Диклофенак натрий

Диклофенак натрий е лекарство от групата на НСПВС, което е производно на а-толуилова киселина.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показания Диклофенак натрий

Използва се в такива случаи:

• При ревматоиден форма артрит, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, и освен това за възпаление на ставите с меката тъкан срещу който наблюдава болката (тук включва нараняване ОПР);
• с артроза с неврит, спондилоартроза и радикулит, а също и с обостряне на подагра, лумбаго и невралгия;
• с първична степен на дисменорея.

Краткосрочен курс по медицина е предписан за елиминиране на бурсит или тендонит, както и болка, която се развива след хирургични интервенции.

[6]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва под формата на инжекционен разтвор в ампули с обем от 3 ml. Вътре в кутията има 5 или 10 ампули с разтвор.

[7], [8], [9], [10]

Фармакодинамика

Лекарството има силни противовъзпалителни и аналгетични свойства, както и умерени антипиретични ефекти. По време на терапията при ревматични заболявания намалява болка в ставите (както е в движение и в покой), тя намалява тяхната подуване и скованост, която се проявява през нощта, и в същото време спомага за увеличаване на обхвата на движение в засегнатото заболяване на ставите. След 1-2 седмици терапия се развива стабилен ефект.

Лекарството под формата на инжекции обикновено се предписва в началните етапи на лечение на ревматологични патологии, както и с усещания за болка от различен произход.

[11], [12], [13],

Фармакокинетика

Абсорбция.

При инжектиране с 75 mg IM незабавно започва да абсорбира, като след около 20 минути (средно около 2,5 μg / ml (или 8 μmol / L) се наблюдават пикови плазмени стойности. Непосредствено след достигането до този знак се наблюдава бързо намаляване на плазмените параметри на веществото. Количеството абсорбирана активна съставка е линейно пропорционално на размера на дозата на лекарството. Стойностите на AUC за прилагане на разтвор на IM надхвърлят ректалната или оралната дозирана форма с около половината, тъй като в последните случаи приблизително половината от целия диклофенак претърпява първия чернодробен пропуск.

При многократно използване на лекарствата, фармакокинетиката му остава същата.

Ако пациентът следва необходимите интервали между инжекциите, не се получава кумулация на веществото.

Разпределение.

Протеиновият синтез вътре в кръвния серум (предимно с албумин) е 99.7%. Същевременно средният индекс на разпределение достига 0.12-0.17 l / kg.

Диклофенак може да премине в синовие, при което пиковите му стойности се наблюдават по-късно, отколкото в кръвната плазма (приблизително 2-4 часа). Средният полуживот на синовията е 3-6 часа. В края на 2 часа след достигане на пиковите плазмени стойности, нивото на диклофенак в синовията ще бъде по-високо от това в плазмата и тези стойности ще останат по-високи за период до 12 часа.

Метаболитни процеси.

Част процес диклофенак метаболитен настъпва използване глюкурониране немодифицирана молекула, но основно от еднократна и многократна употреба метоксилиране, при което няколко форми на продукти на разпадане фенолна (Р1-хидрокси и 4'-хидрокси-5'-хидрокси, и освен 4 ', 5-дихидрокси-3'-хидрокси-4'-metoksidiklofenakom), повечето от които се превръща в глюкуронидни тип конюгати.

Два от тези продукти за разпадане са биоактивни, макар и много по-малко от активното вещество на лекарствата.

Екскреция.

Общото ниво на плазмения клирънс на активния ингредиент е 263 ± 56 ml / минута. Крайният полуживот е равен на 1-2 часа. Времето на полуразпадане на 4 продукти от разпадане, включително 2 фармакологично активни продукти, също е доста кратко и е равно на 1-3 часа. Метаболитът 3'-хидрокси-4'-метокси-диклофенак има по-дълъг полуживот, но обикновено няма активност на лекарството.

Приблизително 60% от приложената доза се екскретира в разтвора на урина при вижте glyukuronirovannyh конюгати на немодифицирана активна съставка, и в допълнение под формата на продукти на разпадане, по-голямата част от които е глюкуронова конюгати. Само 1% от дозата се екскретира непроменена. Останалата част от инжектираното лекарство се екскретира под формата на метаболити, заедно с изпражненията и жлъчката.

[14], [15], [16],

Дозиране и администриране

Възрастни, инжектирани в / m метод в количество 75 mg, 1-2 пъти дневно - в остър стадий на заболяването или в случай на обостряне на хроничната патология.

За деца над 6-годишна възраст размерът на дозата се избира от лекаря (при изчисляването на 2 mg / kg се изисква да се инжектира дневна част от разтвора 2 или 3 пъти).

Често курсът на лечение продължава 4-5 дни.

[24], [25], [26]

Употреба Диклофенак натрий по време на бременност

Забранено е използването на разтвора по време на бременност или лактация.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• язва, която се развива в стомашно-чревния тракт;
• налични в анамнезата за кървене в стомашно-чревния тракт;
• чернодробни / бъбречни патологии;
• непоносимост към лекарствения продукт;
• остра форма на обикновена настинка, уртикария, както и бронхиална астма и други признаци на алергия, причинени от употребата на НСПВС;
• възрастта на децата е по-малка от 6 години.

[17], [18], [19], [20]

Странични ефекти Диклофенак натрий

Сред нежелани реакции могат да се развият лошо храносмилане, кървене и лезии на ерозивен и язвен характер в рамките на стомашно-чревния тракт, а в допълнение на алергични симптоми, замайване и чувство на раздразнителност или сънливост. На мястото на въвеждане на лекарството / m може да възникнат абсцеси, усещане за парене и некроза на мастните слоеве.

Ако пациентът развие някакви необичайни симптоми, незабавно се консултирайте с лекар относно продължаването на употребата на диклофенак натрий.

[21], [22], [23]

Взаимодействия с други лекарства

Ако пациентът използва някакви други лекарства, трябва да информирате Вашия лекар за това.

Комбинацията от натриев диклофенак с метотрексат потенцира токсичните свойства на последния. Когато се комбинират с литиеви соли или дигоксин, те увеличават плазмените си стойности.

Лекарството отслабва ефекта на антихипертензивните средства и фуроземид.

Комбинацията с други НСПВС (напр. GCS или аспирин) увеличава вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт.

[27], [28], [29]

Условия за съхранение

Диклофенак натрий трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температурен знак - не повече от 25ºС.

[30], [31], [32]

Специални инструкции

Отзиви

Diclofenac sodium под формата на инжекции има бързо начало на експозиция - това се отбелязва от много от пациентите в техните прегледи. Намаляването на симптомите на болката се усеща след 20-30 минути, докато при перорален прием ефектът на ефекта се развива само след 1,5-2 часа.

В случай на инжектиране / m, абсорбцията на лекарството от мускула е постепенна, което ви позволява да ограничите до еднократно инжектиране. По-подробен план за лечението се определя от лекаря.

Сред недостатъците има доста често развитие на странични ефекти, които засягат най-разнообразните системи на тялото - HC, GIT, кожни реакции. Последните понякога възникват поради инжекции - на мястото на инжектиране.

[33], [34],

Срок на годност

Прилагането на диклофенак натрий се разрешава в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.

[35],