Игрище

Sigris е антитромботично ензимно лекарство.

Показания Игрище

Той се използва за елиминиране на сепсис при съпътстваща полиорганична недостатъчност в остра форма (с висок риск от фатален изход).

[1],

Формуляр за освобождаване

Освобождават се под формата на лиофилизат за производството на инфузионни разтвори във флакони от стъкло с обем от 5 или 20 mg. Опаковката съдържа 1 бутилка прах.

[2]

Фармакодинамика

Дротрекогин-α (в активна форма), - външен вид елемент активиран протеин С (този компонент играе важна роля в модулирането на човешкото тяло системната реакция на инфекциозен процес). Протеин тип С в активната форма има ефект върху антитромботичните свойства, забавяйки факторите Va и също VIIIa. Информацията, получена в резултат на тестове ин витро, показа, че протеин от група С има непряк профибринолитично експозиция, защото бавно способен PAI-1 елемент, и в допълнение, да се ограничи производството на тромбин-активен елемент, забавящи процеса на фибринолизата.

Заедно с това показание ин витро показват, че група C протеин има противовъзпалителни свойства, които възникват в резултат на подтискане на тумор некрозис фактор свързващ се чрез моноцити и в допълнение поради блокиране адхезионни процеси левкоцитни отношение селектин и ограничения, причинени от тромбин възпалителен отговор в съдов ендотел в микроциркулационната система.

Механизъм, който позволява на активния дротрекогин-α да намали смъртността при хора с тежък сепсис, до края не е ясен. При пациенти с тежък сепсис, инфузията на лекарството, продължила 48 или 96 часа, води до намаляване на стойностите на D-димера, в зависимост от размера на дозата и допълнително IL-6.

В сравнение с лица, които са получавали плацебо при хора, които са използвали дротрекогин-α, споменати по-високо намаление на скоростта на PAI-1 ценности, D-димер и F1.2 допълнение на протромбиновото с тромбин-антитромбин и IL-елемент 6. Заедно с това се установява ускорено увеличение на стойностите на антитромбина с протеин от тип С и стабилизиране на параметри на плазминоген.

Като се има предвид продължителността на процедурата за инфузия разкри, че пик доза излагане на активната съставка по отношение на показателите модул D-димер се наблюдават в края на 96-ия час инфузията извършва (при 24 мкг / кг / час).

[3]

Фармакокинетика

Дротрекогин-а, заедно с вътрешния активен протеин от група С, се инактивира от вътрешни инхибитори на плазмената протеаза. Нивото на протеин С тип в плазмата на здрав човек, както и човек с тежка степен на сепсис, често е под минималното възможно ниво за определяне на концентрацията.

При хора с тежък сепсис инфузията на лекарството със скорост 12-30 μg / kg / h скоро образува равновесни показатели, пропорционални на скоростта на инфузия. Средните стойности на клирънса на лекарството са равни на 40 литра / час (в рамките на 27-52-х l / h). Средни равновесни стойности, които са 45 ng / ml (в рамките на 35-62 ng / ml), са наблюдавани след 2 часа след началото на инфузионната процедура.

При много пациенти плазменото ниво на Drotekogin-α е спаднало под минималния знак, което позволява да се определи количеството му, равно на 10 ng / ml, в продължение на 2 часа от момента на завършване на инфузионната процедура. Нивото на лекарствен клирънс при хора с тежък сепсис е приблизително 50% по-високо от това на здрав човек.

[4], [5],

Дозиране и администриране

Инфузията се прилага по интравенозен метод със скорост 24 μg / kg / h. Цялата процедура за инфузия трябва да продължи 96 часа.

Прекъснатата инфузия трябва да се възобнови при горната стандартна скорост. Увеличаване на размера на дозата или използване на болус инжекции е забранено.

[7]

Употреба Игрище по време на бременност

Няма информация за вероятността от нежелани ефекти на лекарството върху плода, ако се използват от бременни жени, и освен това върху влиянието на Sigris върху репродуктивната активност. Употребата на лекарството по време на бременност се допуска само в случаите, когато вероятността от благоприятни ефекти върху дадена жена превишава възможността от усложнения при плода.

Няма информация за възможността за навлизане на наркотици в майчиното мляко или системна абсорбция след проникването на веществото в стомашно-чревния тракт. Но тъй като много лекарства се екскретират с кърмата, освен това, поради високия риск от нежелани реакции при новороденото, е необходимо да се откаже кърменето през периода на употреба на наркотици.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличие на продължаващо ендогенно кървене;
• Ударът от хеморагичен тип, прехвърлен в периода от 90 предишни дни;
• Операцията, извършена в периода от 60 предишни дни в черепа или в областта на гръбначния мозък, или в присъствието на съществуваща тежка травма на главата;
• травма, при която има голяма вероятност от животозастрашаващо кървене;
• наличието на епидурален тип катетър;
• тумор в черепа или симптоми на херния в мозъка;
• диагностицирана свръхчувствителност към Droscrocogin-α.

Няма информация за ефикасността и безопасността на употребата на наркотици при кърмачета в гестационния период (до 38 седмици), както и при деца и юноши на възраст под 18 години.

Странични ефекти Игрище

Лекарството може да причини странични ефекти в хемопоетичната система: кървене, което често се проявява по време на инфузията.

[6]

Свръх доза

Има информация за развитието на отравяния поради въвеждането на прекомерно висока доза лекарства. В много случаи (при доза, която е 60 пъти по-голяма от стандартната инфузия), не се забелязват отрицателни реакции. При останалите жертвите развиват хеморагии поради сепсис.

Няма информация за съществуването на антидоти. Ако пациентът развие свръхдоза, трябва незабавно да спре инфузията на лекарството и да следи отблизо появата на кървене, докато паралелно провежда симптоматично лечение.

[8]

Взаимодействия с други лекарства

Хората с тежък сепсис не проучват взаимодействието на лекарството с други лекарства. Необходимо е внимателно да се използва Sigris в комбинация с други лекарства, които засягат процесите на хемостаза.

Когато се комбинира с хепарин нефракциониран тип (в малки дози: <15 000 IU / ден), и в допълнение, нискомолекулен хепарин (за предотвратяване - от 2850 IU / ден) са наблюдавани отрицателно влияние върху свойствата на лекарството и подобряване на външния вид на риск от кървене в тежка форма ( това включва и кървене в централната нервна система).

В резултат на употребата на хепарин в малки дози честотата на кървене (неживо-застрашаваща) се е увеличила в сравнение с стойностите на плацебо по време на изпитвания период (през първите 6 дни). Малки порции хепарин могат да се предписват в комбинация със Sigris - като средство за предотвратяване на съществуваща венозна тромбоза. Забранено е прекъсването на профилактичната употреба на хепарин до момента, в който медицинските показания позволяват да се направи.

[9], [10]

Условия за съхранение

Лиофилизатът трябва да се съхранява в хладилника. Необходимо е да се избягва излагането на слънчева светлина и да се ограничи достъпът до лекарства за малки деца. Температурните стойности са в рамките на 2-8 ° С.

Срок на годност

Sigris може да се използва в период от 3 години от датата на производство на лекарството. Същевременно готовият разтвор може да се съхранява в хладилника за максимум 24 часа (това включва времето, необходимо за приготвянето му).