Изосорбида динитрат

Исхемичната сърдечна болест се счита за една от най-честите сърдечни патологии. Ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, пристъпи на астма, оточен синдром - това е непълен списък на често срещаните състояния, често прояви на ИХД. За ефективна борба с опасната патология е обичайно да се използва забележителен антиангиогенен агент - изосорбид динитрат, който принадлежи към класа нитрати и е активно вещество на много сърдечни препарати.

В тази статия ще говорим за едноименното лекарство, наречено в съответствие с активното вещество "Изосорбид динитрат".

[1], [2], [3], [4],

Показания Изосорбида динитрат

Както вече беше споменато, основната индикация за употребата на изосорбид динитрат, под каквото и да е наименование на лекарството, е исхемичната болест на сърцето, която често се нарича синдром на гладния сърцето. Но различни прояви на патологията могат да изискват използването на различни форми на лекарството, което се използва както за дългосрочно медицинско лечение, така и за бързо отстраняване на опасни симптоми.

По този начин се препоръчва прилагането на конвенционални таблетки и капсули с удължено действие, сублингвални таблетки и ТТТ филми в следните случаи:

• да се намали интензивността на ангина пекторис (натискане или компресионна болка и изгаряне зад гръдната кост в сърцето),
• за предотвратяване на описаните по-горе състояния, свързани с липса на кръвоснабдяване на сърдечния мускул,
• за лечение на CHF (хронична или конгестивна сърдечна недостатъчност), когато това лекарство е предписано като част от различни мерки за лечение на заболяването,
• за лечение на артериална хипертония като една от проявите на IHD,
• за лечение на някои видове белодробна хипертония, характеризиращи се с повишено налягане в белодробната артериална система,
• в състава на многокомпонентна терапия на патологията, в която дясното сърце е разширено (увеличено) поради заболявания на бронхо-белодробната система ("белодробно сърце"),
• за рехабилитация след миокарден инфаркт.

Разтвор за интравенозна инфузия или бавно инжектиране се използва в ситуации, които са животозастрашаващи за пациента, като:

• белодробен оток,
• остър стадий на миокарден инфаркт,
• усложнение на IHD, застрашаващо развитието на инфаркт на миокарда, наречен нестабилна ангина в медицинската практика.

Употребата на спрей (начин на вдишване при прилагане на лекарството) е оправдана, ако се изисква линейка извън болницата:

• в остър стадий на миокарден инфаркт на фона на левокамерна недостатъчност,
• за профилактика и лечение на ангина атаки,
• като терапевтично и профилактично средство за спазъм на сърдечните артерии по време на изследването на кръвоносните съдове с помощта на сърдечен катетър.

При остра сърдечна недостатъчност "Isosorbide dinitrate" често се използва за разширяване на лумена в съдовете и за подобряване на коронарната циркулация.

[5], [6]

Формуляр за освобождаване

Лечението с изосорбид динитрат е точно случаят, когато нитратите (солите на азотната киселина) не увреждат здравето, а по-скоро позволяват да се укрепят. Химическата формула на активното вещество може да бъде представена като C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Самото вещество, съдържащо нитро, има вид на бял прах, който няма мирис и вкус. Прахът е практически неразтворим във вода. За да го разтворите, използвайте ацетон, алкохол или етер.

За удобство при употреба, като се вземат предвид указанията за употреба, лекарството за исхемична болест на сърцето се произвежда в няколко форми. Традиционните форми на освобождаване, като таблетки, капсули и концентратът (прах, от който получения разтвор се използва за инжекции и интравенозно) съществуват паралелно със специално: сублингвално спрей, трансдермален (лекарство филм, който е прикрепен към венеца).

Конвенционалните таблетки могат да съдържат 5, 10 или 20 mg активна съставка. Опаковката съдържа 20 или 50 таблетки. Сублингвалните таблетки (те не трябва да се поглъщат, но се съхраняват под езика до пълно разтваряне) съдържат 5 mg изосорбид динитрат.

Продължителните форми на лекарството (таблетки и капсули с продължително действие) съдържат 20, 40, 60 и дори 120 mg от активната съставка.

Концентратът за приготвяне на разтвора във флакони съдържа 10 mg от активния ингредиент в 1 ml обем.

Спрей и аерозол за пръскане под езика съдържат 300 дози от сърдечно лекарство (300 спрейове), като всяка доза съдържа 1,25 mg изосорбид дихидрат.

[7], [8], [9]

Фармакодинамика

"Изосорбид динитрат" се счита за един от най-ефективните средства, използвани за лечение на сърдечна исхемия и облекчаване на ангина пекторис. Това признание се дължи на активното му вещество, което има следните свойства:

• разширяване на лумена на съдовете (вазодилатиращ ефект),
• намаляване на нуждата от основен сърдечен мускул в кислорода (антиангиогенен ефект),
• общо коронарно забавящо действие.

Разширяването на коронарните и периферните съдове се дължи на намаляване на тонуса на съдовете и отпускане на мускулните им стени, което е невъзможно без участието на азотен оксид. Получаването повишава концентрацията на NO ₂  в съдовете за мускулна тъкан (артерии и вени).

Антиангиналното действие на лекарството се дължи на три фактора:

• намаляване на периферното съпротивление на кръвоносните съдове (пост),
• разширяването на периферните вени, в резултат на което притокът на кръв към десния атриум намалява (предварително натоварване)
• разширяване на коронарните съдове.

Така "Isosorbide dinitrate" намалява натоварването на сърдечния мускул (миокарда) при неуспеха на неговите функции. Той също така насърчава разширяването на кръвоносните съдове на сърцето и осигурява нормално хранене и кислородно насищане на области с нарушено кръвоснабдяване на кръвта.

Изосорбид динитратът може да намали кръвното налягане в малък кръг на кръвообращението. И това, от своя страна, е необходима мярка за предотвратяване на белодробен оток.

[10], [11], [12], [13]

Фармакокинетика

Подобрявайки коронарната и периферната циркулация на кръвта, лекарството все още няма ефект върху честотата на контракциите на сърдечния мускул. Само в редки случаи има леко увеличение на сърдечната честота. В допълнение към разширяването на сърдечните съдове, лекарството стимулира дилатацията на съдовете на мозъка и белите дробове, подобрявайки мозъчното и белодробното кръвообращение.

Скоростта на началото на ефекта от приемането на лекарството зависи от формата на освобождаване на лекарството. Въпреки че всички те имат достатъчна скорост. Например, действието на сублингвални таблетки може да бъде забелязано след 3-5 минути. Обикновените и продължителните таблетки се прилагат след 15-20 минути, въпреки че някои обстоятелства могат да забавят началото на терапевтичния ефект до 30-40 минути.

В случай на разпръскване на спрей в устата терапевтичен ефект може да се види само след половин минута (поради бързата абсорбция на лекарството в кръвния поток през лигавицата), което е много важно в ситуации, които изискват спешни действия. В същото време, веднъж пръсканата доза е достатъчна за период до 2 часа.  

Метаболизмът на активното вещество настъпва в черния дроб, в резултат на което се образува мононатриев изосорбид. Това лекарство се екскретира от организма през бъбреците.

Времето на полуживот на лекарството също зависи от формата на освобождаване. За инжекционния разтвор е около 20 минути, за конвенционалните таблетки - 4 часа, за сублингвалните - 1 час и т.н.

[14], [15], [16], [17], [18]

Дозиране и администриране

"Изосорбид динитрат" - получаване на сърцето, които могат да се прилагат по всеки ефективен и удобен начин на: орално, водни хапчета за пиене, поставяне сублингвална таблетка под езика или чрез напръскване тази област спрей в целевите доза, за определяне на венеца или бузата специално лекарство филм, и като се използват интравенозни инжекции или капкомери.

Таблетките за перорално приложение обикновено се приемат перорално, изцедени с достатъчно количество течност, препоръчва се да се направи един час преди хранене или, в крайни случаи, няколко часа след това.

Ако е необходимо, за облекчаване на атаката с ангина пекторис може да се дъвчат и да се поглъщат, след като синдромът на болката потисне. За тази цел се използват таблетки 5 и 10 mg. Таблетката с по-висока доза ще трябва да бъде разделена.

Предотвратяването на ангина атаки започва с доза от 10 mg. Вземете хапчето ще има 4 до 5 пъти на ден.

Ако посочената доза се окаже недостатъчно ефективна, на 4-5-ия ден от лечението с лекарството, дневната доза се увеличава (от 60 до 120 mg колкото е възможно повече). Честотата на приемане на лекарството зависи от вида на таблетките: редовни таблетки - 3-4 пъти дневно, забавяне - от 1 до 3 пъти на ден.

Лечението на симптомите на СНФ се извършва, като се използват конвенционални таблетки с доза от 10 и 20 mg. Множеството приемане в този случай може да бъде от 3 до 4 пъти на ден.

Максималната единична доза за сублингвалните таблетки и букалните филми е 10 mg. Многократността на допускането се установява от лекуващия лекар въз основа на диагнозата и състоянието на пациента.

Използването на сублингвален спрей включва инжектиране в устната кухина от 1 до 3 дози от състава. Инжекциите трябва да се извършват с интервал от половин минута и забавяне на дишането по време на манипулацията.

Използването на спрея като спешен случай за остър инфаркт или СНР се извършва в същата доза, единственото време, че ако първата доза от лекарството не доведе до облекчение, след 5 минути инжекцията на лекарството може да бъде повторена. Следващото използване на спрея е възможно след 10 минути. Обикновено това е достатъчно, за да облекчи животозастрашаващите симптоми.

При извършване на коронарно изследване, използвайки катетър, пациентът се инжектира на пациента под езика 1 или 2 дози от лекарството под формата на спрей. Това е необходимо, за да се предотврати спазми на кръвоносните съдове на сърцето.

Дозировката за интравенозни инфекции или инфузии може да се различава значително във всеки отделен случай. Ефективната доза се определя от лекуващия лекар, както и продължителността на терапията с лекарството "Isosorbide dinitrate".

[24], [25], [26], [27]

Употреба Изосорбида динитрат по време на бременност

Употребата на Isosorbide dinitrate по време на бременност не е забранена, но трябва да се взема само след предварителна консултация със специалист и в посочените дози. Можете да прилагате лекарството и по време на кърменето, но само в случай, че е по-добре по това време да прехвърлите бебето на хранителна млечна формула.

Противопоказания

Препаратът, базиран на изосорбид динитрат, е нежелан и дори опасен за прилагане в следните ситуации:

• ако пациентът е диагностициран със стабилно ниско кръвно налягане,
• шоково състояние,
• рязък спад на кръвното налягане, характеризиращ началото на колапса,
• пренебрегван етап на перикардит, при който възпалението и удебелеността на листата на сърдечната мембрана (перикард) предизвикват компресиране на сърцето (констриктивен перикардит)
• сгъстяване на интервентрикуларния мускул, което води до нарушаване на коронарния кръвен поток (обструктивен HCMC),
• с краниоцеребрални наранявания,
• пациенти с диагноза "хеморагичен инсулт,
• при високи нива на вътречерепно налягане,
• ако се наблюдава остър миокарден инфаркт на фона на ниско кръвно налягане,
• натрупване на течност в кухината на сърдечната черупка, която в кардиологията се нарича сърдечна тампонада,
• Ако белодробният оток е причинен от токсичен фактор,
• глаукома е от затворен тип,
• свръхчувствителност към компонентите на дозираната форма,
• алергична реакция към органични нитрати.

Лекарството трябва да се използва под наблюдение на лекар със стесняване на митралната стена и аортна стеноза, с ниско кръвно налягане, нарушена церебрална циркулация, чернодробна недостатъчност, в напреднала възраст. Лекарството не се използва в педиатрията.

[19], [20], [21], [22]

Странични ефекти Изосорбида динитрат

Отделната реакция на тялото към приемането на лекарството "Isosorbide dinitrate" може да бъде различна. Някои пациенти понасят терапията с лекарството, докато други могат да получат някои странични ефекти. Сред такива неприятни прояви са:

• леки до умерени главоболия,
• промяна в цвета на кожата на лицето (забележимо зачервяване),
• виене на свят,
• намаляване на показателите за кръвно налягане (понякога до критични нива)
• повишен сърдечен ритъм или сърдечен ритъм (над 90 удара в минута),
• приливи и отливи към главата, придружени от усещане за топлина,
• неприятни усещания в устата, поради сухота на лигавиците,
• чувство на парене в областта на езика (най-често на върха му),
• малко гадене,
• временно влошаване на зрението,
• обща слабост и умора,
• кожни обриви, причинени от алергична реакция към лекарството.

Понякога, на фона на терапията с лекарството при относително ниски натиск, може да има увеличение на заболеваемите прояви на ангина пекторис. В много редки случаи приемането на лекарството се съпътства от развитие на исхемия (гладуване на кислород) на мозъка. 

[23]

Свръх доза

Безопасното използване на различни форми на сърдечно лекарство "Изосорбид динитрат" предполага ясно спазване на инструкциите на лекаря по отношение на разпространението на лекарството и честотата на неговото прилагане. В случай на приемане на високи дози от лекарството и необосновано продължително лечение, може да се получи предозиране с лекарство, което ще има неприятни симптоми.

Може да включва засилване на някои странични ефекти на лекарството, като болка в главата и замаяност, замъглено виждане и табуретка, диспепсия, умора, колапс на развитието на фона на рязък спад в Симптоми налягане izisorbida динитрат предозиране.

Но може да има и други симптоми, които не са характерни за това лекарство. Ако има признаци на кислород глад на тъканите (аноксия), епизоди на синкоп диагностицирани треска, цианоза на устните и ноктите района, има болки, задух, намалена сърдечна честота и вътречерепното налягане - това е повод да се вземат мерки за преодоляване на последиците от свръхдоза наркотици.

Първа помощ е да измиете стомаха. След това се вземат мерки за елиминиране на описаните по-горе симптоми у дома или в болницата.

Ако се наблюдава изчерпване на кислород от тъкани на фона на повишаване на нивото на метхемоглобин, това показва развитието на метхемоглобинемия. При тази ситуация спешното лечение включва интравенозно прилагане на разтвор на метиленово синьо. Дозата се определя на базата на следното съотношение: 1 кг или 2 мг разтвор се приема на килограм телесно тегло на пациента.

[28], [29], [30], [31]

Взаимодействия с други лекарства

Подготовка Лечението трябва да се провежда строго базирани лекарствени взаимодействия "изосорбиддинитрат" с други лекарства, за да се осигури добра ефикасност на лекарството и да се предотврати неприятни последици, свързани с влошаването на състоянието на пациента след едновременно приемане на различни лекарства.

Например, докато получаване "изосорбид динитрат" алфа-адренергичен блокер "дихидроерготамин" може да повиши плазмената концентрация и ефектите на последния, който е изпълнен с развитието на симптоми на предозиране.

Ако фона на приемане на Isosorbide dinitrate се извършва с холинетични средства, особено при пациенти в напреднала възраст, има спад в паметта и вниманието при пациентите.

Адсорбентите, стимуланти и обвиващи агенти намаляват абсорбцията (абсорбируемостта) на лекарството в пероралния и сублингвалния начин на приложение.

Препаратите, принадлежащи към групите на периферни вазодилататори, бета-блокери, трициклични антидепресанти, блокери на калциевите канали и получени паралелно с изосорбид динитрат, понижаване на кръвното налягане. Същото може да се каже и за невролептиците, лекарства за понижаване на кръвното налягане, PDE инхибитори и етилов алкохол.

Антиангиогенният ефект на лекарството се намалява значително, когато се приема успоредно със симпатикомиметиците.

Isosorbide dinitrate не е желателно да се приема едновременно с алфа-адреномиметиците "Norepinephrine", тъй като подобна терапия намалява ефекта на последния.

Но паралелното лечение на ерекцията "Силденафил" значително увеличава вероятността от миокарден инфаркт и колапс.

[32]

Условия за съхранение

Ефективността и безопасността на всяко лекарство, включително Isosorbide dinitrate, могат да бъдат засегнати от неспазване на условията за съхранение на лекарството. В този случай изискванията за съхранение са малко:

• температурата е в стайна температура,
• защитено от слънцето, влага и детинско любопитство е уединено място.

Спазването на такива неусложнени условия ще помогне да се предотврати преждевременното разваляне на лекарството, както и да се спаси вашето здраве и вашите близки.

[33], [34]

Специални инструкции

По време на терапията с изосорбид danatrata да са наясно, че тези лекарства имат отрицателно въздействие върху скоростта на реакцията, така че е по-добре да си вземат отпуск от пътуване по време на шофиране и извършване на дейности, изискващи повишено внимание.

Ако лекарството трябва да отнеме много време, на всеки 3-5 седмици, трябва да направите 4-дневна почивка, която ще предотврати пристрастяването към лекарството и ще намали терапевтичния ефект.

Ако има нужда от увеличаване на дозата, това трябва да се направи постепенно, като се наблюдават постоянно индексите на налягането и пулса. 

[35], [36]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството в неговата местна опаковка без увреждане на защитната обвивка варира от 3 до 5 години в зависимост от формата на освобождаване и понякога името. Но трябва да вземем предвид, че отварянето на пакета, ние намаляваме този период, който трябва да бъде отбелязан в инструкциите за употреба на даден наркотик. 

[37], [38]