Ceftriabol

Цефтриабол е цефалоспоринов антибиотик с висока степен на лекарствена ефективност. Той има много широк спектър на бактерицидна активност. Има най-добър ефект върху много грам-положителни и грам-отрицателни аероби с анаероби (това включва тези, които са резистентни към полуизкуствени и естествени пеницилини, цефалоспорини от 1-во и 2-ро поколение и аминогликозиди).

Не показва никакъв ефект срещу фекални ентерококи, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium и метицилин-резистентни стафилококи.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Цефтриаболе

Използва се при следните нарушения:

• Бактериални инфекции, причинени от патогени, чувствителни към цефтриаксон: менингит и сепсис от бактериален произход, както и лезии на перитонеума (включително перитонит);
• заболявания с инфекциозен и възпалителен характер в областта на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт: холангит с холецистит и емпиема, засягащи жлъчния мехур;
• инфекциозни и възпалителни лезии в тазовата област: ендометрит с параметрит, тазов перитонит и салпингоофорит;
• активна фаза на отит на средното ухо;
• инфекции на ставите, епидермиса, костите и подкожните тъкани;
• увреждане на бъбреците и пикочните пътища (със или без усложнения);
• борелиоза, пренасяна от кърлежи;
• неусложнена гонорея;
• инфекции на долните дихателни пътища: плеврален емпием, белодробен абсцес или пневмония.

Цефтриабол може да се използва за предотвратяване на инфекции в случай на операция, както и за инфекции при хора с отслабена имунна система.

[ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на лиофилизат за интравенозни и интрамускулни инжекции, във флакони от 20 или 100 ml.

Фармакодинамика

Фармакокинетиката на лекарството се определя от размера на използваната доза.

При интравенозно приложение на 500, 1000 или 2000 mg от лекарството, след половин час серумните му стойности са съответно 82, 151 или 257 mg/l. След 120 минути се наблюдава намаление на стойностите до 48, 67 и 154 mg/l. След 24 часа тези стойности са 5, 9 и 15 mg/l.

При интрамускулно инжектиране, нивото на Cmax се регистрира след 2 часа.

Индексът на бионаличност на лекарството е 100%.

Цефтриаксон може да преминава в течности с тъкани. През деня високи нива се наблюдават в белите дробове, черния дроб, сърцето, жлъчните пътища, палатинните сливици със средното ухо, костите, секретите на простатата, перитонеалната и плевралната течности, синовиалната и цереброспиналната течност, както и върху носната лигавица. Лекарството преминава в кърмата в минимални концентрации.

Екскрецията се осъществява по два начина: през бъбреците в непроменено състояние (33-67%); останалата част от непроменения елемент се екскретира с жлъчка, като по-късно се превръща в червата в неактивни метаболитни компоненти, отделяни от червата.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага интравенозно или интрамускулно. Течности, съдържащи калциеви йони, не трябва да се използват за разтваряне на лиофилизата. В случай на тежки инфекции (или при еднократно приложение на порция над 1000 mg) се препоръчва интравенозен метод.

Терапевтичният режим се избира индивидуално от лекаря, като се вземат предвид възрастта и състоянието на пациента, както и вида на заболяването. В случай на тежко чернодробно увреждане (с нормална бъбречна функция) - или обратното - не се налага намаляване на дозата на лекарството. За хора с проблеми както с бъбречната, така и с чернодробната функция, дневната доза без откриване на плазмени стойности на цефтриаксон трябва да бъде максимум 2000 mg.

В случай на интрамускулно инжектиране, 2000 mg лиофилизат се разтваря в 1% течност с лидокаин (7 ml). Лекарството трябва да се прилага дълбоко в седалищния мускул. Интравенозното приложение на лидокаин е противопоказано.

За интравенозни процедури, 2000 mg от лекарството се разрежда в 5% или 10% декстрозна течност или 0,9% NaCl (50 ml). Трябва да се прилага чрез инфузия с ниска скорост - поне половин час.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Употреба Цефтриаболе по време на бременност

Цефтриабол се предписва на бременни жени само при строги показания, когато вероятната полза е по-голяма от очаквания риск от усложнения при плода. Терапията трябва да се провежда под много внимателно постоянно наблюдение.

Лекарството не може да се използва по време на кърмене.

[ 11 ], [ 12 ]

Противопоказания

Противопоказан за употреба при лица с непоносимост към цефтриаксон, пеницилин, карбапенеми и други цефалоспоринови антибиотици.

Да се използва с изключително внимание при тежки стадии на бъбречно или чернодробно заболяване и при улцерозен колит с неспецифичен характер, причинен от употребата на антибактериални лекарства.

[ 13 ], [ 14 ]

Странични ефекти Цефтриаболе

Основни странични ефекти:

• храносмилателни нарушения: диария, гадене, псевдомембранозен колит и повръщане;
• увреждане на хематопоетичните органи: тромбоцито-, неутро-, левкопения или лимфопения, анемия, тромбоцитоза и еозинофилия;
• нарушения, свързани с урогениталния тракт: млечница или вагинит;
• проблеми с функционирането на нервната система: главоболие или световъртеж;
• признаци на алергия: треска, сърбеж, втрисане и обрив;
• локални прояви: флебит, втвърдяване в областта по протежение на вената и болка (интравенозно инжектиране) или усещане за силно стягане или топлина и втвърдяване в областта на приложение (мускулно инжектиране).

Понякога могат да се появят коремна болка, диспепсия, жълтеница, крампи, нарушения на сърдечния ритъм, базофилия, кървене от носа, бронхиални спазми и анафилаксия, както и агранулоцитоза, лимфоцитоза или левкоцитоза, както и алергичен пневмонит. Могат да се появят горещи вълни и хиперхидроза.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация се наблюдават повръщане с объркване, диария, а също и гадене и конвулсии.

Няма антидот. Перитонеалните или хемодиализните процедури не намаляват нивата на веществото. Провежда се симптоматично лечение.

Взаимодействия с други лекарства

Лиофилизатът може да се комбинира с 0,9% NaCl, 5% и 10% разтвори на декстроза. За приготвяне на лекарството може да се използва смесен разтворител - 5% декстроза с 0,9% NaCl.

За разреждане на праха не можете да използвате разтворители, съдържащи калциеви йони (включително разтвори на Хартман и Рингер).

Лекарството не е съвместимо с ванкомицин, флуконазол и аминогликозиди, така че те не могат да се комбинират в една и съща спринцовка или инфузионна система.

Комбинирането на лекарството с НСПВС увеличава вероятността от кървене.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Условия за съхранение

Цефтриабол трябва да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Цефтриабол може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на продажба на лекарството. Приготвеният разтвор запазва свойствата си в продължение на 6 (температура в рамките на 5-25°C) и 24 часа (температура в рамките на 2-5°C).

Заявление за деца

Лекарството не трябва да се прилага на новородени с хипербилирубинемия или ако им се дават течности, съдържащи Ca2+ компонента.

Прилага се с изключително внимание при недоносени бебета.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Азаран, Цефсон, Тороцеф с Лендацин, както и Медаксон, Броадсеф-S, Стерицеф с Лораксон и Цефтрифин с Цефаксон.