Диазепам

Диазепам е лекарство, което принадлежи към класа на бензодиазепините и се използва широко в медицината като антиепилептик, седатив, мускулен релаксант и анксиолитик (лекарство, което намалява тревожността).

Основните медицински приложения на диазепам включват:

1. Антиепилептично лечение: Диазепам често се използва за спиране на епилептични припадъци, включително епилептичен статус, който е тежка и продължителна атака на припадъци.
2. Предпроцедурна седация: Лекарството може да се използва за осигуряване на седация преди хирургични процедури, ендоскопия, диагностични процедури и други медицински интервенции.
3. Мускулна релаксация: Диазепам може да се използва за облекчаване на мускулни спазми и напрежение при различни състояния като спастични състояния, мускулни крампи и синдроми на мускулно напрежение.
4. Лечение на тревожност: Диазепам е едно от лекарствата, използвани за намаляване на тревожността и облекчаване на пристъпи на паника и тревожни разстройства.
5. Лечение с антидепресанти: Диазепам понякога може да се използва като допълнение към лечението на депресия, особено в случаите, когато депресията е придружена от тревожност или тревожни състояния.

Диазепам обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение, като разтвор за интравенозно или интрамускулно приложение и като правоъгълни гранули за ректално приложение.

Показания Диазепам

1. Епилепсия: Диазепам може да се използва за спиране или намаляване на продължителни или повтарящи се пристъпи на епилепсия, включително епилептичен статус, което е състояние, изискващо незабавна медицинска помощ.
2. Антианксиолитичен ефект: Диазепам се използва за намаляване на тревожността, пристъпи на паника и други състояния на тревожност.
3. Мускулни спазми: Лекарството може да се използва за облекчаване на мускулни спазми, като спастични състояния, мускулни наранявания или следоперативни състояния.
4. Седация и облекчаване на стреса преди процедури: Диазепам може да се използва за осигуряване на седация и облекчаване на психомоторната възбуда преди хирургични или диагностични процедури.
5. Синдром на отнемане на алкохол: В случаи на тежък синдром на отнемане на алкохол може да се използва диазепам за намаляване на симптомите на възбуда, тревожност и делириум.
6. Синдром на респираторен дистрес: Диазепам може да се използва като седатив и анксиолитик при пациенти с синдром на респираторен дистрес.
7. Диагностични и лечебни процедури: Лекарството може да се използва за осигуряване на седация и намаляване на тревожността при пациенти по време на процедури като ендоскопия, колоноскопия, катетеризация и други.

Формуляр за освобождаване

Таблетки: Това е една от най-разпространените форми на диазепам. Таблетките могат да имат различни дози, обикновено от 2 mg до 10 mg.

Фармакодинамика

1. Анксиолитични ефекти: Диазепам има анксиолитични свойства, което означава, че може да намали тревожността и напрежението. Той постига това чрез увеличаване на инхибирането на активността в определени области на мозъка, особено амигдалата, която е свързана с регулирането на емоционалните реакции.
2. Седативни ефекти: Диазепам има седативен ефект, което означава, че може да причини релаксация, сънливост и намалена възбуда. Това се постига и чрез увеличаване на инхибирането в централната нервна система.
3. Мускулен релаксиращ ефект: Диазепам има способността да намалява мускулното напрежение и спазми. Полезен е при лечение на състояния, свързани с мускулни крампи или крампи.
4. Антиконвулсивен ефект: Диазепам се използва за контролиране на гърчовата активност, тъй като е в състояние да потисне възбудимостта в централната нервна система и да предотврати гърчове.
5. Амнестични ефекти: Диазепам може да причини временна загуба на паметта или амнезия, особено при високи дози, което го прави полезен в медицинската практика при извършване на процедури, които могат да причинят безпокойство или дискомфорт у пациента.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Диазепам обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните плазмени концентрации обикновено се постигат приблизително 1-2 часа след приложението.
2. Разпределение: Диазепамът е силно разтворим в липиди и следователно се разпределя добре в тялото, включително мозъка и централната нервна система (ЦНС).
3. Метаболизъм: Диазепам се метаболизира в черния дроб, за да образува няколко активни метаболита, включително десметилдиазепам и оксазепам. Имат и фармакологична активност.
4. Екреция: Полуживотът на диазепам от тялото е около 20-100 часа, в зависимост от метаболитите. Екскретира се предимно през бъбреците под формата на конюгати.

Дозиране и администриране

1. За тревожни разстройства и гърчове:

   • На възрастни обикновено се препоръчва да започнат с доза от 2-10 mg на ден, разделена на няколко приема.
   • За деца дозата обикновено се изчислява въз основа на теглото и възрастта. На децата обикновено се предписва доза от 0,1 до 0,3 mg/kg на ден, също разделена на няколко приема.
   • При гърчове диазепам може да се използва като инжекция, приложена от медицински персонал.

2. За седация и предоперативна анестезия:

   • За възрастни дозата може да варира от 5 до 20 mg, в зависимост от индивидуалната чувствителност към лекарството и необходимото ниво на седация.
   • За деца дозировката се изчислява в зависимост от теглото и възрастта.

3. За лечение на безсъние:

   • За възрастни обикновено се препоръчва да се започне с доза от 5-15 mg преди лягане.
   • За деца дозата се изчислява индивидуално в зависимост от възрастта и медицинското състояние.

4. За лечение на гърчове при деца с епилепсия:

   • Диазепам може да се използва и под формата на ректални супозитории за бързо облекчаване на гърчове при деца.

Употреба Диазепам по време на бременност

Употребата на диазепам по време на бременност може да бъде свързана с някои рискове, особено ако лекарството се използва през първия триместър или във високи дози. Важни точки от изследването:

1. Ефекти върху развитието на плода: Проучвания при плъхове показват, че диазепам може да причини промени в развитието на плода, включително поведенчески аномалии в потомството. Това се дължи на способността му да прониква през плацентарната бариера и да повлиява развитието на невроните (Lyubimov et al., 1974).
2. Риск от вродени дефекти: Въпреки че общият риск от вродени дефекти с диазепам не е окончателно установен, има доказателства, че употребата му може да бъде свързана с повишена честота на определени аномалии, като вродени сърдечни дефекти, ако лекарството е приемани във високи дози или в комбинация с други лекарства (Gidai et al., 2008).
3. Ефекти върху новородени: Наблюдавано е, че кърмачета, изложени на диазепам в утробата, изпитват проблеми с приспособяването след раждането, включително влошаване на вариабилността на сърдечната честота, което може да показва ефектите на диазепам върху нервната система (Geijn et al., 1980).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към диазепам или други бензодиазепини трябва да избягват употребата му.
2. Миастения гравис: това е автоимунно заболяване, характеризиращо се с отслабване и умора на скелетните мускули. Диазепам може да влоши симптомите на това състояние.
3. Глаукома: Ако е налице повишено вътреочно налягане или ъгъл на затваряне на дъгата, диазепам трябва да се избягва, тъй като може да причини повишено вътреочно налягане.
4. Респираторна депресия: Диазепам може да потисне дихателния център в мозъка и следователно е противопоказан при остра дихателна недостатъчност.
5. Чернодробна недостатъчност: При тежка чернодробна дисфункция лекарството може да се натрупа в тялото и да засили ефектите си, така че трябва да се използва с повишено внимание.
6. Бременност и кърмене: Употребата на диазепам по време на бременност може да бъде свързана с рискове за развитието на плода. Лекарството се екскретира и в кърмата и може да повлияе на кърменето.
7. Деца: Употребата на диазепам при деца може да е противопоказана поради риск от сериозни нежелани реакции.
8. Отравяне с алкохол или наркотици: При тези състояния диазепамът може да засили депресивния ефект върху централната нервна система.

Странични ефекти Диазепам

1. Сънливост и умора: Това е един от най-честите странични ефекти на диазепам. Пациентите могат да изпитат сънливост, намалена концентрация и намалено време за реакция.
2. Намален мускулен тонус и координация: Диазепамът може да причини мускулна слабост, както и намалена координация.
3. Замаяност и главоболие: Някои пациенти може да получат замайване или главоболие, докато приемат диазепам.
4. Загуба на памет: Някои хора може да изпитат краткотрайно увреждане на паметта или затруднено концентриране при продължителна употреба на диазепам.
5. Понижаване на кръвното налягане: Диазепам може да причини понижение на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност или припадък.
6. Стомашно-чревни нарушения: Включва сухота в устата, запек или диария.
7. Зависимост и симптоми на отнемане: При продължителна употреба на диазепам може да се развие физическа и психическа зависимост и спирането на лекарството може да причини симптоми на отнемане.
8. Алергични реакции: В редки случаи могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или подуване на лицето.

Свръх доза

1. Сънливост и общо чувство на депресия: Пациентът може да изпита дълбока сънливост, намален отговор на външни стимули, летаргия и затруднено възприемане.
2. Потискане на дишането: Дишането може да се забави до степен, в която кръвта става недостатъчно наситена с кислород.
3. Хипотония и колапс: Ниското кръвно налягане може да доведе до колапс и загуба на съзнание.
4. Намален мускулен тонус: Пациентът може да изпита тежка хипотония и загуба на мускулен контрол, което може да доведе до падане или загуба на подвижност.
5. Кома: В случаи на тежко предозиране може да се развие кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Алкохол: Алкохолът увеличава ефектите на диазепам върху централната нервна система, което може да доведе до повишена мускулна релаксация, седация и намалена координация. Това може да увеличи риска от злополуки, особено при шофиране или извършване на други опасни дейности.
2. Други централни депресанти: Употребата на диазепам с други лекарства като опиати, барбитурати или хипнотици може да доведе до повишена депресия на централната нервна система.
3. Лекарства за болка: Някои лекарства за болка, като опиати, могат да увеличат ефектите на диазепам и да увеличат риска от странични ефекти.
4. Лекарства за психично здраве: Взаимодействията между диазепам и антидепресанти, антипсихотици или други лекарства, използвани за лечение на психични заболявания, могат да доведат до повишени или намалени ефекти както на диазепам, така и на другите лекарства.
5. Лекарства, метаболизирани чрез цитохром P450: Диазепамът може да повлияе метаболизма на някои лекарства, метаболизирани чрез системата на цитохром P450 в черния дроб, което може да промени тяхната ефективност и/или нива в кръвта.