Капки за глаукома

Капките за глаукома са представени от различни групи лекарства.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Бета-блокери

Адренергичните неврони секретират норепинефрин в симпатиковите постганглионни нервни окончания.

Има 4 вида адренергични рецептори:

1. алфа-1 се намират в малките артерии, дилататорните зеници и мускула на Мюлер. Възбуждането причинява хипертония, мидриаза и ретракция на клепачите;
2. алфа-2 - инхибитори на рецептори, разположени в цилиарния епител. Възбуждането причинява инхибиране на секрецията на вътреочна течност и частично увеличаване на увеосклералния отток;
3. бета-1 се намират в миокарда и при стимулиране причиняват тахикардия;
4. бета-2 се намират в бронхите и ресничестия епител. Тяхното възбуждане води до бронхоспазъм и повишена секреция на вътреочна течност.

Бета-блокерите неутрализират ефекта на катехоламините върху бета-рецепторите, намаляват вътреочното налягане, като инхибират производството на вътреочна течност. Те се използват при всички видове глаукома, но около 10% от населението не е чувствително към тях. Бета-блокерите могат да бъдат неселективни и селективни. Неселективните бета-блокери блокират еднакво бета-1 и бета-2 рецепторите, а като селективни бета-блокери са по-чувствителни към бета-1 рецепторите. Теоретично, бронхоспастичният ефект от блокадата на бета-2 рецепторите е минимален. Бетаксололът е единственото селективно лекарство, използвано при лечението на глаукома.

Противопоказания: тежка сърдечна дисфункция, атриовентрикуларен блок от 2 и 3 степен, брадикардия, бронхиална астма и обструктивни респираторни заболявания.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Тимолол

Подготовка

• Тимоптол 0,25% и 0,5% 2 пъти дневно.
• Тимоптол-ЛА 0,25% и 0,5% веднъж дневно.
• Neogel-LA 0,1% 1 път на ден.

Локални странични ефекти: алергична реакция, точковидни ерозии на роговицата, намалено производство на сълзи.

Системните странични ефекти най-често се появяват през първата седмица и са доста сериозни.

• Брадикардия и хипотония, дължащи се на блокада на бета-1 рецепторите, и анамнеза за тежка сърдечна патология, са противопоказания за употребата на бета-блокери.
• Проследяването на пулса на пациента преди предписване на бета-блокери е задължително!
• Бронхоспазъмът може да бъде причинен от блокада на бета-2 рецепторите и може да бъде фатален при пациенти с анамнеза за астма и хронично белодробно заболяване.

Други странични ефекти включват нарушения на съня, халюцинации, тревожност, депресия, умора, главоболие, гадене, замаяност, намалено либидо и понижени нива на липопротеините с висока плътност в плазмата.

Намален системен ефект на бета-блокерите:

• След поставяне на препарата, със затворени очи, натиснете областта на долната слъзна точка за 3 минути. Това също удължава контакта му с очните тъкани и увеличава терапевтичния ефект.
• Простото затваряне на очите за 3 минути след вливане ще намали системната абсорбция с до 50%.

Други бета-блокери

1. Бетаксолол (бетоптик) 0,5% 2 пъти дневно. Хипотензивният ефект е по-слаб от този на тимолол, но има стабилизиращ ефект върху зрителните функции (зрителните полета). Бетаксололът увеличава кръвния поток в ретината, повишавайки перфузионното налягане;
2. Левобунолол (бетаган) 0,5% не отстъпва на тимолол по хипотензивна ефикасност. Еднократно вливане на ден често е достатъчно.
3. Картеолол (теоптик) 1% и 2% не е по-лош от тимолол, има допълнителен симпатикомиметичен ефект, който засяга селективно очите, а не кардиопулмоналната система, причинявайки брадикардия в по-малка степен от тимолол.
4. Метипранолол 0,1% и 0,3% 2 пъти дневно. Подобно по действие на тимолол, произведено без консервант. Обикновено се използва при пациенти с алергични реакции към консерванти или при носене на меки контактни лещи, съдържащи бензалкониев хидрохлорид. Понякога може да причини преден увеит.

Алфа-2 агонисти

Лекарствата намаляват вътреочното налягане чрез намаляване на секрецията на вътреочна течност и увеличаване на увеосклералния отток.

1. Бримонидин (Алфаган) 0,2% 2 пъти дневно е високоселективен алфа-2-агонист с допълнително невропротективно действие. Ефективността му е по-малка от тази на тимолол, но по-висока от тази на бетаксолол. Съществува адитивност с бета-блокерите. Най-честата локална нежелана реакция е алергичен конюнктивит, който може да се появи дори година след началото на терапията. Системни странични ефекти: сухота в устата, сънливост и умора.
2. Апраклонидин (лопидин) 0,5% и 1% се използва след лазерна хирургия на предния сегмент за предотвратяване на остра очна хипертония. Лекарството не е подходящо за продължителна употреба поради тахифилаксия (загуба на терапевтичен ефект) и висок процент локални странични ефекти.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Аналози на бета2-алфа простагландина

Намалете вътреочното налягане чрез увеличаване на увеосклералния отток.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Лаганопрост

1. Латанопрост (ксалатан) 0,005% се използва веднъж дневно.
2. Той е по-ефективен от тимолол, но някои пациенти са резистентни към простагландинови аналози.
3. Локални странични ефекти: конюнктивална хиперемия, удължаване на миглите, хиперпигментация на ириса и периорбиталната област. Рядко, при наличие на рискови фактори, може да се появи преден увеит и макулен едем. Предписва се с повишено внимание при увеална глаукома.
4. Системни странични ефекти: главоболие и дисфункция на горните дихателни пътища.

Други лекарства

1. Травопрост (Travatan) 0,004% е подобен на латанопрост, но понякога е по-ефективен.
2. Биматопрост (Лумиган) 0,3% - простамид. В допълнение към подобряването на увеосклералния отток, той може да подобри трабекуларния отток.
3. Унопростон изопропил (Рескула) 0,15% 2 пъти дневно.

Хипотензивният ефект не е толкова изразен, колкото този на латапопрост, и лекарството е недостатъчно за монотерапия. Понякога е възможна комбинация с латанопрост.

Парасимпатикомиметици

Това са парасимпатикомиметици, които стимулират мускариновите рецептори на сфинктера на зеницата и цилиарното тяло.

Показания за употреба:

• При първична откритоъгълна глаукома, вътреочното налягане се намалява чрез свиване на цилиарния мускул, което увеличава оттичането на вътреочна течност през трабекуларната мрежа.
• При първична закритоъгълна глаукома, свиването на зеничния сфинктер и миозата позволяват на периферния ирис да се отдалечи от трабекуларната зона, отваряйки закритоъгълната глаукома. Необходимо е да се намали вътреочното налягане със системни лекарства, преди миотиците да подействат.

Пилокарпин

Показания

• Пилокарпин 1%, 2%, 3%, 4% до 4 пъти дневно като монотерапия. В комбинация с бета-блокери са достатъчни две инстилации.
• Пилокарпиновият гел (Pilogel) се състои от пилокарпин, адсорбиран върху гел. Използва се веднъж преди лягане, така че миопията и миозата, причинени от лекарството, да се проявят през нощта. Основното неудобство е развитието на повърхностен оток на роговицата в 20% от случаите, но рядко засяга зрението.

Той е толкова ефективен, колкото бета-блокерите.

Локални странични ефекти: миоза, болка в надбъбречната дъга, миопизация и катарактогенност. Зрителните нарушения изглеждат по-изразени.

Системните странични ефекти са незначителни.

Инхибитори на карбоанхидразата

Инхибиторите на карбоанхидразата се класифицират като сулфонамиди по химичен състав. Механизмът на намаляване на вътреочното налягане е свързан с инхибиране на производството на вътреочна течност.

• Дорзоламид (Трусопт) 2% 3 пъти дневно. Сравним по ефективност с бетаксолол, но по-слаб от тимолол. Основният локален страничен ефект е алергичен конюнктивит.
• Бринзоламид (Azopt) 1% 3 пъти дневно. Подобен на дорзоламид, но има по-слабо изразена локална реакция.

Комбинирани лекарства

Комбинираните лекарства засилват хипотензивния ефект, са по-ефективни и удобни, което прави спазването на режима реалистично. Те включват:

• Косопт (тимолол + дорзоламид) 2 пъти дневно.
• Ксалаком (тимолол + латанопрост) 1 път дневно.
• TimPilo (тимолол + пилокарпин) 2 пъти на ден.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Системни инхибитори на карбоанхидразата

Предписва се в кратки курсове; дългосрочната употреба е оправдана само в случаи на висок риск от зрително увреждане, причинено от дългосрочно високо вътреочно налягане.

Подготовка

• Таблетки ацетазоламид 250 mg. Дневна доза 250-1000 mg. Начало на действието след 1 час, максимален ефект след 4 часа, продължителност до 12 часа.
• Ацетазоламид капсули 250 мг. Дневна доза 250-500 мг, продължителност на действие до 24 часа.
• Ацетазоламид инжекция 500 mg. Началото на действието е почти незабавно, пик на действие след 30 минути, продължителност до 4 часа. Това е единствената форма, използвана при остър пристъп на глаукома.
• Таблетки дихлорфенамид 50 mg. Дневна доза 50-100 mg (2 пъти дневно). Начало на действието в рамките на 1 час, пик на действие след 3 часа, продължителност до 12 часа.
• Таблетки метазоламид 50 mg. Дневна доза 50-100 mg (2-3 пъти дневно). Начало на действието след 3 часа, максимален ефект след 1 час, продължителност на действието до 10-11 часа. Това е добра алтернатива на ацетазоламид по отношение на продължителността на действие.

Системни странични ефекти

Дългосрочната употреба на инхибитори на карбоанхидразата често е съпроводена със системни странични ефекти, които трябва да бъдат съобщени на пациента.

Често

• Парестезията (мравучкане в пръстите на ръцете и краката, а понякога и в кожно-лигавичните преходи) е често срещана и обикновено безопасна. По-нататъшно лечение е възможно, ако пациентът изрази съгласие и отрече непоносимост към възможни прояви.
• общо неразположение под формата на слабост, умора, депресия, загуба на тегло и намалено либидо. Допълнителен 2-седмичен курс с натриев ацетат ще премахне напълно тези симптоми.

Рядко

• Стомашно-чревен тракт: стомашен дискомфорт, коремни спазми, диария и гадене. Възникват независимо от общото неразположение и не водят до промени в химичния състав на кръвта;
• нефролитиаза.
• Синдромът на Стивънс-Джонсън е характерна реакция към сулфонамидни производни;
• Хематопоетичните нарушения са изключително редки:
  • Дозозависим ефект върху хематопоетичната функция на костния мозък, която обикновено се възстановява след прекратяване на приема на лекарството.
  • Специфична апластична анемия, несвързана с дозата, която е фатална в 50% от случаите. Това може да се случи дори след еднократна доза от лекарството, но по-често се наблюдава през първите 2-3 месеца и много рядко след 6 месеца лечение.

Странични ефекти на инхибиторите на карбоанхидразата

• Неразположение, умора, депресия, анорексия, загуба на тегло, намалено либидо
• Стомашно-чревен комплекс: стомашна хиперсекреция, спазми, диария
• Синдром на Стивънс-Джонсън (кръвно заболяване)

Осмотични лекарства

Осмотичното налягане зависи от броя на частиците в разтвора, а не от техния размер, така че нискомолекулните разтвори се характеризират с по-голям осмотичен ефект. Осмотичните лекарства остават в вътресъдовото русло, повишавайки осмоларността на кръвта. Те понижават вътреочното налягане и създават осмотичен градиент между кръвта и стъкловидното тяло, дехидратирайки последното. Колкото по-висок е градиентът, толкова по-голямо е понижението на вътреочното налягане. За да се постигне този ефект, хиперосмотичният агент не трябва да прониква през хемато-офталмологичната бариера. Когато тя се разруши, ефектът от по-нататъшното приложение се губи, така че хиперосмотичните агенти са ограничени при увеитна глаукома, която се характеризира с нарушение на хемато-офталмологичната бариера.

Клинично приложение

Използва се, когато хипотензивният ефект на локалната терапия при максимален режим е недостатъчен,

• Остър пристъп на глаукома,
• Предоперативна подготовка, когато високото вътреочно налягане крие риск от изместване на лещата в предната камера.

Тази подготовка трябва да бъде сравнително бърза, след което пациентът трябва да се въздържа от пиене на течности, ако се появи жажда.

Подготовка

• Глицеролът се приема през устата, има сладък вкус и може да причини гадене. Добавянето на лимонов (не портокалов) сок помага да се избегне гадене. Дозата се изчислява в зависимост от теглото: 1 g/kg телесно тегло или 2 ml/kg телесно тегло (50% разтвор). Максималният ефект настъпва след 1 час и продължава до 3 часа. Глицеролът трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с компенсиран диабет.
• Изосорбидът се приема перорално, има ментов вкус и не повлиява метаболизма на глюкозата, така че може да се използва при диабет без инсулинова поддръжка. Дозата е същата като при прием на глицерол.
• Манитолът се използва широко интравенозно като хиперосмотично лекарство. Дозата се изчислява в зависимост от теглото: 1 g/kg или 5 ml/kg (20% воден разтвор). Максималният ефект се постига в рамките на 30 минути и продължава до 6 часа.

Странични ефекти

1. Сърдечно-съдова декомпенсация поради увеличен извънклетъчен обем, така че такива лекарства трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти с хронични сърдечни и бъбречни патологии.
2. Задържане на урина при възрастни мъже след интравенозно приложение. Уринарна катетеризация е необходима при заболяване на простатата.
3. Други странични ефекти включват главоболие, болки в долната част на гърба, гадене и нарушено съзнание.

[ 25 ]