Heptral

Хептрал е хепатопротективно лекарство, което има и антидепресивен ефект.

Той проявява холекинетична и холеретична активност, а освен това има регенериращ, антифибринолитичен, детоксикиращ, невропротективен и антиоксидантен ефект. Лекарството позволява не само да се попълни дефицитът на адеметионин в организма, но и стимулира производството на този елемент в различни органи (предимно това се отнася до гръбначния мозък с главния мозък, както и черния дроб).

Показания Heptral

Използва се при следните нарушения:

• интрахепатална холестаза;
• чернодробни патологии, включително холангит и некалкулозен холецистит в хроничен стадий;
• прециротични, както и циротични състояния;
• чернодробни интоксикации от алкохолен, вирусен или лекарствен (антивирусни или противотуберкулозни средства, антибиотици, контрацептиви и химиотерапевтични лекарства) произход;
• хроничен хепатит или мастно чернодробно заболяване;
• състояние на депресия;
• въздържание (също и от алкохолен произход).

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното вещество се освобождава в таблетки - 10 или 20 броя в опаковка.

Освен това се произвежда като инжекционен лиофилизат - във флакони от 5 ml. Кутията съдържа 5 такива флакона и разтворител.

Фармакодинамика

Адеметионинът е компонент, наблюдаван в почти всички физиологични течности, както и в телесните тъкани. Химичната структура на лекарството го прави донор на метиловата подкатегория в процесите на трансметилиране. Веществото е основата на много биохимични тиолови връзки (таурин с цистеин, коензим А и др.) в развитието на транссулфурацията, а освен това е и полиаминен прекурсор (спермидин и путресцин със спермин, които са част от рибозомната структура). Той също така стимулира клетъчното възстановяване.

Трансметилирането от адеметионин върху различни компоненти в тялото (невротрансмитери, хормони, фосфолипиди и протеини) е много важен метаболитен процес. [ 1 ]

Дългосрочната употреба на лекарството води до повишаване на нивата на глутамин в черния дроб, както и на плазмения таурин и цистеин; освен това количеството на серумния метионин намалява, от което може да се направи заключение относно стабилизирането на интрахепаталните метаболитни процеси и подобряването на чернодробната функция. [ 2 ]

Лекарството има холеретичен ефект чрез стимулиране на свързването на фосфатидилхолин вътре в хепатоцитните мембрани, както и поляризация и повишаване на тяхната еластичност. В резултат на това се подобрява транспортната активност на жлъчните киселини, което позволява тяхното отделяне в жлъчната система. Освен това, лекарството спомага за освобождаването на жлъчните киселини от токсичност - в процеса на тяхното сулфатиране. Това подобрява бъбречното им елиминиране и опростява преминаването им през стените на хепатоцитите и екскрецията им с жлъчката.

Употребата на Хептрал води до развитие на положителна динамика на стойностите на директния билирубин, както и на активността на аминотрансферазите и алкалната фосфатаза. Хепатопротективните и холеретичните свойства на лекарството продължават да се запазват за период от 3 месеца от момента на спиране на приема му.

Нивото на адеметионин при дете или тийнейджър е много по-високо, отколкото при възрастен човек, тъй като стойностите му намаляват с възрастта. В същото време стойностите на адеметионин са по-ниски при хора с депресия. При високи нива на веществото, процесите на обмен на катехоламини (норепинефрин с адреналин), хистамин и индоламини (мелатонин със серотонин) се стимулират вътре в мозъчната тъкан.

Употребата на лекарството стабилизира фосфолипидното метилиране вътре в стените на невронните клетки, нормализирайки движението на невронните импулси и увеличавайки периода на активност на нервните клетки.

Експерименти са установили ефективността на Хептрал при лечението на депресия. Антидепресантният му ефект се развива с висока скорост, достигайки пикови стойности до 5-7-ия ден от употребата на лекарството. По време на употреба на лекарството, адеметионинът претърпява фази на трансформация, подобни на ендогенния компонент.

Фармакокинетика

Всмукване.

При употреба на лекарството, фармакокинетиката на адеметионин има биекспоненциален характер със стадий на изразено и високоскоростно тъканно разпределение, както и с краен етап на елиминиране с полуживот от приблизително 90 минути.

Абсорбцията на лекарството след приложение е почти пълна (96%), а стойностите на Cmax се регистрират след 45 минути. При перорален прием на таблетка адеметионин, стойностите на Cmax са обвързани с размера на порцията и са равни на 0,5-1 mg/l; при прилагане на единична порция в диапазона 0,4-1 g са необходими 3-5 часа, за да се достигне тази стойност. Интраплазменото ниво намалява до началните стойности за период от 24 часа.

Стойностите на бионаличността при перорален прием се увеличават, когато лекарството се приема между храненията. След перорално приложение таблетките се абсорбират в стомашно-чревния тракт и значително повишават стойностите на плазмения адеметионин.

Тестове върху животни, използващи изотопни процеси, потвърдиха, че пероралното приложение на адеметионин стимулира образуването на метилирани интрахепатални връзки. Освен това е доказано, че веществото се абсорбира чрез типичните метаболитни пътища, характерни за ендогенните връзки (транссулфурация с трансметилиране, декарбоксилиране и др.).

Процеси на дистрибуция.

Стойностите на обема на разпределение са 0,41 и 0,44 l/kg за порции от 0,1 и 0,5 g. Синтезът на протеини е доста слаб – равен на ≤5%.

Процеси на обмен.

Процесите, чрез които адеметионинът се произвежда, регенерира и асимилира, се наричат адеметионинов цикъл. По време на първата фаза на този цикъл, адеметионин-зависимата метилаза използва адеметионин като субстрат за производството на S-аденозил-хомоцистеин, а след това този елемент се хидролизира, за да образува аденозин с хомоцистеин (с участието на S-аденозил-хомоцистеин хидролаза).

В този процес хомоцистеинът се превръща обратно в метионин – чрез прехвърляне на метиловата подкатегория от 5-метилтетрахидрофолат. Накрая метионинът се трансформира в адеметионин, което завършва цикъла.

Екскреция.

В радиоизотопни тестове, включващи доброволци, пероралното приложение на радиомаркиран (метил 14C тип) адеметионин показва екскреция на радиоактивния елемент в урината, възлизаща на 15,5±1,5% след 48 часа; 23,5±3,5% се екскретира във фекалиите след 72 часа. В същото време приблизително 60% от лекарството остава инкорпорирано в стабилни басейни.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално (в таблетки) или се прилага интравенозно/интрамускулно (лиофилизат, разтворен в приложения L-лизин разтворител преди инжектирането). Интравенозната процедура се извършва с много ниска скорост.

По време на интензивна терапия, Heptral се прилага чрез инжектиране (дневната доза е 1-2 флакона (0,4-0,8 g) през първите 14-21 дни от лечението).

За поддържащо лечение лекарството се приема перорално в дневна доза от 800-1600 mg (еквивалентно на 2-4 таблетки).

Лекарството трябва да се приема между храненията. Препоръчително е това да се прави през първата половина на деня, тъй като при прилагане на лекарството може да се наблюдава леко нервно възбуждане. Таблетките се поглъщат без да се дъвчат и се измиват с чиста вода.

Продължителността на цикъла на поддържащо лечение се избира от лекуващия лекар (средно е 0,5-2 месеца).

• Заявление за деца

Няма информация относно лекарствената ефикасност и безопасност на употребата му в педиатричната практика.

Употреба Heptral по време на бременност

Лекарството не трябва да се предписва през 1-ви и 2-ри триместър; през 3-ти триместър употребата му е възможна, но само в ситуации, когато вероятната полза е по-очаквана от възможните рискове от усложнения.

Ако употребата на Heptral е необходима по време на кърмене, първо трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Противопоказания

Противопоказан за употреба от хора с лична непоносимост към компонентите на лекарството.

Странични ефекти Heptral

Основни странични ефекти:

• нарушения, свързани със стомашно-чревния тракт: диспепсия, гадене, киселини или гастралгия;
• проблеми с функционирането на централната нервна система: ритъмът на съня може да се промени (за да го коригирате, можете да приемате успокоителни през нощта);
• симптоми на алергия.

Взаимодействия с други лекарства

Има информация относно появата на серотонинова интоксикация при хора, които са използвали адеметионин заедно с кломипрамин. Следователно, въпреки че възможността за взаимодействие е само теоретична, е необходимо лекарството да се използва много внимателно в комбинация със SSRI вещества, растителни елементи, съдържащи триптофан, както и с трициклични антидепресанти (включително кломипрамин).

Условия за съхранение

Хептрал трябва да се съхранява на място, защитено от проникване на влага, при температура под 25°C.

Срок на годност

Хептрал може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на лекарствения елемент.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Heptor и Ademetionine.

Отзиви

Много пациенти наричат Гептрал едно от най-ефективните или дори единственото наистина полезно хепатопротективно лекарство. Много отзиви показват, че лекарството помага много добре при лечението на черния дроб. Въпреки че има и мнения на такива, на които лекарството изобщо не им е харесало. Сред недостатъците те отбелязват главно много високата цена на лекарството.