Imodium

Имодиум е лекарство, което има потискащ ефект върху перисталтичната функция.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Imodium

Показан е за елиминиране на такива нарушения:

• лечение на симптоми на остра диария (за деца на 12 и повече години, както и за възрастни);
• лечение на симптоми на остри видове диария, които се появяват поради синдром на раздразнените черва (за възрастни над 18 години), при условие че лекар е поставил първична диагноза.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в капсули, по 6 или 20 броя в блистерна опаковка. Опаковката съдържа 1 блистер.

Имодиум лингвал е таблетка, която се разтваря в устата.

Имодиум Плюс е лекарство против диария, предлагано под формата на дъвчащи таблетки.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Лоперамид хидрохлоридът се синтезира с опиоидни окончания по чревните стени. С това действие се инхибира процесът на освобождаване на PG и ацетилхолин, в резултат на което прогресивната перисталтика намалява и периодът на преминаване на хранителните продукти през храносмилателния тракт се удължава, като същевременно се увеличава способността на чревните стени да абсорбират течности.

Активният компонент на лекарството повишава тонуса на аналния сфинктер, което спомага за намаляване на фекалната инконтиненция, заедно с желанието за изпразване на червата.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Големи количества от перорално приложения лоперамид се абсорбират в червата, но интензивните процеси на първо преминаване осигуряват само 0,3% от системната бионаличност на веществото.

Данни от проучвания върху разпространението при плъхове показват, че той има силен афинитет към чревната стена, главно с последващ синтез с краища в надлъжния мускулен слой. Синтезът на компонента с протеин е 95%, като той се свързва главно с албумини. Предклиничните данни показват, че лоперамид е субстрат на P-гликопротеин.

Почти цялата екстракция на лоперамид се осъществява в черния дроб. Там той се конюгира главно и след това се екскретира в жлъчката. Окислителният процес на N-деметилиране е основният път на метаболизма на веществото, който се осъществява главно от елементите CYP3A4, както и CYP2C8. Тъй като първото преминаване през черния дроб е много интензивно, плазменото ниво на непромененото лекарство остава доста ниско.

Полуживотът на веществото при хора е около 11 часа (диапазон 9-14 часа). Непромененият компонент с продуктите на разпадане се екскретира главно с изпражненията.

[ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Лекарството не се използва в началния етап на терапията при тежка диария, която е съпроводена с намаляване на нивата на вода и електролити. В такива случаи се препоръчва компенсиране на загубата на течности чрез заместителна терапия (перорални или парентерални методи).

Капсулите се приемат с вода.

За елиминиране на симптомите на остра диария при деца на 12 и повече години, както и при възрастни, началната доза е 2 капсули (4 mg), а след това с всяко следващо разхлабено изпражнение се приема по 1 капсула (2 mg). Стандартната дневна доза е 6-8 mg (или 3-4 капсули). При лечение на остра диария не се допускат повече от 12 mg от лекарството (т.е. 6 капсули) на ден.

При елиминиране на симптомите на остра диария, възникнала поради развитието на синдром на раздразнените черва, за възрастни (когато лекарят постави първична диагноза), началната доза е 4 mg (2 капсули), след което е необходимо да се пие по 1 капсула всеки път, когато се появят разхлабени изпражнения или както е предписано от лекуващия лекар. Допуска се прием на не повече от 6 капсули на ден (дозировка 12 mg).

Ако няма подобрение в рамките на 48 часа (остра диария) след употреба на лекарството, се препоръчва да се спре приемът на лекарството.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Употреба Imodium по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на бременност.

Ако има някакви нарушения, бременните и кърмещите жени трябва да се консултират с лекар, за да получат подходящо лечение.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• тежка непоносимост към лоперамид хидрохлорид, както и към някой от другите компоненти на лекарството;
• деца под 12-годишна възраст;
• при наличие на остра форма на дизентерия, която се характеризира с висока температура, както и кръв в изпражненията;
• в острия стадий на улцерозен колит или при псевдомембранозна форма на колит, които са свързани с употребата на антибиотици с широк спектър на действие;
• при бактериалната форма на ентероколит, причинен от микроби от рода Salmonella, Shigella или Campylobacter.

Не се препоръчва употребата на Имодиум, когато съществува риск потискането на перисталтиката да причини сериозни усложнения при пациента, включително чревна непроходимост, както и мегаколон (заедно с токсичната форма на тази патология).

Ако се появи газове, запек или чревна непроходимост, трябва незабавно да спрете употребата на лекарството.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Странични ефекти Imodium

При елиминиране на остра диария могат да се развият следните странични ефекти, които са били идентифицирани по време на клинични изпитвания:

• органи на нервната система: развитие на остри главоболия; по-рядко - поява на замаяност;
• органи на храносмилателната система: газове, гадене, запек; по-рядко - дискомфорт в корема, коремна болка, сухота в лигавиците на устата, диспептични симптоми, както и болка в горната част на корема;
• подкожна тъкан и кожа: поява на обриви.

Следните нежелани реакции са установени по време на постмаркетинговите проучвания:

• органи на имунната система: реакции на свръхчувствителност се наблюдават спорадично, включително анафилактични реакции (включително анафилаксия), както и анафилактоидни прояви;
• органи на нервната система: понякога възникват проблеми с координацията, потискане или загуба на съзнание, чувство на сънливост или ступор, развива се хипертоничност;
• зрителни органи: в изолирани ситуации се развива миоза;
• органи на храносмилателната система: понякога започва чревна непроходимост (в някои случаи дори в паралитична форма), а също и мегаколон (понякога в токсична форма);
• подкожни тъкани и кожа: рядко се появяват булозни обриви, уртикария, оток на Куинке, сърбеж и освен това еритема мултиформе, синдром на Лайел или синдром на Стивънс-Джонсън;
• пикочна система и бъбреци: понякога се развива задържане на урина;
• Общи нарушения: в отделни моменти се появява силна умора.

Свръх доза

В случай на предозиране (това включва и условно предозиране, дължащо се на чернодробна дисфункция), могат да се развият симптоми на потискане на ЦНС, като нарушена координация, ступор, миоза, респираторна депресия и повишен мускулен тонус. Освен това може да се развие задържане на урина или симптоми, подобни на чревна непроходимост.

Децата може да имат повишена чувствителност към ефекти върху ЦНС.

В случай на предозиране е необходима незабавна консултация с лекар. При поява на признаци на разстройство, като антидот може да се използва налоксон. Тъй като продължителността на ефекта на Имодиум надвишава периода на действие на налоксон (1-3 часа), последният може да бъде предписан отново. За да се открие евентуално потискане на централната нервна система, състоянието на пациента трябва да се следи внимателно в продължение на поне 48 часа.

[ 17 ], [ 18 ]

Взаимодействия с други лекарства

Има данни за взаимодействие с лекарства, които имат сходни фармакологични характеристики. На деца не трябва да се предписват лекарства, които имат потискащ ефект върху функцията на централната нервна система, едновременно с Имодиум.

Предклиничните проучвания показват, че лоперамид е субстрат на P-гликопротеина. Когато лоперамид (16 mg) е прилаган едновременно с инхибитори на P-гликопротеина (като ритонавир или хинидин), плазмените нива на лоперамид се удвояват/утрояват. Клиничното значение на това взаимодействие при препоръчителните дози лоперамид остава неизвестно.

Комбинацията от лоперамид (единична доза от 4 mg) с итраконазол, както и инхибитор на CYP3A4 елемента, както и на P-гликопротеина, повишава плазменото ниво на лоперамид 3-4 пъти. По време на същото тестване, инхибитор на CYP2C8 елемента (гемфиброзил) повишава нивото на активното вещество на лекарството приблизително два пъти.

Едновременната употреба с итраконазол и гемфиброзил повишава пиковите плазмени нива на лоперамид четири пъти и AUC 13 пъти. Това увеличение не е свързано с ефекти върху ЦНС, измерени чрез психомоторни тестове.

Единична доза (16 mg) лоперамид в комбинация с кетоконазол, инхибитор на CYP3A4 елемента, и P-гликопротеин, позволява 5-кратно повишаване на нивото на лоперамид в кръвната плазма. Този показател не е свързан с повишаване на фармакодинамичните свойства; определянето е извършено с помощта на пупилометрия.

Приемът на лекарството в комбинация с перорален дезмопресин води до повишаване на нивата на последния в плазмата (с 3 пъти). Най-вероятно това се дължи на забавяне на стомашно-чревната подвижност.

Съществува мнение, че лекарства с подобни лекарствени ефекти могат да засилят свойствата на лоперамид, но лекарствата, които ускоряват преминаването на хранителните продукти през стомашно-чревния тракт, напротив, могат да отслабят неговата ефективност.

[ 19 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при условия, подходящи за лекарства, недостъпни за деца. Температурни стойности - максимум 25°C.

[ 20 ]

Срок на годност

Имодиум може да се използва в продължение на 5 години от датата на освобождаване на лекарството.

[ 21 ]