Имигран

Имигран - лекарство за мигрена, е селективен агонист на серотонин 5НТ1 рецептори.

[1], [2]

Показания Имиграна

Лекарството е показано за бързо облекчаване на болката при мигрена (както със, така и без аура).

[3],

Формуляр за освобождаване

Той се произвежда в таблетки, 6 броя на блистерна таблетка (1 блистер в опаковка с LS) или 2 броя на блистер (с 3 блистерни опаковки в опаковката).

[4]

Фармакодинамика

Суматриптанът е селективен агонист на 5НТ рецепторите (1D), без да се засягат други 5НТ рецептори. Крайните данни се намират главно вътре в черепните мозъчни съдове.

По време на експерименталните тестове беше установено, че суматриптан има селективен вазоконстриктивен ефект върху съдовете, разположени вътре в каротидната артериална система, без да въздейства върху кръвообращението в мозъка. Чрез каротидните артерии кръвта достига вътрешно, както и екстракраниалните тъкани (например, към мембраните на мозъка), разширяването на съдовете води до появата на мигрена.

С помощта на експериментални тестове беше възможно допълнително да се разкрият инхибиторните свойства на активния компонент спрямо функцията на тригеминалния нерв. Чрез тези два механизма се появява антимигренозното действие на суматриптан.

Лекарственият ефект започва половин час след перорално приложение на лекарства (в количество от 100 mg).

[5], [6],

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, компонентът се абсорбира бързо след 45 минути, достигайки 70% от пиковото ниво. Средният максимален плазмен индекс при доза от 100 mg е 45 ng / ml. Нивото на бионаличност с вътрешен прием на таблетки е 14% (отчасти поради системния процес на метаболизъм и частично поради непълна абсорбция).

При плазмените протеини синтезата е слаба (14-21%), а средното ниво на обема на разпределение е 17 литра. Средният общ клирънс е около 1160 ml / минута, а в бъбреците средната стойност е около 260 ml / минута.

Клирънсът извън бъбреците е около 80% от общото, което позволява определянето на екскрецията на суматриптан предимно под формата на продукти на разпадане. Основната е индолов оцетен аналог на активната съставка. Той се екскретира в урината (в нея се дефинира като свободна киселина, както и глюкуронид, конюгиран със субстанцията) и не притежава активността на 5НТ1, както и на 5НТ2. Други продукти на разпадане не са идентифицирани.

Фармакокинетичните свойства на приложения суматриптан варират леко по време на мигрена.

[7], [8], [9], [10]

Дозиране и администриране

Забранено е да се пият таблетки като профилактично средство срещу атака. Също така е забранено да се превишава препоръчителната доза.

Най-доброто време да вземете хапчето - веднага след началото на атака, но лекарството ще бъде ефективно на всеки етап от него.

Обикновено лекарството се предписва в доза от 50 mg (размера на първото хапче). Понякога е разрешено дозата да се увеличи до 2 таблетки (100 mg).

Ако няма ефект, не можете да приемате нова доза по време на същата атака на мигрена. Следващата таблетка може да се вземе само след началото на нова атака.

В присъствието на реакция към първата доза, но с последващо възобновяване на мигренозните прояви, втората таблетка се оставя да бъде използвана през следващите 24 часа, като минималният интервал между дозите е 2 часа. Най-общо, един ден (в рамките на 24 часа) може да отнеме не повече от 300 mg от лекарството.

Вземете хапчето напълно, докато ги измивате с вода.

[19]

Употреба Имиграна по време на бременност

Предписването на бременни жени е позволено само като се има предвид възможната помощ на майката по отношение на риска от развитие на негативни симптоми в плода.

Известно е, че когато n / на въвеждането на активното вещество, тя прониква в майчиното мляко. Намаляване на въздействието върху детето може да бъде, ако в рамките на 12 часа след хранене на наркотици не кърмят.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарствата:

• непоносимост към съставните елементи на лекарството;
• анамнеза за миокарден инфаркт и освен това спонтанна ангина, коронарна артериална болест, периферна васкуларна патология или признаци, които са характерни за IHD;
• анамнеза за временно нарушение на кръвообращението в мозъка или инсулт;
• тежка или умерена степен на повишаване на кръвното налягане или лека форма на неконтролирано повишаване на кръвното налягане;
• тежък черен дроб;
• приемане на едновременно с МАО инхибитори - започване на употребата на Imigran се допуска най-малко 2 седмици след спиране приема на инхибитори;
• деца и юноши, тъй като няма информация за безопасността и ефективността на употребата на наркотици в категорията на хората, лекувани по-горе.

[11], [12], [13], [14]

Странични ефекти Имиграна

Според клинични проучвания такива нежелани реакции са идентифицирани:

• органи на Народното събрание: често чувство на сънливост или замаяност, а освен това чувствително разстройство (включително хипоестезия, както и парестезия);
• органи на CCC: често преходно повишаване на нивото на кръвното налягане (непосредствено след употребата на хапчето), а освен това и потене на кръв;
• респираторни органи: често се появява диспнея;
• храносмилателната система: често при някои пациенти се развива повръщане с гадене, въпреки че връзката с употребата на наркотици все още не е установена;
• съединителната тъкан, мускули и скелет: повечето от тези симптоми са временни, въпреки че те могат да бъдат интензивни и засяга различни части на тялото (включително гърлото и гръдната кост) - често се появяват мускулни болки или чувство на тежест;
• Общи нарушения: често се появяват болезнени усещания, чувство на опън, натиск, както и добавянето на топлина или хлад (прояви обикновено са временни, въпреки че понякога те са силен и може да повлияе на различни части на тялото (включително тези на гърлото на гръдната кост)). Често има тежка умора или чувство на слабост (тези прояви също са временни и обикновено имат умерена или лека степен на тежест);
• Резултатите от анализите: имаше само малки промени в показателите за функционални чернодробни изследвания.

Резултати от постмаркетингови проучвания:

• имунитет: повишена чувствителност (от кожни реакции до случаи на анафилаксия);
• органи на Народното събрание: появата на гърчове. В някои случаи подобни симптоми се появяват при хора с тенденция към конвулсии или с присъствието в анамнеза на състояния, които могат да доведат до подобни атаки; В допълнение, също така развитието на дистония, тремор, нистагъм или скотома;
• зрителни органи: развиване на диплопия или трептене, влошаване на зрителната острота, както и загуба на зрение (обикновено е временно). Но подобни смущения могат да възникнат и поради самата атака на мигрена;
• органи CCC: тахикардия развитие, ангина или брадикардия, повишаване на сърдечната честота, ритъм разстройство, преходни исхемични промени в ЕКГ, спазми на коронарните съдове, понижаване на кръвното налягане, инфаркт на миокарда, синдром на Рейно;
• храносмилателни органи: развитие на диария или исхемична форма на колит;
• съединителна тъкан, скелет и мускулатура: болка в ставите, цервикален ишиас;
• умствени разстройства: усещане за вълнение;
• подкожна тъкан и кожа: развитието на хиперхидроза.

[15], [16], [17], [18]

Свръх доза

При перорални дози по-големи от 400 mg са наблюдавани само симптоми на нежелани реакции. При развиване на предозирането е необходимо да се наблюдават поне 10 часа, докато се провеждат стандартни процедури за поддържане.

Няма информация за ефектите на перитонеална диализа или хемодиализа върху параметрите на активната съставка на лекарството.

[20], [21], [22], [23]

Взаимодействия с други лекарства

Няма информация за взаимодействието на лекарството с алкохолни напитки, но също така и с флунаризин, пропранолол и пизотифен.

Ограничена информация е налична при комбинирана употреба с лекарства, които съдържат ерготамин или други агонисти на 5-НТ1 рецептор / триптон. На теория може да се развие продължително вазоспастично действие, в резултат на което е забранено комбинирането на такива лекарства. Не е известно каква трябва да бъде продължителността в интервала между приемането на тези лекарства - зависи от вида на лекарствата, както и от дозите им. Тъй като свойствата на ерготамин и агонистите на 5-НТ1 триптани / рецептори могат да бъдат повишени с Imigran, след тях трябва да се наблюдава 24-часов интервал преди да се получи последният.

В този случай, съдържанието на ерготамин на лекарство не се използва повече от 6 часа след консумация Imigran и триптани агонисти / рецептор 5-НТ1 - в рамките на 24 часа след използване Imigran.

Има единичен постмаркетингови споменаване на факта, че пациентите развиват серотонин токсичност (включително прояви на невромускулни заболявания, промени в психичното състояние и висцерална нестабилност) с комбинация от лекарства с селективни инхибитори на серотонинов обратен улавяне. Съществуват също данни за появата на гореспоменатата патология в комбинацията триптани с норадреналин и инхибитори на обратното залавяне на серотонин.

[24], [25]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на място, затворено за деца, при стандартни условия за лекарства. Температура - не повече от 30 ° С.

[26], [27],

Срок на годност

Имигран може да се използва в рамките на 3 години от датата на производство на лекарството.