Гликлада

Gliclada, съдържащ гликлазид, е перорално хипогликемично лекарство от второ поколение от групата на сулфонилуреите, използвани за лечение на инсулинонезависим захарен диабет (тип 2). Гликлазид подобрява секрецията на инсулин и може да има ефект върху намаляването на инсулиновата резистентност, наблюдавана при пациенти с този тип диабет. Ефектите на гликлазид включват намаляване на нивата на кръвната захар, което се поддържа както при краткосрочна, така и при продължителна употреба и е сравнимо с резултатите, постигнати от други сулфонилурейни производни.

По-специално трябва да се отбележи, че гликлазид може да бъде полезен за пациенти с диабетна ретинопатия поради хемобиологичните му действия и добавянето на гликлазид към инсулиновата терапия може да намали дозата на инсулина. По този начин гликлазидът е ефективен при коригиране на метаболитните аномалии, свързани с неинсулинозависимия диабет и може да има допълнителна полза от потенциално забавяне на прогресията на диабетната ретинопатия. Тези свойства, заедно с добрата поносимост и ниската честота на хипогликемия, позволяват на гликлазид да заеме важно място сред наличните перорални хипогликемични средства за контрол на неинсулинозависим диабет (Palmer & Brogden, 1993).

Показания Гликлади

Glyclade се използва за лечение на диабет тип 2. Това лекарство се предписва, когато диетата, упражненията и промените в начина на живот не са достатъчно ефективни за контролиране на нивата на кръвната захар. Може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антидиабетни лекарства като метформин или инсулин, в зависимост от индивидуалната ситуация на пациента.

Формуляр за освобождаване

Glyclade обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие:

   • Glyclade действа чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от β клетките на панкреаса.
   • Също така повишава чувствителността на тъканите към инсулин, което подобрява използването на глюкоза от организма и понижава кръвната захар.
   • Важно е да се отбележи, че Glyclada обикновено не причинява хипогликемия, когато се използва в правилната дозировка. Това го прави предпочитано средство за контролиране нивата на кръвната захар при пациенти с диабет.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Gliclazide обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните плазмени концентрации обикновено се постигат 1-4 часа след приложението.
2. Метаболизъм: След абсорбция гликлазид се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит е активната форма на гликлазид, който проявява хипогликемичен ефект.
3. Екреция: Гликлазид се екскретира главно в урината под формата на метаболити. При пациенти с нормална бъбречна функция полуживотът на гликлазид от тялото е приблизително 8-12 часа.
4. Черен дроб: Тъй като метаболизмът на гликлазид се осъществява в черния дроб, може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с увредена чернодробна функция.
5. Бъбреци: Тъй като гликлазид се екскретира в урината, може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.
6. Продължителност на действие: Продължителността на действие на гликлазид е около 12-24 часа, което позволява да се приема веднъж или два пъти дневно.

Дозиране и администриране

1. Начин на приложение:

   • Glyclade обикновено се приема през устата, преди хранене.
   • Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко вода.
   • Препоръчително е да приемате таблетките по едно и също време всеки ден, за да осигурите стабилни нива на лекарството в кръвта.

2. Дозировка:

   • Дозировката на Glyclada се определя от лекаря в зависимост от индивидуалните нужди на пациента и тежестта на заболяването.
   • Обичайната начална препоръчителна доза за възрастни е 30 mg, приемана веднъж дневно.
   • Дозата може да бъде увеличена до 60 или 120 mg на ден в зависимост от отговора на лечението и препоръките на лекаря.

3. Продължителност на лечението:

   • Продължителността на приема на Glyclada се определя от лекаря и зависи от характера и тежестта на диабета.
   • Лекарството обикновено се приема дълго време, за да се поддържат стабилни нива на кръвната захар.

Употреба Гликлади по време на бременност

Не се препоръчва употребата на гликлазид (Gliclad) по време на бременност поради ограничените данни за безопасността му за плода. Съществуващите проучвания показват, че употребата на гликлазид по време на бременност не е свързана с повишен риск от хоспитализация на майката или неблагоприятни неонатални резултати в сравнение с употребата на метформин, но броят на изследваните бременности е ограничен, което е ключово ограничение (Kelty et al., 2020).

В друг случай, въпреки нормалните резултати от бременността след излагане на гликлазид и рамиприл през първите 16 седмици, се отбелязва, че това не предоставя ясни доказателства за безопасността на тези лекарства по време на бременност, особено предвид известните рискове, свързани с ACE инхибитори като рамиприл (Kolağası et al., 2009).

Следователно гликлазид трябва да се избягва по време на бременност, особено без внимателна консултация с лекар, който може да прецени потенциалните рискове и ползи от употребата му.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към гликлазид или някоя от съставките на лекарството не трябва да приемат Gliclada.
2. Захарен диабет тип 1: Гликлазид не се препоръчва за лечение на захарен диабет тип 1, който се характеризира с абсолютен инсулинов дефицит.
3. Антидиабетни средства: Употребата на гликлазид може да бъде противопоказана при пациенти, приемащи определени антихипергликемични средства или инсулин, особено ако могат да причинят хипогликемия.
4. Чернодробно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно увреждане Gliclada трябва да се използва с повишено внимание и под лекарско наблюдение, тъй като промените в лекарствения метаболизъм може да изискват коригиране на дозата.
5. Бременност и кърмене: Данните за безопасността на гликлазид по време на бременност и кърмене са ограничени, така че употребата му през този период трябва да става само по препоръка на лекар.
6. Деца: Ефективността и безопасността на Glyclade при деца не е установена, така че употребата му при деца може да изисква консултация с лекар.
7. Гериатрична възраст: Пациентите в напреднала възраст може да се нуждаят от по-внимателно предписване и редовно наблюдение, когато използват гликлазид.

Странични ефекти Гликлади

1. Хипогликемия (ниска кръвна захар), особено когато не се спазва диета или когато се приема заедно с други антидиабетни лекарства.
2. Непоносимост на кожата към слънчева светлина (фоточувствителност).
3. Повишени нива на кръвната захар (хипергликемия) при прием на големи дози от лекарството.
4. Стомашно-чревни нарушения като гадене, повръщане, диария, запек.
5. Главоболие, умора, сънливост.
6. Повишени нива на чернодробните ензими.
7. Рядко могат да се появят алергични реакции, включително кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.

Свръх доза

1. Главоболие и световъртеж.
2. Неправилен сърдечен ритъм или сърцебиене.
3. Неравномерно дишане или затруднено дишане.
4. Слабост, сънливост или умора.
5. Тревожност, нервност или раздразнителност.
6. Гладен или треперещ.
7. Загуба на съзнание или кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, които засилват хипогликемичните ефекти: Лекарствата, които понижават нивата на кръвната захар (например инсулин или други хипогликемични средства), могат да увеличат хипогликемичния ефект на гликлазид. Това може да доведе до хипогликемия (ниска кръвна захар) и изисква внимателно проследяване на нивата на кръвната захар.
2. Лекарства, които повишават кръвната захар: Някои лекарства, като кортикостероиди (като преднизолон) или някои диуретици (като тиазидни диуретици), могат да повишат нивата на кръвната захар. Това може да намали ефективността на Glyclada и да наложи коригиране на дозировката му.
3. Лекарства, които засягат черния дроб: тъй като Glyclade се метаболизира в черния дроб, лекарства, които засягат чернодробната функция (напр. Инхибитори или индуктори на чернодробните ензими) могат да променят неговата фармакокинетика. Това може да наложи коригиране на дозата на Glyclada при пациенти с увредена чернодробна функция.
4. Алкохол: Консумацията на алкохол в комбинация с гликлазид може да увеличи риска от развитие на хипогликемия. Това е така, защото алкохолът може да увеличи хипогликемичния ефект на гликлазид.
5. Лекарства, повлияващи бъбречната функция: Тъй като Glyclade се екскретира в урината, лекарства, повлияващи бъбречната функция (напр. Диуретици или нефротоксични лекарства), могат да променят неговата фармакокинетика и да изискват коригиране на дозата.