахикардия, подуване, лицева хиперемия, горещи вълни, васкулит и хематоми, както и задържане на течности, неравномерен сърдечен ритъм, сърдечна недостатъчност и повишено кръвно налягане;
• сензорни проблеми: замъглено зрение, намалено зрение, проблеми с цветното зрение, конюнктивит, диплопия, скотома, мързеливо око, както и преден увеит, световъртеж и шум в ушите;
• стомашно-чревни нарушения: гадене, оригване, развитие на стомашни или чревни язви или гастрит, както и сухота или разязвяване на устната лигавица, а освен това и кървене на венците. Могат да се появят и дисфагия, ГЕРБ, езофагит и глосит, както и хемороиди или афтозен стоматит;
• увреждане на хепатобилиарната система: чернодробна интоксикация, холестаза и жълтеница, както и чернодробна недостатъчност, хепатит и повишени нива на ALT и AST;
• Алергични симптоми: обрив, уртикария, повишено изпотяване и хипертермия. Могат да се появят алопеция, втрисане, еритем, ангиоедем, анафилаксия, както и диспнея, бронхоспазъм и ринит. Наред с това могат да се появят ТЕН, синдром на Стивънс-Джонсън, пурпура и булозен обрив.

В резултат на приема на хапчетата могат да се развият мускулно-скелетни заболявания (мускулни болки и спазми, болки в гърба, ставите или костите, както и миастения). Освен това съществува риск от развитие на заболявания на пикочно-половата система (проблеми с уринирането, хиперурикемия или никтурия, както и остра бъбречна недостатъчност (ако има патологии в пикочно-половата система), хиперкреатининемия, нефротичен синдром, некротичен папилит и нефрит).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Свръх доза

В резултат на отравяне с Larfix се развиват мозъчни прояви (замаяност и зрителни нарушения), появяват се конвулсии, гадене с повръщане, както и атаксия и състояние на кома. Освен това, поради предозиране, може да се наруши кръвосъсирването и да се наруши чернодробната функция.

В случай на отравяне е необходимо да се спре приемът на лекарството. Тъй като лекарството има кратък полуживот, то се елиминира бързо от организма. Процедурата по диализа не намалява серумните стойности на веществото.

Няма информация за съществуването на специален антидот. Ако са изминали по-малко от 20 минути от момента на интоксикация, може да се извърши стомашна промивка и на пострадалия да се дадат сорбенти.

Може да се предпише и лечение за намаляване на симптомите на отравяне.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Взаимодействия с други лекарства

Когато лекарството се използва едновременно с циметидин, серумните нива на лорноксикам се повишават.

Ларфикс е способен да засили свойствата на антикоагулантите, както и да удължи времето на кървене в случай на комбинация от тези лекарства.

Лекарството отслабва ефектите на фенпрокумон, диуретици, АСЕ инхибитори, лекарства, които блокират ангиотензин II, и освен това, β-блокери.

В резултат на епидурална или спинална анестезия, лицата, които приемат и хепарин, може да имат повишен риск от развитие на хематом.

Комбинацията от Larfix с дигоксин намалява отделянето на последния през бъбреците.

Приемът на кортикостероиди (ГКС) заедно с Ларфикс увеличава риска от кървене и язви в стомашно-чревния тракт.

Комбинацията на лекарството с лекарства от категорията на хинолоните увеличава възможността за развитие на гърчове.

Тромболитиците, инхибиторите на обратното захващане на серотонина и ненаркотичните болкоуспокояващи, когато се комбинират с Larfix, увеличават вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт.

Лорноксикам усилва токсичните свойства на циклоспорина с метотрексат, както и с литиеви лекарства и пеметрексед.

Лекарството е способно да засили антидиабетните свойства на лекарствата, производни на сулфонилурея.

Трябва да се очаква развитието на взаимодействия между лорноксикам и индуктори или инхибитори на CYP2 C9 елемента.

Лекарството в комбинация с такролимус може да увеличи нефротоксичността (чрез намаляване на бъбречното производство на простациклин).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Условия за съхранение

Ларфикс трябва да се съхранява при стандартни условия за лекарства. Температура – максимум 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Специални инструкции

Отзиви

Larfix получава предимно положителни отзиви, което показва сравнително високата ефективност на това лекарство.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Срок на годност

2 години.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]