Gatilin

"Гатилин" е лекарство от групата на флуорохинолоните, което е широкоспектърно антибактериално средство, активно срещу голям брой различни патогенни микроорганизми.

Показания Gatilin

Лекарството "Гатилин" е ефективно при инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателната и пикочно-половата система, причинени от микроорганизми, чувствителни към основното активно вещество на антибиотика.

Използва се за лечение на остър бронхит, обостряния на хроничен бронхит (възпалителен процес в бронхите, включващ инфекциозен компонент) и при лечение на острия стадий на синузит (възпаление в параназалните синуси, което се появява като усложнение след инфекциозни заболявания и наранявания на носа).

Друго показание за употребата на лекарството за лечение на възпалителни процеси, засягащи дихателните органи, е придобитата в обществото (или общностно придобита) пневмония. Казано по-просто, това е възпаление на белите дробове, започнало под въздействието на инфекциозен агент (пневмококи, стафилококи, стрептококи и др., общо около 10-11 разновидности), което се случва извън болницата.

Що се отнася до пикочната система, показанията за употребата на лекарството "Gatilin" са сложни (тежък пиелонефрит с обструкция, катетър-асоциирана инфекция на пикочните пътища и др.) и неусложнени (първичен цистит, остър пиелонефрит и др.) инфекции на пикочните пътища.

Лекарството се използва и за лечение на полово предавани болести. Например, при лечение на неусложнен гонорейен уретрит (възпалителен процес в уретрата поради инфекциозно увреждане на стените ѝ) и цервит (възпаление във вагиналния сегмент на матката) от същото естество, причинени от гонококова инфекция, неусложнена ректална гонорея при жени.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Антибиотикът "Гатилин" може да се намери на рафтовете на аптеките под формата на:

• разтвор за интравенозни инфузии в контейнери от 100 ml, съдържащи 200 mg активно вещество,
• разтвор за интравенозни инфузии в контейнери, съдържащи 400 mg активно вещество,
• таблетки 200 мг,
• таблетки 400 мг.

Таблетната форма, в зависимост от дозата, може да се нарече "Gatilin-200" или "Gatilin-400".

"Gatilin-200" се предлага под формата на бели, двойноизпъкнали, кръгли таблетки със защитна обвивка, съдържащи 200 mg от активното вещество.

"Gatilin-400" - бели продълговати таблетки със защитно покритие и линия на разлом от едната страна, които съдържат 400 mg антимикробен агент.

Основната активна съставка на лекарството е вещество с изразен антимикробен ефект - гатифлоксацин.

Помощните вещества в таблетните форми са: нишесте, монокристална целулоза, калциев хидрогенфосфат, натриев метил и пропилпарабен, магнезиева сол и стеаринова киселина, натриев нишестен гликолат, талк, дибутилфталат, полиетиленгликол-6000, титанов диоксид и хидроксипропилметилцелулоза.

В инфузионния разтвор гатифлоксацинът се допълва с безводна глюкоза, концентрирана солна киселина и вода за инжекции, която е дестилирана (пречистена от всички примеси) вода. Ако разтворът съдържа 400 mg от активното вещество, към него се добавя допълнително натриев хидроксид.

Фармакодинамика

Основната активна съставка на лекарството, гатифлоксацин, е антимикробен агент с изразена активност срещу относително голям брой патогенни микроорганизми. Гатифлоксацинът се справя добре както с грам-отрицателни, така и с грам-положителни бактерии.

Списъкът с патогенни микроорганизми, чувствителни към гатифлоксацин, включва: различни щамове на стафилококова инфекция, стрептококи, различни видове ентеробактерии, протеус, фазобактерии, клостридии, хламидии, микоплазмени бактерии, микобактериум туберкулоза, Helicobacter pylori и много други.

Антибактериалното действие на лекарството се основава на инхибиране на производството на ДНК гираза, който е основен ензим, участващ в процесите на клетъчно делене и синтез на молекули със същата ДНК, прехвърляне на информация от ДНК към РНК, коригиране на разкъсвания и химични увреждания в бактериалните ДНК молекули.

Гатифлоксацин също така намалява производството на друг важен ензим в организма на бактериите, топоизомераза IV, която е отговорна за правилното разделяне на хромозомната ДНК по време на клетъчното делене.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Бързата абсорбция на гатифлоксацин от храносмилателния тракт позволява прием на таблетки, независимо от приема на храна. Бионаличността на активното вещество е малко под 100% (по-точно 96%), а максималната му концентрация в кръвта се наблюдава 1,5-2 часа след прием на таблетките.

Гатифлоксацинът се характеризира с бързо разпределение в различни течности и тъкани на тялото, а концентрацията му в тъканите на „целевите“ органи ще надвиши съдържанието на антибиотика в кръвния серум.

Лекарството се екскретира от организма главно чрез бъбреците, като само 5% се отделя с изпражненията. Повече от 70% от активното вещество се екскретира в оригиналната си форма през първите 2 дни.

Полуживотът на лекарството може да варира между 7-14 часа и не зависи от дозата на лекарството или начина на неговото приложение.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозиране и администриране

Тъй като приемът на Гатилин може да причини тежки алергични реакции в случай на свръхчувствителност към него, лекарите силно препоръчват провеждането на кожен тест за лекарствена поносимост преди първата употреба на лекарството.

Препоръчва се лекарството да се приема веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време. Приемът на храна не влияе върху ефективността на лекарството. Единична (включително дневна) доза от лекарството за повечето патологии е 400 mg (1 таблетка "Гатилин-400" или 2 таблетки "Гатилин-200"), а курсът на лечение може да варира от 7 до 14 дни.

При неусложнени инфекции на пикочните пътища режимът на лечение е различен. Лекарят може да предпише 3-дневен курс на "Gatilin-200" (1 таблетка на ден) или еднократна доза "шок" от 400 mg.

Единична доза от 400 mg от лекарството е ефективна и при лечението на такива патологии като гонорейен уретрит при мъжете, както и проктит и цервицит при жените.

Бъбреците са основно отговорни за елиминирането на лекарството от организма, което означава, че при предписване на ефективна и безопасна доза от лекарството е необходимо да се вземат предвид индивидуалните показатели за скоростта на кръвния поток през този важен отделителен орган (креатининов клирънс). Ако този показател е нормален (40 ml в минута) или леко завишено ниво, не се налага коригиране на дозата. Ако креатининовият клирънс е под средния (например при бъбречна недостатъчност), дозировката трябва да бъде различна: началната доза остава същата - 400 mg, а всички следващи дози са ограничени до доза от 200 mg.

Коригиране на дозата е необходимо не само в случай на нисък креатининов клирънс, но и когато пациентът е на хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа, които са методи за екстраренално пречистване на кръвта при тежки бъбречни патологии.

Приемът на таблетки със същата ефективност и дозировка може да бъде заменен с интравенозно приложение с помощта на капкомер. В този случай скоростта на приложение на лекарството е 400 mg за 40-60 минути.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Употреба Gatilin по време на бременност

Употребата на лекарството "Гатилин" по време на бременност е неприемлива. По време на кърмене антибиотичната терапия е възможна само при преминаване към млечни формули.

Противопоказания

Антибиотикът "Гатилин" не се препоръчва за употреба при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към активното вещество на лекарството (гатифлоксацин), към някой от помощните компоненти, използвани за приготвяне на таблетките и инфузионния разтвор.

Противопоказанията за употребата на лекарството включват свръхчувствителност към други лекарства от групата на флуорохинолоните.

Антибиотикът не се използва и в педиатричната практика, т.е. за лечение на пациенти под 18-годишна възраст.

Лекарството под формата на инфузионен разтвор не се използва за лечение на пациенти с диагноза захарен диабет поради наличието на глюкоза в състава му.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти Gatilin

Лекарството "Гатилин" има не само много възможни приложения, но и странични ефекти. Това не означава, че всички те ще се появят по време на лечение с лекарството. Най-честите странични ефекти, които се появяват при повече от 1% от пациентите, са главоболие и световъртеж, гадене, често съпроводено с повръщане, коремна болка, чревни нарушения в посока диария.

По-рядко се наблюдават други реакции от различни органи и системи на тялото. Така имунната система може да реагира на приема на антибиотик с треска, ангиоедем, възпаление на съдовете, екзема. В изолирани случаи се наблюдават анафилактични реакции.

Кожата може да реагира на инжекцията със сърбеж, обрив, повишена чувствителност към слънчева светлина, сухота и лющене. Понякога пациентите развиват признаци на хиперхидроза. Рядко може да се развие животозастрашаващ алергичен синдром на Стивънс-Джонсън, ако пациентът има склонност към алергични реакции.

От страна на централната нервна система може да се наблюдава повишена възбудимост, тревожност, тревожно или депресивно състояние, нарушения на съня и чувствителност на тялото, тремор на ръцете, халюцинации, конвулсии, припадък.

Приемът на лекарството може да повлияе на вкуса, слуха и зрението.

Сърдечно-съдовата система също може да претърпи леки нарушения: учестен пулс, болка и подуване в гърдите, вазодилатация, повишено или понижено кръвно налягане.

Пероралното приложение на лекарството може да причини някои неприятни симптоми от страна на стомашно-чревния тракт: стомашна болка, диспепсия, чревни нарушения (запек или диария), киселини, повишено образуване на газове, повръщане. Антибиотикът може да причини развитието на патологии като гастрит, панкреатит, стоматит, глосит, да предизвика образуването на улцерозни и гъбични лезии в устната кухина.

Мускулно-скелетната система в редки случаи ще ви напомни за себе си с болка в мускулите и ставите, възпаление на сухожилията и повишена вероятност от разкъсването им при натоварване.

Отделящата система може да даде следните симптоми: възпаление или дисфункция на бъбреците, до остра недостатъчност на техните функции, нарушения на уринирането, поява на солни кристали и кръв в урината (над нормата). Такива нарушения обаче са много редки.

Освен това, приемът на лекарството може да бъде съпроводен с други реакции от различни органи и системи на тялото: болки в гърба, отклонения в кръвните лабораторни показатели, кървене от носа и маточни кръвотечения, различни обриви по кожата и лигавиците, задух, халюцинации, нарушено съзнание и мислене, промени в нивата на кръвната захар и др.

Нежелани реакции могат да се появят с различна честота и в случай на комбинирана терапия с различни лекарства.

[ 13 ]

Свръх доза

При интравенозно капково приложение в медицинско заведение вероятността от предозиране е незначителна, което не може да се каже за перорално приложение на лекарството без лекарско наблюдение или неадекватно предписване на ефективна и безопасна за ситуацията доза. За да се избегнат неприятни последици, е необходимо постоянно наблюдение на състоянието на пациента (лабораторни показатели, ЕКГ и др.), особено при продължителна употреба на лекарството (повече от 7-10 дни).

Предозирането с лекарството "Гатилин" се проявява предимно чрез нарушения във функционирането на централната нервна система. Те могат да се характеризират с объркване, конвулсии или психоза. В някои случаи се наблюдава припадък. Други странични ефекти на лекарството също могат да се засилят, което показва интоксикация.

Ефективните мерки за първа помощ включват стомашна промивка и мерки за дехидратация (предотвратяване на дехидратация чрез въвеждане на достатъчно количество течност в тялото или прием на специални лекарства, като например Рехидрон).

След това лекарят трябва да предпише ефективна терапия, насочена към облекчаване на неприятните симптоми и допълнително подпомагане на организма.

Пречистването на кръвта от излишния гатифлоксацин чрез хемодиализа или перитонеална диализа се счита за неефективно. Периодът на пречистване в този случай е твърде дълъг и резултатът е недостатъчен (не повече от половината от цялата доза лекарството може да бъде отстранена за 14 часа).

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството "Гатилин" може да се приема без последствия паралелно със сънотворното "Мидазолам", бронходилататора "Теофилин", хипогликемичното лекарство "Апо-глибурид", използвано за захарен диабет тип 2, и техните аналози по активно вещество. Едновременното им приложение не повлиява фармакологичните свойства на лекарствата. Не се налага корекция на дозите им.

Същото може да се каже и за лекарствата "Циметидин" (противоязвено средство) и "Калциев карбонат". Те могат да се приемат заедно с лекарства, съдържащи гатифлоксацин, без корекция на дозата.

Въпреки това, взаимодействията между гатифлоксацин и някои други лекарства могат да имат нежелани последици.

Сърдечно-съдовият препарат "Дигоксин", използван при исхемична болест на сърцето, има малък ефект върху фармакокинетиката на гатифлоксацин, но едновременната терапия с лекарствата може да причини повишаване на нивото на "Дигоксин" в кръвта на пациента, което ще доведе до предозиране на лекарството. Поради това е необходимо да се следят лабораторните показатели и състоянието на пациента, за да се забележи феноменът на интоксикация навреме.

Лекарството "Пробенецид", използвано за повишени нива на урея в кръвта, както и неговите аналози по отношение на активното вещество, може да ускори елиминирането на гатифлоксацин от тялото на пациента, намалявайки неговата ефективност.

При едновременен прием на Гатилин и антикоагуланта Варфарин не са наблюдавани забележими промени в параметрите на кръвосъсирването. Въпреки това е препоръчително да се следи скоростта на кръвосъсирване, тъй като други антибиотици от групата на хинолоните могат да повлияят на този параметър.

"Гатилин" може да допринесе за развитието на различни нарушения на ЦНС, когато се приема паралелно с НСПВС.

Трябва да се внимава и при предписване на антиаритмични лекарства по време на терапия с Гатилин. Такива лекарства от класове III и IA са опасни за едновременен прием с гатифлоксацин поради повишения риск от сърдечна аритмия.

По същата причина и поради недостатъчно проучване на лекарствените взаимодействия, не се препоръчва паралелен прием на трициклични антидепресанти, антипсихотични лекарства, еритромицин, фенотиазин и неговите производни, цисаприд с гатифлоксацин.

Не се препоръчва приемът на гатифлоксацин и диданозин, използвани за лечение на HIV инфекция, заедно с някои микроелементи (например във витаминно-минерални комплекси или лекарства за намаляване на киселинността на стомашния сок). Става дума за съединения на желязо, цинк, алуминий, магнезий.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Условия за съхранение

За да се запазят лечебните свойства на лекарството през целия му срок на годност (2 години), както и за да се предотвратят други нежелани последици, като поглъщане на таблетки от дете, повреда на контейнера с инфузионния разтвор и др., е необходимо да се спазват условията за съхранение на лекарството, посочени в инструкциите.

Съхранението на лекарството "Gatilin" при подходяща температура (не повече от 25 градуса) на място, недостъпно за деца и слънчева светлина, ще ви помогне да предпазите вас и вашето семейство от непредвидени ситуации.

Специални инструкции

При някои пациенти приемът на Гатилин може да причини промени в кардиограмата, по-специално удължаване на QT интервала, особено при продължителна антибиотична терапия. Поради тази причина лекарството не се предписва на пациенти, които вече имат удължен QT интервал, както и при хиперкалциемия.

Трябва да се подхожда с повишено внимание при предписване на гатифлоксацин на пациенти с брадикардия и остра миокардна исхемия.

В случай на свръхчувствителност към лекарството, терапията с "Гатилин" строго не се предписва, тъй като има случаи на тежки последици: анафилактичен шок и дори смърт. Всякакви кожни обриви и други алергични прояви са сигнал за прекратяване на приема на лекарството.

Коригирането на дозата и проследяването на състоянието на пациента са неизбежни при бъбречна недостатъчност.

Гатифлоксацин, подобно на други хинолони, може да причини развитие на конвулсивен синдром, поради което се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за патологии на ЦНС (психични разстройства, епилепсия, тежка съдова атеросклероза).

Приемът на гатифлоксацин повишава риска от руптура на сухожилие, особено при наличие на кортикостероиди при възрастни хора. Ако се появи такъв симптом, лекарството трябва да се прекрати.

Лекарството трябва да се прекрати и при поява на нежелани симптоми като загуба на чувствителност на кожата, конвулсивен синдром, повишено вътречерепно налягане, психоза, както и ако има треперене в ръцете, нарушения на съня с кошмари и безсъние, халюцинации, делириум, депресия.

Приемът на Гатилин, както и други антибиотици, трябва да се съпътства от прием на лекарства, които нормализират чревната микрофлора. В противен случай съществува голяма вероятност от развитие на антибиотично-асоцииран или псевдомембранозен колит с различна тежест.

Докато приемате гатифлоксацин, трябва да избягвате консумацията на алкохол и престоя на пряка слънчева светлина за дълги периоди от време.

Необходимо е повишено внимание и при употреба на инфузионния разтвор. Не трябва да се използва, ако контейнерът е повреден, има утайка или течността е мътна.

Лекарството влияе върху скоростта на реакцията, така че по време на терапията трябва да се въздържате от шофиране или извършване на работа, която изисква специално внимание.

Срок на годност

Срокът на годност е 2 години.