Kholoksan

Холоксанът има антитуморни свойства.

Показания Holoksana

Използва се при лечението на неоплазми с малигнена природа, които имат неизползваема форма. Сред тях бронхогенен карцином, карцином на яйчниците, рак на тестисите, рак на гърдата, рак на матката рак на шийката, тумори на меките тъкани и неоплазма на зоната при деца (като нефробластом, саркома, невробластома, зародишни клетки неоплазми характер, както и злокачествена тип лимфом).

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва под формата на инжекционен лиофилизат, във флаконите, чийто обем е 0,5, 1 или 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Фармакодинамика

Лекарството има цитостатичен ефект и заедно с това алкилира нуклеофилните клетъчни центрове. Това се дължи на активирането и хидроксилирането на атома от С4 тип под действието на оксазафосфорния пръстен и се проявява чрез блокиране на късните стадии на митоза (S-, както и G2).

Като алкален агент лекарството е включено в категорията на генотоксичните вещества.

[7], [8], [9]

Фармакокинетика

Ифосфамид по време на in vitro тестове не показва активност, а когато in vivo - напротив, показва висока ефективност. Активирането се извършва главно в черния дроб, с участието на микрозомални оксидази, които имат смесен функционален характер.

Екскрецията на ифосфамид и неговите метаболични продукти се извършва предимно с урина. Времето на полуразпад на кръвния серум (когато част от 1-2 g / m ^{2 е} въведена , три пъти с 1.6-2.4 g / m ² ) е около 4-7 часа средно.

[10], [11], [12], [13]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага интравенозно. Освен ако не се изисква друго предписания за 5 дни ежедневно се прилагат 80 мг / кг на агент (максимум 2,4 грама / m ²  телесна). Процедурата се извършва под формата на фракционирано приложение (напр. Кратка инфузия с продължителност около половин час). Необходимо е да се следи, че в случай на периферно администриране на лекарството, не се превишава 4% концентрация на течност. Няма данни за свръхчувствителност към по-високи концентрации на вещества за интравенозна инфузия (например при използване на помпени системи).

Ако искате да използвате по-ниска дневна доза или разпространявате общата доза за по-дълъг период от време, медикаментът се прилага през ден (в първо, трето и пето, седмо и девето дни) или всеки ден в продължение 10 дни на малки порции (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Когато интермитентно лечение HOLOXAN прилага при 80 мг / кг (или 3,2 грама / м ² ) всеки ден, в продължение на 2-3 дни.

Непрекъснатото вливане, която продължава 24 часа, се въвежда на порции от 125-200 мг / кг (или 8,5 грама / м ² ). След това през следващите 12 часа е необходимо управлението на Удромиксан. При продължителна инфузия лекарството трябва предварително да се разтвори в 5% разтвор на глюкоза или 0.9% разтвор на NaCl (обем - 3 литра).

[18], [19], [20], [21]

Употреба Holoksana по време на бременност

Предписването на бременни е забранено. Също така, трябва да се откажете от кърменето за периода на терапията.

Ако клиничните индикации изискват употребата на Холоксан през първия триместър, е необходимо да се реши въпросът за аборта. При по-късни етапи на бременност, ако няма възможност за отлагане на лечението и пациентът откаже да прекрати бременността, употребата на химиотерапия се допуска след предупреждение за наличие на риск от развитие на тератогенни ефекти на лекарствата.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на свръхчувствителност към лечебни елементи;
• потискане на активността на костния мозък (особено при хора, които преди това са приемали цитотоксични лекарства или са били подложени на радиотерапия);
• неуспех на бъбречна активност;
• запушване в уринарния тракт, както и цистит.

[14], [15]

Странични ефекти Holoksana

Системната и местната толерантност към наркотиците е достатъчно добра. Сред възможните нежелани реакции, чието развитие зависи от размера на дозата:

• появата на цистит, гадене, повръщане или алопеция, и в допълнение, потискане на костния мозък активност на различни степени (анемия, левкопения или trombotsito-). Също така може да има срив във функционирането на половите жлези и отслабване на имунитета. Понякога се развива нарушение на бъбречната функция;
• В хода на терапията и след нейното прекратяване, съотношението креатинин или урея може да се увеличи и освен това нивото на креатининовия клирънс намалява. Възможно е също да се увеличи секрецията на глюкозата и протеина, а освен това фосфатът заедно с урината;
• не са идентифицирани или не са излекувани във времето проблеми с работата на бъбреците могат (особено в детето) да се развият в диабет глюкоза-фосфат-амин. Понякога се наблюдава нарушение на чернодробната активност;
• могат да развият енцефалопатии (обикновено лечими), които се проявяват като чувство на объркване или дезориентация.

Изключително предпазлива медицина се предписва на хора с нисък индекс на серумен албумин или с нарушена бъбречна активност.

Въвеждането на лекарството може да доведе до появата на симптоми на свръхчувствителност.

[16], [17],

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството потенцира антидиабетния ефект на производните на сулфонилурея и освен това реагира на кожата на проведеното облъчване.

Ефективността на ваксинирането се отслабва, когато се извършва на фона на употребата на имуносупресори и ифосфамид.

Комбинацията с алопуринол увеличава миелодепресивната активност на ифосфамид.

При предходното или комбинирано приложение на цисплатин може да има повишаване на хематологичната или нефротоксичността на лекарството, както и токсичните му ефекти върху централната нервна система.

В случая на предварително лечение с фенитоин, фенобарбитал, хлорал хидрат, или ензимна индукция е вероятно, поради което има повишена биотрансформация ифосфамид елемент.

Комбинацията с варфарин може да доведе до значително влошаване на загубата на кръв и да увеличи вероятността от кървене.

Условия за съхранение

Холокзан трябва да бъде държан на място, което е затворено от достъпа на децата. Температурните условия са максимум 25 ° С.

[22],

Срок на годност

Холоксан може да се използва в рамките на 5 години от датата на освобождаване на лекарството.

[23]

Аналози

Аналози лекарства са средства Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, Ifos, ифосфамид, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz циклофосфамид, циклофосфамид, ендоксан.

[24], [25], [26], [27]