Цефтриаксон

Цефтриаксон е трето поколение цефалоспоринов антибиотик. Той има бактерицидни свойства, които се развиват, когато мембранното свързване на бактериалните клетки се забави.

Лекарството ацетилира транспептидазите, свързани със стените, като същевременно унищожава кръстосаното свързване на пептидогликаните, което спомага за укрепване на силата на клетъчните стени. Лекарството демонстрира широка гама от антимикробни ефекти, които включват разнообразни анаеробни бактерии с аероби, както и грам-положителни и отрицателни бактерии.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Показания Цефтриаксон

Използва се за такива нарушения:

• инфекции на дихателните пътища (например развитие на пневмония);
• лезии на горните дихателни пътища;
• заболявания, свързани с уретрата, бъбреците и гениталиите (сред тях е гонореята);
• менингит ;
• инфекция на подкожния слой и епидермиса;
• аномалии в перитонеалните органи (например перитонит);
• инфекции при хора с намален имунитет;
• GVH лезии;
• инфекции, засягащи костите със стави;
• наранявания от рани;
• сепсис (обща инфекция);
• дисеминирана кървава борелиоза (ранни или късни стадии на патология).

Освен това е предписано да се предотврати появата на инфекции след операции в областта на стомашно-чревни заболявания, уретра, храносмилателни или гинекологични органи (само при възможно или диагностицирано заразяване).

[10], [11], [12], [13]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество е под формата на инжекционен лиофилизат - 500 или 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Фармакодинамика

Лекарството демонстрира ефекта върху такива микроби: стрептококи от категории А, В и С, и в допълнение G, епидермални стафилококи, пневмококи и Staphylococcus aureus с ентеробактерии. В допълнение, списъкът включва бактерии Morgana, Е. Coli, Klebsiella с грипни палочки, moraxella cataris и H.parainfluenzae. В същото време лекарството действа и върху салмонела, менингококи, обща протеа с гонококи, провидение, йерсиния, серрация с бледо трепонема и шигела. В допълнение, ацинетобактерии, пептококи, цитробактерии с бактероиди, фузобактерии, пептистоптококи, клостридии, Aeromonas spp. И актиномицети.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Фармакокинетика

Инжектираното вещество се абсорбира напълно и при висока скорост. Стойностите на бионаличност са почти 100%. Стойностите на Cmax в плазмата се записват след 90 минути. Обратимо се синтезира с плазмен албумин - 85-95%.

Лекарството остава в тялото за дълго време. На минимално ниво за развитие на антимикробни ефекти веществото се определя в кръвта в продължение на 24 часа. Без усложнения, тя преминава вътре в костните тъкани, органи и течности (синовия, плеврална и перитонеална).

Терминът полуживот е 5.8-8.7 часа; той е значително удължен при хора на възраст над 75 години (16 часа), както и при деца (6,5 дни) и новородени (до 8 дни).

Екскретира се заедно с урината в активна форма (около 50% за 48 часа). Част от лекарството се екскретира в жлъчката. В случай на недостатъчност на бъбреците, степента на екскреция се намалява, поради което лекарството може да се натрупва в тялото.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно. Преди започване на лечението е необходимо да се изключи наличието на непоносимост чрез извършване на кожен тест.

Юноши на възраст над 12 години и с тегло над 50 kg, както и възрастни, трябва да се приемат 1-2 g медикамент 1 път дневно (с 24-часови интервали). В случай на слаб ефект на лекарство или тежка форма на инфекция, дневната порция може да се увеличи до 4000 mg.

Новородените преди 14-дневния период (също преждевременно) трябва да се прилагат 20-50 mg / kg 1 път на ден. Деца на възраст над 2 седмици и деца на възраст под 12 години използват 20-80 mg / kg от веществото 1 път на ден.

Част от 50+ mg / kg се прилага интравенозно чрез инфузия (процедурата продължава поне половин час).

Необходимо е да се продължи лечението с антибиотик още 48-72 часа след нормализиране на температурата и резултатите от лабораторните изследвания.

[48], [49], [50]

Употреба Цефтриаксон по време на бременност

Цефтриаксон може да премине през плацентата, но безопасността на употребата му по време на бременност едва ли е проучена.

Активният лекарствен елемент в малки количества се екскретира с майчиното мляко, поради което кърменето се отменя по време на терапията.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Противопоказания

Противопоказано е употребата на лекарства за непоносимост към цефалоспорини (ако се отбележи свръхчувствителност към пеницилини, трябва да се вземе предвид вероятността от кръстосана експозиция).

[46], [47]

Странични ефекти Цефтриаксон

Основните странични знаци са:

• инфекциозни лезии: микозис, покриващи гениталиите, гъбични инфекции от вторичен характер и инфекции, които се провокират от активността на резистентни микроби;
• лимфна и кръвна дисфункция: левко-, тромбоцито или гранулоцитопения, еозинофилия, повишени стойности на PTV, хемолитична анемия, агранулоцитоза, нарушения на коагулацията и повишени нива на креатинина;
• проблеми с храносмилането: глосит, запушване на камъни в жлъчката, диария, панкреатит, стоматит и гадене. Понякога се развива псевдомембранозен характер на ентероколит (предизвикан от диференциална активност на клостридиум);
• нарушена хепато-билиарна функция: холелитиаза, отлагания на Ca соли вътре в жлъчния мехур и повишаване на кръвните стойности на чернодробните ензими (ALT, алкална фосфатаза и AST);
• поражения на подкожните слоеве и епидермиса: оток, еритема полиформ, обрив, екзантема, PETN, уртикария, дерматит с алергичен произход и сърбеж;
• проблеми с пикочните функции: хематурия, олигурия, бъбречна недостатъчност, глюкозурия и образуване на камъни в бъбреците;
• системни нарушения: главоболие, висока температура, студени тръпки, анафилактоидни или анафилактични симптоми и замаяност;
• локални прояви: понякога възниква възпаление на венозната стена. Това нарушение може да бъде избегнато чрез инжектиране на лекарството по i / m начин при ниска скорост (за 2-4 минути). Трябва да се има предвид, че интрамускулното приложение без използване на лидокаин ще бъде изключително болезнено;
• Промяна на данните от лабораторните тестове: Фалшиво положителен тест на Coombs. Подобно на други антибиотици, цефтриаксон може да доведе до фалшиво положителен тест за галактоземия и за откриване на захар в урината. Поради това, по време на терапията, глюкозурията трябва да се определи чрез алтернативен ензимен метод.

Свръх доза

При интоксикация с Ceftriaxone, хемодиализата или перитонеалната диализа не дават резултати. Лекарството няма антидот. В случай на отравяне се извършват симптоматични медицински мерки.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Взаимодействия с други лекарства

Не притежава фармацевтична съвместимост с ванкомицин, аминогликозиди, амсакрин, а също и флуконазол.

Антибиотиците от бактериостатичен тип отслабват бактерицидната активност на цефтриаксон.

In vitro проучванията показват антагонизъм между лекарството и хлорамфеникол.

Комбинацията с НСПВС и други вещества, които забавят тромбоцитната агрегация, повишава риска от кървене.

Лекарството може да намали терапевтичния ефект на хормоналните контрацептиви. Когато се използва Ceftriaxone и за един месец след края на терапията, допълнително трябва да се използват нехормонални контрацептиви.

Комбинацията от големи порции лекарства с мощни диуретици (например с фуроземид) не води до появата на нарушения на бъбречната функция.

Той няма лекарствена съвместимост с разтвори, съдържащи други антибиотици.

Забранено е да се разрежда лекарството в разтвори, съдържащи елемента Ca (сред тези на Hartmann или Ringer). Когато те взаимодействат, могат да образуват неразтворими вещества. Не можете да смесвате лекарството с течности за парентерално хранене, които включват Ca. Също така, те не могат да се предписват в комбинация, независимо от възрастта на пациента. Не можете да ги въведете чрез различни в / в системата за приложения.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Условия за съхранение

Цефтриаксон трябва да се съхранява на сухо място, затворено за малки деца. Температурни индикатори - не повече от 25 ° C.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Срок на годност

Ceftriaxone е позволено да се прилага за период от 2 години от освобождаването на терапевтичното вещество.

[70], [71], [72], [73]

Заявление за деца

Забранено е да се предписват на недоносени бебета (до 41-та седмица - както на гестационния период, така и на периода от момента на раждането) и в случай на хипербилирубинемия при новороденото (особено преждевременно), тъй като лекарството може да измести билирубина от синтеза на албумин, поради което появява се индуцирана от билирубин енцефалопатия.

Не може да се използва за интравенозно инжектиране с калций-съдържащи флуиди при новородени под 28-дневна възраст (също когато се прилага по парентерален метод). Това се дължи на високата вероятност за утаяване на Ca солите на лекарството.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Хазаран и Роцетин с Лендазин.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Отзиви

Ceftriaxone сега се счита за доста популярен наркотик. Пациентите в своите прегледи отбелязват предимно качествения ефект на лекарството, което позволява бързо облекчаване на здравословното състояние веднага след първия ден на лечението.

От минусите повечето коментари споменават много силна болезненост на извършените инжекции - както по време на самата процедура, така и за известно време след нейното приключване. В случай на интравенозно приложение се наблюдава болка по вената.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]