Използване на антиконвулсанти при лечение на болки в гърба

Карбамазепин (Карбамазепин)

Таблетки, таблетки с удължено освобождаване, филмирани таблетки с удължено освобождаване, сироп.

Фармакологично действие

Антиепилептично лекарство (производно на дибензазепин), което има също нормотимични, антиманични, антидиуретични (при пациенти с безвкусен диабет) и аналгетични (при пациенти с невралгия) ефекти.

Механизмът на действие е свързан с блокирането на потенциал-зависимите Na+ канали, което води до стабилизиране на невронната мембрана, инхибиране на появата на серийни невронни разряди и намаляване на синаптичната проводимост на импулсите. Предотвратява повторното образуване на Na+-зависими акционни потенциали в деполяризирани неврони. Намалява освобождаването на възбуждащия невротрансмитер аминокиселина глутамат, повишава намаления гърчов праг и по този начин намалява риска от развитие на епилептичен припадък. Увеличава проводимостта за K+, модулира потенциал-зависимите Ca2+ канали, което може да причини и антиконвулсивния ефект на лекарството.

Коригира епилептичните промени в личността и в крайна сметка повишава общителността на пациентите, насърчава тяхната социална рехабилитация. Може да се предписва като основно терапевтично лекарство и в комбинация с други антиконвулсивни лекарства.

Ефективен е при фокални (парциални) епилептични припадъци (прости и сложни), придружени или не от вторична генерализация, при генерализирани тонично-клонични епилептични припадъци, както и при комбинации от горните видове (обикновено е неефективен при леки припадъци - petit mal, абсанси и миоклонични припадъци).

При пациенти с епилепсия (особено деца и юноши) е наблюдаван положителен ефект върху симптомите на тревожност и депресия, както и намаляване на раздразнителността и агресията. Ефектът върху когнитивната функция и психомоторните показатели зависи от дозата и е силно променлив.

Началото на антиконвулсивния ефект варира от няколко часа до няколко дни (понякога до 1 месец поради автоиндукция на метаболизма).

При есенциална и вторична тригеминална невралгия, в повечето случаи предотвратява пристъпи на болка. Ефективен е за облекчаване на неврогенна болка при tabes dorsalis, посттравматична парестезия и постхерпетична невралгия. Облекчаване на болката при тригеминална невралгия се наблюдава след 8-72 часа.

При синдром на алкохолна абстиненция, той повишава прага на гърчовете (който обикновено е намален при това състояние) и намалява тежестта на клиничните прояви на синдрома (повишена възбудимост, тремор, нарушения на походката).

При пациенти с безвкусен диабет води до бързо компенсиране на водния баланс, намалява диурезата и чувството за жажда.

Антипсихотичният (антиманиен) ефект се развива след 7-10 дни и може да се дължи на инхибирането на метаболизма на допамина и норепинефрина.

Удължената лекарствена форма осигурява поддържане на по-стабилна концентрация на карбамазепин в кръвта без „пикове“ и „спадове“, което позволява да се намали честотата и тежестта на възможните усложнения от терапията, да се повиши ефективността на терапията дори при използване на относително ниски дози. Друго важно предимство на удължената форма е възможността за прием 1-2 пъти дневно.

Показания за употреба

• Епилепсия (с изключение на абсанси, миоклонични или вяли гърчове) - парциални гърчове със сложни и прости симптоми, първично и вторично генерализирани форми на гърчове с тонично-клонични конвулсии, смесени форми на гърчове (монотерапия или в комбинация с други антиконвулсанти).
• Идиопатична тригеминална невралгия, тригеминална невралгия при множествена склероза (типична и атипична), идиопатична глософарингеална невралгия.
• Остри манийни състояния (монотерапия и в комбинация с Li+ и други антипсихотични лекарства). Фазово-протичащи афективни разстройства (включително биполярни) предотвратяване на обостряния, отслабване на клиничните прояви по време на обостряне.
• Синдром на отнемане на алкохол (тревожност, гърчове, свръхвъзбудимост, нарушения на съня).
• Диабетна невропатия със синдром на болка.
• Диабет инсипидус с централен генезис. Полиурия и полидипсия с неврохормонален характер.
• Възможно е също да се използва (показанията се основават на клиничен опит, не са провеждани контролирани проучвания):
  • при психотични разстройства (афективни и шизоафективни разстройства, психози, панически разстройства, резистентна на лечение шизофрения, дисфункция на лимбичната система),
  • при агресивно поведение на пациенти с органично увреждане на мозъка, депресия, хорея;
  • при тревожност, дисфория, соматизация, шум в ушите, сенилна деменция, синдром на Клувер-Бюси (двустранно разрушаване на амигдалата), обсесивно-компулсивни разстройства, абстиненция от бензодиазепини, кокаин;
  • за болков синдром с неврогенен генезис: tabes dorsalis, множествена склероза, остър идиопатичен неврит (синдром на Guillain-Barré), диабетна полиневропатия, фантомна болка, синдром на "уморени крака" (синдром на Ekbom), хемифациален спазъм, посттравматична невропатия и невралгия, постхерпетична невралгия;
  • за профилактика на мигрена.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Габапентин

Капсули, филмирани таблетки

Фармакологично действие

Габапентин е структурно подобен на GABA, но механизмът му на действие се различава от други лекарства, които взаимодействат с GABA рецепторите (валпроева киселина, барбитурати, бензодиазепини, GABA трансаминазни инхибитори, GABA обратно усвояване инхибитори, GABA агонисти и GABA пролекарства) и не се свързва със следните рецептори в терапевтични концентрации (GABA A рецептори a и b, бензодиазепин, глутамат, глицин и N-метил-D-аспартат). In vitro са идентифицирани нови пептидни рецептори в мозъчната тъкан на плъхове, включително неокортексът и хипокампусът, които могат да медиират антиконвулсивната активност на габапентин и неговите производни (структурата и функцията на габапентиновите рецептори не са напълно изяснени).

Показания за употреба

Епилепсия: парциални гърчове със и без вторична генерализация при възрастни и деца над 12 години (монотерапия); парциални гърчове със и без вторична генерализация при възрастни (допълнително лекарство); резистентна епилепсия при деца над 3 години (допълнителни лекарства).

Невропатична болка при пациенти над 18-годишна възраст.

Прегабалин (Прегабалин)

Капсули

Фармакологично действие

Антиепилептично средство; свързва се с допълнителната субединица (a2-делта протеин) на волтаж-зависимите Ca2+ канали в централната нервна система, което допринася за проявата на аналгетични и антиконвулсивни ефекти. Намаляването на честотата на гърчовете започва през първата седмица.

Показания за употреба

Невропатична болка, епилепсия.