Дигоксин

Дигоксин е терапевтична група от сърдечни гликозиди.

[1],

Показания Дигоксина

Използва се за коригиране на нарушения на сърдечния ритъм ( аритмии ), които имат надкамерна форма (пароксизмална тахиаритмия, предсърдно мъждене и редовна тахиаритмия на атриалния тип).

Лекарството е включено в структурата на терапевтичните схеми за ХСН от 3-ти и 4-ти подкласове, а освен това се използва в случая на ХСН от 2-ри подклас при диагностициране на тежки клинични симптоми.

[2]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството е под формата на инжекционна течност или таблетки.

[3], [4]

Фармакодинамика

Лекарството е от растителен произход, компонентът дигоксин се извлича от Digitális lanáta.

Лекарството има мощен кардиотоничен ефект (положителен инотропен ефект и увеличаване на контрактилната активност на сърдечния мускул чрез увеличаване на калциевите йони вътре в кардиомиоцитите), което прави възможно увеличаването на минусните стойности и показателите за кръвен шок. Намалява необходимостта от кислородно насищане на миокардните клетки.

В същото време, дигоксин има отрицателен хронотропен и дромотропен ефект - намалява честотата на процесите на генериране на електрически импулси в синусовия възел, а освен това и скоростта на движение на пулса през AV-провеждащата сърдечна система. Освен това индиректно засяга края на аортната дъга и стимулира дейността на блуждаещия нерв, което води до инхибирана активност на синоатриалния възел.

Тези механизми могат да намалят нивото на сърдечната честота в случай на суправентрикуларни тахиаритмии.

С развитието на HF в тежка форма, както и симптоми на застой в малките и големи кръгове на кръвния поток, лекарството има индиректен вазодилататорски ефект, който се развива чрез намаляване на системната съдова резистентност (вътре в периферното легло) и намаляване на тежестта на диспнея и периферна подпухналост.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Фармакокинетика

Консумираното през устата вещество се абсорбира в стомашно-чревния тракт със 70%, достигайки Cmax след 2-6 часа. Когато се използва с храна, се наблюдава леко увеличение на абсорбционния период. Изключения са продукти, съдържащи голямо количество растителни влакна - в този случай част от активния елемент се адсорбира от диетичните си фибри, след което вече не е налична.

Може да се натрупва в тъканите с течности (също и вътре в миокарда), което се използва при избора на начин на употреба: ефектът на лекарството се изчислява не от стойностите на плазмената Cmax, а от равновесните фармакокинетични параметри.

50-70% от лекарството се екскретира през бъбреците; при тежък стадий на бъбречно заболяване дигоксин може да се натрупва в тялото. Полуживотът е 2 дни.

[13], [14], [15], [16], [17]

Дозиране и администриране

Да се включи дигоксин в терапевтични режими е необходимо само в болницата. Медикаментозният интервал на лекарството (между терапевтичната и токсичната доза) е много кратък, поради което е необходимо стриктно да се следват всички индикации за употребата на лекарства.

В първата фаза на терапията (етапът на дигитализация на тялото на пациента с лекарство), лекарството се използва в част, наречена насищане: пациентът консумира 2-4 таблетки (съответстващи на 0,5-1 mg), след което преминава към използване на първата таблетка с интервал от 6 часа. Приемането по тази схема продължава до получаване на медицинския резултат и стабилното ниво на дигоксин в кръвта ще се поддържа в продължение на 7 дни.

Във втората фаза на лечението е необходимо редовно да се използва поддържащата доза на лекарството, често 0,5-1 таблетка дневно. Забранено е да се пропусне употребата на наркотици, както и да се използва двойна порция за вземане, ако заявката е пропусната. В този случай може да се развие отравяне, което може да доведе до смърт.

В кардиологията, както и при кардио-реанимация, дигоксин се използва и за интравенозно приложение - за спиране на суправентрикуларните пароксизмални тахиаритмии.

[25], [26], [27]

Употреба Дигоксина по време на бременност

Ефектът на лекарството върху плода не е изследван по време на клиничните изпитвания, въпреки че е известно, че активният му елемент може да премине през хематоплацентарната бариера. Употребата на дигоксин по време на бременност е разрешена само със строги показания.

С въвеждането на лекарства по време на кърмене, трябва редовно да следите показателите за сърдечната честота в бебето.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• симптоми на гликозидно отравяне;
• наличието на силна чувствителност към дигоксин;
• WPW синдром;
• AV-блокада, с 2-ра степен или пълна AV-блокада;
• брадикардия;
• индивидуални признаци на коронарна болест на сърцето (нестабилна ангина);
• обостряне на миокарден инфаркт;
• изолирана стеноза на митралната клапа;
• СН, с диастолична форма (сърдечна тампонада, констриктивен перикардит, амилоидна кардиопатия или кардиомиопатия);
• затлъстяване;
• разширяване на сърдечните отделения в изразена форма;
• недостатъчност на бъбреците или паренхима на черния дроб;
• миокардно възпаление;
• хипертрофия в областта на преградата между вентрикулите;
• субаортна стеноза;
• тахиаритмии на вентрикулите.

[18], [19], [20], [21], [22]

Странични ефекти Дигоксина

На първо място, трябва да отговорите на появата на негативни симптоми, свързани с работата на CAS, тъй като те могат да бъдат първите прояви на поява на гликозидни отравяния.

Сред проявите е инхибирането на AV проводимостта, в резултат на което сърдечната честота се забавя (развитие на брадикардия) и в допълнение на появата на хетеротропни зони на миокардно възбуждане, което води до камерна екстрасистола и вентрикуларна фибрилация.

Екстракардиалните негативни симптоми не застрашават живота на пациента, което ги отличава от интракардиалните признаци. Сред тях са нарушения в храносмилателната система (повръщане, болка в коремната област, гадене и диария) или НС (психоза или депресия, главоболие и разстройство на зрителния анализатор, проявяващо се с "предните прицели" в очите и т.н.).

Може да има нарушение в морфологичната картина на хематопоетичната активност под формата на тромбоцитопения, поради което пептихиите се появяват върху епидермиса.

Освен това могат да се появят симптоми на алергия - сърбеж, обриви и еритема на епидермиса.

[23], [24],

Свръх доза

Признаци на предозиране (отравяне с гликозиди): забавяне на сърдечната честота и развитие на синусова брадикардия. На ЕКГ има прояви на забавяне на AV проводимостта, която дори може да достигне пълната AV блокада. Вентрикуларните екстрасистоли се развиват под влиянието на хетеротропни източници на ритъм; може да настъпи камерна фибрилация.

От екстракардиалните прояви на гликозидно отравяне, диспепсия (диария, гадене или анорексия), увреждане на паметта и когнитивно увреждане, главоболие, сънливост, мускулна слабост, а също и гинекомастия, ксантопия, импотентност, чувство на еуфория или тревожност, психоза, влошаване на зрителната острота и други нарушения на функцията на зрителния анализатор.

С развитието на симптомите на предозиране с гликозид, схемата на лечение се определя от степента на тежест на нарушенията: ако симптомите имат лека тежест, намаляването на дозата на лекарството е достатъчно. С прогресирането на негативните признаци, лекарството трябва да се преустанови за интервал, чиято продължителност се определя от динамиката на симптомите на отравяне. В случай на остра интоксикация е необходимо да се проведе стомашна промивка и да се консумира голямо количество сорбенти. В допълнение, пациентът трябва да вземе слабително средство.

Свързаните с вентрикуларни аритмии се елиминират с IV KCl в комбинация с инсулин. Калиевите средства не трябва да се използват в случай на забавяне на AV проводимостта. В случай на запазване на аритмията, е необходимо да се приложи фенитоин в / по пътя.

Когато брадикардия предписва атропин. В същото време се използва кислородна терапия и лекарства, които увеличават количеството циркулираща кръв. Unithiol е антидот на лекарството.

Трябва да се има предвид, че интоксикацията може да причини смърт.

[28], [29]

Взаимодействия с други лекарства

Забранява се комбинирането на дигоксин с киселини, основи, танини, както и соли на тежки метали.

Приложението заедно с инсулин, диуретични лекарства, лекарства за калциеви соли, GCS и симпатикомиметици увеличава вероятността от развитие на признаци на отравяне с гликозиди.

Комбинацията с амиодарон, хинидин и еритромицин води до повишаване на нивата на дигоксин в кръвта. Хинидин забавя екскрецията на активния елемент на лекарствата.

Верапамил, който блокира активността на Ca каналите, намалява степента на бъбречно елиминиране на дигоксин, поради което нивото на SG се увеличава. Този ефект на верапамил допълнително постепенно се изравнява (след продължителна едновременна употреба на лекарства - повече от 1,5 месеца).

Едновременната употреба на амфотерицин В повишава риска от интоксикация с гликозиди, дължаща се на хипокалиемия, която може да се развие под влиянието на амфотерицин Б.

При хиперкалциемия повишава чувствителността на кардиомиоцитите срещу СГ, поради което на хората, които използват СГ, не се позволява да инжектират калциеви лекарства интравенозно.

Комбинацията от лекарството с пропранолол, резерпин и фенитоин увеличава възможността за камерни аритмии.

Нивото и терапевтичната ефикасност на лекарствата са отслабени, когато се комбинират с барбитурати или фенилбутазон. В същото време активността на дигоксин се редуцира от калиеви агенти, метоклопрамид и лекарства, които намаляват стомашното рН.

Едновременната употреба с гентамицин, антибиотици и еритромицин повишава плазмените стойности на гликозида.

Комбинацията от лекарството с холестирамин, холестипол, както и с магнезиеви лаксативи отслабва нейната чревна абсорбция, което намалява индекса на дигоксин в организма.

Скоростта на метаболизма на гликозидите нараства с въвеждането заедно със сулфосалазин и рифампицин.

[30], [31], [32], [33], [34]

Условия за съхранение

Дигоксин трябва да се съхранява на закрито място за деца. Температурните стойности варират от 15 до 30 ° С.

[35], [36]

Срок на годност

Дигоксин може да се използва в рамките на 36 месеца от момента на производството на фармацевтичния продукт.

[37], [38], [39]

Употреба при деца

Забранено е да се предписват хапчета в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарства Celanid с Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Отзиви

Дигоксин получава малко количество положителна обратна връзка. Показано е, че лекарството има изключително силен ефект и може да се използва изключително под лекарско наблюдение.

Но има много отрицателни коментари за Дигоксин - те отбелязват, че лекарството няма желания ефект, като води до развитието на много странични ефекти.