Fazlodex

Фаслодекс е ефективно противотуморно средство, което има антиестрогенно свойство, тоест има ефект, противоположен на естрогенния рецептор.

Лекарството се използва активно за лечение на онкологични заболявания, особено злокачествени новообразувания на млечната жлеза.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Fazlodex

Фаслодекс се предписва за метастатични и бързо прогресиращи форми на рак на гърдата, за онкологични заболявания, които имат положително възприемане на естрогени (естроген-зависим рак на гърдата при пациенти).

Най-често се използва в климактеричния период, когато патологията се развива едновременно с или след края на лечението с антиестрогенни лекарства.

Фаслодекс не е показан при млади хора: обикновено се използва за лечение на възрастни и жени в напреднала възраст.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството Faslodex е предназначено за интрамускулно инжектиране.

Произвежда се и се отпуска в специална спринцовка за еднократна употреба, изработена от стъклен материал, с удобна система за употреба. Спринцовката съдържа 5 ml от лекарството, опаковани в прозрачна клетъчна опаковка в количество от 1 брой, в комплекта се доставя стерилна игла в защитена опаковка. Лекарството се отпуска в картонена кутия.

Активната съставка на лекарството е фулвестрант, в количество 0,25 g. Допълнителни вещества са етанол 96% - 0,5 g, бензилов алкохол - 0,5 g, бензилбензоат - 0,75 g/ml, рициново масло, доведено до 5 ml.

Препаратът е прозрачна, евентуално леко жълтеникава, леко вискозна (поради рициново масло) течност.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на Фазлодекс се определя от действието на активния компонент на лекарството - вещество, което има антагонистични свойства спрямо естрогенния рецептор. По отношение на силата на взаимодействие с рецепторите, той има подобен ефект на естрадиола. Активното вещество спира трофичния ефект на естрогените, без да проявява самостоятелна, естрогеноподобна активност.

Принципът на действие на лекарството се основава на потискане на активната активност и регресия на естрогенните рецептори.

В допълнение, активният компонент на Faslodex уверено намалява експресията на прогестероновите рецептори. По време на приложението на лекарството не се наблюдава стимулация на ендометриума по време на постменопаузалния период.

Ефектът на лекарството върху ендометриалната тъкан по време на дългосрочно лечение не е оценен, както и възможните промени в тъканната структура.

Не са провеждани проучвания за ефектите на дългосрочната терапия с лекарството върху костната тъкан.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

При интрамускулно приложение лекарството се абсорбира постепенно. Максималното количество от активния компонент се открива едва след седмица. Употребата на Faslodex в доза от 0,5 g осигурява оптимален баланс през първите 4 седмици на употреба. Балансът предвижда колебания в нивото на активното вещество в плазмата в сравнително тесен диапазон: максималните и минималните показания могат да се различават приблизително 3 пъти.

При интрамускулно приложение съотношението може да бъде пропорционално на приложената доза на лекарството (в диапазона от 0,05-0,5 g).

Активното вещество се разпределя в тялото доста бързо, главно извън кръвоносните съдове. Свързва се с плазмените протеини с 99%. Основните компоненти на свързването се състоят от липопротеинови фракции с ниска, средна и висока плътност.

Метаболитните свойства на активното вещество на лекарството се състоят от комбинация от голям брой възможни пътища на биологична трансформация, идентични с метаболитните схеми на ендогенните стероидни хормони. Определените метаболити могат да бъдат малко по-пасивни от активното вещество.

Активният компонент на лекарството се екскретира предимно с изпражненията, около 1% може да се екскретира през бъбреците. Клирънсът на веществото предполага висока степен на екстракция в черния дроб. Полуживотът е определен на 50 дни.

Фармакокинетиката на Faslodex не се променя в зависимост от възрастовата категория, теглото или расата на пациента.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

Фазлодекс е предназначен за интрамускулно приложение. Начин на приложение: бавно (в продължение на 2 минути) инжектиране. Ако са необходими 2 дози, лекарството се прилага първо в единия, а след това в другия седалищен мускул.

Възрастни и пациенти в напреднала възраст получават лекарството в количество от 0,25-0,5 g веднъж на всеки 30 дни. Възможно е първоначално да се приложи Faslodex по 0,5 g два пъти месечно, с интервал от 14-15 дни.

Лекарството не се използва при деца и юноши.

При заболявания на черния дроб и пикочно-половата система не е необходима промяна на дозата на лекарството.

Предупреждение: Иглата, предоставена с антиестрогена, не изисква допълнителна стерилизация. Не докосвайте иглата през целия период на приложение на лекарството.

Схема на приложение:

• изваждаме прозрачната спринцовка от опаковъчната клетка и я проверяваме за пукнатини и стружки;
• разпечатваме външната защита на иглата;
• счупете преградата на бялата пластмасова капачка на канюлата на спринцовката и отстранете капачката заедно с гумената запушалка;
• Използвайки метода на въртене, прикрепете иглата към канюлата на спринцовката;
• отстранете предпазителя на иглата, правете това внимателно, като се опитвате да не закачите края на иглата;
• чрез леко натискане освободете излишните мехурчета от кухината на спринцовката;
• правим инжекция във външния горен квадрант на седалището, прилагаме лекарството бавно (до 2 минути);
• Извадете иглата и натиснете специалния лост, като го преместите в крайна предна позиция, за да затворите края на иглата. Ако тази манипулация не успее, просто поставете иглата в контейнера за иглата, за да предотвратите евентуален контакт на остатъците от лекарството с кожата.

Процедурата трябва да се извършва с най-голямо внимание, инжектирането трябва да се прави с ръкавици. Не трябва да се допускат непознати лица до извършването на процедурата: прилагането на лекарството трябва да се контролира от компетентен медицински специалист.

[ 13 ], [ 14 ]

Употреба Fazlodex по време на бременност

Лекарството е забранено за употреба по време на бременност и кърмене.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на Faslodex са:

• алергични реакции към активното или някое от допълнителните вещества на лекарството;
• тежка форма на функционално чернодробно разстройство;
• период на бременност и кърмене;
• деца под 18-годишна възраст.

Трябва да се внимава при предписване на лекарството на пациенти с нарушения на пикочно-половата система.

Странични ефекти Fazlodex

Лекарството Фаслодекс може да причини някои странични ефекти, които изброяваме в низходящ ред на честота:

• пристъпи на гадене;
• диария, загуба на тегло, загуба на апетит, повръщане;
• периодични пристъпи на "топлина", случаи на тромбоемболия;
• кожни обриви;
• признаци на възпалителна реакция на мястото на инжектиране;
• цистит, уретрит;
• млечница, вагинално течение;
• повишена активност на ALT, AST, алкална фосфатаза;
• високи нива на билирубин;
• главоболие, подуване.

След спиране на лекарството, страничните ефекти обикновено изчезват.

Свръх доза

Няма съобщения за предозиране с Фазлодекс.

В опити с животни, при които са прилагани големи дози Фазлодекс, са наблюдавани само преки и косвени признаци на потискане на функционалния капацитет на естрогените.

Лечението при предозиране се провежда в зависимост от установените симптоми.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Взаимодействия с други лекарства

Въз основа на резултатите от експерименталното взаимодействие на Фазлодекс и Мидазолам, не се наблюдава потискане на активността на цитохром P450 3A4. Получената информация ни позволява да заключим, че активното вещество на лекарството не повлиява цитохром P450 1A2, 2D6, 2C9 и 2C19. Не е наблюдаван ефект върху други цитохроми.

По време на експерименталния опит с комбинираното действие на Фазлодекс с лекарства като Рифампицин и Кетоконазол, не са наблюдавани очевидни промени в клирънса на активното вещество на Фазлодекс. От това може да се заключи, че едновременната употреба на Фазлодекс с лекарства, които индуцират или инхибират цитохром P450 3A4, не изисква корекция на дозата на лекарството.

[ 18 ], [ 19 ]

Условия за съхранение

Фазлодекс може да се съхранява само на места, абсолютно недостъпни за деца. Оптималните температурни показатели за съхранение на лекарството са от +2 до +8°C. Лекарството не трябва да се замразява или нагрява.

[ 20 ], [ 21 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството при правилни условия на съхранение е до 4 години. Не използвайте това лекарство, ако срокът му на годност е изтекъл или ако блистерната опаковка или самата стъклена спринцовка са повредени.

[ 22 ]