Carbapin

Карбапинът е антиконвулсивно лекарство, производно на карбоксамид. Активният компонент карбамазепин причинява блокиране на натриевите канали вътре в невронната стена, като по този начин предотвратява разпространението на импулси.

Лекарството често се използва при лечението на комбинирани или прости парциални припадъци, както и при тонично-клонични припадъци (първични или вторични). Лекарството се предписва и за лечение на други видове епилептични припадъци (с изключение на абсанси).

Показания Karbapina

Използва се при следните нарушения:

• епилепсия (тежки припадъци, парциални припадъци, придружени от прости или сложни прояви, смесени видове епилепсия и генерализирани тонично-клонични припадъци);
• емоционални разстройства с цикличен характер (с маниакално-депресивен характер на разстройството);
• невралгия (постхерпетична, тригеминална или глософарингеална);
• синдром на абстиненция при хора с хроничен алкохолизъм;
• невропатия с диабетен произход, която причинява болка;
• безвкусен диабет с централен произход.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки от 0,2 g; в опаковка има 50 таблетки.

Фармакодинамика

Лекарството се предписва за тригеминална невралгия с различен произход и други видове хронична болка. Смята се, че карбамазепин е способен да намали интензивността на болката по време на тригеминална невралгия чрез потискане на предаването в ядрото на третичния нерв.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира почти напълно в стомашно-чревния тракт – равномерно и с ниска скорост.

Стойностите на бионаличност на карбамазепин варират в рамките на 58-96% и не се променят с приема на храна. Плазмената Cmax се отчита след 2-8 часа. Полуживотът е доста дълъг и е равен на приблизително 30 часа. Тъй като лекарството индуцира активността на интрахепаталните ензими, то увеличава скоростта на собствения си метаболизъм и може да намали полуживота до 15 часа.

Обемът на разпределение на лекарството е в диапазона от 0,8-1,9 l/kg.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, с храна. Дозировката на лекарството се избира индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид лекарствената ефикасност и плазмените стойности на активното вещество. Лекарството се предписва за епилепсия както като монотерапия, така и заедно с други антиконвулсанти (фенобарбитал, фенитоин или Na валпроат).

Възрастни

При епилепсия първоначално се използва 0,2 g от лекарството 1-2 пъти дневно; при възрастни хора - 0,1 g (0,5 таблетки) със същата честота. След това дозата постепенно се увеличава до 0,4 g 2-3 пъти дневно, докато се достигне оптималната дневна доза от 0,8-1,2 g. Възрастен може да приема не повече от 1,6 g от лекарството на ден.

В случай на емоционални разстройства с цикличен характер: ако лечението с литиеви средства не даде ефект, лекарството може да се използва като монотерапия или в комбинация с други лекарства - по време на ремисия на заболяването или активната му фаза. Дневната доза е 1-1,6 g карбапин.

В случай на невралгия, първо приемайте 0,2 g от лекарството на ден. След това лекарството се използва в доза от 0,4-0,8 g на ден.

В случай на абстинентен синдром, средно се приема 0,6 g от веществото на ден, като порцията се разделя на 3 приема. При тежки състояния (в първите дни) дневната доза може да се увеличи до 1,2 g (в 3 приема).

В случай на диабетна невропатия (с болка) се прилага средно 0,2 g от лекарството 2-4 пъти дневно.

Диабет инсипидус с централна етиология: средно се използва 0,4-0,6 g лекарство на ден (2-3 употреби).

В случай на продължителна употреба, дозата трябва да се намали с 3-месечни паузи до минималната ефективна доза (или пълно спиране на приема), за да се предотврати развитието на толерантност към лекарството.

Когато терапията бъде напълно прекратена, дозата се намалява постепенно в продължение на 14 дни, за да се предотврати рецидив на заболяването.

Лица с тежко бъбречно увреждане се нуждаят от ¾ от стандартната дневна доза за конвенционална терапия. Не е необходима корекция на дозата след хемодиализни сесии.

Деца

Децата трябва да приемат 10-20 mg/kg от лекарството на ден. На възраст 1-3 години – 0,2-0,3 g на ден; 4-7 години – 0,3-0,5 g; 8-14 години – 0,5-1 g; 15-18 години – 0,8-1,2 g. Дневната доза трябва да се раздели на 2 приема.

Деца под 15-годишна възраст могат да приемат не повече от 1 g от лекарството на ден; над 15 години - максимум 1,2 g на ден.

[ 2 ]

Употреба Karbapina по време на бременност

Употребата на лекарството по време на бременност е разрешена само при строги индикации; не трябва да се използва през първия триместър.

Лекарството се екскретира в кърмата, поради което трябва да се използва с изключително внимание по време на кърмене. В такава ситуация е необходимо да се оценят ползите и рисковете от кърменето за бебето. Кърменето може да се извършва от жени, използващи карбамазепин, само ако бебето е под наблюдение за възможни странични ефекти (например, силна сънливост).

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с елементи на лекарството или трициклични антидепресанти;
• AV блок (с изключение на хора с имплантиран пейсмейкър);
• проблеми с хематопоезата в костния мозък;
• интермитентна порфирия (в активната фаза);
• употреба с литиеви лекарства или МАО-инхибитори.

Странични ефекти Karbapina

Страничните ефекти често се появяват по време на комбинирана терапия; те обикновено се развиват в началния етап на лечението и зависят от размера на порцията:

• Увреждания на ЦНС: чести са замаяност, сънливост, силна умора, объркване, главоболие и нарушена двигателна координация. Възрастните хора могат да изпитват тревожност и объркване. Спорадично се съобщава за поведенческа агресия, депресия, шум в ушите и умствена изостаналост. Понякога се появяват неволеви движения (нистагъм или широк тремор). Освен това, възрастните хора и хората с органични мозъчни лезии могат да получат неволеви движения на лицето и челюстите (хореоатетоза или дискинезия). Спорадично се съобщава за неврит, нарушения на говора, миастения, дисгеузия и пареза на краката. Повечето от тези симптоми изчезват сами след 8-14 дни или след временно намаляване на дозата. Поради тази причина лекарството се прилага в малки дози в началния етап на терапията, които след това се увеличават;
• зрителни нарушения: може да се появи конюнктивит, понякога развиващ се в нарушение на очната акомодация, замъглено зрение и диплопия. Може да се появи и помътняване на очната леща;
• проблеми, свързани със структурата на мускулите и костите: спорадично се развиват мускулни и ставни болки (миалгия или артралгия) или мускулни спазми. След прекратяване на приема на лекарството тези симптоми изчезват;
• лезии на лигавиците и епидермиса: развитие на епидермални признаци на алергия - сърбеж, еритема мултиформе, уртикария, ТЕН, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност, еритродермия, синдром на Стивънс-Джонсън и дисеминиран лупус еритематозус. Хиперхидроза или алопеция се появяват спорадично;
• нарушения на хематопоезата: тромбоцито- или левкопения, еозинофилия и левкоцитоза. Левкопенията обикновено е доброкачествена. Понякога се развиват хемолитична, апластична или мегалобластна анемия, агранулоцитоза и спленомегалия, а освен това се увеличават лимфните възли;
• проблеми със стомашно-чревния тракт: понякога се появяват повръщане, сухота в устата или гадене, както и загуба на апетит. Понякога се появява запек или диария. Спорадично се наблюдават болка в коремната област и възпаление на назофарингеалната лигавица (глосит със стоматит и гингивит). Такива симптоми изчезват след 8-14 дни терапия или след временно намаляване на дозата на лекарството;
• увреждане на черния дроб: понякога се наблюдава промяна в стойностите на функционалните чернодробни тестове. От време на време се развива жълтеница. Хепатит се наблюдава спорадично (грануломатозен, холестатичен, както и смесен или хепатоцелуларен);
• Нарушения на EBV и ендокринната система: понякога могат да се появят галакторея (жени) или гинекомастия (мъже). Освен това, карбамазепин може да повлияе функцията на щитовидната жлеза, особено когато се комбинира с други антиконвулсанти. Тъй като карбамазепин има антидиуретичен ефект, плазмените нива на Na може понякога да се понижат (хипонатриемия), причинявайки главоболие и повръщане, както и объркване. Понякога може да се появят подуване и покачване на тегло. Плазмените нива на Ca може да се понижат;
• проблеми с дихателната функция: наблюдават се изолирани случаи на лекарствена непоносимост, проявяващи се под формата на диспнея, треска, белодробна фиброза и възпаление;
• нарушения, свързани с урогениталния тракт: понякога се появяват хематурия, протеинурия или олигурия. Понякога може да се развие бъбречна недостатъчност или сексуална дисфункция;
• Нарушения на сърдечно-съдовата система: понякога при възрастни хора или хора със сърдечни проблеми могат да се появят нарушения на сърдечния ритъм и брадикардия, а освен това може да се влоши протичането на коронарна болест на сърцето. От време на време се наблюдава AV блок, понякога съпроводен със загуба на съзнание. Може да се наблюдава значително повишаване или понижаване на кръвното налягане (последното обикновено се случва в случай на прием на големи дози от лекарството). Наред с това е наблюдавано развитие на тромбофлебит, васкулит или тромбоемболизъм;
• прояви на тежка непоносимост: понякога се появяват васкулит, треска, обриви, увеличени лимфни възли, промени в броя на левкоцитите, артралгия, промени в стойностите на функционалния интрахепатален тест, хепатоспленомегалия; освен това се появяват и други нарушения на системите и органите - бъбреци, бели дробове, миокард и панкреас.

Необходимо е незабавно да се спре приема на лекарството, ако се появят тежки симптоми на алергия, екзантем, промени в лабораторните показатели на кръвта (неутро-, левкопения- или тромбоцитопения) и треска.

Свръх доза

Карбамазепинът причинява значително потискане на централната нервна система, поради което съществува риск от тежки симптоми на интоксикация.

Знаци.

• Дисфункция на ЦНС: потискане на ЦНС, халюцинации, възбуда, дезориентация, кома и сънливост. Освен това се появяват дизартрия, хиперрефлексия, развиваща се в хипорефлексия, нистагъм, нарушение на зрителната острота, атаксия, гърчове, дискинезия, хипотермия, миоклонус и психомоторни нарушения;
• увреждане на функцията на сърдечно-съдовата система: нарушение на сърдечната проводимост, придружено от разширяване на QRS системата, тахикардия, повишаване или понижаване на стойностите на кръвното налягане и спиране на сърдечната дейност;
• респираторни проблеми: белодробен оток или респираторна депресия;
• стомашно-чревни нарушения: проблеми с евакуационната функция на стомаха, повръщане и отслабена мотилитет на дебелото черво;
• признаци, свързани с отделителната система: анурия или олигурия, хипонатриемия и задържане на течности.

Терапия.

Няма антидот. Първоначалната терапия се основава на клиничното състояние на пациента; необходима е и хоспитализация. Необходимо е да се определи нивото на карбамазепин в кръвната плазма, за да се потвърди интоксикацията и да се оцени нейната степен. Извършват се евакуация на стомашно съдържимо, стомашна промивка и приложение на активен въглен. В интензивно отделение се провеждат поддържащи и симптоматични процедури, наблюдава се сърдечната дейност и се коригират стойностите на EBV.

[ 3 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарства, които могат да повишат плазмените нива на карбамазепин, включват еритромицин, верапамил, декстропропоксифен с вилоксазин, циметидин и дилтиазем с изониазид. Когато тези лекарства се използват едновременно, кръвните нива на карбамазепин трябва да се следят и дневната доза да се намали, ако е необходимо.

Етосукцинид, натриев валпроат, фенобарбитал с примидон и фенитоин могат да намалят плазмените нива на лекарствата поради индуциране на интрахепатални микрозомни ензими.

Лекарството намалява полуживота и увеличава скоростта на елиминиране (поради намаляване на концентрацията) на следните вещества: варфарин с GCS, теофилин, халоперидол и доксициклин. Последните трябва да се използват с 12-часова почивка.

Забранено е употребата на Карбапин с МАО-инхибитори (трябва да се спазва интервал от поне 14 дни) и литиеви вещества.

При предписване или спиране на лечението с лекарства, дозата на антикоагулантите трябва да се промени (като се вземат предвид клиничните стойности).

Лекарството увеличава скоростта на метаболитните процеси на пероралните контрацептиви, поради което е необходимо да се изберат други контрацептиви.

Карбамазепин намалява толерантността към алкохолни напитки, така че хората, употребяващи лекарството, трябва да се въздържат от пиенето им по време на терапията.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Условия за съхранение

Карбапинът трябва да се съхранява на място, защитено от проникване на влага. Температурните индикатори са в диапазона 15-25°C.

Срок на годност

Карбапин може да се използва в продължение на 3 години от датата на продажба на лекарственото вещество.

Заявление за деца

Употреба при деца над 1 година. Лекарството обаче трябва да се използва много внимателно при хора под 7 години, тъй като има вероятност от странични ефекти.

Аналози

Аналози на лекарството са Финлепсин, Цептол, Тегретол с Карбалекс, Оксапин и Карбамазепин с Тимонил и Мезакар.