Ирин

Ирин е терапевтично лекарство от подгрупата лекарства от антинеопластичен тип. Основната му активна съставка е иринотекан хидрохлорид, който е член на иринотекановата група вещества (те са полу-изкуствени производни на компонента на камптотецин).

Лекарството има изразени антитуморни свойства и освен това, той специално забавя активността на изомеразните ензими, които имат активен ефект върху ДНК топологията (топоизомерази). [1]

Показания Ирин

Използва се за лечение на колоректален рак и в допълнение с развитието на гърчове, причинени от синдрома на Lennox-Gastaut .

Може да се използва самостоятелно или в комбинация с капецитабин, левковорин, 5-флуороурацил и цетуксимаб или бевацизумаб.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се осъществява под формата на инжекционна течност, във флакони от 5 ml.

Фармакодинамика

В сравнение с други противоракови вещества, той има по -голяма цитотоксичност срещу някои видове рак, включително тези, които не са се поддали на влиянието на лекарствата винбластин и доксорубицин.

Друг изразен лекарствен ефект на иринотекан хидрохлорид е способността му да потиска действието на хидролитичен ензим, ацетилхолинестераза. [2]

Цитотоксичната активност зависи от етапа на клетъчния цикъл и времето на експозиция. [3]

Фармакокинетика

Вътреплазменото разпадане на лекарството съответства на 2 или дори 3-фазов модел. Срокът на полуживот в плазмата на първия етап е 12 минути, на втория - 2.5 часа, а на третия - 14.2 часа. За период от 24 часа 19,9% от приложената доза се екскретира в урината.

Протеиновият синтез на SN-38 и иринотекан in vitro е 95% и 65%.

След интравенозно инжектиране, иринотеканът участва в метаболитните процеси с образуването на активен продукт на разграждане на SN-38. Метаболитните процеси протичат главно в черния дроб.

Средната скорост на екскреция на метаболитния елемент SN-38 с урина за период от 24 часа е 0,25%. Фармакокинетиката на иринотекан не зависи от размера на дозата.

Дозиране и администриране

Irin се използва под формата на инфузионно лекарство, инжектира се в областта на централната или периферната вена. Разреждането и инфузията трябва да се извършват само от опитен медицински специалист. Дозировката се избира от опитен онколог. Необходимо е лекарството да се разрежда в разтвор на глюкоза или NaCl.

Често лекарството се прилага 1 път на 3 седмици; по -рядко, режимът се използва с въвеждане 1 път на 1 седмица. При комбинирано лечение - 1 път на 2 седмици. Инфузията се прилага със скорост 0,5-1,5 часа.

В случай на монотерапия, размерът на порцията обикновено е 0,35 g / m2. По време на сложно лечение, лекарството обикновено се прилага в доза от 0,18 g / m2.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

Употреба Ирин по време на бременност

Irin не може да се предписва по време на бременност (разрешено е само ако има жизнени показания).

Ако трябва да използвате лекарства по време на хепатит В, трябва да спрете кърменето за известно време.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на тежка непоносимост към активната съставка на лекарството или неговите допълнителни елементи;
• хронично чревно възпаление, чревно запушване;
• хипербилирубинемия;
• тежка форма на костно -мозъчна недостатъчност;
• общите показатели за здравето на пациента са под марката 2 (в съответствие с индекса на СЗО);
• тежка форма на неутропения.

Забранено е да се използва заедно с лекарства, които съдържат жълт кантарион. Може да има и други противопоказания, когато се комбинира с други антинеопластични средства.

Странични ефекти Ирин

Сред страничните симптоми:

• замаяност, нервност, цефалалгия;
• нарушения на зрението, говора или мисленето;
• повръщане, диария;
• неутро- или левкопения.

Когато се използва заедно с други лекарства, могат да се появят характерни за това лекарство нарушения. Приложението с бевацизумаб причинява повишаване на стойностите на кръвното налягане.

Освен това може да има:

• тромбоемболия или тромбоза;
• инфаркт на миокарда или исхемична болест на сърцето;
• неутропенична треска.

Свръх доза

Ако порцията се превиши два пъти, е възможна смъртта на пациента (1-кратен случай). Освен това може да се развие тежка диария или тежка неутропения.

Лекарството няма антидот. Необходимо е да се предотврати развитието на инфекции и остра дехидратация.

Взаимодействия с други лекарства

Иринотекан има антихолинестеразен ефект, поради което може да увеличи продължителността на нервно -мускулната блокада в случай на използване на суксаметоний.

Когато се комбинира с мускулни релаксанти от недеполяризиращ тип, е възможен антагонистичен ефект по отношение на нервно-мускулното предаване.

Някои тестове показват, че когато се комбинира с антиконвулсанти, които предизвикват ефекта на CYP3A (например фенобарбитал с карбамазепин или фенитоин), се наблюдава намаляване на експозицията на SN-38 с иринотекан, SN-38-глюкуронид, както и фармакодинамично Имоти. В допълнение към индуцирането на ензимите на хемопротеин P450ZA, потенцирането на глюкуронирането и увеличаването на интензивността на жлъчната екскреция могат да повлияят на намаляването на експозицията на иринотекан към продуктите му на разграждане.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при хора, които едновременно използват лекарства, които инхибират (например кетоконазол) или индуцират (например фенитоин или карбамазепин с фенобарбитал) метаболитните процеси на лекарствата, които протичат с помощта на хемопротеин Р450 3А. Необходимо е да се изостави комбинацията от индуктори / инхибитори на този метаболитен път, тъй като това може да повлияе на метаболитните процеси на Ирина.

Жълтият кантарион е забранен да се използва заедно с лекарството, тъй като намалява плазмените стойности на SN-38.

Условия за съхранение

Irin трябва да се съхранява при температура не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Irin може да се прилага в рамките на 2-годишен срок от датата на производство на лекарственото вещество.