Dyklobryu

Diclobru е лекарство от NSAID подгрупа, производно на етанолова киселина.

Активният елемент на лекарството е веществото Диклофенак Na, съединение от нестероиден тип, което има силна противовъзпалителна, антипиретична, антиревматична и аналгетична активност. Потискането на процесите на биосинтеза на ПГ е основният механизъм на терапевтичния ефект на лекарствата. Компонентите на парникови газове са важни участници в развитието на болка, възпаление и треска.

[1]

Показания Dyklobryu

Използва се за лечение на такива нарушения:

• дегенеративни или възпалителни видове ревматизъм, остеоартрит, ревматоиден артрит, спондилит, не-артикуларен ревматизъм, анкилозиращ спондилит и вертебрална болка;
• подагра в активната фаза;
• жлъчна или бъбречна колика;
• подуване и болка в резултат на операция или нараняване;
• тежки пристъпи на мигрена.

Чрез интравенозна инфузия лекарството се инжектира за предотвратяване или лечение на следоперативна болка.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения компонент е направено под формата на инжекционна течност, вътре в ампула с вместимост 3 ml. Вътре палетът съдържа 5 такива ампули. В пакет - 1 палет.

Фармакодинамика

По време на лечението патологиите с ревматичен характер, аналгетични и противовъзпалителни ефекти осигуряват клиничен отговор, при който изчезват следните симптоми на дискомфорт: болка, която се появява по време на движение или в покой, и оток на ставите и ендогенна ригидност, и освен това има значително подобрение в активността.

Диклофенак Na осигурява изразен аналгетичен ефект върху относително тежка и умерена болка с неревматична етиология в продължение на 15-30 минути. В допълнение, лекарството е ефективно в развитието на пристъпи на мигрена.

Лекарството се използва в комбинация с опиоидни аналгетици, използвани за елиминиране на следоперативната болка; използването на диклофенак Na намалява значително нуждата от тях.

Diclobru е необходим в началния етап на терапия с дегенеративна и възпалителна активност на ревматичната патология, както и болка в резултат на възпаление на неревматичен генезис.

Фармакокинетика

Засмукване.

Когато се използва 75 mg от лекарството чрез инжектиране, абсорбцията започва веднага; Средните стойности на Cmax в плазмата от приблизително 2,5 μg / ml се отбелязват след около 20 минути. Абсорбиращият обем може да бъде линейно зависим от размера на частта.

Когато се използват 75 mg диклофенак чрез инфузия, след 2 часа, средните стойности на Стах са приблизително 1,9 µg / ml. При по-късите инфузии нивото на Cmax в кръвната плазма се повишава, а при по-дългите процедури се наблюдават показатели, които са пропорционални на стойностите на инфузията след 3-4 часа. По време на инжекции или при употреба на стомашно-устойчиви таблетки, плазмените стойности намаляват бързо след развитието на Cmax ниво.

Бионаличност.

Стойностите на AUC на лекарството за i / v или i / m администриране са приблизително два пъти по-високи от тези след орално приложение, тъй като в последния случай около половината от активния елемент преминава през 1-ви интрахепатален пасаж.

Фармакокинетичните характеристики не се променят при многократна употреба. В случай на спазване на необходимите интервали между инжектирането на лекарства, кумулацията не се развива.

Процеси на разпространение.

Синтезът на лекарството със суроватъчен протеин е 99,7% (по-голямата част от албумина - 99,4%). Индикатори за обем на разпределение - в диапазона 0.12-0.17 l / kg.

Активният компонент на лекарството преминава вътре в синовиума, достигайки Cmax стойности там след 2-4 часа от момента на получаване на плазменото ниво Cmax.

Въображаемият полуживот на синовия е 3-6 часа. След 2 часа от момента на получаване на плазмената Cmax в синовията, тези стойности надвишават плазменото ниво и остават високи за следващите 12 часа.

Процеси на обмен.

Процесите на метаболизма на диклофенак са частично реализирани чрез глюкурониране на интактна молекула, но главно чрез еднократно и повторно използвано метоксилиране и хидроксилиране, което води до образуването на фенолни метаболитни елементи, повечето от които се трансформират в глюкурониден конюгат. Два фенолни метаболитни компонента имат биоактивност, но техният ефект е много по-нисък от този на диклофенак.

Екскреция.

Общият плазмен клирънс на лекарството е 263 ± 56 ml на минута (средно ± SD). Терминалният полуживот на кръвната плазма е 1-2 часа. Четири метаболитни компонента (също и двете активни) също имат кратък плазмен полуживот - в интервала от 1-3 часа. Един метаболитен елемент има много по-дълъг период на полуразпад от кръвта, но той почти не притежава терапевтична активност.

Около 60% от използваната доза се екскретира в урината под формата на конюгати, комбинирани с глюкуронова киселина, образувана от непокътната молекула, и също под формата на метаболитни компоненти, повечето от които се трансформират в конюгати от тип глюкуронид. По-малко от 1% от веществото се екскретира непроменено. Частичните остатъци се елиминират под прикритието на метаболитни елементи заедно с изпражненията и жлъчката.

Дозиране и администриране

Лекарството може да се използва за максимум 2 дни. Ако е необходимо продължаване на терапията, е необходимо да се използват други форми на освобождаване на диклофенак. Лекарството се предписва в най-ефективните части за кратък период от време, като се има предвид клиничната картина на пациента.

Ампули с лекарства могат да се използват само 1-кратно, необходимо е да се инжектира лекарствена течност веднага след отваряне на ампулата. Неизползваните остатъци трябва да се изхвърлят.

Въведение чрез инжектиране.

За да се предотврати увреждане на нервните и други тъкани в областта на инжектирането, е необходимо да се следват инструкциите, описани по-долу.

Една порция често е равна на 75 mg на ден (1 ампула); прилага се чрез инжекция, дълбоко вътре в горния квадрант на мускулите на задните части. При тежки нарушения (например колики) дневната доза се увеличава до 2 инжекции по 75 mg; в същото време между тях е необходимо да се наблюдава пролука от няколко часа (1 инжектиране в района на всяко седалище). Може да се използва и алтернативна схема - 75 mg от ампула в комбинация с други форми на диклофенак Na, с обща максимално допустима дневна порция от 0.15 g.

В случай на мигренозен пристъп се препоръчва да се инжектират 75 mg медикаменти за началото (1 ампула).

През деня (първата) общата порция може да бъде не повече от 175 mg.

Няма налична информация за употребата на лекарства за пристъпи на мигрена за период, по-дълъг от 1 ден.

Интравенозна инфузия

Лекарството е забранено да се използва чрез болус инжекция.

Преди процедурата лекарството се разтваря в 0,9% NaCl или 5% глюкозна течност (0,1-0,5 л) буферирана с инжекционен разтвор на натриев бикарбонат (8,4% течност 0,5 мл или 4 мл). 2% течност (1 ml всяка или друг необходим обем), взета от прясно отворен контейнер. Допускат се само прозрачни течности. В присъствието на утайка или кристали в него не се използва за инфузия.

Можете да използвате 2 алтернативни режима на дозиране:

• лечение на тежка или умерена постоперативна болка - 75 mg от веществото се прилага непрекъснато в продължение на 0,5-2 часа. Когато е необходимо, терапията се оставя да се повтаря след 4-6 часа, но дозата трябва да бъде не повече от 0,15 g на ден;
• предупреждение за болки след лечение - след 15-60 минути от момента на операцията се прилага натоварваща доза от 25-50 mg, след което се прилага непрекъсната инфузия с приблизително 5 mg / час с максимална дневна доза от 0,15 g.

Възрастни хора.

Като се има предвид, че възрастните фармакокинетични параметри на лекарството не се променят прекалено много, те трябва да бъдат много внимателни при употребата на НСПВС, защото те имат по-висока склонност към появата на негативни признаци. Например, отслабени възрастни хора или хора с ниско тегло трябва да използват минималните ефективни части. В същото време, по време на лечението на НСПВС, такива пациенти трябва да бъдат изследвани за кървене в стомашно-чревния тракт.

През деня се препоръчва да се въведе не повече от 0,15 g Diklobryu.

[2]

Употреба Dyklobryu по време на бременност

В първия и втория триместър лекарството се предписва само в ситуации, в които вероятната полза за жената е по-голяма от рисковете от усложнения за плода; могат да се използват само минимални ефективни дози и продължителността на терапията трябва да бъде възможно най-кратка. Подобно на други НСПВС, Diclobru не може да се прилага в третия триместър (тъй като той може да потиска контрактилната активност на матката, а при плода може да е твърде рано да се затвори артериалният канал).

Забавянето на свързването на парниковите газове може да има отрицателно въздействие върху хода на бременността или развитието на ембриона / плода. По време на епидемиологичното изследване беше установено, че има повишена вероятност за спонтанни аборти или поява на сърдечни дефекти след въвеждането на агенти, които забавят синтеза на PG в ранния етап на бременността. Абсолютните рискови показатели за появата на сърдечно-съдови аномалии се увеличават от под 1% до 1,5%.

Вероятно този риск се увеличава с увеличаване на дозата и продължителността на терапията. Установено е, че при животни с използване на инхибитор на свързване на ПГ, загубите след и предимплантация и смъртността на ембриона или плода нарастват.

Освен това, при животни, които са били инжектирани с инхибитори на процесите на PG свързване по време на органогенезата, има повишена честота на различни аномалии в развитието (също свързани с CVS). Когато се използва диклофенак при жени, които планират да забременеят, или в първия триместър, частта трябва да бъде колкото е възможно по-ниска, а продължителността на курса да е възможно най-кратка.

През третия триместър всички лекарства, които забавят свързването на ПГ, могат да повлияят на плода по този начин:

• белодробна и сърдечна токсичност (с белодробна хипертония и твърде ранно затваряне на артериалния път);
• нарушение на бъбречната работа, което може да достигне до развитие на недостатъчност, комбинирано с олигохидрамния.

Ефекти върху късната фаза на бременността, както и върху жената и новороденото:

• може да се развие антиагрегантна активност, която се наблюдава дори при изключително ниски части и удължава периода на кървене;
• забавяне на маточните контракции, поради което има удължаване или забавяне на трудовия процес.

Подобно на други НСПВС, диклофенакът на малки порции може да преминава вътре в майчиното мляко. Следователно, за да се избегне отрицателното въздействие върху детето, лекарството не се използва по време на кърмене. С голяма нужда от терапия, кърменето трябва да бъде изоставено.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с активния елемент, натриев метабисулфит или други елементи на лекарството;
• подобно на други НСПВС, диклофенак не трябва да се предписва на хора, които използват аспирин, ибупрофен и други НСПВС, причиняват оток на куинке, БА, остра форма на ринит или уртикария;
• наличие в историята на перфорации или кървене в областта на стомашно-чревния тракт, причинени от предишна терапия с НСПВС;
• кървене или язва в активната фаза, или кървене и повтаряща се язва, налични в историята (2+ отделни случаи с диагноза кървене или язви);
• възпаления, засягащи чревната област (например, улцерозен колит или регионален ентерит);
• бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• висока вероятност за следоперативно кървене, нарушения на хемостазата, кръвосъсирване, хемопоетични прояви или мозъчно-съдови кръвоизливи;
• ZNN (NYHA II-IV);
• Коронарно артериално заболяване при хора с ангина, които са претърпели миокарден инфаркт;
• мозъчно-съдова патология при лица, които преди са имали мозъчен инсулт или които са имали TIA атаки;
• заболявания, засягащи периферните артерии;
• елиминиране на периферните болки, появяващи се в случай на коронарен байпас (или в резултат на AIC).

Противопоказания за в / в въвеждането:

• комбинация с антикоагуланти или НСПВС (също с ниски дози хепарин);
• наличие на диатеза в историята на хеморагичен характер, както и диагностициран или подозиран кръвоизлив (заедно с това и история на);
• операции, за които има голяма вероятност от кървене;
• история на астма;
• тежка или умерена бъбречна дисфункция (серумните нива на креатинина са> 160 μmol / l);
• дехидратация или хиповолемия, причинена от някакви фактори.

Странични ефекти Dyklobryu

Сред страничните ефекти:

• лезии на лимфата и хемопоетичната система: левко- или тромбоцитопения се появява самостоятелно, както и агранулоцитоза и анемия (апластичен или хемолитичен вид);
• имунни нарушения: рядко непоносимост, псевдо-анафилактични или анафилактични симптоми (сред тях шок и хипотония). Отокът на Quincke се откроява единствено (също и оток на лицето);
• рядко се наблюдават психични проблеми: депресия, раздразнителност, дезориентация, кошмари, безсъние и психични разстройства;
• нарушения в работата на Народното събрание: често се забелязват замаяност или главоболие. Понякога се появява силна умора или сънливост. Единично се появяват гърчове на спазми, нарушения на паметта, парестезии, тремор, вкусови смущения, тревожност, инсулт и асептичен тип менингит. Може би развитието на халюцинации, неразположение, объркване и разстройства на чувствителността;
• зрителни нарушения: рядко се наблюдават зрително замъгляване или зрителни нарушения, както и диплопия. Възможен неврит, засягащ зрителните нерви;
• лезии на слуховите органи и лабиринта: световъртеж често се отбелязва. Нарушения на слуха или ухото се появяват спорадично;
• прояви, засягащи сърцето: единична болка в областта на гръдната кост, миокарден инфаркт, сърцебиене и сърдечна недостатъчност;
• нарушена васкуларна функция: развива се единичен васкулит, индексът на кръвното налягане се повишава или намалява;
• гръдни, респираторни и медиастинални нарушения: БА понякога се появява (също с диспнея). Пневмонитът се наблюдава индивидуално;
• патологии, засягащи храносмилателната дейност: често диария, подуване, повръщане, коремна болка, както и гадене, анорексия и диспепсия. Понякога рядко се срещат мелена, гастрит, хематемизация, хеморагична диария, гастрит, кървене в червата и язви в стомашно-чревната зона, придружени (или не) от кървене или перфорация (понякога водят до смърт, особено при възрастни хора). Глосит, колит (също хеморагичен сорт, улцерозен в активна фаза или грануломатозен ентерит), стоматит (също и язвена форма), запек, панкреатит, стриктури на чревната мембрана и нарушения, свързани с хранопровода;
• нарушения, свързани с хепатобилиарната функция: често се отбелязва повишаване на стойностите на трансаминазите. Понякога се развиват чернодробни нарушения, жълтеница или хепатит. Хепатонекрозата, свръхбързият хепатит и чернодробната недостатъчност са спорадични;
• поражения на подкожния слой и епидермиса: често се появяват обриви. Понякога се развива уртикария. Рядко се наблюдават екзема, SJS, еритема полиформа и други нейни разновидности, бульозен обрив, ексфолиативен дерматит, TEN, фотосенсибилизация, алопеция, сърбеж и пурпура (също с алергичен характер);
• нарушения на пикочните и бъбречни дейности: хематурия, остра бъбречна недостатъчност, некротизиращ папилит, нефротичен синдром, протеинурия и тубуло-интерстициален нефрит;
• системни нарушения и прояви в областта на инжектиране: често се наблюдават симптоми на мястото на инжектиране, втвърдяване и болка. Понякога изразена некроза и подпухналост в областта на инжектиране. Абсорбират се спорадично;
• поражения, засягащи млечните жлези и репродуктивните органи: рядко се появява импотентност.

Епидемиологична информация и информация, получена от клинични изпитвания, показват повишена вероятност от тромботични усложнения (например инсулт или инфаркт на миокарда), причинени от употребата на диклофенак, например в големи терапевтични дози (0,15 g на ден) и в случай на продължително приложение.,

Свръх доза

В случай на отравяне с диклофенак могат да се очакват симптоми като болка в епигастриума, диария, гадене, стомашно-чревно кървене и повръщане. Освен това са възможни главоболие, възбуда, сънливост, гърчове, замаяност, кома, дезориентация, загуба на съзнание и ухо. При тежка интоксикация може да възникне чернодробно увреждане или остра бъбречна недостатъчност.

В продължение на 60 минути след въвеждането на потенциално токсичното количество от лекарството, можете да приемате активен въглен. Обаче, стомашна промивка може да се извърши и в тази празнина. Ако има продължителни или чести припадъци, се изисква в / при употребата на диазепам. В съответствие с клиничната картина могат да бъдат предписани и други терапевтични мерки. Извършват се също и симптоматични процедури.

Взаимодействия с други лекарства

Литиеви продукти.

Комбинацията с диклофенак може да доведе до повишаване на плазмените показатели на лития, поради което при това лечение трябва да се проследяват серумните стойности на лития.

Дигоксин.

Комбинирането на Diclobe с дигоксин увеличава плазмените стойности на последните, затова по време на лечението е необходимо да се следи серумното ниво на дигоксин.

Антихипертензивни и диуретични лекарства.

Както и при други НСПВС, комбинацията от диклофенак и хипотензивни или диуретични лекарства (например, АСЕ инхибитори или β-блокери) може да отслаби тяхната хипотензивна активност поради по-бавно свързване на вазодилатиращите простагландини. Ето защо, тази комбинация се използва много внимателно, особено за по-възрастните хора - те трябва внимателно да наблюдават индикаторите за кръвно налягане. Пациентите трябва да осигурят необходимата хидратация и в същото време да наблюдават работата на бъбреците (също и след края на лечението), особено по отношение на комбинацията от диуретици и АСЕ инхибитори, тъй като това увеличава вероятността от нефротоксични свойства.

Вещества, които могат да причинят хиперкалиемия.

Комбинация с циклоспорин, диуретик с калий-съхраняващ характер, триметоприм или такролимус може да провокира повишаване на серумните калиеви показатели, поради което състоянието на пациентите трябва постоянно да се следи.

Други НСПВС, включително GCS и селективни инхибитори на COX-2 активността.

Комбинацията от медикаменти с други системни НСПВС или GCS може да доведе до увеличаване на вероятността от язви или кървене в стомашно-чревния тракт. Необходимо е да се откаже от едновременното използване на 2+ НСПВС.

Антитромботични лекарства и антикоагуланти.

Необходимо е такава терапия да се извършва с повишено внимание, тъй като такава комбинация увеличава вероятността от кървене. Въпреки че клиничните тестове не са показали ефектите на диклофенак върху ефективността на антикоагулантите, има известна информация, потвърждаваща повишената вероятност за кървене при лица, използващи диклофенак заедно с антикоагуланти. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Вещества SSRIs.

Комбинираната употреба на системни НСПВС със СИОПС може да увеличи вероятността от кървене в храносмилателната система.

Хипогликемични лекарства.

Диклофенак може да се използва в комбинация с антидиабетни лекарства за перорално приложение, без да се засяга тяхната ефикасност на лекарството. Но има доказателства за развитие на хипер- или хипогликемичен ефект, при който по време на лечението с диклофенак е необходима промяна в частта на хипогликемичната субстанция. При такива условия е необходимо да се наблюдават показателите на кръвната захар - като предпазна мярка.

Холестирамин с колестипол.

Комбинацията от Diclobrus с холестирамин или колестипол може да доведе до намаляване или забавяне на абсорбцията на диклофенак. Поради това лекарството трябва да се прилага поне 60 минути преди или 4 до 6 часа след приложението на холестирамин или колестипол.

Лекарства, които стимулират активността на ензими, които метаболизират лекарствата.

Стимулирането на ензимната активност на веществата, сред които карбамазепин, жълт кантарион и рифампицин с фенитоин, на теория, може да понижи плазмените показатели на диклофенак.

Метотрексат.

В случай на използване на НСПВС по-малко от 24 часа преди или след употребата на метотрексат, трябва да се внимава, тъй като кръвните показатели на последния могат да се увеличат, като по този начин се увеличат токсичните свойства на този инструмент.

Лекарството може да инхибира клирънса на метотрексат вътре в тубулите на бъбреците, поради което неговите показатели нарастват. Има информация за развитието на силна токсичност при използване на НСПВС с метотрексат в рамките на един 24-часов период. При това взаимодействие метотрексатът се кумулира поради нарушение на бъбречната екскреторна функция поради действието на НСПВС.

Такролимус с циклоспорином.

Подобно на други НСПВС, диклофенакът е в състояние да потенцира нефротоксичната активност на циклоспорин, засягайки бъбречната ПГ. Подобен риск възниква и при лечение с такролимус. Поради това, тя трябва да се използва в по-ниски части от тези, които не използват циклоспорин.

Антибактериални хинолони.

Има известна информация за припадъци, които могат да се развият в резултат на комбинация от НСПВС с хинолони. Те могат да се появят при индивиди с анамнеза за припадъци или епилепсия, както и при лица без такава анамнеза. Поради това е необходимо да се използват хинолони с изключително внимание при хора, които вече използват НСПВС.

Фенитоин.

Въвеждането на фенитоин заедно с лекарството изисква непрекъснато наблюдение на плазмените параметри на първия, тъй като съществува риск от повишаване на нивото на експозиция на фенитоин.

Сърдечни гликозиди.

Комбинацията от SG с НСПВС може да потенцира провала на сърдечната функция, да повиши плазмените гликозидни индекси и да намали скоростта на CF.

Мифепристон.

Вещества Нестероидните противовъзпалителни лекарства не могат да се предписват за 8-12 дни от момента на употреба на мифепристон, тъй като те могат да отслабят неговите медицински свойства.

Силни агенти, които забавят активността на CYP2C9.

Комбинирането на такива лекарства (например, вориконазол) с диклофенак може значително да повиши плазмените стойности на Cmax и AUC на последния, което води до потискане на неговите метаболитни процеси.

[3]

Условия за съхранение

Diklobryu трябва да се съхранява на закрито място от малки деца и слънчева светлина. Температура - не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Diclobru се оставя да се прилага за 36-месечен срок от получаването на терапевтичния агент.

Заявление за деца

Разтворите за инжектиране на Diclobru не могат да се предписват в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Almiral, Diklak с Voltaren, както и Divido и Diklo-Denk 100 Rectal.

Отзиви

Diklobru получава добри отзиви от пациентите. Коментарите показват, че лекарството бързо елиминира дори най-силните и най-остри болки, като действа ефективно в случаите, когато други средства се провалят. Необходимо е само да се вземе предвид, че лекарството не може да се използва дълго време, защото е мощно вещество.