Irin

Ирин е терапевтично лекарство от подгрупа антинеопластични лекарства. Основната му активна съставка е иринотекан хидрохлорид, който е част от групата вещества на иринотекана (те са полуизкуствени производни на камптотециновия компонент).

Лекарството има изразени противотуморни свойства и освен това специфично забавя активността на изомеразните ензими, които имат активен ефект върху топологията на ДНК (топоизомерази). [ 1 ]

Показания Irin

Използва се за лечение на колоректален рак, а също и при развитие на пристъпи, причинени от синдром на Lennox-Gastaut.

Може да се използва като монотерапия или в комбинация с капецитабин, левковорин, 5-флуороурацил и цетуксимаб или бевацизумаб.

Формуляр за освобождаване

Продуктът се предлага под формата на инжекционна течност, във флакони от 5 ml.

Фармакодинамика

В сравнение с други противотуморни средства, той има по-голяма цитотоксичност срещу определени видове рак, включително тези, които не са реагирали на лекарствата винбластин и доксорубицин.

Друг изразен лечебен ефект на иринотекан хидрохлорид е способността му да потиска действието на хидролитичния ензим ацетилхолинестераза. [ 2 ]

Цитотоксичната активност зависи от етапа на клетъчното развитие и времето на експозиция. [ 3 ]

Фармакокинетика

Вътраплазменото разграждане на лекарството съответства на 2- или дори 3-фазов модел. Плазменият полуживот в етап 1 е 12 минути, в етап 2 – 2,5 часа, а в етап 3 – 14,2 часа. За период от 24 часа 19,9% от приложената доза се екскретира с урината.

Протеиновият синтез на SN-38 и иринотекан in vitro е 95% и 65%.

След интравенозно инжектиране, иринотекан участва в метаболитни процеси с образуването на активния продукт на разграждане SN-38. Метаболитните процеси протичат главно в черния дроб.

Средната екскреция на метаболитния елемент SN-38 с урината за 24-часов период е 0,25%. Фармакокинетиката на иринотекан е независима от размера на дозата.

Дозиране и администриране

Ирин се използва под формата на инфузионно лекарство, което се прилага в централната или периферната вена. Разреждането и инфузията трябва да се извършват само от опитен медицински специалист. Дозировката се избира от опитен онколог. Лекарството трябва да се разреди в глюкозен или NaCl разтвор.

Често лекарството се използва веднъж на всеки 3 седмици; по-рядко се използва режим с приложение веднъж на всеки 1 седмица. В случай на комбинирано лечение - веднъж на всеки 2 седмици. Инфузията се прилага със скорост 0,5-1,5 часа.

В случай на монотерапия, дозата обикновено е 0,35 g/m2. По време на комбинирана терапия лекарството обикновено се прилага в доза от 0,18 g/m2.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

Употреба Irin по време на бременност

Ирин не трябва да се предписва по време на бременност (разрешен е само при наличие на жизненоважни показания).

Ако се налага да използвате лекарства, докато кърмите, трябва да спрете кърменето за известно време.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на тежка непоносимост към активния компонент на лекарството или неговите допълнителни елементи;
• чревни възпаления с хроничен характер, чревна непроходимост;
• хипербилирубинемия;
• тежка форма на костномозъчна недостатъчност;
• общите здравословни показатели на пациента са под 2 (в съответствие с индекса на СЗО);
• тежка форма на неутропения.

Забранено е едновременното приложение с лекарства, съдържащи жълт кантарион. Възможно е да има и други противопоказания при комбиниране с други антинеопластични средства.

Странични ефекти Irin

Страничните ефекти включват:

• замаяност, нервност, цефалгия;
• зрителни, говорни или мисловни нарушения;
• повръщане, диария;
• неутрало- или левкопения.

При едновременна употреба с други лекарства могат да се появят нарушения, характерни за това лекарство. Приложението с бевацизумаб води до повишаване на стойностите на кръвното налягане.

Освен това може да се случи следното:

• тромбоемболизъм или тромбоза;
• миокарден инфаркт или коронарна болест на сърцето;
• неутропенична треска.

Свръх доза

Ако дозата бъде превишена два пъти, пациентът може да почине (в случай на 1-кратно превишаване). Освен това може да се развие тежка диария или тежка неутропения.

Лекарството няма антидот. Необходимо е за предотвратяване на развитието на инфекции и остра дехидратация.

Взаимодействия с други лекарства

Иринотекан има антихолинестеразен ефект и следователно може да увеличи продължителността на невромускулната блокада, когато се използва суксаметоний.

В комбинация с недеполяризиращи мускулни релаксанти е възможен антагонистичен ефект върху невромускулното предаване.

Някои тестове показват, че при комбиниране с антиконвулсанти, които индуцират ефекта на CYP3A (например фенобарбитал с карбамазепин или фенитоин), се наблюдава намаляване на експозицията на SN-38 с иринотекан, SN-38-глюкуронид и фармакодинамични свойства. В допълнение към индуцирането на ензимите на хемопротеин P4503A, потенцирането на глюкуронирането и повишаването на интензивността на билиарната екскреция могат да повлияят на намаляването на експозицията на иринотекан с неговите продукти от разграждането.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при хора, които едновременно приемат лекарства, които инхибират (напр. кетоконазол) или индуцират (напр. фенитоин или карбамазепин с фенобарбитал) метаболитните процеси на лекарствата, протичащи с помощта на хемопротеин P450 3A. Необходимо е да се избягва комбинирането на индуктори/инхибитори на този метаболитен път, тъй като това може да повлияе на метаболитните процеси (Ирина).

Жълт кантарион не трябва да се използва заедно с лекарството, тъй като той намалява плазмените стойности на SN-38.

Условия за съхранение

Ирин трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Ирин може да се използва в рамките на 2 години от датата на производство на лекарственото вещество.