Флажил

Флагил съдържа активната съставка метронидазол; лекарството принадлежи към подгрупата на нитро-5-имидазолите и има терапевтичен ефект върху биохимичното редуциране на 5-нитро групата на метронидазолите, използвайки транспортни протеини на протозойни и анаеробни клетки.

След възстановяване, посочената група, взаимодействайки с ДНК на микробните клетки, потиска свързването на нуклеинови киселини, причинявайки лизис на патогенната бактериална клетка. [ 1 ]

2-оксиметронидазол (основната метаболитна единица на метронидазола) има също антипротозойни и антимикробни ефекти.[ 2 ]

Показания Флажил

Използва се (в таблетки) при следните заболявания:

• протозойни инфекции (включително екстраинтестиналната форма на амебиаза (също амебен чернодробен абсцес) и нейната чревна форма, балантидиаза, лямблиоза, вагинит или уретрит с трихомонаден произход, епидермална лайшманиоза и трихомониаза);
• лезии, свързани с влиянието на бактероиди (те включват инфекции на костите и ставите или централната нервна система ( менингит или мозъчен абсцес), бактериален ендокардит, белодробен емпием или абсцес, пневмония и сепсис);
• инфекции, причинени от щамове на клостридии, пептострептококи и пептококи (включително инфекции, засягащи тазовите органи (абсцес на фалопиевите тръби и яйчниците, ендометрит и инфекции на вагиналния свод) и интраперитонеални лезии (перитонит или чернодробен абсцес));
• гастрит или язви в дванадесетопръстника, свързани с влиянието на Helicobacter pylori (комбинирано лечение);
• псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици);
• предотвратяване на усложнения по време на следоперативния период (това се отнася особено до операции в областта на дебелото черво, апендектомия, параректални процедури и гинекологични интервенции).

Супозиториите се предписват в следните случаи:

• локално лечение на вагинит (това включва неговите трихомонади и неспецифични форми);
• предотвратяване на образуването на анаеробни инфекции, които могат да възникнат при извършване на операции в перитонеума и тазовите органи.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение (20 броя) и вагинални супозитории (10 броя).

Фармакодинамика

Антипротозойният и антимикробен ефект на метронидазол се развива по отношение на повечето патогенни бактерии, включително: Trichomonas, пептострептококи с дизентериална амеба, пептококи, фузобактерии с чревни ламблии и клостридии, а освен това, анаеробни бактероидни щамове от облигатни спорообразуващи и неспорообразуващи видове, както и отделни еубактериални щамове.

Резистентност към метронидазол се открива при факултативни и аеробни щамове на анаеробни бактерии. [ 3 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, метронидазолът се абсорбира почти напълно и бързо в стомашно-чревния тракт (приблизително 80% за 1 час). Приемът на храна не променя абсорбцията на лекарството. Нивото на бионаличност е 100%. След перорално приложение на 0,5 g метронидазол, след 1 час плазменото му ниво е 10 mcg/ml, а след 3 часа - 13,5 mcg/ml.

Полуживотът е в рамките на 8-10 часа. Синтезът със серумния протеин е не повече от 10-20% от приложената доза.

Метронидазолът бързо преминава в тъканните течности (включително бъбреци, черен дроб, жлъчка, бели дробове, кожа, вагинални секрети, слюнка, цереброспинална течност и семенна течност) и кърмата, а също така преминава през плацентата.

Около 30-60% от лекарството претърпява промени по време на метаболитните процеси чрез хидроксилиране, окисление и глюкурониране.

Метронидазол се екскретира през бъбреците в 40-70% (35% е непроменен).

В случай на бъбречно заболяване, многократната употреба на метронидазол може да доведе до натрупването му в серума.

Когато лекарството се прилага вагинално в доза от 0,5 g, системната абсорбция е приблизително 20%; интраплазмените стойности са приблизително 12%, в сравнение със същата единична доза, приета перорално.

По-малко от 20% от лекарството се подлага на протеинов синтез. Периодът на полуразпад при системно приложение и нормална чернодробна функция е 8-10 часа.

Дозиране и администриране

Схеми за използване на таблетки.

Таблетките се приемат през устата.

При амебиаза възрастните трябва да приемат 1,5 g от лекарството на ден (дозата се разделя на 3 приема). Терапията продължава 7 дни.

При ламблиоза, дете на възраст 6-10 години трябва да приема 375 мг от веществото на ден, дете на възраст 10-15 години – 0,5 г, а възрастен – 0,75-1 г. Лечението продължава 5 дни.

Трихомониазата (уретрит или вагинит при жени и уретрит при мъже) изисква еднократна доза от 2 g или курс на лечение - с дневна доза от 0,5 g (разделена на 2 дози) и продължителност на терапията от 10 дни.

При неспецифичен вагинит се използва 0,5 g Flagyl на ден (разделен на 2 дози); терапията продължава 1 седмица.

За лечение на анаеробни инфекции е необходимо да се използват 1-1,5 g от лекарството на ден.

В случай на тежка бъбречна дисфункция (ниво на креатининов хлорид под 10 ml в минута), е необходимо да се намали наполовина дневната доза.

Схеми за употреба на супозитории.

Супозиториите могат да се използват само от възрастни жени. Супозиторията трябва да се постави дълбоко във влагалището.

При трихомонаден вагинит използвайте 1 супозитория (0,5 g) дневно, в комбинация с таблетки Flagyl. Терапията продължава 10 дни.

При неспецифичен вагинит използвайте 1 супозитория 2 пъти дневно (1 g на доза). Лечението продължава 1 седмица. При необходимост можете да използвате и пероралната форма на лекарството.

Наложително е същата терапия да се проведе и върху сексуалния партньор на жената, независимо дали той има видими признаци на заболяването.

Флагил може да се използва максимум 10 дни; курсът може да се повтаря максимум 2-3 пъти годишно.

• Заявление за деца

Забранено е употребата на таблетки при лица под 6-годишна възраст и супозитории при пациенти под 18-годишна възраст.

Употреба Флажил по време на бременност

Флагил не трябва да се предписва по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията за супозитории и таблетки:

• органични лезии на централната нервна система;
• кръвни заболявания (включително анамнеза за левкопения);
• лична непоносимост към имидазол;
• чернодробна недостатъчност (при употреба на големи дози).

Странични ефекти Флажил

Странични ефекти от супозитории и таблетки:

• левко- или неутропения;
• ксеростомия, глосит, повръщане или гадене, метален вкус и загуба на апетит, както и диария или запек, стоматит, анорексия и епигастрична болка;
• полиурия, цистит, дизурия, уринарна инконтиненция, оцветяване на урината в червеникавокафяв цвят;
• треска, нарушена координация, главоболие, халюцинации, замаяност, объркване, безсъние, конвулсии, слабост и полиневропатия (особено след продължителна употреба), както и атаксия, силна възбудимост, депресия и раздразнителност;
• епидермални обриви или хиперемия, уртикария;
• запушен нос, кандидоза, панкреатит, сплескване на Т-вълната в ЕКГ показанията и артралгия.
• Отрицателни ефекти на свещите:
• парене или дразнене в областта на пениса на сексуалния партньор на пациента;
• повишена честота на уриниране;
• вулвит;
• вагинално парене;
• вагинална кандидоза (развива се след спиране на лечението).

Свръх доза

Отравянето с метронидазол причинява повръщане или гадене и атаксия, както и полиневропатия и конвулсии; необходими са симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Когато се използва заедно с лекарства, съдържащи етанол, се развива непоносимост към тях.

Комбинацията от метронидазол и дисулфирам може да провокира развитието на различни неврологични симптоми, поради което е необходимо тези лекарства да се използват с интервал от поне 2 седмици.

Комбинацията с индиректни антикоагуланти потенцира тяхната активност, което води до повишаване на нивото на PT.

Едновременното приложение с циклоспорин или литиеви препарати може да доведе до повишаване на плазмените им стойности.

Циметидинът може да инхибира метаболитните трансформации на метронидазола, в резултат на което серумното му ниво може да се повиши и рискът от развитие на негативни симптоми може да се увеличи.

Комбинацията с лекарства, които стимулират чернодробните микрозомни ензими (фенобарбитал или фенитоин), може да увеличи екскрецията на метронидазол, което води до намаляване на плазмените му нива.

Флагил намалява скоростта на клирънс на 5-флуороурацил и повишава серумните нива на бусулфан, което увеличава токсичността на тези лекарства.

Забранено е комбинирането на метронидазол с недеполяризиращи мускулни релаксанти (векурониев бромид).

Условия за съхранение

Флагил трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Таблетките Флагил могат да се използват в рамките на 5 години от датата на производство на терапевтичния продукт; срокът на годност на супозиториите е 4 години.

Аналози

Аналозите на лекарството са Гинофорт, Залаин и Атрикан с Тинидазол, а освен това Гиналгин, Ливарол и Нитасол, Кандид и Кетоконазол с Нео-Пенотран. В списъка са още Клотримазол, Кандибене, Фунгинал и Микогал.

Отзиви

Флагил получава доста смесени отзиви. Някои коментари отбелязват високата терапевтична ефективност на лекарството, но има и съобщения, в които пациентите пишат за честото развитие на интензивни странични ефекти при употребата му.

Трябва да се отбележи, че употребата на метронидазол често причинява различни, понякога тежки, негативни прояви (слабост, треска, замаяност, епигастрична болка, повръщане или гадене, уртикария и др.), но поради високата ефективност на лечението и ниската цена на лекарството, те не му пречат да остане доста популярно средство за терапия.