Immard

Иммар е антималарично лекарство.

Показания Immarda

Показан за отстраняване на ревматоиден артрит форми (също ювенилен тип), страдащи от SLE и DHQ, и освен дерматит, които се развиват под действието на слънчевата светлина (или проявите на влошаване на заболяването).

Чрез подтискане или лечение на остри маларийни атаки предизвикаха plazmodium wiwaxia, Plasmodium овална и P.malariae, и освен това чувствителни щамове на бактерии plazmodium фалципарум. Също така с радикалната терапия на маларията, която се провокира от чувствителните щамове на бактерията plasmodium falciparum.

[1]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в таблетки - 10 броя върху блистерна табелка. В един пакет - 3 блистера.

[2], [3]

Фармакодинамика

В антималарийни компоненти (хлорохин и хидроксихлороквин) има няколко фармакологични ефекти, които са отговорни за техните лекарствени реакции в процеса на премахване на ревматични патологии (но ролята на тези механизми остава неясно).

Сред извършени ефекти - взаимодействие с тиолови групи, промяна прояви на ензимната активност (сред тези фосфолипази, протеази, NADH редуктаза hemoprotein С, и в допълнение към хидролази холинестерази), синтеза на ДНК. В допълнение към това - нормализиране на лизозомни мембрани, забавяне на процеса на формиране на парникови газове, и в допълнение към фагоцитоза, хемотаксис на полиморфонуклеарните клетки. В същото време, те са в състояние да се намесват в свързването на IL-1 моноцити и забавят освобождаването на супероксид от неутрофили.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Фармакокинетика

Фармакокинетичните свойства, механизмът на действие, както и процесът на метаболизиране на хидроксихлорохина са подобни на тези на хлорохина. След приемането на лекарства, хидроксихлорохинът бързо и почти напълно се абсорбира. По време на тестове на доброволци, които взеха единична доза от лекарство (400 мг), беше установено, че високото ниво на веществото е в диапазона 53-208 нг / мл, и средното е 105 нг / мл. Средният период от време, необходим за получаване на максималния плазмен индекс, е 1,83 часа.

Времето на полуживот варира в зависимост от времето, изминало от консумация, съответно: 5.9 часа (пик проценти - 10 часа), 26.1 часа (пик проценти - 10-48 часа) и 299 часа (връх ниво на 48- 504 часа).

Свързаните съединения с продуктите на гниене се разпределят във всички тъкани на тялото и се екскретират основно в урината. Има тест, който показва, че след 24 часа от времето на прилагане на лекарството, само 3% от дозата е оттеглена.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се консумира перорално. Възрастни, а с него и възрастни изискваната минимална доза, която дава ефекта на лекарството (не е позволено, така че да е над 6,5 мг / кг (изчислението се извършва въз основа на идеал и не действително съществуващ тегло) на ден и обикновено е 200 или 400 mg).

Хората, на които е разрешено да консумират 400 mg лекарства на ден - в начален стадий тази доза трябва да бъде разделена на 2 отделни приема. Ако няма видими признаци на подобрение, може да се намали до 200 mg. Ако лекарството действа ефективно, можете да увеличите дневната доза за поддържане до стойност 400 mg.

На децата се предписва минимално ефективна дневна доза (не повече от 6,5 mg / kg идеална тегловна стойност). Поради това е забранено да се предписват лекарства в таблетки от 200 mg на деца, чието идеално тегло е по-малко от 31 kg.

По време на елиминирането на пристъпи на малария - при възрастни дозата е равна на 400 mg през същите дни от седмицата. В детска възраст (деца с тегло 31 кг) седмична доза за атака е 6,5 мг / кг, но не може да надвишава препоръчителната доза за възрастни, независимо от теглото.

Ако обстоятелствата позволяват, прекомерното лечение трябва да започне 2 седмици преди пътуването до района на разпространение на ендемията. При липса на такава възможност за възрастни определен товар двойна доза (800 мг), а за деца - 12,9 мг / кг тегло (но не повече от 800 мг), която е разделена на две отделни приемане с интервал от 6 часа. Потискащата терапия трябва да продължи 8 седмици след като лицето е напуснало ендемичната област.

Лечение при остри маларийни атаки. Размерът на първоначалната доза за възрастни е 800 mg, последвани от 400 mg на всеки 6-8 часа през следващите 2 дни (като цяло се получават 2 g от активната съставка на лекарството). Като ефективна алтернатива, можете да използвате единична доза LS в доза от 800 mg. Можете да разчитате на това, като се има предвид теглото (както за детето).

Деца с идеално тегло 31 кг - общата доза е 32 мг / кг (но не повече от 2 г), трябва да се приема за 3 дни, като се вземат предвид допълненията, описани по-долу:

• начално - 12,9 mg / kg (но с единична доза не повече от 800 mg);
• 2 - 6,5 mg / kg (но максимум 400 mg) 6 часа след употребата на началната доза;
• Трето - 6,5 mg / kg (максимум 400 mg) 18 часа след употребата на втората доза;
• 4-та - 6,5 mg / kg (максимален размер 400 mg) 24 часа след прилагането на третата доза.

Всички таблетки трябва да се консумират с храна или да се измиват с мляко (1 чаша).

Хидроксихлорохина може да се натрупва в организма, така че са необходими няколко седмици, за да се получи лекарството, но слабите отрицателни реакции могат да се появят доста рано. В случаите, когато в лечението на ревматични патологии в продължение на шест месеца няма подобрение в състоянието на пациента, се препоръчва спиране на курса.

При лечението на патологии, свързани с непоносимост към светлина, се изисква да се ограничат терапевтичните курсове изключително до периоди на постоянно излагане на светлина.

[19]

Употреба Immarda по време на бременност

Забранено е да се назначават бременни и кърмещи жени.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към 4-аминохинолинови производни;
• присъствие в анамнезата на ретинопатия, чернодробни или бъбречни патологии, макулопатия, кръвни заболявания или ЦНС, и в допълнение порфирия;
• хора с редки вродени смущения (сред които чувствителност към галактоза, дефицит на лактаза или нарушена абсорбция на глюкоза-галактоза);
• деца с тегло под 31 кг;
• продължителна употреба при деца;
• с порфирия на пациента по време на лечението.

[16], [17], [18]

Странични ефекти Immarda

Приемането на таблетки може да причини развитието на такива нежелани реакции:

• зрителни органи: развитието на нистагъм. Понякога има появата на ретинопатия с развитието на дефекти в зрителното поле, и в допълнение към промени в пигментацията, но ако необходимите дози тези симптоми са рядкост. В ранен стадий на ретинопатия процесът на неговото развитие е обратим след преустановяване на употребата на наркотици. Но ако това не стане навреме, съществува опасност болестта да се развие след късното анулиране. Възможно е да има промени в ретината, които първоначално са асимптоматични или се проявяват като нарушение на възприемането на цветя или временни, опасни или парацентрали форми на говеда. Възможно развитие на проблеми с роговицата (като замайване или оток). Тези нарушения понякога са асимптоматични, но понякога допринасят за развитието на замъглено виждане и в допълнение към появата на фотофобия или халос. Такива нарушения могат да бъдат преходни и обратими, ако лечението бъде преустановено. Загубата на визуална яснота възниква от разстройството на настаняването и зависи от дозата. Това разстройство е обратимо;
• кожата: понякога сърбеж, и в допълнение, кожен обрив, пигментацията на кожата промени с пигментация на лигавиците настъпва алопеция, обезцветени коса, разработване порфирия. Такива разстройства често изчезват, когато лекарствата се изтеглят. Може да се появи обрив от булозен тип с единични наблюдения за развитието на еритема мултиформе и злокачествена ексудативна еритема, а също и фотофобия. В описаните случаи се появява Ritter дерматит. Понякога пустулозен обрив (генерализирана exanthematous форма) остър тип - трябва да се разграничи от псориазис, макар че настоящата лекарствена субстанция е в състояние да предизвика обостряне, и тази патология. Възможно е това да се дължи на левкоцитоза и повишаване на температурата. Когато даден наркотик бъде премахнат, нарушенията често са обратими;
• органите на храносмилателната система: диария, тежко гадене и в допълнение коремна болка и анорексия; понякога има повръщане. Тези прояви се появяват след намаляване на дозирането или отнемане на лекарства;
• органи на Народното събрание: появата на шум в ушите, тежки замаяности, тежки главоболия, чувство на нервност, нестабилност на емоционална природа. Освен това, загуба на слуха, гърчове, атаксия, токсична психоза, появата на кошмари и суицидно поведение;
• мускулатура и скелет: появата на прогресивна мускулна дистрофия или невромиопатия, която причинява развитие на слабост и последваща атрофия на проксималната мускулатура. Тази патология е обратима при оттеглянето на лекарството, но пълно възстановяване може да дойде само след няколко месеца. Може би развитието на умерени сетивни разстройства, болка в краката, потискане на рефлекси на сухожилие и в допълнение към тази нервна проводимост аномален тип;
• органи на CCC: има само един случай на кардиомиопатия. Ако имаше проблеми с проводимостта (така наречената блокада на краката на Hisnus патрона) или хипертрофията на всяка камера започва, е възможно хроничното отравяне да започне. В случай на анулиране на лекарства проводимостта може да бъде възстановена;
• органи на хематопоезата: понякога има потискане на медуларната функция; анемия се развива (или неговата апластична форма), тромбоцито- или левкопения и освен това хемолиза при хора с недостиг на G6PD. Активната съставка на лекарството може да изостри порфирия или да влоши хода на заболяването;
• Хепато-билиарни нарушения: промяна в стойностите на функционалните чернодробни проби; има информация за развитието на фулминантна форма на чернодробна недостатъчност;
• реакции на непоносимост: алергични прояви, включително оток на Quincke, уртикария, бронхиален спазъм. Освен това, сърбеж и зачервяване на кожата;
• други: загуба на тегло.

Свръх доза

Предозирането на 4-аминохинолини е много опасно за бебета, защото за тях употребата на това вещество дори в количество от 1-2 g може да доведе до смърт.

Сред проявите: нарушения на зрението, силно главоболие, припадъци, припадъци, сърдечната проводимост разстройство, и с този ритъм (наред с други неща - удължаване на QT-интервала), сърдечно-съдови колапс, хипокалемия развитие на вентрикуларна фибрилация и вентрикуларна тахикардия. Може да настъпи и внезапно (понякога фатален) сърдечен арест с дишане.

Тъй като такава реакция може да се появи веднага след употребата на голяма доза от лекарства, тя трябва незабавно да извърши терапия, насочена към елиминиране на признаците на нарушението. Това ще изисква стомашен промивка и предизвикване на повръщане. Приемането на активен въглен в количество не по-малко от 5 пъти размера upotreblonnogo РМ, е в състояние да предотврати posleduschego всмукване (с въвеждането на активен въглен в сондата стомаха чрез промиване веднага след процедурата, не по-късно от половин час след приложение на лекарството).

В случай на предозиране може да се обмисли вариантът за прилагане на диазепам с парентерален метод. Има доказателства, че това лекарство може да отслаби симптомите на кардиотоксичност, провокирани от хлорохина.

Ако е необходимо, се извършват процедури за поддържане на дихателната функция и се извършва също и лечение против удари.

Взаимодействия с други лекарства

Хидроксихлорохин сулфатът може да увеличи индексът на дигоксиновата плазма, което означава, че хората, приемащи тези лекарства едновременно, трябва непрекъснато да следят серумното ниво на дигоксин.

Хидроксихлорохиновият сулфат също е в състояние да взаимодейства с хлорохин. Когато се комбинират, са възможни следните ефекти: увеличаване на блокиращите свойства на аминогликозидите по отношение на мионеуралния синапс; забавянето на метаболизма на веществото под действието на циметидин, което повишава нивото на антималариалните лекарства вътре в плазмата; антагонизъм по отношение на свойствата на пиридостигмин с неостигмин; намаляване на броя на образуваните антитела (като реакция на имунизацията на първичния тип - интрадермална човешка ваксина (диплоидна клетка) срещу бяс).

Подобно на хлорохина, антиацидите също имат ефект - те отслабват абсорбцията на хидроксихлорохина. Поради това при комбинирането на такива лекарства е необходимо да се спазва минимален интервал от 4 часа между техните методи.

Тъй като хидроксихлорохинът е способен да повиши свойствата на антидиабетните лекарства, комбинацията от тях може да изисква намаляване на дозата на инсулин или хипогликемични лекарства.

Halofantrine удължава QT интервала, така че не може да се комбинира с други лекарства, които могат да предизвикат сърдечна аритмия (този списък включва хидроксихлорохин). В допълнение, вероятността от развитие на вентрикуларни аритмии се увеличава - при комбинирано приложение на лекарството с други аритмогенни лекарства (сред които моксифлоксацин и амиодарон).

Комбинацията от Immard и циклоспорин води до увеличаване на плазмените му индекси.

Хидроксихлорохинът може да снижи границата на конвулсивния праг. Когато се комбинира с други антималарийни лекарства, които също намаляват конвулсивния праг (като мефлоквин), вероятността от припадъци се увеличава.

Комбинацията с антиконвулсанти може да доведе до намаляване на тяхната ефективност.

Изследванията, проведени за изследване на взаимодействието на еднократно комбинирания хлорохин и празиквант, показват намаляване на бионаличността на последния. Няма информация дали е възможно да се развие същия ефект в случай на комбиниране с хидроксихлорохин с празиквант. Ако ние екстраполираме тази информация, предвид факта, че фармакокинетиката и структурата на хлорохина с хидроксихлорохин са много сходни, можем да заключим, че трябва да се очаква развитие на такова въздействие.

Комбинираната терапия с агалицидаза може теоретично да предизвика забавяне на активността на а-галактозидазата в клетките.

[20]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява при стандартни условия за лекарства, недостъпни за деца. Температурни стойности - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Immar може да се използва в рамките на 2 години от датата на освобождаване на лекарствения продукт.