Фазлодекс

Fazlodex е ефективен антитуморен агент, притежаващ анти-естрогенно свойство, т.е. Имащ ефект, противоположен на естрогенния рецептор.

Лекарството се използва активно за лечение на рак, особено злокачествени неоплазми на гърдата.

[1], [2]

Показания Фазлодекс

Fazlodeks прилагат и бързо напредват метастатични форми на рак на гърдата, с онкологични заболявания, които имат положително възприемане на естроген (естроген-зависим , рак на гърдата пациенти).

Най-често се използва в менопаузата, когато патологията развива в същото време или в края на лечението анти-естрогенни лекарства .

Fazlodex не е показан в млада възраст: той обикновено се използва за лечение на възрастни и възрастни жени.

[3], [4], [5]

Формуляр за освобождаване

Лекарството Fazlodeks е предназначено за интрамускулни инжекции.

Той се произвежда и произвежда в специална спринцовка за еднократна употреба, изработена от стъклен материал с удобна система за употреба. Спринцовката съдържа 5 ml лекарствен продукт, опакован в прозрачна, прозрачна опаковка от 1 опаковка, стерилна игла, доставена в защитена опаковка. Лекарството се освобождава в картонена кутия.

Активно лекарство компонент - фулвестрант в количество от 0,25 грама повече материал представени 96% етанол - 0,5 г, бензил алкохол - 0.5 д, бензил бензоат - 0.75 гр / мл, рициново масло, довежда до 5 мл ,

Лекарството е бистра, може би леко жълтеникава леко вискозна (поради рициново масло) течност.

[6], [7]

Фармакодинамика

Farmakodinamika Fazlodeks се определя от действието на активната съставка на лекарството - вещество, което има антагонистични свойства с рецептора на естрогени. Чрез силата на взаимодействие с рецепторите има подобен ефект с естрадиола. Активното вещество спира трофичния ефект на естрогените, без същевременно да разкрива независима активност, подобна на тази на естрогените.

Принципът на действие на лекарството се основава на инхибиране на активната активност и на регресията на естрогенните рецептори.

В допълнение, активният компонент на Fazlodex уверено намалява тежестта на прогестероновите рецептори. По време на приема на лекарството няма стимулиране на ендометриума по време на менопаузата.

Ефектът на лекарството върху ендометриална тъкан с продължителен курс на лечение не беше оценен, както и възможни промени в тъканната структура.

Няма проучвания за ефекта от продължителната лекарствена терапия върху костната тъкан.

[8], [9],

Фармакокинетика

При интрамускулно инжектиране лекарството се абсорбира постепенно. Максималното количество активен компонент се открива само след една седмица. Употребата на Fazlodex в доза от 0,5 g осигурява оптимален баланс през първите 4 седмици на употреба. Равновесието осигурява колебание на нивото на активното вещество в плазмата в доста тесен диапазон: показанията макс и мин могат да се различават приблизително трикратно.

При интрамускулно инжектиране, съотношението може да бъде пропорционално на прилаганата доза на лекарството (в диапазона от 0.05-0.5 g).

Активното вещество се разпределя в организма доста бързо и главно извън съдовете. С плазмените протеини се свързва до 99%. Основните компоненти на връзката се състоят от липопротеини с ниска плътност, фракции със средна плътност и висока плътност.

Метаболитните свойства на активното вещество на лекарството се състоят от комбинация от голям брой възможни методи на биологична трансформация, идентични на метаболитните схеми на ендогенни стероидни хормони. Определените метаболити могат да бъдат малко по-пасивни от активното вещество.

Активният компонент на лекарството се екскретира най-вече с калории, около 1% могат да се екскретират през бъбреците. Клирънсът на веществото предполага висока степен на екстракция в черния дроб. Терминът половин елиминиране се определя от 50 дни.

Фармакокинетика Fazlodex не се променя в зависимост от възрастовата категория на пациента, от теглото му и от принадлежността към определена раса.

[10], [11], [12]

Дозиране и администриране

Fazlodex е предназначен за интрамускулно приложение. Начин на приложение: бавно (за 2 минути) инжекция. Ако се нуждаете от въвеждането на 2 дози, тогава лекарството се въвежда първо в един, след това в другия мускул.

Възрастни и пациенти в напреднала възраст получават лекарството в количество от 0.25-0.5 g веднъж на всеки 30 дни. Може би първоначалното въвеждане на Fazlodex е 0,5 g два пъти месечно, с интервал от 14-15 дни.

При деца и юноши лекарството не се използва.

С чернодробните заболявания и пикочната система не е необходимо да се правят промени в дозировката на лекарството.

Внимание: Иглата, която придружава лечението против естроген, не изисква допълнителна стерилизация. Докоснете иглата през целия период на прилагане на лекарството не трябва да бъде.

Схема на приложение:

• отстраняваме прозрачната спринцовка от клетката за опаковане, проверяваме за липса на пукнатини и чипове;
• отпечатайте външната защита на иглата;
• счупете преградата на бялата пластмасова капачка на канюлата на спринцовката и извадете капачката заедно с гумената запушалка;
• чрез метода на въртене прикачваме иглата към канюлата на спринцовката;
• премахваме защитата на иглата, правим я внимателно, като се опитваме да не закачим края на иглата;
• с леко натискане освобождаваме излишните мехурчета от кухината на спринцовката;
• Инжектираме във външния горни квадрант на хълбоците, инжектираме лекарството бавно (до 2 минути);
• Извадете иглата и я натиснете върху специалния лост, като го преместите в крайно напред положение, за да затворите края на иглата. Ако тази манипулация не успее, просто поставете иглата в контейнера на иглата, за да предотвратите появата на възможни остатъци от лекарството върху кожата.

Процедурата трябва да се извърши колкото е възможно по-внимателно, инжектирането трябва да се извърши с ръкавици. Не допускайте непознати да изпълняват процедурата: администрацията на лекарството трябва да се контролира от компетентен медицински специалист.

[13], [14]

Употреба Фазлодекс по време на бременност

Лекарството е забранено за употреба по време на бременност и лактация.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на Fazlodex са:

• алергични реакции към активното или към всяко друго вещество на лекарството;
• тежка форма на функционално нарушение на черния дроб;
• период на бременност и кърмене;
• деца под 18-годишна възраст.

Трябва да се внимава при прилагане на лекарството на пациенти с нарушения на пикочната система.

Странични ефекти Фазлодекс

Медикаменти Fazlodeks може да се прояви чрез някои странични ефекти, които ние даваме в низходящ ред на честотата:

• пристъпи на гадене;
• диария, изтласкване, загуба на апетит, повръщане;
• периодични атаки на "топлина", случаи на тромбоемболизъм;
• кожни обриви;
• признаци на възпалителна реакция на мястото на инжектиране;
• цистит, уретрит;
• млечница, отделяне от влагалището;
• повишена активност на ALT, AST, APF;
• високо ниво на билирубин;
• болка в главата, подуване.

След прекратяване на лечението, страничните ефекти са склонни да изчезнат.

Свръх доза

Не са докладвани случаи на предозиране на лекарства с Fazlodex.

При провеждане на експериментални експерименти върху животни, когато са приложени големи дози Fazlodex, са наблюдавани само директни и индиректни признаци на потискане на функционалната способност на естрогените.

Лечението за предозиране се извършва в зависимост от установените симптоми.

[15], [16], [17]

Взаимодействия с други лекарства

Въз основа на резултатите от експерименталното взаимодействие на Fazlodex и Midazolam, активността на цитохром Р450 3А4 не се потиска. Получената информация ни позволява да заключим, че активното вещество на препарата няма ефект върху цитохром Р450 1А2, 2D6, 2C9 и 2С19. Не се проследява влиянието върху други цитохроми.

По време на експерименталния опит с комбинираното действие на Fazlodex с такива лекарства като рифампицин и кетоконазол не са наблюдавани видими промени в клирънса на активното вещество Fazlodex. Оттук може да се заключи, че употребата на Fazlodex едновременно с лекарства, индуциращи или инхибиращи цитохром Р450 ЗА4, не изисква преразглеждане на дозата на лекарството.

[18], [19]

Условия за съхранение

Fazlodex може да се съхранява само на места, които са напълно недостъпни за деца. Оптимална температурна характеристика за съхранение на лекарството от +2 до + 8 ° C. Лекарството не трябва да се замразява и нагрява.

[20], [21]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството при подходящи условия на съхранение е до 4 години. Не използвайте това лекарство, ако срокът му на годност е изтекъл, или самият контейнер или стъклена спринцовка са били повредени.

[22]