Imovan

Имован е седативно-хипнотично лекарство.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Imovana

Показан е при тежки форми на нарушения на съня: в случай на временно или ситуационно безсъние.

[ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки, на блистер от 20 броя. Една опаковка съдържа 1 блистерна пластина.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Зопиклон принадлежи към категорията циклопиролони и има афинитет към фармацевтичната група бензодиазепини. Фармакодинамиката на веществото е подобна по свойствата си на ефектите на други съединения от тази група: лекарството действа като транквилант, мускулен релаксант, хипнотик и седатив, а също така като антиконвулсант и амнезиак (при нарушения на паметта).

Тези свойства се дължат на неговото действие (специфичен рецепторен агонист), което се разпростира върху макромолекулния комплекс от GABA-ω рецептори в централната нервна система (това са BZ1, както и BZ2, които модулират процеса на отваряне на каналите, необходими за преминаването на Cl йони).

Според установени данни е известно, че употребата на зопиклон при хора удължава съня, а също така подобрява качеството му и намалява честотата на преждевременните или нощни събуждания. Такъв ефект се дължи на характерни електроенцефалографски свойства, които се различават от функциите, присъщи на бензодиазепините.

Полисомнографското тестване е показало, че активното вещество на лекарството скъсява продължителността на първия етап от съня и удължава втория етап от съня. Освен това, то поддържа или удължава етапите на така наречения „дълбок сън“ (трети и четвърти етап) и насърчава етапите на парадоксален сън или REM.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Абсорбцията на активния компонент е много бърза: плазменият му пик се достига след 1,5-2 часа и е равен на 30, 60 и 115 ng/ml при приложение съответно на 3,75, 7,5 и 15 mg. Нивото на бионаличност е приблизително 80%. Скоростта на абсорбция не се влияе от честотата и времето на употреба, както и от пола на лицето, приемащо лекарството.

Разпределението на веществото се осъществява през кръвоносните съдове и е много бързо. Синтезът с плазмените протеини е доста нисък (приблизително 45%) и също така ненаситен. Следователно, рискът от лекарствени взаимодействия поради заместване в областта на протеиновия синтез е минимален.

Намаляването на плазмените параметри в дозовия диапазон от 3,75-15 mg не зависи от самата доза. Полуживотът е приблизително 5 часа.

Бензодиазепините и подобни елементи преминават през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, а също така могат да се екскретират в кърмата. Има сходства във фармакокинетиката на веществото в плазмата и кърмата. В процентно изражение, частта от дозата, която се консумира от детето по време на кърмене, е равна на 0,2% от веществото, консумирано от майката за 24 часа.

Извършва се и обширен чернодробен метаболизъм на веществото. Двата основни продукта на разграждане са N-оксид (фармакоактивен при животни) и N-деметилирано производно (неактивно при животни). Видимият полуживот на тези вещества, който е открит по време на отделяне с урината, е съответно приблизително 4,5 и 7,5 часа. Това наблюдение е напълно в съответствие с факта, че многократното приложение на 15 mg в продължение на 2 седмици не води до значително натрупване на метаболити. Не е наблюдавано повишаване на ензимната активност при тестове върху животни, дори при високи дози.

Ниският бъбречен клирънс на непромененото лекарство (средно 8,4 ml/min) в сравнение с плазмения клирънс (232 ml/min) показва, че зопиклон се екскретира предимно като продукти на разграждане. Приблизително 80% от съединението се екскретира през бъбреците като свободни продукти на разграждане (N-оксид с N-деметилирано производно) и приблизително 16% се екскретира с изпражненията.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозиране и администриране

Лекарството е предназначено за перорално приложение. Терапията трябва да започне с най-ниската ефективна доза и не трябва да се превишава максимално допустимата доза. Също така, не трябва да приемате хапчета преди лягане.

Дневна доза от 3,75 mg се предписва само на хора в специална рискова категория (бъбречна недостатъчност, хронична белодробна недостатъчност, чернодробна дисфункция) или пациенти в напреднала възраст (над 65 години; в този случай увеличаване на дозата до 7,5 mg е разрешено само ако е абсолютно необходимо). Стандартната дневна доза за възрастни под 65 години е 7,5 mg. Превишаването на тази стойност е забранено.

Препоръчително е продължителността на терапевтичния курс да бъде кратка. Максималният период е 1 месец, включително периода на постепенно спиране на лекарството.

Препоръчителна продължителност на приема на таблетки в различни ситуации:

• при ситуационно безсъние – 2-5 дни (например по време на пътуване);
• при преходно безсъние – за 2-3 седмици.

В някои случаи е необходимо удължаване на периода на терапия. При такива обстоятелства е необходимо внимателно да се прецени и оцени състоянието на пациента.

[ 20 ], [ 21 ]

Употреба Imovana по време на бременност

Тестовете върху животни показват, че зопиклонът няма тератогенни ефекти. Понастоящем няма достатъчно информация относно ефектите на това лекарство върху организма на бременна жена и състоянието на плода. В сравнение с ефектите на подобни вещества (бензодиазепини):

• възможно е намаляване на двигателната активност, както и промяна в сърдечната честота на плода (в случай на прием на лекарството във големи дози през втория или третия триместър);
• В случай на употреба на бензодиазепини в късна бременност, дори в ниски дози, при бебета след раждането са наблюдавани симптоми на абсорбция (нарушение на сукането и аксиална хипотония), което е довело до недостатъчно наддаване на тегло. Такива прояви са обратими, но могат да продължат 1-3 седмици (периодът зависи от полуживота на бензодиазепина). В случай на употреба на високи дози при новородени, може да се развие обратимо потискане на дихателния процес или хипотермия и апнея. Съществува и риск от развитие на синдром на абстиненция при бебето (това може да се случи дори при липса на симптоми на абсорбция). Този синдром се проявява при бебета по следния начин: кратък период от време след раждането се появяват тремор, силна възбудимост и състояние на психомоторна възбуда. Времето за развитие на тези симптоми зависи от полуживота на лекарството.

Предвид тази информация, употребата на лекарството по време на бременност не се препоръчва, независимо от нейната продължителност.

Ако употребата на лекарства по време на бременност е необходима, е необходимо да се предписват в малки дози, а освен това да се наблюдава плодът по време на лечението, за да се предотврати развитието на гореспоменатите реакции.

Също така е забранено предписването на Imovan по време на лактация.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано в следните случаи:

• в случай на непоносимост към зопиклон или някой от допълнителните компоненти на лекарството;
• в случай на дихателна недостатъчност;
• в случай на развитие на синдром на сънна апнея по време на сън;
• в случай на чернодробна недостатъчност (остър, тежък или хроничен стадий на патологията), тъй като в този случай съществува риск от развитие на енцефалопатия;
• за миастения;
• при деца, тъй като това лекарство не е използвано за определената категория пациенти;
• в случай на алергична реакция към пшенична храна (с изключение на случаи на непоносимост към пшеница поради цьолиакия).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Странични ефекти Imovana

Нежеланите реакции зависят от индивидуалните характеристики на човека, както и от дозата на лекарството. Основният страничен ефект след прием на лекарството, наблюдаван най-често, е горчивина в устата. Сред психичните и неврологичните прояви:

• антероградна форма на амнезия, която може да се развие дори при прием на лекарства в терапевтични дози (вероятността от появата ѝ се увеличава в съответствие с увеличаването на дозата);
• промени в съзнанието, поведенчески нарушения, чувство на агресия, раздразнителност, неспокойно или налудно поведение, развитие на сомнамбулизъм;
• след завършване на терапията може да се развие психологическа и физическа зависимост (дори ако се използват препоръчителните дози) с признаци на синдром на отнемане или безсъние;
• главоболие, чувство на еуфория или интоксикация, развитие на парестезия, тремор, мускулни спазми, нарушения на координацията или говора, замаяност, поява на депресивно настроение; атаксията е рядка;
• развитие на халюцинации или объркване, поява на кошмари по време на сън, поява на безсъние, чувство на напрежение, възбудено състояние, може да се влоши вниманието или да се наблюдава сънливост (особено при възрастните хора);
• разстройство на сексуалното желание.

Други странични ефекти включват:

• органи на сърдечно-съдовата система: сърцебиене;
• кожа: сърбеж, обриви (може да са признаци на свръхчувствителност), повишено изпотяване, развитие на еритема мултиформе, както и синдроми на Лайел или Стивънс-Джонсън. Ако пациентът има такива симптоми, употребата на лекарството трябва незабавно да се спре;
• системни прояви: астения, мускулна хипотония, чувство на умора, обилно изпотяване, втрисане;
• органи на имунната система: оток на Куинке, уртикария, анафилактични реакции;
• зрителни органи: мързеливо око или диплопия;
• дихателни органи: развитие на диспнея;
• стомашно-чревни: лош дъх, бяло покритие на езика, повръщане, запек, диспептични симптоми, гадене, диария, сухота в устата, повишен апетит или анорексия;
• промени в лабораторните стойности: понякога нивата на трансаминазите или алкалната фосфатаза се повишават, в резултат на което понякога се появява клинична картина на чернодробна дисфункция;
• метаболитни процеси: загуба на тегло;
• Мускули и скелет: мускулна слабост, както и усещане за тежест в крайниците.

Възрастните хора често страдат от повръщане, чувство на безпокойство или възбуда, сърцебиене, тремор, както и птиализъм и анорексия.

Постмаркетинговите тестове показват, че могат да се появят реакции като поведенческо разстройство, свързано с развитието на амнезия и гняв.

След завършване на лечението може да се развие синдром на отнемане, който се проявява в мускулни болки, рецидивираща безсъние, тремор, чувство на раздразнителност, тревожност или силна възбуда. Освен това, повишено изпотяване, палпитации, главоболие, тахикардия, объркване, кошмари по време на сън и делириум. При тежки реакции могат да се развият алопсихична деперсонализация, проста деперсонализация и хиперакузис; появяват се и халюцинации, усещане за изтръпване с изтръпване в крайниците, непоносимост към шум, светлина и физически контакт.

Понякога пациентите могат да развият гърчове.

[ 19 ]

Свръх доза

Предозирането може да бъде животозастрашаващо, особено ако лекарството се приема в големи дози в комбинация с няколко депресанти на ЦНС (включително алкохол).

Ако препоръчителната доза бъде превишена, функциите на ЦНС могат да бъдат потиснати, причинявайки сънливост, която може да достигне състояние на кома (в зависимост от размера на приетата доза). При леки предозирания се наблюдава летаргия или объркване на съзнанието.

По-тежките случаи са съпроводени с развитие на мускулна хипотония, атаксия, метхемоглобинемия, респираторна депресия и понижено кръвно налягане. В някои случаи това е довело до смърт.

Ако се появи предозиране след перорално приемане на таблетките в рамките на 1 час, се препоръчва предизвикване на повръщане, в други случаи е необходима стомашна промивка. След това ще бъде полезно да се даде на пациента активен въглен - за да се намали абсорбцията на лекарството.

Необходимо е внимателно да се следи функционирането на дихателните и сърдечните органи (това се извършва в отдел, специализиран за подобни процедури).

По време на терапията, хемодиализата не е препоръчителна, тъй като активният компонент на Imovana има висок индекс на обем на разпределение.

За диагностициране или лечение на случайно/умишлено предозиране с бензодиазепин, на пациента може да се приложи флумазенил. Този компонент има ефект, противоположен на бензодиазепините, така че може да провокира развитието на неврологични нарушения (чувство на тревожност или възбуда, емоционална нестабилност и гърчове). Това се отнася особено за епилептиците.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Взаимодействия с други лекарства

Алкохолните напитки усилват седативния ефект на бензодиазепините и свързаните с тях компоненти. Поради отслабването на концентрацията при такава комбинация, не се препоръчва работа с различни механизми или шофиране на кола.

Препоръчително е лекарството да не се комбинира с алкохолни напитки или лекарства, съдържащи алкохол.

Комбинацията с рифампицин намалява ефективността и плазмените нива на зопиклон, тъй като увеличава чернодробния му метаболизъм. Поради тази причина, гореспоменатите вещества трябва да се използват заедно само под постоянно клинично наблюдение на пациента. При необходимост може да се предпише друго сънотворно.

Други лекарства, които потискат функцията на централната нервна система: морфинови производни (като антитусиви, болкоуспокояващи и лекарства, използвани при заместителна терапия по време на периода на елиминиране на наркотичната зависимост (в допълнение към бупренорфин)), барбитурати с невролептици, транквиланти, други хипнотици, антиконвулсанти, хипнотични антидепресанти, както и анестетици, хипотензивни лекарства (с централно действие), талидомид с баклофен и пизотифен, и освен това антихистаминови (H1) лекарства. Всички горепосочени вещества в комбинация с Imovane усилват депресивния ефект върху функцията на централната нервна система.

В същото време, едновременната употреба с морфинови производни, както и с барбитурати, увеличава вероятността от потискане на дихателната функция (при прием на лекарства в прекомерни дози, тази комбинация може да провокира смъртта на пациента).

Опиоидните аналгетици могат да увеличат чувството на еуфория, което може да доведе до развитие на по-силна психологическа зависимост от приеманите вещества.

Процесът на метаболизъм на зопиклон се осъществява с участието на хемопротеин P450 (CYP) 3A4, в резултат на което, в резултат на комбинация с инхибитори на CYP3A4 компонента, нивата на веществото в плазмата могат да се повишат. Употребата заедно с индуктори на CYP3A4 компонента, напротив, намалява нивото на зопиклон в плазмата.

Когато се комбинира с бупренорфин, който се използва при заместителна терапия за наркотична зависимост, вероятността от респираторна депресия се увеличава, което в крайна сметка може да доведе до смърт. Рисковете и ефективността на тази лекарствена комбинация трябва да бъдат внимателно оценени. Пациентът трябва да бъде предупреден стриктно да спазва дозите, предписани от лекаря.

Едновременната употреба с клозапин увеличава риска от развитие на колапс при пациента, който е съпроводен със сърдечен или дихателен арест.

Комбинацията от зопиклон с еритромицин, кларитромицин, нелфинавир или телитромицин, както и с вориконазол, ритонавир, итраконазол и кетоконазол леко засилва седативните свойства на активния компонент на Imovane.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не може да надвишава 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Срок на годност

Имован е одобрен за употреба в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.

[ 33 ], [ 34 ]