Eldepril

Елдеприлът е антипаркинсоново лекарство, което принадлежи към групата МАО от тип В.

[1], [2]

Показания Eldeprila

Той се използва за лечение на парализа агитанс или симптоматични форми на паркинсонизъм (като монотерапия в ранен етап на развитие или патология едновременно с леводопа лекарства, и в допълнение, в комбинация с лекарства, инхибиращи тип активност периферната декарбоксилаза, или без тях).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва в таблетки в количество от 100 броя в първия 1 флакон. В опаковка - 1 такова бутилка.

[3]

Фармакодинамика

Селегилинът е избирателно лекарство от категорията МАМАО-В. Също така има способността да забавя процесите на повторно поемане на допамина заедно с пресинаптичните си крайности. Този ефект увеличава допаминергичната активност в мозъка.

Селилининът удължава и засилва действието на леводопа, така че дозата може да бъде намалена. Когато се комбинира с леводопа лекарства, лекарството удължава периода на "на", както и съкращава периода на "изключване" и освен това намалява проявата на феномен на изчерпване, наблюдаван след последната доза.

Активният елемент не увеличава хипертензивните ефекти на вещества като тирамин, т. Нар. "Тираминов ефект".

[4], [5], [6], [7]

Фармакокинетика

Селегилинът претърпява бърза абсорбция в стомашно-чревния тракт. Стойностите на пиковете се отбелязват след изтичане на 30-45 минути след перорално приложение. Нивото на бионаличност на елемента е доста ниско. Около 10% от непромененото вещество (средно) достига голям диапазон на системния кръвен поток (но между различните пациенти има забележима разлика в този компонент).

Селегилинът е липофилен и леко алкален елемент, който лесно преминава в тъканите, включително в мозъка. Процесите на разпределение на веществото вътре в тялото се появяват бързо, а обемът на разпределение е приблизително 500 литра с приема на 10 mg LS. След използване на медикамента в лекарствени дози, около 75-85% от неговия активен компонент се синтезира с кръвна плазмена протеин.

Лекарството бързо преминава метаболитните процеси, главно вътре в черния дроб, превръщайки ги в дезметилселегилин и освен това 1-метамфетамин с 1-амфетамин. Тези метаболични продукти се появяват в урината и кръвната плазма за еднократна и многократна доза медикаменти.

Полуживотът на лекарствата е 1,5-3,5 часа. Индикаторът за пълния му клирънс е приблизително 240 литра / час. Метаболичните продукти на лекарството се екскретират основно в урината, а около 15% се намират в изпражненията.

Поради необратимостта на процеса на забавяне на МАО-В, продължителността на експозицията на лекарството не зависи от периода на екскреция на веществото, което позволява приемането на лекарството веднъж дневно.

[8], [9]

Дозиране и администриране

Елпеприл при монотерапия се използва в ранен стадий на патологията или в комбинация с леводопа (заедно с периферни лекарства, които забавят активността на декарбоксилазата или без тях). Размерът на началната доза за всяка схема е 5 mg - приемете я сутрин. Разрешава се да се увеличи дневната доза на лекарството до 10 mg (може да бъде разделена на две или да се приема цялата доза сутрин).

[12]

Употреба Eldeprila по време на бременност

Тъй като няма достатъчно информация относно безопасността на приема на Елдеприл по време на бременност или кърмене, е забранено да се присвоява на тези групи пациенти.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на непоносимост по отношение на селегилин или други допълнителни елементи на лекарства;
• обострена язва;
• комбинация с SRIs и NRIs (венлафаксин) и симпатикомиметици, трициклични, опиати (като петидин) и МАО-инхибитори (като линезолид).

Когато се приема едновременно с леводопа, е необходимо също така да се вземат под внимание неговите противопоказания.

[10]

Странични ефекти Eldeprila

Приемането на медикаменти може да доведе до появата на различни странични симптоми:

• психични разстройства: често халюцинат и усещане за объркване. Понякога има промени в настроението. Възможно нарушение на контрола в областта на импулсите и принудите (като хиперсексуалност);
• проблеми в работата на Народното събрание: често отбелязват главоболие, дискинезия, както и замайване. Понякога се развиват временни нарушения на съня (като например безсъние). Понякога се появява чувство на вълнение;
• нарушения на сърдечната функция: често има брадикардия. Понякога се отбелязва надкамерната форма на тахикардия. Понякога се появяват аритмии;
• лезии, засягащи васкуларната система: понякога се развива ортостатичен колапс;
• нарушения на храносмилателната функция: често има гадене. Понякога има сухота на устната лигавица;
• симптоми от хепатобилиарната система: активността на действието на чернодробните ензими често се увеличава;
• лезии в подкожния слой и повърхността на кожата: понякога има обрив;
• бъбречно увреждане и проблеми с функцията на урината: понякога има разстроено уриниране. Може да има и забавяне на уринирането.

По време на употреба Eldeprila pogut появи негативни симптоми като тремор, световъртеж, депресия и психоза, и в допълнение, болка в гърба, врата, гръдната кост и ставите, както и повръщане, зрителни смущения, диария и запек.

Едновременна употреба с леводопа.

Тъй като лекарството усилва свойствата на леводопа, отрицателните прояви (включително хиперкинезия, възбуда, чувство на безпокойство или объркване, аритмия с нетипични движения, и освен дисфония, ортостатична хипотония и халюцинации) може да бъде допълнително утежнени от комбинирано лечение (препоръчително да предписват леводопа заедно с лекарство, което забавя периферната декарбоксилаза).

Когато се свързва с леводопа странични ефекти, свързани с такава комбинация от лекарства, е необходимо да се намали дозата. Например, когато започнете да използвате селегилин, размерът на частта на леводопа трябва да бъде намален средно с 30%.

[11]

Свръх доза

Няма информация за клинично значима интоксикация. Ефектът на селегилин под формата на селективен МАО-В се развива, като се използват частите, необходими за лечение на треморна парализа (5-10 mg / ден).

Признаците за предозиране могат да бъдат като прояви на интоксикация с недискриминационни МАО. Сред тях чувство на раздразнителност, сънливост, хиперактивност, безпокойство и възбуда, и освен замаяност, тремор, халюцинации, тежки спазми в мускулите и главоболие. Списъкът включва болка в гърдите, колапс, засягащи сърдечно-съдовата система, намаляване или повишаване на кръвното налягане, неравномерно и ускорена сърдечна честота, респираторен потискане, треска или кома, дихателна недостатъчност, гърчове и обрив. Симптомите на отравяне могат да настъпят в рамките на 24 часа.

Лекарството няма противоотрова. Извършват се симптоматични мерки.

[13], [14], [15]

Взаимодействия с други лекарства

Забранени лекарствени комбинации.

Комбинацията със симпатикомиметици може да доведе до силно повишаване на кръвното налягане.

Употребата с петидин е забранена, тъй като е известно, че тези лекарства могат да доведат до смърт по време на взаимодействието, въпреки че механизмът на тази комбинация все още не е проучен.

Трамадолът също може да влезе в лекарствено взаимодействие с лекарството.

Прилагането му в комбинация с флуоксетин води до появата на хиперемия, тремор, припадъци, хипертермия, хиперхидроза, атаксия и освен усещане за объркване или възбуда. Също така, може да се появи световъртеж, халюцинации, бързо сърцебиене, намаление или повишаване на кръвното налягане, кома и делириум. Тъй като флуоксетинът с активни метаболитни продукти има дълъг полуживот, между спирането на употребата му и началото на лечението с Eldepril, трябва да има интервал от най-малко 5 седмици. В селегилин с неговите продукти на метаболизма, кратък полуживот, поради което след анулиране на приема му, употребата на флуоксетин може да започне след 14 дни.

Комбинацията с трициклични води до появата на токсични симптоми от страна на централната нервна система (развитие на треперене, замаяност или гърчове). Понякога може да има хиперхидроза или повишаване на кръвното налягане. Тъй като механизмът на развитие на такива характеристики е слабо разбран, е невъзможно да се комбинират такива лекарства.

Приемането едновременно с МАОИ може да доведе до силно и драматично намаляване или увеличаване на налягането.

Не се препоръчват комбинации от лекарства.

С повишено внимание трябва да се комбинира с орални контрацептиви Eldepril комбиниран характер (включително етинилестрадиол с прогестоген левоноргестрел или етинилестрадиол с), тъй като тези средства са в състояние да увеличат бионаличността на показателите за наркотици.

Хранене с храна.

Селегилинът е специфичен МАО-В, който се различава от стандартните МАО-инхибитори, които оказват подтискащ ефект върху елементите МАО-А и МАО-В.

Използването на лекарства в препоръчителните порции след приемане на храна с ниско ниво на тирамин не води до развитие на хипертензивен ефект ("тираминовият ефект"). Това ви позволява да вземате лекарството, без да се придържате към определена диета.

Но тук е комбинацията от Eldeprila стандарт МАО-инхибитори или МАО-инхибитори-A изисква строга диета (което трябва да се откажат от храна, която съдържа големи количества тирамин - продукти, като част от която съдържа мая и зряло сирене).

[16], [17]

Условия за съхранение

Елдеприл трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Стойностите на температурата са в рамките на 15-25 ° C.

[18]

Срок на годност

Елдеприлът може да се използва в продължение на 3 години след освобождаването на терапевтичния агент.

Заявление за деца

Няма данни за употребата на наркотици за деца, поради това, което не може да бъде възложено на тази група пациенти.

[19],

Аналози

Аналози лекарства са лекарства с pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Мадопар и Stalevo и допълнение Bromkriptin-Q, Parlodel, Прамипексол Orion Azilekt с Yumeksom. Списъкът включва и Vinpotropil, Bromergon и Pk-Merz и освен бромокриптин, Midantan и Amantadine.

[20], [21], [22]