Eldepryl

Елдеприл е антипаркинсоново лекарство, което принадлежи към групата на МАО-инхибиторите тип B.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Eldepryl

Използва се за лечение на трепереща парализа или симптоматичен паркисонизъм (като монотерапия в началния етап на развитие на патологията или едновременно с лекарства от групата на леводопа, както и в комбинация с лекарства, които забавят активността на периферната декарбоксилаза, или без тях).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, в количество от 100 броя в 1 бутилка. В опаковка има 1 такава бутилка.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Селегилинът е селективно лекарство от категорията на МАО-Б инхибиторите. Той също така има способността да забавя обратното захващане на допамина заедно с пресинаптичните му окончания. Този ефект засилва допаминергичната активност в мозъка.

Селегилин удължава и усилва действието на леводопа, което позволява намаляване на дозата му. Когато се комбинира с лекарства, съдържащи леводопа, лекарството удължава периода на „включване“ и скъсява периода на „изключване“, а също така намалява тежестта на феномена на изтощение, наблюдаван след последната доза.

Активната съставка не усилва хипертензивния ефект на вещества като тирамин – т.нар. „тираминов ефект“.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Селегилин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Пикови нива се наблюдават 30-45 минути след перорално приложение. Бионаличността на елемента е доста ниска. Около 10% от непромененото вещество (средно) достига големия кръг на системния кръвен поток (но има забележима разлика в този компонент между различните пациенти).

Селегилинът е липофилен и леко алкален елемент, който лесно прониква в тъканите, включително мозъка. Процесите на разпределение на веществото в тялото протичат бързо, а обемът на разпределение е приблизително 500 литра при прием на 10 mg от лекарството. След употреба на лекарството в лекарствени дози, около 75-85% от активния му компонент се синтезира с протеините на кръвната плазма.

Лекарството претърпява бързи метаболитни процеси, главно в черния дроб, трансформирайки се по време на тях в дезметилселегилин, както и в 1-метамфетамин с 1-амфетамин. Тези метаболитни продукти се появяват в урината и кръвната плазма при еднократно и многократно приложение на лекарството.

Полуживотът на лекарството е 1,5-3,5 часа. Общата му скорост на клирънс е приблизително 240 l/час. Продуктите от лекарствения метаболизъм се екскретират главно с урината, а приблизително 15% се откриват във фекалиите.

Поради необратимостта на процеса на забавяне на МАО-Б, продължителността на лекарствения ефект не зависи от периода на екскреция на веществото, което позволява приемането на лекарството веднъж дневно.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Елдеприл в монотерапия се използва в ранен стадий на патология или в комбинация с лекарства от групата на леводопа (заедно с периферни лекарства, които забавят активността на декарбоксилазата, или без тях). Началната доза за всяка схема е 5 mg - трябва да се приема сутрин. Допуска се увеличаване на дневната доза на лекарството до 10 mg (може да се раздели на 2 дози или цялата доза може да се приеме сутрин).

[ 11 ]

Употреба Eldepryl по време на бременност

Тъй като няма достатъчно информация относно безопасността на приема на Елдеприл по време на бременност или кърмене, е забранено да се предписва на тези групи пациенти.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към селегилин или други допълнителни елементи на лекарството;
• влошена язва;
• комбинация със SSRIs и SNRIs (венлафаксин), както и със симпатикомиметици, трициклични антидепресанти, опиоиди (като петидин) и MAO-инхибитори (като линезолид).

Когато се приема едновременно с леводопа, трябва да се вземат предвид и неговите противопоказания.

[ 9 ]

Странични ефекти Eldepryl

Приемът на лекарството може да доведе до различни странични ефекти:

• Психични разстройства: често се наблюдават халюцинации и чувство на объркване. Понякога се наблюдават промени в настроението. Може да се наблюдава нарушен контрол на импулсите и компулсивността (като например хиперсексуалност);
• проблеми с функционирането на нервната система: често се наблюдават главоболие, дискинезия и световъртеж. Понякога се развиват временни нарушения на съня (като безсъние). От време на време се появява чувство на възбуда;
• сърдечна дисфункция: често се появява брадикардия. Понякога се наблюдава суправентрикуларна форма на тахикардия. От време на време се появяват аритмии;
• лезии, засягащи съдовата система: понякога се развива ортостатичен колапс;
• храносмилателни нарушения: често се наблюдава гадене. Понякога се появява сухота на устната лигавица;
• симптоми от хепатобилиарната система: активността на чернодробните ензими често се повишава;
• лезии в подкожния слой и повърхността на кожата: понякога се появява обрив;
• Бъбречни и пикочни нарушения: понякога се наблюдават нарушения на пикочната система. Възможна е и задръжка на урина.

По време на употребата на Елдеприл могат да се появят негативни симптоми като тремор, световъртеж, депресия и психоза, както и болки в гърба, гърлото, гърдите и ставите, както и повръщане, зрителни нарушения, диария и запек.

Едновременна употреба с леводопа.

Тъй като лекарството потенцира свойствата на леводопа, неговите негативни ефекти (включително хиперкинезия, възбуда, чувство на тревожност или объркване, аритмия с атипични движения, както и дисфония, ортостатичен колапс и халюцинации) могат да бъдат допълнително засилени чрез комплексно лечение (препоръчително е леводопа да се предписва заедно с лекарство, което забавя периферната декарбоксилаза).

Ако при тази комбинация от лекарства се появят странични ефекти, свързани с леводопа, дозата ѝ трябва да се намали. Например, при започване на употреба на селегилин, дозата леводопа трябва да се намали средно с 30%.

[ 10 ]

Свръх доза

Няма данни за клинично значима токсичност. Ефектите на селегилин като селективен МАО-B инхибитор се проявяват в дози, необходими за лечение на трепереща парализа (5-10 mg/ден).

Признаците на предозиране могат да наподобяват тези на интоксикация с неселективни МАО-инхибитори. Те включват раздразнителност, сънливост, хиперактивност, безпокойство и възбуда, както и замаяност, тремор, халюцинации, силни мускулни спазми и главоболие. Други симптоми включват болка в гърдите, съдов колапс, понижено или повишено кръвно налягане, неравномерен или ускорен пулс, респираторна депресия, трескаво или коматозно състояние, дихателна недостатъчност, гърчове и хиперхидроза. Признаци на отравяне могат да се появят в рамките на 24 часа.

Лекарството няма антидот. Предприемат се симптоматични мерки.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Взаимодействия с други лекарства

Забранени комбинации от лекарства.

Комбинацията със симпатикомиметици може да доведе до силно повишаване на стойностите на кръвното налягане.

Употребата с петидин е забранена, тъй като е известно, че тези лекарства взаимодействат и могат да причинят смърт, въпреки че механизмът на тази комбинация все още не е проучен.

Трамадол може също да взаимодейства с лекарството.

Употребата в комбинация с флуоксетин води до хиперемия, тремор, конвулсии, хипертермия, хиперхидроза, атаксия и чувство на объркване или възбуда. Могат да се появят също замаяност, халюцинации, учестен пулс, понижено или повишено кръвно налягане, коматозно състояние и делириум. Тъй като флуоксетинът с активните си метаболитни продукти има дълъг полуживот, трябва да има интервал от поне 5 седмици между спирането на употребата му и започването на лечение с Елдеприл. Селегилинът с метаболитните си продукти има кратък полуживот, поради което след спиране на употребата му, приемът на флуоксетин може да се започне след 14 дни.

Комбинацията с трициклични антидепресанти води до появата на токсични симптоми от страна на централната нервна система (развитие на тремор, замаяност или конвулсии). Понякога може да се появи хиперхидроза или да се повиши индикаторът за кръвно налягане. Тъй като механизмът на развитие на тези признаци е слабо проучен, такива лекарства не могат да се комбинират.

Едновременният прием с МАО-инхибитори може да доведе до силно и рязко понижаване или повишаване на кръвното налягане.

Не се препоръчват комбинации от лекарства.

Необходимо е да се комбинира Елдеприл с комбинирани перорални контрацептиви (включително етинилестрадиол с гестаген или етинилестрадиол с левоноргестрел) с повишено внимание, тъй като тези лекарства могат да увеличат бионаличността на лекарството.

Използвайте с храна.

Селегилинът е специфичен МАО-Б инхибитор, който се различава от стандартните МАО-ИМ, които инхибират както МАО-А, така и МАО-Б елементите.

Употребата на лекарството в препоръчителните дози след хранене с ниско ниво на тирамин не е довела до развитие на хипертоничен ефект („тираминов ефект“). Това позволява прием на лекарството без спазване на специфична диета.

Но когато се комбинира Елдеприл със стандартни МАО-инхибитори или МАО-инхибитор-А, е необходима строга диета (трябва да се избягва консумацията на храни, съдържащи големи количества тирамин - продукти, които съдържат мая, както и зряло сирене).

[ 15 ], [ 16 ]

Условия за съхранение

Елдеприл трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурните стойности са в диапазона 15-25°C.

[ 17 ]

Срок на годност

Елдеприл може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на терапевтичния агент.

Заявление за деца

Няма данни за употребата на лекарството при деца, поради което не може да се предписва на тази група пациенти.

[ 18 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Проноран с Циклодол, Неомидантан, Мадопар и Сталево, а освен Бромкриптин-кв, Парлодел, Прамипексол Орион и Азилект с Юмекс. Списъкът включва още Винпотропил, Бромергон и Пк-мерц, а освен Бромокриптин, Мидантан и Амантадин.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]