Капки от глаукома

Капките от глаукома се представят от различни групи лекарства.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Бета-блокерите

Адренергичните неврони отделят норадреналин в симпатичните постганглионни нервни окончания.

Адренергичните рецептори имат 4 вида:

1. Алфа-1 се намират в малките артерии, дилататора и мускула на Мюлер. Възбудата причинява хипертония, мидриаза и отдръпване на клепача;
2. алфа-2-инхибитори на рецептора, намиращи се в цилиарния епител. Възбудата предизвиква потискане на секрецията на водния хумор и частично увеличаване на изхода на увелосклера;
3. бета-1 се намират в миокарда, със стимулираща причина тахикардия;
4. Бета-2 се намират в бронхите и цилиарния епител. Тяхното вълнение води до бронхоспазъм и повишена секреция на водна влага.

Бета-блокерите неутрализират ефекта на катехоламините в бета рецепторите, намаляват вътреочното налягане, инхибират производството на воден хумор. Прилага се за всички видове глаукома, но около 10% от населението не са чувствителни към тях. Бета-блокерите могат да бъдат неселективни и селективни. Неселективните бета-блокери блокират еднакво бета-1 и бета-2 рецепторите и как селективните бета-блокери са по-чувствителни към бета-1 рецепторите. Теоретично бронхоспазматичният ефект на блокадата на бета-2 рецепторите е минимален. Бетаксололът е единственият селективен медикамент, използван при лечението на глаукома.

Противопоказания: отбелязани нарушения на сърдечната дейност, антровентрикуларна блокада от 2 и 3 градуса, брадикардия, бронхиална астма и обструктивни заболявания на дихателната система.

[7], [8], [9], [10], [11]

Тимолол

Препарати

• Timptol 0,25% и 0,5% 2 пъти на ден.
• Timothol-LA 0,25% и 0,5% веднъж дневно.
• Neogel-LA 0,1% веднъж дневно.

Местни нежелани реакции: алергична реакция, ерозия на роговицата, намалена продукция на сълзи.

Системните нежелани реакции често се появяват в рамките на първата седмица и те са достатъчно сериозни.

• Брадикардия и хипотония поради блокада на бета-1 рецепторите и тежката сърдечна патология в историята са противопоказание за назначаването на бета-блокери.
• Управлението на пулса на пациента преди назначаването на бета-блокери е задължително!
• Бронхоспазмът може да бъде причинен от блокирането на бета-2 рецепторите и да бъде фатален при астма и хронична белодробна патология в историята.

Други странични ефекти: безсъние, халюцинации, безпокойство, депресия, умора, главоболие, гадене, виене на свят, намалено либидо и намалени нива на плазмена липопротеините с висока плътност.

Намаляване на системното действие на бета-блокерите:

• След поставяне на препарата със затворени очи, натиснете зоната на долната лакримална точка за 3 минути. Той също удължава своя контакт с тъканите на окото и увеличава терапевтичния ефект.
• Обикновено затварянето на очите за 3 минути след вливането ще намали системното поглъщане до 50%.

Други бета-блокери

1. Бетаксолол (Betoptik) 0,5% 2 пъти на ден. Хипотензивният ефект е по-малък, отколкото при тимолол, но има стабилизиращ ефект върху визуалните функции (зрителни полета). Бетаксололът увеличава кръвния поток на ретината, увеличавайки перфузионното налягане;
2. Левобунолол (бетаган) 0,5%, за хипотензивна ефикасност не е по-нисък от тимолол. Често е достатъчна еднократна употреба на ден.
3. Картеолол (teoptik) 1% и 2%, не се получава тимолол, че има допълнителен симпатомиметичен действие, което селективно се отрази на окото, не кардиопулмонарен система, което води до по-малко от брадикардия тимолол.
4. Метипранолол 0,1% и 0,3% 2 пъти на ден. Действието е подобно на тимолол, произвежда се без консервант. Обикновено се използва при пациенти с алергична реакция към консерванти или при носене на меки контактни лещи, които съдържат бензалкониев хидрохлорид. Понякога може да причини предния увеит.

Алфа-2 агонисти

Лекарствата намаляват вътреочното налягане, като намаляват секрецията на водния хумор и увеличават изходящия поток на склерата.

1. Бримонидин (алфаган) 0,2% 2 пъти дневно е силно селективен алфа-2-агонист с допълнителен невропротективен ефект. Неговата ефективност е по-малка от тази на тимолол, но по-висока от бетаксолола. Има добавка към бета-блокери. Най-честата локална нежелана реакция е алергичният конюнктивит, който може да се прояви дори една година след началото на терапията. Системни нежелани реакции: сухота в устата, сънливост и умора.
2. Прилагат се апроклонидин (лопидин) 0,5% и 1% след лазерна хирургия на предния сегмент за предотвратяване на остра офталмологична хипертония. Лекарството не е подходящо за продължителна употреба поради тахифилаксия (загуба на терапевтичен ефект) и висок процент локални странични ефекти.

[12], [13], [14], [15]

Аналози на бета2-алфа простагландини

Намалява вътреочното налягане, увеличавайки изходящия поток.

[16], [17], [18], [19]

Laganoprost

1. Прилагайте латанопрост (ксалатан) 0,005% веднъж дневно.
2. Тя е по-добра от ефективността на тимолол, но някои пациенти са резистентни на простагландинови аналози.
3. Местни нежелани реакции: конюнктивална хиперемия, удължаване на миглите, хиперпигментация на ириса и периорбиталната зона. Рядко, ако има рисков фактор, може да има предшестващ увеит и оток на макулата. Прилагайте внимателно при постуреалната глаукома.
4. Системни нежелани реакции: главоболие и нарушения на горните дихателни пътища.

Други лекарства

1. Травопрост (траватван) 0,004% е подобен на латанопрост, но понякога е по-ефективен.
2. Биматопрост (lumigan) 0,3% - простамид. В допълнение към подобряването на отделянето на увеосклера, може да се подобри трабекуларния отлив.
3. Unoprostone isopropyl (res) 0.15% 2 пъти на ден.

Хипотензивният ефект не е толкова силен, колкото този на латапопрост, а лекарството не е достатъчно за монотерапия. Понякога е възможно комбинация с латанопрост.

Парасимпатомиметики

Това парасимпатомиметики, стимулиращи мускариноподобни рецептори на сфинктера на зеницата и цилиарното тяло.

Индикации за употреба:

• При първична глаукома с отворен ъгъл, вътреочното налягане се намалява чрез свиване на цилиарния мускул, което увеличава изтичането на водна влага през трабекуларната мрежа.
• При първична глаукома с затворен ъгъл, намаляването на сфинктера и миозата на зеницата позволява на периферната част на ириса да се отдалечи от трабекуларната област, отваряйки ККП. Необходимо е да се намали вътреочното налягане, като се използват системни лекарства, преди да действат миотиците.

Пилокарпин

свидетелство

• Пилокарпин 1%, 2%, 3%, 4% до 4 пъти дневно като монотерапия. В комбинация с бета-блокери е достатъчна двойната инстилация.
• Pilocarpine gel (пиалогел) се състои от пилокарпин, адсорбиран върху гела. Нанесете веднъж преди лягане, за да предизвикате миопия и миоза, причинени от лекарството през нощта. Основното неудобство е развитието на повърхностен оток на роговицата в 20% от случаите, но рядко засяга зрението.

Ефективността не е по-ниска от бета-блокерите.

Местни нежелани реакции: миоза, болка в областта на горната част на арки, миопилация и катарактогенност. Визуалните смущения изглеждат по-изразени.

Системните нежелани реакции са незначителни.

Инхибитори на карбоанхидразата

Инхибиторите на карбоанхидразата се класифицират по химичен състав като сулфаниламиди. Механизмът на намаляване на вътреочното налягане е свързан с потискането на водното производство на влага.

• Dorzolamide (trusopt) 2% 3 пъти на ден. По отношение на ефективността, той е сравним с бетаксолода, но по-слаб от тимолол. Основната локална нежелана реакция е алергичен конюнктивит.
• Бринзоламид (azopt) 1% 3 пъти на ден. Той е подобен на дорзоламид, но има по-слабо изразен локален отговор.

Комбинирани препарати

Комбинираните наркотици повишават хипотензивния ефект, са по-ефективни и удобни, прави реалното спазване на режима. Те включват:

• Kosopt (тимолол + дорзоламид) 2 пъти на ден.
• Xalakom (тимолол + латанопрост) 1 път следобед.
• TimPylo (тимолол + пилокарпин) 2 пъти на ден.

[20], [21], [22], [23], [24],

Системни инхибитори на карбоанхидразата

Задайте кратък курс, а дългосрочната употреба е оправдана само при висок риск от намалена зрителна функция, причинена от продължително високо ниво на вътреочно налягане.

Препарати

• Таблетки с ацетазоламид от 250 mg. Дневната доза от 250-1000 mg. Началото на действието след 1 час, максималният ефект след 4 часа, продължителността до 12 часа.
• Ацетазоламид капсули по 250 mg всяка. Дневната доза от 250-500 mg, продължителността на действието до 24 часа.
• Ацетазоламид за инжектиране на 500 mg. Началото на действието е почти незабавно, върхово действие за 30 минути, продължителност до 4 часа. Това е единствената форма, използвана за остра атака на глаукома.
• Дихлорофенамидни таблетки от 50 mg. Дневната доза от 50-100 mg (2 пъти дневно). Началото на действието в рамките на 1 час, върхово действие след 3 часа, продължителност до 12 часа.
• Метазоламид таблетки от 50 mg. Дневната доза от 50-100 mg (2-3 пъти дневно). Началото на действието след 3 часа, максималният ефект след 1 час, продължителността на действието е до 10-11 часа. Това е добра алтернатива на ацетазоламид по време на действие.

Системни странични ефекти

Дългосрочната употреба на инхибитори на карбоанхидразата често се съпровожда от системни странични ефекти, които трябва да се докладват на пациента.

чест

• парестезията (изтръпване в пръстите, краката и понякога - в мукокутанната връзка) е често и обикновено безопасно. Допълнително лечение е възможно, ако пациентът се съгласи и отрича непоносимостта към възможните прояви.
• общо безпокойство под формата на слабост, умора, депресия, загуба на тегло и намалено либидо. Допълнителен двуседмичен курс на натриев ацетат напълно ще облекчи тези симптоми.

малцина

• стомашно-чревен тракт: стомашен дискомфорт. Коремни спазми, диария и гадене. Те възникват независимо от дискомфорта и не водят до промяна в химичния състав на кръвта;
• нефролитиаза.
• Синдромът на Stevens-Johnson е характерна реакция към производните на сулфаниламид;
• нарушения на хематопоезата изключително редки:
  • Дозозависими ефекти върху хематопоетичната функция на костния мозък, които обикновено се възстановяват след преустановяване на лечението.
  • Специфична апластична анемия, която не е свързана с доза, при която смъртен изход е възможен в 50% от случаите. Това може да се появи след еднократна доза, но по-често през първите 2-3 месеца и много рядко - 6 месеца след началото на лечението.

Странични ефекти на инхибиторите на карбоанхидразата

• Малайзия, умора, депресия, анорексия, загуба на тегло, намалено либидо
• Стомашно-чревен комплекс: абдоминална хиперсекреция, спазми, диария
• Синдром на Stevens-Johnson (хематопоеза)

Осмотични препарати

Осмотичното налягане зависи от броя на частиците в разтвора, а не от техния размер, така че разтворите с ниско молекулно тегло се характеризират с голям осмотичен ефект. Осмотичните лекарства остават в интраваскуларното легло, повишавайки осмоларността на кръвта. Те намаляват вътреочното налягане и създават осмотичен градиент между кръвта и стъкловидното тяло, като ги дехидратират. Колкото по-висок е градиентът, толкова по-голямо е намалението на вътреочното налягане. За да се постигне този ефект, хиперсимозният агент не трябва да прониква през хемато-офталмологичната бариера. С разрушаването си ефектът от по-нататъшната употреба се губи, така че хиперосмотичните агенти са ограничени при пост-глаукома, който се характеризира с нарушение на хемато-офталмологичната бариера.

Клинична употреба

Приложен с недостатъчен хипотензивен ефект на локалната терапия в максималния режим,

• Остра атака на глаукома,
• Предоперативен препарат, когато при високо вътрешно налягане съществува риск от разместване на лещата в предната камера.

Този препарат трябва да бъде достатъчно бърз, след като пациентът трябва да се въздържа от приемането на течности, когато се появи жажда.

Препарати

• Глицеролът се използва перорално, има сладък вкус и може да предизвика гадене. Добавянето на лимонов (не оранжев) сок позволява да се избягва. Дозата се изчислява в зависимост от теглото: 1 g / kg телесно тегло или 2 ml / kg телесно тегло (50% разтвор). Максимумът на действие се осъществява след 1 час и продължава до 3 часа. Глицеролът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с компенсиран диабет.
• Изосорбидът се използва перорално, има аромат на мента и не повлиява метаболизма на глюкозата, така че може да се използва за диабет без подкрепа на инсулина. Дозата е същата като при приемане на глицерол.
• Манитол се използва широко интравенозно и като хиперозомно лекарство. Дозата се изчислява в зависимост от теглото: 1 g / kg или 5 ml / kg (20% воден разтвор). Максималното действие се постига в рамките на 30 минути и продължава до 6 часа.

Странични ефекти

1. Сърдечно-съдова декомпенсация поради повишаване на извънклетъчния обем, поради което тези лекарства трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти с хронични сърдечни и бъбречни патологии.
2. Задържане на уриниране при възрастни мъже след интравенозно приложение. Необходимо е катетеризацията на пикочния мехур в случай на заболяване на простатата.
3. Други нежелани реакции: главоболие, болки в гърба, гадене и нарушено съзнание.

[25]