Декапептил

Антитуморна хормонално средство Dekapeptil отнася до фармакологична група аналози (агонисти) на хормона GnRH (гонадотропин-освобождаващ хормон или GnRH). 

Други търговски наименования: Трипторелин, Decapeptil Depot, Diferelin. Аналози: Госерелин (Zoladex), Бузерелин (дълготраен), Leiprorelin (Lupron Depot, Leuprolide, Lecrin Depot). 

[1],

Показания Декапептила

Основните показания за Dekapeptil като антитуморни агенти включват разпространени хормон зависим рак на простатата при мъжете, и могат да се прилагат в ендометриоза, маточна фиброматоза и доброкачествена неоплазия миометриум (миоми) при жени.

Лекарството се използва за лечение на хипогонадотропна аменорея (т.е. Поради намаляване на функциите на яйчниците).

Декапептил намира приложение в репродуктивната медицина - за лечение на ендокринно безплодие при жени и подготовка (стимулиране на яйчниците) за ин витро оплождане (IVF).

[2]

Формуляр за освобождаване

Decapeptil се предлага под формата на инжекционен разтвор - в стерилни спринцовки с обем от 1 ml (всяка опаковка в контурна клетка).

[3], [4], [5], [6]

Фармакодинамика

Фармакодинамика на лекарството поради действие Dekapeptil синтетичен аналог на ендогенния хипоталамуса хормон GnRH (гонадотропин-освобождаващ хормон или GnRH) - трипторелин (D-триптофан-6-gonadorelinatsetata).

Ефектът на decapeptal е два етапа. Първо, това е стимулирането на предната хипофизна жлеза да освободи гонадотропните хормони увеличават - лутеинизиращ хормон (LH) и фоликул стимулиращ хормон (FSH), което води до преходно повишаване на нивата на естрадиол в организма на жените и мъжете, медиирани от активиране на интерстициални клетки testitul да увеличи синтез на тестостерон.

Но във втория етап действието на това лекарство върху хипофизната жлеза напълно блокира чувствителността на неговите рецептори към гонадолиберин и секрецията на LH и FSH намалява с постепенното спиране на тяхното производство. Съответно съдържанието на женските и мъжките полови хормони е рязко намалено: жените развиват изкуствена менопауза, мъжете спират сперматогенезата. И двата процеса са обратими след преустановяване на употребата на Decapeptil.

Фактор за намаляване на сексуални хормони и техния ефект върху растежа на раковите клетки, се използва в онкологията за лечение на рак на простатата при мъжете, както и терапия лекарство свързано с повишена клетъчна пролиферация на доброкачествени маточни лезии при жените. 

Декапептилът при IVF се използва поради ефекта му върху овулацията, тъй като потискането на синтезата на LH предотвратява твърде ранното освобождаване на яйчника от яйчника (преждевременна овулация). Потискането на спонтанните емисии на лутеинизиращия хормон допринася за по-добра фоликулогенеза и повишена вероятност за бременност.

[7], [8], [9], [10], [11]

Фармакокинетика

Бионаличността на трипторелин след подкожно инжектиране на Decapeptal е 70%; лекарството бързо навлиза в кръвта, но не се свързва с плазмените протеини. Максималната концентрация в кръвта се отбелязва 30-40 минути след приложението.

Периодът на полуживот варира от 3,5 до 6,5 часа.

Трипторелинът се разцепва в черния дроб, но биохимичният механизъм на това 

Дозиране и администриране

Декапептил се прилага чрез подкожно инжектиране. При лечението на рак на простатата първите седем дни дневно се инжектират в кожата на долната част на коремната стена - 0,5 mg (веднъж). След това дозата се намалява до 0,1 mg - веднъж дневно.

Методът на приложение и дозата при лечение на ендометриоза, фиброматоза на матката и миома при жените е подобен.

За продължителна употреба, лекарите препоръчват забавено освобождаване на медикамента трипторелин - Dekapeptil депо (съдържащ 3,75 мг активно вещество), който се прилага веднъж на всеки четири седмици (инжекция трябва да се извършва през първите пет дни на менструалния цикъл).

Декапептил с IVF в кратък протокол се въвежда в първия ден от менструалния цикъл -

0.1 mg (веднъж дневно) в продължение на 10 дни.

За стимулиране на овулацията Dekapeptil IVF в дългосрочен протокол се прилага в средата на лутеалната фаза (т.е., в 21-23 дни на менструалния цикъл) - веднъж дневно (в същото време), подкожно в предната коремна стена; дозата се определя от лекаря за всеки пациент поотделно - според резултатите от кръвните тестове до нивото на хормоните. Следващите инжекции могат да се извършат сами, медицинската сестра трябва да инструктира пациента как да избие Decapeptil в стомаха. Лекарството се прилага в продължение на 12-22 дни: продължителност, определена от лекар по време на наблюдението ултразвук на яйчниците състояние на всеки три дни - точно да се определи времето на прилагане на препарати от човешки хорионгонадотропин и последващо яйчниците пункция (за получаване на зрял яйцеклетки). Обикновено, след месечния Dekapeptil бива да се пропуска, тъй като наркотици блокира производството lyuteotropina хипофизата, в резултат на aminoree.

Декапептилът в криопротокола се използва в по-ниска доза и преди ембрионното ембрион да бъде замразено (криоконсервация в течен азот).

[16], [17], [18], [19]

Употреба Декапептила по време на бременност

Decapeptil не се използва по време на бременност и по време на кърмене.

Противопоказания

Dekapeptil е противопоказан при свръхчувствителност към лекарството и други синтетични аналози на гонадотропин-освобождаващ хормон по време на бременност и кърмене, аденом на хипофизата, тежки алергии, остеопороза, синдром на поликистозни яйчници, и пациенти до 18 години.

[12],

Странични ефекти Декапептила

Най-вероятните нежелани реакции на Decapeptol са:

• гадене и влошаване на апетита;
• сърбеж и зачервяване на кожата:
• хиперхидроза, нощни изпотявания, прилив на кръв към лицето и гръдния кош;
• повишено кръвно налягане;
• замаяност, припадъци и главоболия;
• задух и нарушения на сърдечния ритъм;
• изтръпване на крайниците (парестезия);
• болка в корема, мускулите и ставите;
• намалена зрителна острота;
• повишени нива на глюкоза и холестерол в кръвта;
• често промени в настроението, депресивно състояние, нарушения на съня, понижено сексуално желание (намалена ефикасност при мъжете);
• сухота на влагалищната лигавица, диспареуния, маточни кръвотечения, болезнена менструация, появата на кисти на яйчниците при жените;
• намаляват тестисите и косата, увеличават млечните жлези при мъжете;
• намалена костна плътност.

[13], [14], [15]

Свръх доза

Предозирането на Decapeptal може да доведе до увеличаване на страничните ефекти; в такива случаи е необходимо да се прекъсне лечението.

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействието на Decapeptil с други лекарства не е проучено, поради което те не трябва да се изключват. Във всеки случай комбинирайте този антитуморен хормон и антибиотици, антихистамини, невролептици и др. Не се препоръчва.

В допълнение, Decapeptil и алкохолът могат да влошат тези странични ефекти на лекарството като замайване и повишено кръвно налягане.

[20]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно място при t + 2-10 ° C (не може да бъде замразено).

Срок на годност

36 месеца.