Диклофенак натрий

Диклофенак натрий е лекарство от групата на НСПВС, което е производно на α-толуилова киселина.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Диклофенак натрий

Използва се в следните случаи:

• при ревматоиден артрит, ревматизъм, болест на Бехтерев, а също и при възпаление в областта на ставите с меки тъкани, на фона на което се наблюдават болезнени усещания (това включва и травми на опорно-двигателния апарат);
• при артроза с неврит, спондилоартроза и радикулит, както и по време на обостряне на подагра, лумбаго и невралгия;
• при първична дисменорея.

Лекарството се предписва за кратък период от време, за да се елиминира бурсит или тендинит, както и болка, която се развива след хирургични интервенции.

[ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Продуктът се предлага като инжекционен разтвор в ампули от 3 ml. Кутията съдържа 5 или 10 ампули с разтвора.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Лекарството има силни противовъзпалителни и аналгетични свойства, както и умерен антипиретичен ефект. По време на терапия на ревматични заболявания, то намалява болката в ставите (както по време на движение, така и в покой), намалява отока и сковаността им, които се появяват сутрин, и същевременно спомага за увеличаване на обхвата на движение в засегнатите от заболяването стави. Стабилен ефект се развива след 1-2 седмици терапия.

Лекарството под формата на инжекции обикновено се предписва в началните етапи на лечение на ревматологични патологии, както и при болкови усещания от друг произход.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Когато 75 mg от лекарството се прилага интрамускулно, то започва незабавно да се абсорбира – пикови плазмени стойности се достигат след приблизително 20 минути (средната стойност е приблизително 2,5 μg/ml (или 8 μmol/l)). Веднага след достигане на тази граница, плазмените стойности на веществото бързо намаляват. Количеството на абсорбирания активен компонент е линейно пропорционално на размера на лекарствената доза. Стойностите на AUC при интрамускулно приложение на разтвора надвишават стойностите на ректалната или пероралната форма на лекарството приблизително два пъти, тъй като в последните случаи приблизително половината от целия диклофенак преминава през първото чернодробно преминаване.

При многократна употреба на лекарството, фармакокинетиката му остава същата.

Ако пациентът спазва интервалите между инжекциите, както се изисква от инструкциите, не се наблюдава натрупване на веществото.

Разпределение.

Синтезът на протеини в кръвния серум (предимно с албумин) е 99,7%. В същото време средният обем на разпределение достига 0,12-0,17 l/kg.

Диклофенак може да премине в синовиалната обвивка, където пиковите му стойности се наблюдават по-късно, отколкото в кръвната плазма (приблизително 2-4 часа). Средният полуживот от синовиалната обвивка е 3-6 часа. 2 часа след достигане на пикови плазмени стойности, нивото на диклофенак в синовиалната обвивка ще има по-високи стойности, отколкото в плазмата, и тези стойности ще останат по-високи за период до 12 часа.

Метаболитни процеси.

Част от метаболизма на диклофенак се осъществява чрез глюкурониране на непроменената молекула, но главно чрез еднократно и многократно метоксилиране, което води до образуването на няколко фенолни разпадни продукта (31-хидрокси-, както и 4'-хидрокси- и 5'-хидрокси-, както и 4',5-дихидрокси- с 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенак), повечето от които се превръщат в конюгати от глюкурониден тип.

Два от тези продукти на разграждане са биоактивни, макар и в значително по-малка степен от активното вещество на лекарството.

Екскреция.

Общият плазмен клирънс на активната съставка е 263±56 ml/min. Терминалният полуживот е 1-2 часа. Полуживотът на 4 продукта от разпадането, включително 2 фармакоактивни, също е доста кратък и е 1-3 часа. Метаболитът 3'-хидрокси-4'-метокси-диклофенак има по-дълъг полуживот, но той изобщо няма лекарствена активност.

Приблизително 60% от приложената доза разтвор се екскретира в урината като глюкуронирани конюгати на непроменената активна съставка, а освен това и под формата на продукти на разпад, по-голямата половина от които са глюкуронирани конюгати. По-малко от 1% от дозата се екскретира непроменена. Останалата част от приложеното лекарство се екскретира като метаболити заедно с изпражненията и жлъчката.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозиране и администриране

За възрастни разтворът се прилага интрамускулно в доза от 75 mg, 1-2 пъти дневно - по време на острата фаза на заболяването или в случай на обостряне на хронична патология.

За деца над 6-годишна възраст дозировката се избира от лекар (на база 2 mg/kg; дневната доза от разтвора трябва да се прилага 2 или 3 пъти).

Често курсът на лечение продължава 4-5 дни.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Употреба Диклофенак натрий по време на бременност

Забранено е употребата на разтвора по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• язва, развиваща се в стомашно-чревния тракт;
• анамнеза за стомашно-чревно кървене;
• чернодробни/бъбречни патологии;
• непоносимост към лекарството;
• остър ринит, уртикария, както и бронхиална астма и други признаци на алергия, причинени от употребата на НСПВС;
• деца под 6-годишна възраст.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Диклофенак натрий

Страничните ефекти могат да включват диспепсия, кървене и ерозивно-улцеративни лезии в стомашно-чревния тракт, както и алергични симптоми, замаяност и чувство на раздразнителност или сънливост. На мястото на интрамускулно приложение на лекарството понякога могат да се появят абсцеси, усещане за парене и некроза на мастните слоеве.

Ако пациентът развие някакви необичайни симптоми, незабавно трябва да се консултирате с лекар относно продължаването на употребата на диклофенак натрий.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Взаимодействия с други лекарства

Ако пациентът приема други лекарства, той/тя трябва да информира лекаря си за това.

Комбинацията от диклофенак натрий с метотрексат потенцира токсичните свойства на последния. Когато се комбинира с литиеви соли или дигоксин, той повишава плазмените им стойности.

Лекарството отслабва ефекта на антихипертензивните лекарства и фуроземид.

Комбинацията с други НСПВС (например, кортикостероиди или аспирин) увеличава вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Условия за съхранение

Диклофенак натрий трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температура – не повече от 25ºС.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Специални инструкции

Отзиви

Диклофенак натрий под формата на инжекции има бързо начало на действие - това се отбелязва от много пациенти в техните отзиви. Намаляване на болковите симптоми се усеща след 20-30 минути, докато при перорално приложение ефектът от действието се развива само след 1,5-2 часа.

В случай на интрамускулно инжектиране, абсорбцията на лекарството от мускула става постепенно, което позволява еднократно приложение. По-подробен план за лечение се определя от лекаря.

Сред недостатъците е сравнително честото развитие на странични ефекти, които засягат различни системи на тялото - нервната система, стомашно-чревния тракт, кожни реакции. Последните понякога се появяват в резултат на инжектирането - на мястото на инжектиране.

[ 33 ], [ 34 ]

Срок на годност

Диклофенак натрий може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.

[ 35 ]