Изосорбид динитрат

Исхемичната болест на сърцето се счита за една от най-често срещаните сърдечни патологии. Ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, астматични пристъпи, едематозен синдром - това е непълен списък с често срещани състояния, които често са прояви на ИБС. За ефективна борба с тази опасна патология е обичайно да се използва забележително антиангинозно средство - изосорбид динитрат, който принадлежи към класа на нитратите и е активната съставка в много сърдечни лекарства.

В тази статия ще говорим за лекарството със същото име, наречено според активното вещество „изосорбид динитрат“.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Изосорбид динитрат

Както вече бе споменато, основното показание за употребата на изосорбид динитрат, независимо под какво име се освобождава лекарството, е коронарна болест на сърцето, която често се нарича синдром на гладно сърце. Но различни прояви на патологията могат да изискват използването на различни форми на лекарството, което се използва както за дългосрочни терапевтични ефекти, така и за бързо облекчаване на опасни симптоми.

Поради това, приемът на обикновени таблетки и капсули с удължено освобождаване, сублингвални таблетки и филмови форми за ТТС е препоръчителен в следните случаи:

• за намаляване на интензивността на пристъпите на ангинозна стенокардия (притискаща или стискаща болка, както и усещане за парене зад гръдната кост в областта на сърцето),
• за предотвратяване на гореописаните състояния, свързани с недостатъчно кръвоснабдяване на сърдечния мускул,
• за лечение на ХСН (хронична или застойна сърдечна недостатъчност), когато това лекарство се предписва като част от различни мерки за лечение на заболяването,
• за лечение на артериална хипертония като една от проявите на коронарна болест на сърцето,
• за лечение на някои видове белодробна хипертония, характеризираща се с повишено налягане в белодробната артериална система,
• като част от многокомпонентна терапия за патология, при която има разширяване (уголемяване) на десните секции на сърцето поради заболявания на бронхопулмоналната система („белодробно сърце“),
• за рехабилитация след миокарден инфаркт.

Разтворът за интравенозни инфузии или бавни инжекции се използва в животозастрашаващи за пациента ситуации като:

• белодробен оток,
• остър стадий на миокарден инфаркт,
• усложнение на коронарната болест на сърцето, което заплашва развитието на миокарден инфаркт, наричано в медицинската практика нестабилна ангина.

Използването на спрей (инхалаторен път на приложение на лекарството) е оправдано, ако е необходима спешна помощ извън болница:

• в острия стадий на миокарден инфаркт на фона на левокамерна недостатъчност,
• за предотвратяване и лечение на пристъпи на ангина,
• като терапевтично и профилактично средство при спазъм на сърдечните артерии по време на изследване на съдовете с помощта на сърдечен катетър.

При остра сърдечна недостатъчност, изосорбид динитрат често се използва за разширяване на лумена на кръвоносните съдове и подобряване на коронарното кръвообращение.

[ 5 ], [ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Лечението с изосорбид динитрат е точно случаят, когато нитратите (соли на азотна киселина) не увреждат здравето, а напротив, позволяват да го укрепите. Химичната формула на активното вещество е представена като C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Самото нитросъдържащо вещество е бял прах, който няма мирис и вкус. Прахът е практически неразтворим във вода. За разтварянето му се използват ацетон, алкохол или етер.

За по-лесна употреба, като се вземат предвид показанията за употреба, лекарството за IBS се произвежда в няколко форми. Традиционните форми на освобождаване, като таблетки, капсули и концентрат (прах, от който се приготвя разтвор, използван за инжекции и капкомери), съществуват паралелно със специални: сублингвален спрей и TTS (лекарствен филм, който се прикрепя към венеца).

Обикновените таблетки могат да съдържат 5, 10 или 20 mg от активното вещество. Опаковката съдържа 20 или 50 таблетки. Сублингвалните таблетки (те не трябва да се поглъщат, а да се държат под езика, докато се разтворят напълно) съдържат 5 mg изосорбид динитрат.

Формите на лекарството с удължено освобождаване (таблетки и капсули с дълго действие) съдържат 20, 40, 60 и дори 120 mg от активното вещество.

Концентратът за приготвяне на разтвор във флакони съдържа 10 mg от активния компонент в 1 ml обем.

Спреят и аерозолът за сублингвално приложение съдържат 300 дози сърдечно лекарство (300 впръсквания), като всяка доза съдържа 1,25 mg изосорбид динитрат.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

"Изосорбид динитрат" се счита за едно от най-ефективните лекарства, използвани за лечение на сърдечна исхемия и облекчаване на пристъпи на ангина. Лекарството дължи това признание на активното си вещество, което има следните свойства:

• разширяване на лумена на кръвоносните съдове (вазодилатиращ ефект),
• намаляване на нуждата на главния сърдечен мускул от кислород (антиангинален ефект),
• общ коронароразширяващ ефект.

Разширяването на коронарните и периферните съдове се дължи на намаляване на съдовия тонус и отпускане на мускулните им стени, което е невъзможно без участието на азотен оксид. Лекарството повишава концентрацията на NO2 _в мускулната тъкан на съдовете (артерии и вени).

Антиангиналният ефект на лекарството се дължи на три фактора:

• намаляване на периферното съдово съпротивление (следнатоварване),
• разширяване на периферните вени, което води до намаляване на кръвния поток към дясното предсърдие (преднатоварване),
• разширяване на коронарните съдове.

По този начин, „Изосорбид динитрат“ намалява натоварването на сърдечния мускул (миокарда) при неговите недостатъчни функции. Той също така насърчава разширяването на сърдечните съдове и осигурява нормално хранене и насищане с кислород на области с нарушено кръвоснабдяване в резултат на заболяването.

Изосорбид динитратът е способен да намали кръвното налягане в белодробната циркулация. А това от своя страна е необходима мярка за предотвратяване на белодробен оток.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Въпреки че подобрява коронарното и периферното кръвообращение, лекарството не повлиява сърдечната честота. Само в редки случаи се наблюдава леко повишаване на сърдечната честота. В допълнение към разширяването на сърдечните съдове, лекарството насърчава разширяването на мозъчните и белодробните съдове, подобрявайки мозъчното и белодробното кръвообращение.

Скоростта на настъпване на ефекта от приема на лекарството зависи от формата на освобождаване на лекарството. Въпреки че всички те имат достатъчна скорост на действие. Например, ефектът на сублингвалните таблетки може да се забележи след 3-5 минути. Редовният и продължителен прием на таблетки дава ефект след 15-20 минути, въпреки че някои обстоятелства могат да забавят началото на терапевтичния ефект до 30-40 минути.

В случай на впръскване на спрея в устната кухина, терапевтичният ефект може да се види след половин минута (поради бързото абсорбиране на лекарството в кръвта през лигавицата), което е много важно в ситуации, изискващи спешни мерки. В същото време, еднократна доза е достатъчна за период до 2 часа.

Активното вещество се метаболизира в черния дроб, което води до образуването на изосорбид мононитрати. Лекарството се екскретира от организма през бъбреците.

Полуживотът на лекарството също зависи от формата на освобождаване. За инжекционен разтвор той е около 20 минути, за обикновени таблетки - 4 часа, за сублингвални - 1 час и т.н.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозиране и администриране

"Изосорбид динитрат" е сърдечно лекарство, което може да се използва по всеки ефективен и удобен начин: перорално, чрез измиване на таблетките с вода, чрез поставяне на сублингвална таблетка под езика или чрез напръскване със спрей в предписаната доза в тази област, чрез прикрепяне на специален лекарствен филм към венеца или зад бузата, както и чрез интравенозни инжекции или капкомери.

Таблетките за перорално приложение обикновено се приемат перорално цели с достатъчно количество течност, препоръчва се това да се прави час преди хранене или, в крайни случаи, няколко часа след него.

Ако е необходимо, за облекчаване на пристъп на ангина, таблетката може да се сдъвче и погълне, след като болката отшуми. За тази цел се използват таблетки от 5 и 10 mg. Таблетката с по-висока доза ще трябва да се раздели.

Превенцията на пристъпи на ангина започва с доза от 10 mg. Ще трябва да приемате таблетките 4 до 5 пъти дневно.

Ако посочената доза не е достатъчно ефективна, на 4-5-ия ден от терапията с лекарството дневната доза се увеличава (от 60 до максимум 120 mg). Честотата на прием на лекарството зависи от вида на таблетките: обикновени таблетки - 3-4 пъти дневно, ретард - от 1 до 3 пъти дневно.

Лечението на симптомите на CHF се извършва с помощта на обикновени таблетки с доза от 10 и 20 mg. Честотата на приложение в този случай може да бъде от 3 до 4 пъти на ден.

Максималната единична доза за сублингвални таблетки и трансбукални филми е 10 mg. Честотата на приложение се определя от лекуващия лекар въз основа на диагнозата и състоянието на пациента.

Използването на сублингвален спрей включва инжектиране на 1 до 3 дози от състава в устната кухина. Инжекциите трябва да се правят на интервали от половин минута и да се задържа дъхът по време на манипулацията.

Употребата на спрея като спешна помощ при остър инфаркт или ХСН се извършва в същата дозировка, единственият момент е, че ако първата доза от лекарството не донесе облекчение, след 5 минути инжектирането на лекарството може да се повтори. Следващата употреба на спрея е възможна след 10 минути. Това обикновено е достатъчно за облекчаване на животозастрашаващи симптоми.

При провеждане на изследване на коронарните съдове с помощта на катетър, първо се впръскват 1 или 2 дози от лекарството под езика на пациента. Това е необходимо, за да се предотврати спазъм на сърдечните съдове.

Дозировката за интравенозни инфекции или инфузии може да варира значително във всеки отделен случай. Ефективната доза се определя от лекуващия лекар, както и продължителността на терапията с лекарството "Изосорбид динитрат".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Употреба Изосорбид динитрат по време на бременност

Употребата на "Изосорбид динитрат" по време на бременност не е забранена, но употребата му трябва да се извършва само след предварителна консултация със специалист и в посочените от него дози. Лекарството може да се използва и по време на кърмене, но за всеки случай е по-добре бебето да се прехвърли на питателни млечни формули в този момент.

Противопоказания

Лекарството на базата на изосорбид динитрат е нежелателно и дори опасно за употреба в следните ситуации:

• ако пациентът е диагностициран с постоянно ниско кръвно налягане,
• състояние на шок,
• рязък спад на кръвното налягане, характеризиращ началото на колапс,
• напреднал стадий на перикардит, при който възпалението и удебеляването на слоевете на сърдечната мембрана (перикард) причиняват компресия на сърцето (констриктивен перикардит),
• удебеляване на интервентрикуларния мускул, което води до нарушаване на коронарния кръвоток (обструктивна HCM),
• в случай на травматично мозъчно увреждане,
• пациенти с диагноза хеморагичен инсулт,
• с високо вътречерепно налягане,
• ако се наблюдава остър миокарден инфаркт на фона на ниско кръвно налягане,
• натрупване на течност в кухината на сърдечната мембрана, което в кардиологията се нарича сърдечна тампонада,
• ако белодробният оток е причинен от токсичен фактор,
• глаукома със затворен ъгъл,
• свръхчувствителност към компонентите на лекарствената форма,
• алергична реакция към органични нитрати.

Лекарството трябва да се използва под лекарско наблюдение при митрална стеноза и аортна стеноза, ниско кръвно налягане, мозъчно-съдови инциденти, чернодробна недостатъчност и в напреднала възраст. Лекарството не се използва в педиатрията.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Странични ефекти Изосорбид динитрат

Индивидуалните реакции към лекарството "Изосорбид динитрат" могат да варират. Някои пациенти понасят добре лекарствената терапия, докато други могат да изпитат някои странични ефекти. Сред тези неприятни прояви могат да се разграничат следните:

• леки до умерени главоболия,
• промяна в цвета на кожата на лицето (забележимо зачервяване),
• замаяност,
• понижаване на кръвното налягане (понякога до критични нива)
• повишена сърдечна честота или пулс (повече от 90 удара в минута),
• горещи вълни в главата, придружени от усещане за топлина,
• неприятни усещания в устата, причинени от сухи лигавици,
• усещане за парене в областта на езика (най-често на върха му),
• леко гадене,
• временно влошаване на зрението,
• обща слабост и умора,
• кожни обриви, причинени от алергична реакция към лекарството.

Понякога, на фона на лекарствена терапия при сравнително ниски показания на кръвното налягане, може да се наблюдава повишаване на болезнените прояви на ангина. В много редки случаи приемът на лекарството е съпроводен с развитие на исхемия (кислородно гладуване) на мозъка.

[ 23 ]

Свръх доза

Безопасното използване на различни форми на сърдечното лекарство "Изосорбид динитрат" предполага стриктно спазване на указанията на лекаря по отношение на дозировката на лекарството и честотата на неговото приложение. В случай на прием на високи дози от лекарството и неоправдано продължително лечение може да възникне предозиране на лекарството, което ще има свои собствени неприятни симптоми.

Симптомите на предозиране с изосорбид динитрат могат да включват засилване на някои странични ефекти на лекарството, като главоболие и световъртеж, зрителни и изпражнения, диспептични разстройства, слабост и развитие на колапс на фона на рязко понижение на налягането.

Но могат да се появят и други симптоми, нетипични за това лекарство. Ако се появят признаци на кислородно гладуване на телесните тъкани (аноксия), се диагностицират епизоди на припадък, повишаване на телесната температура, цианоза на устните и ноктите, наблюдават се конвулсии, задух, намален пулс и вътречерепно налягане - това вече е причина да се предприемат мерки за елиминиране на последиците от предозиране на лекарството.

Първата помощ се състои в стомашна промивка. След това се предприемат мерки за елиминиране на гореописаните симптоми у дома или в болница.

Ако се наблюдава тъканно кислородно гладуване на фона на повишаване на нивото на метхемоглобин, това показва развитие на метхемоглобинемия. В такава ситуация спешната помощ включва интравенозно приложение на разтвор на метиленово синьо. Дозировката се определя въз основа на следното съотношение: 1 или 2 mg разтвор се приема на 1 килограм телесно тегло на пациента.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Взаимодействия с други лекарства

Терапията с лекарството трябва да се провежда стриктно, като се отчита лекарственото взаимодействие на "Изосорбид динитрат" с други лекарства, за да се осигури добра ефективност на лекарството и да се предотвратят неприятни последици, свързани с влошаване на здравето на пациента след едновременната употреба на различни лекарства.

Например, при едновременен прием на изосорбид динитрат и алфа-адренергичния блокер дихидроерготамин, плазмената концентрация и ефектът на последния могат да се повишат, което може да доведе до развитие на симптоми на предозиране.

Ако терапията с холинетични средства се провежда на фона на приема на изосорбид динитрат, особено при възрастни хора, при пациентите се наблюдава намаляване на паметта и вниманието.

Адсорбентите, адстрингентите и обвиващите агенти намаляват абсорбцията на лекарството, когато се прилага перорално и сублингвално.

Лекарства, принадлежащи към групите на периферните вазодилататори, бета-блокерите, трицикличните антидепресанти, блокерите на калциевите канали и приемани паралелно с изосорбид динитрат, спомагат за понижаване на кръвното налягане. Същото може да се каже и за невролептиците, лекарствата за понижаване на кръвното налягане, PDE инхибиторите и етиловия алкохол.

Антиангиналният ефект на лекарството е значително намален, когато се приема паралелно със симпатикомиметици.

Не е препоръчително да се приема изосорбид динитрат едновременно с алфа-адренергичния агонист норепинефрин, тъй като такава терапия намалява ефекта на последния.

Въпреки това, паралелното лечение на еректилна дисфункция със Силденафил значително увеличава вероятността от развитие на миокарден инфаркт и колапс.

[ 32 ]

Условия за съхранение

Ефективността и безопасността на всяко лекарство, включително изосорбид динитрат, могат да бъдат засегнати от неспазване на условията за съхранение на лекарството. В този случай има няколко изисквания за съхранение:

• температура в рамките на стайната температура,
• уединено място, защитено от слънцето, влагата и детското любопитство.

Спазването на такива прости условия ще помогне за предотвратяване на преждевременното влошаване на лекарството, а също така ще защити вашето здраве и здравето на вашето семейство.

[ 33 ], [ 34 ]

Специални инструкции

По време на терапия с изосорбид данатрат е необходимо да се има предвид, че тези лекарства имат отрицателен ефект върху скоростта на реакцията, така че е по-добре временно да се въздържате от шофиране и извършване на дейности, изискващи повишено внимание.

Ако лекарството трябва да се приема продължително време, трябва да се прави 4-дневна почивка на всеки 3-5 седмици, което ще предотврати пристрастяването към лекарството и намаляването на терапевтичния ефект.

Ако е необходимо да се увеличи дозата, това трябва да се прави постепенно, като се наблюдава постоянно кръвното налягане и пулса.

[ 35 ], [ 36 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството в оригиналната му опаковка без увреждане на защитната обвивка варира от 3 до 5 години, в зависимост от формата на освобождаване, а понякога и от името. Но трябва да се има предвид, че чрез отваряне на опаковката ние намаляваме този период, което трябва да се отбележи в инструкциите за употреба на конкретното лекарство.

[ 37 ], [ 38 ]