Cavinton

Кавинтон е представител на група лекарства, чийто основен терапевтичен ефект се счита за ефект върху нервната система. Основният активен компонент на лекарството е винпоцетин.

Според ATC кода, Кавинтон е психостимулант, който влияе върху когнитивните функции на мозъка. Освен това, лекарството се счита за ноотропно лекарство, поради което се използва широко при психични разстройства, намалено внимание и памет, както и хиперактивност.

Поради специфичната структура на лекарството, кръвообращението в исхемичните области на мозъка се активира, което води до нормализиране на тяхната функционалност. Освен това се възстановява достатъчно кръвоснабдяване, което допринася за подобряване на общото състояние и стимулиране на когнитивните функции.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Cavinton

Лекарството е доказало своята ефективност при различни патологични състояния в офталмологията, неврологията, неврохирургията и много други медицински области. Цереброваскуларната патология се счита за основна индикация за лечение в неврологията.

Кавинтон се използва за възстановяване на кръвоснабдяването на всички области на мозъка, които не получават достатъчно кислород и хранителни вещества в резултат на инсулт.

Показанията за употребата на Кавинтон включват деменция със съдов генезис, вертебробазиларна недостатъчност, атеросклеротично увреждане на мозъчните съдове от плака и енцефалопатия, чието развитие се основава на персистиращо високо кръвно налягане или травма.

С помощта на Кавинтон се наблюдава намаляване на интензивността на неврологичните и психическите симптоми, причинени от съдова патология на мозъка.

Нарушенията на кръвоснабдяването от съдов генезис в ретината и хороидеята са показания за употребата на Кавинтон в офталмологията.

В УНГ практиката лекарството се използва с терапевтична необходимост при перцептивна загуба на слуха с възрастов генезис за възстановяване на локалното кръвообращение. Освен това, Кавинтон успешно елиминира клиничните прояви на болестта на Мениер, както и шума в ушите.

[ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарствената форма на Кавинтон е таблетна форма и разтвор за инфузии. Основните физико-химични характеристики на лекарството са бял (почти бял) цвят и плоска кръгла форма на таблетката. Диаметърът ѝ е около 9 мм. На повърхността от едната страна има надпис "CAVINTON".

Кавинтон съдържа 5 мг винпоцетин, който се счита за основния активен компонент на лекарството. Таблетките са опаковани в блистери, по 25 броя във всеки. Една опаковка от лекарството съдържа 2 блистера.

Следващата форма на освобождаване е разтвор за интравенозно приложение. 1 ml концентрат на Cavinton съдържа 5 mg винпоцетин. Важни физични и химични характеристики на лекарството се считат за безцветна течност, понякога със зеленикав оттенък, и липса на суспензия, което осигурява прозрачност на концентрата.

Тази форма на освобождаване на лекарството се съхранява в ампули от 2 мл. Всяка картонена опаковка съдържа 10 ампули. Кавинтон под формата на разтвор се използва в острия период на патологичното състояние, тъй като има бърз достъп до кръвния поток на тялото.

След острата фаза се препоръчва използването на таблетната форма на лекарството, която е по-удобна за прием у дома.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Поради основните характеристики на винпоцетин, Кавинтон има сложен механизъм на действие. Той се състои в повлияване на метаболитните процеси в мозъка и активиране на локалното кръвообращение, подобрявайки реологичните параметри на кръвта.

Фармакодинамика Кавинтон изпълнява защитна функция за нервните тъкани, намалявайки отрицателното въздействие на цитотоксичните процеси, причинени от стимулация с аминокиселини.

Лекарството блокира рецепторите и потенциал-зависимите канали за калций и натрий. Освен това, лекарството стимулира защитния ефект на аденозина върху невроните.

Винпоцетин стимулира метаболитните процеси в мозъчните клетки чрез активиране на улавянето и доставянето на глюкоза и кислород. Лекарството повишава тъканната устойчивост на недостатъчно снабдяване с кислород, ускорява транспорта на глюкоза, което е един от важните енергийни процеси.

Кавинтон увеличава количеството АТФ, активира циркулацията на норепинефрин и серотонин в мозъчните клетки, а също така стимулира възходящите пътища на норепинефриновата система, което осигурява церебропротективен ефект.

Фармакодинамика Кавинтон осигурява активиране на микроциркулаторното легло чрез блокиране на "слепването" на тромбоцитите, намаляване на вискозитета на кръвта, увеличаване на способността на червените кръвни клетки да променят формата си и инхибиране на улавянето на аденозин. Освен това се наблюдава ускорена циркулация на кислород в мозъчните клетки.

Лекарството селективно стимулира кръвообращението в тъканите, увеличавайки мозъчния систоличен обем на сърцето и намалявайки периферното съдово съпротивление, без да повлиява показателите на общото кръвообращение.

Винпоцетинът осигурява активиране на мозъчното кръвообращение, без да „ограбва“ други тъкани и органи. Напротив, характерно е, че лекарството увеличава кръвоснабдяването в онези области, където няма достатъчно снабдяване с кислород и хранителни вещества.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира доста бързо през лигавицата на стомашно-чревния тракт след перорално приложение. След 1 час се отбелязва максималната концентрация на основния активен компонент - винпоцетин в кръвта. Същото време е необходимо за натрупване на лекарството в кръвта при интравенозно приложение на Кавинтон. Тъй като лекарството преминава през чревната стена, няма метаболитни процеси, които да го включват.

Фармакокинетика. Приемът на Кавинтон в рамките на 2-4 часа причинява най-голямо натрупване на лекарството в черния дроб. Струва си да се отбележи обаче, че обемът на винпоцетин в мозъчната тъкан е значително по-нисък от концентрацията му в кръвта.

Само 66% от лекарството циркулира в кръвта в свързано с протеини състояние. Поради изразения си тъканен тропизъм, винпоцетинът осигурява максимален терапевтичен ефект в онези области, където е най-важен.

Полуживотът е между 3,5 часа и 6 часа, в зависимост от приетата доза. Винпоцетин се елиминира през червата (40%) и бъбреците (60%), като само 3-5% се екскретира непроменен, а останалите 97% се метаболизират.

Фармакокинетиката на Кавинтон осигурява производството на аповинкаминова киселина от винпоцетин, който е неговият основен метаболит. Важна характеристика на лекарството е липсата на изисквания за подбор на индивидуални дози за хора с бъбречна и чернодробна патология.

Фармакодинамичните и фармакокинетичните свойства на лекарството не се различават при употреба в напреднала възраст или при наличие на съпътстващи заболявания.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозиране и администриране

Въз основа на тежестта на патологията, възрастта на пациента и съпътстващата патология се избират начинът на приложение и дозировката на Кавинтон.

В острия период на заболяването се препоръчва употребата на лекарството под формата на разтвори за интравенозни инфузии. Въвеждането трябва да се извършва бавно, така че броят на капките да не надвишава 80 в минута.

Забранено е прилагането на винпоцетин интрамускулно или интравенозно без предварително разреждане на концентрата. Началната доза обикновено е 20 mg от лекарството, разредено в 500 ml разтвор. Тази доза може да се увеличи с до 1 mg/kg/ден в продължение на 2-3 дни, като се вземе предвид поносимостта на лекарството.

Средно терапевтичният курс е до 2 седмици. За тегло от 70 кг обичайната доза е 50 мг/ден, разредена в 500 мл разтвор.

За разреждане на винпоцетин концентрат използвайте физиологичен разтвор или разтвор с глюкоза. Струва си да се отбележи, че при разреждане на лекарството, то трябва да се използва в рамките на 3 часа.

Методът на приложение и дозите след края на острия период на патологичното състояние се избират индивидуално, но в повечето случаи Кавинтон се използва под формата на таблетки.

Кавинтон с доза от 5 mg може да се приема по 1 таблетка три пъти дневно в продължение на няколко седмици до месеци. В напреднала възраст, както и при наличие на чернодробна и бъбречна дисфункция, винпоцетин не изисква корекция.

Лекарството може да се използва за монотерапия или за комплексно лечение с цел възстановяване на мозъчното кръвообращение и нормализиране на когнитивните функции.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Употреба Cavinton по време на бременност

Преди употреба на каквото и да е лекарство, е необходимо да се уверите, че човек няма противопоказания за приема му.

Такова противопоказание е употребата на Кавинтон по време на бременност. В момента, когато плодът интензивно расте и се развива, не трябва да действат никакви негативни фактори от страна на бременната жена или външната среда. Те могат да станат решаващи за образуването на патология у плода, която по-късно се проявява като недостатъчна функционалност на който и да е орган или система.

Забраната за употреба на винпоцетин се дължи на способността му да прониква в кръвния поток на плода, заобикаляйки плацентарната бариера. Обемът на лекарството, постъпващо в кръвния поток на плода, е значително по-малък, отколкото в кръвния поток на бременната жена, но дори малка концентрация може да провокира развитието на нежелани реакции от страна на плода.

Тератогенните и токсичните ефекти на винпоцетин не са доказани, но въпреки това употребата на Кавинтон по време на бременност е забранена. Благодарение на проучвания върху животни е установено, че при употреба на високи дози от лекарството, то провокира развитието на плацентарно кървене, последвано от аборт. Причината за нежеланите реакции е прекомерното повишаване на локалното кръвообращение.

Освен това е необходимо да се спре употребата на Кавинтон по време на кърмене. Винпоцетинът има висока способност да прониква в кърмата, като концентрацията му в кръвта на жената е повече от 10 пъти по-висока.

До една четвърт от цялата доза лекарството може да се екскретира в кърмата в рамките на един час. В резултат на това бебето може да получи голяма доза винпоцетин, което застрашава здравето му и евентуално дори живота му.

Противопоказания

За да се избегне негативното въздействие на лекарството върху организма, е необходимо предварително да се запознаете с възможните противопоказания за употребата му. Това ще ви позволи да получите желания терапевтичен ефект без странични ефекти.

Противопоказанията за употребата на Кавинтон включват острата фаза на хеморагичен инсулт, тежко сърдечно увреждане поради недостатъчно снабдяване на миокарда с кислород и хранителни вещества (исхемия), както и тежки нарушения в сърдечния ритъм.

Освен това, трябва да се помни, че лекарството е забранено за употреба от бременни жени и жени, чието дете е кърмено. По време на бременност, при прием на лекарството, съществува висок риск от кървене и аборт.

Противопоказанията за употребата на Кавинтон също забраняват употребата му на възраст под 18 години, тъй като няма надеждна информация за липсата на странични ефекти на тази възраст.

Лекарството не се препоръчва за употреба, ако човек има индивидуална непоносимост към основния активен компонент или помощните компоненти. Освен това, винпоцетин трябва да се използва с повишено внимание при наличие на алергични реакции към лекарства от групата, която включва Кавинтон.

Особено внимание трябва да се обърне на приема на винпоцетин заедно с лекарства, които могат да удължат QT сегмента на ЕКГ, което може да наруши сърдечната дейност. Също така, непоносимостта към лактоза се откроява сред противопоказанията, тъй като при наличие на този синдром употребата на Кавинтон е ограничена поради факта, че лекарството съдържа 83 mg лактоза монохидрат.

[ 15 ]

Странични ефекти Cavinton

Най-често лекарството се понася доста добре от хората, но въпреки това все пак се препоръчва да се знае за възможните негативни ефекти, които могат да се развият след употреба на винпоцетин.

Появата им се дължи на индивидуалните характеристики на организма и неговата реакция към определени компоненти на лекарството.

Страничните ефекти на Кавинтон могат да се проявят от всяка система на тялото. По този начин, в резултат на продължителна употреба на лекарството, са възможни промени в кръвоносната система. Кръвната картина в този случай може да покаже недостатъчен брой левкоцити, тромбоцити, еритроцити с евентуалното им слепване.

Имунният отговор към употребата на винпоцетин се проявява чрез реакция на свръхчувствителност, а метаболитните нарушения се проявяват с повишен холестерол, развитие на захарен диабет и намален апетит.

Страничните ефекти на Кавинтон от централната нервна система включват безсъние, тремор, главоболие, конвулсии, замаяност, промени в чувствителността на кожата, амнезия, депресивно или еуфорично състояние.

Освен това, в редки случаи са възможни подуване на папилата на зрителния нерв, хиперемия на конюнктивата на очите, повишен праг на слуха и засилен шум в ушите. Употребата на лекарството може да причини колебания в кръвното налягане. Освен това, поради миокардна исхемия, рискът от развитие на инфаркт се увеличава.

От стомашно-чревния тракт, след употреба на Кавинтон, може да се появи дискомфорт в корема, сухота в устата, чревна дисфункция, гадене, повръщане и улцерозни лезии на устната лигавица.

Случва се кожата да се покрие с обрив, да се появи сърбеж, еритема, дерматит и хиперхидроза. Общото състояние на човек може да се влоши поради слабост, усещане за топлина и дискомфорт в областта на гърдите.

Лабораторните и инструменталните изследвания могат да разкрият някои аномалии. Сред тях си струва да се обърне внимание на повишаване на количеството на триглицеридите, повишаване/намаляване на еозинофилите, активиране на чернодробните ензими и ST депресия на ЕКГ.

[ 16 ], [ 17 ]

Свръх доза

При използване на таблетната форма на Кавинтон, предозирането се наблюдава много по-рядко, отколкото при използване на винпоцетинов концентрат.

Особеността на разтвора е задължителното бавно въвеждане и спазването на определена скорост. Ако дозата надвишава 1 mg/kg/ден, вероятността от предозиране се увеличава.

Що се отнася до таблетките Cavinton, те имат определена дозировка, която, ако се приема редовно, елиминира възможността за предозиране.

Максималната дневна доза за таблетки е 60 mg, която не трябва да се превишава. Обикновено се предписват 1-2 таблетки с доза от 5 mg три пъти дневно.

Освен това, при прием на 360 mg Кавинтон не са наблюдавани странични ефекти върху сърцето, съдовата или храносмилателната система.

В случай на превишаване на дозата е необходимо да се извърши стомашна промивка в болнична обстановка, за да се предотврати по-нататъшно абсорбиране на лекарството в кръвния поток. Ако винпоцетин е бил приложен интравенозно, се препоръчва използването на детоксикиращи разтвори и стимулиране на уринирането с диуретици.

През целия период на намалена концентрация поради предозиране, работата на сърцето и дихателната система трябва да се следи.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Взаимодействия с други лекарства

Винпоцетин се използва доста добре паралелно с други лекарства. Кавинтон не реагира с тях и не им влияе.

Въпреки това, все пак е необходимо да се подчертаят някои групи лекарства, с които винпоцетин трябва да се използва с повишено внимание. Взаимодействието на Кавинтон с други лекарства от антихипертензивната група - бета-блокери, не предизвиква странични ефекти. Сред тази група, клоранолол и пиндололол са тествани за взаимодействие.

Освен това, не са установени отрицателни клинични прояви при паралелната употреба на винпоцетин с клопамид, дигоксин (сърдечни гликозиди), аценокумарол, хидрохлоротиазид (диуретици) или глибенкламид (хипергликемични средства).

Наложително е да се следи кръвното налягане, когато се наблюдават взаимодействия между Кавинтон и други лекарства - алфа-метилдопа, когато вероятността от повишена активност на последното се увеличава.

Кавинтон трябва да се приема с повишено внимание с лекарства, които засягат нервната система, антиаритмични лекарства и антикоагуланти.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Условия за съхранение

За да се предотврати преждевременната загуба на терапевтичните свойства на лекарството, е необходимо да се вземат предвид определени препоръки за неговото съхранение.

Условията за съхранение на Кавинтон включват поддържане на оптимална температура, влажност и осветление в помещението, където ще се намира лекарството. По този начин, за винпоцетин, максималното температурно ниво е 25 градуса, над което структурата на лекарството може да претърпи промени.

Таблетният препарат трябва да се съхранява в блистери, а концентратът - в невредими ампули. Освен това, препаратът трябва да се съхранява на място, където няма пряка слънчева светлина.

Ако винпоцетин е изложен на негативен фактор за продължително време, като слънце или висока температура, рискът от промени във фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства на лекарството се увеличава.

Освен това, условията за съхранение на Кавинтон предполагат, че децата нямат достъп до лекарството. Децата могат да се наранят от ампулата, ако нейната цялост е нарушена, а също така при перорално приемане на концентрата са възможни отравяне или странични ефекти поради предозиране.

Срок на годност

Кавинтон има 5-годишен срок на годност. Струва си обаче да се има предвид, че през този период лечебните свойства на лекарството могат да бъдат запазени, при условие че се спазват всички правила за съхранение.

При производството на лекарството е необходимо да се посочи датата на производство и датата на последна употреба. След изтичане срока на годност, Кавинтон не може да се използва нито под формата на таблетки, нито като концентрат.

Срокът на годност може да изтече преждевременно, ако лекарството е изложено на негативни фактори като слънчева светлина или високи температури за дълъг период от време. Трябва също да се отбележи, че при разреждане на винпоцетин концентрат с разтвор, той се запазва до 3 часа, след което структурата на лекарството претърпява промени.