Ceftazidime

Цефтазидим е цефалоспорин от 3-то поколение; това вещество има най-висок антибактериален ефект срещу Pseudomonas aeruginosa и причинителите на болнични инфекции. Същевременно, притежавайки широк спектър на лекарствена активност, той се използва при тежки инфекции в ситуации, когато причинителят все още не е открит. Препоръчва се прилагането на това лекарство при нозокомиални лезии.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Ceftazidime

Използва се в случаи на тежки стадии на инфекциозни и възпалителни патологии, които възникват поради активността на бактерии, чувствителни към лекарства:

• лезии, засягащи органи в тазовата област;
• сепсис, перитонит или холангит;
• пневмония;
• емпиема, засягаща жлъчния мехур;
• инфекции на епидермиса, костите, подкожните тъкани и ставите;
• белодробен абсцес;
• плеврален емпием;
• пиелонефрит;
• бъбречен абсцес;
• инфектирани рани или изгаряния.

Наред с това, лекарството се предписва при тежки стадии на инфекциозни и възпалителни заболявания при хора с отслабен имунитет и при инфекции, които се появяват по време на хемодиализа или перитонеална диализа.

[ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на лиофилизат за интрамускулни и интравенозни инжекции. Вътре в кутията има 10 или 50 флакона с прах.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Лекарството проявява бактерициден ефект, като разрушава свързването на компонентите на клетъчната стена, което води до загуба на стабилност на мембраните и смърт на микробната клетка. Цефтазидим проявява резистентност към повечето β-лактамази.

Следните микробни щамове са чувствителни към лекарството: грипни бацили, Klebsiella, Escherichia coli с Neisseria, Proteus, Acinetobacter с Citrobacter, Salmonella, Enterobacter, Providencia и Serratia, както и Morganella, Shigella, Haemophilus parainfluenzae със Staphylococci (включително Staphylococcus aureus) и Yersinia. Освен това, списъкът включва Bacteroides, Clostridia, Streptococci с Peptococci, както и Micrococci, Peptostreptococci с Propionibacteria и хемолитични стрептококи от подкатегория А.

Резистентност се демонстрира от: ентерококи, хламидия, епидермални стафилококи, капилобактерии с Bacteroides fragilis, фекални стрептококи, листерия, Staphylococcus aureus (резистентен на метицилин) и Clostridium difficile.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

Когато лекарството се прилага интрамускулно в доза от 0,5 и 1 g, нивото му на Cmax е съответно 17 и 39 mg/l. Достига стойности на TCmax след 1 час. В случай на интравенозно приложение на същите дози, стойностите на Cmax са съответно 42 и 69 mg/l.

Ефективните лечебни стойности на лекарството в серума по време на парентерално инжектиране се поддържат в рамките на 8-12 часа. Скоростта на синтез с протеини е по-малка от 10%.

Нивото на лекарството, надвишаващо минималните инхибиращи стойности за повечето патогенни бактерии, чувствителни към лекарството, се наблюдава в жлъчката, храчките, костната и сърдечната тъкан, синовиума, плевралната, перитонеалната и вътреочната течност.

Без усложнения преминава през плацентата и се открива в майчиното мляко. Ако няма възпаление, ще бъде трудно за лекарството да премине през кръвно-мозъчната бариера (КМБ).

В цереброспиналната течност лекарствените показатели за менингит достигат ефективни за лекарства нива и са 4-20 mg/l или по-високи. Периодът на полуразпад при възрастен е 1,9 часа. При новородени е три до четири пъти по-дълъг. В случай на хемодиализа този показател е 3-5 часа. Не участва във вътрешночернодробните метаболитни процеси.

Екскретира се през бъбреците на ден, с помощта на CF. В този случай 80-90% от веществото се екскретира непроменено. Дори по-малко от 1% се екскретира с жлъчката.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Дозиране и администриране

Цефтазидим може да се прилага само интрамускулно или интравенозно.

За възрастни се прилага 1 g от веществото на интервали от 8-12 часа. Може да се използва режим, при който 2 g от лекарството се прилагат на интервали от 12 часа. При тежки стадии на инфекцията, особено при отслабен имунитет (включително лица с неутропения), се прилагат 2 g от лекарството на интервали от 8 часа.

В случай на увреждане на уретрата, 0,25 g от лекарството се прилага 2 пъти дневно.

При кистозна фиброза и респираторни инфекции, причинени от Pseudomonas, трябва да се прилагат 30-50 mg/kg от лекарството на интервали от 8 часа.

В случай на операции, извършвани на простатата, 1 g цефтазидим се използва като превантивна мярка преди прилагането на анестезия, като инжектирането се дублира след отстраняване на катетъра.

На възрастните хора може да се прилага максимум 3 g от лекарството на ден.

На кърмачета над 2-месечна възраст трябва да се прилагат 30-50 мг/кг на ден, разделени на 3 инжекции. Максимално могат да се прилагат 6 г от веществото на ден.

Деца с отслабен имунитет, както и с кистозна фиброза или менингит, се прилагат по 0,15 г/кг на ден, разделени на 3 инжекции. Допуска се максимум 6 г от лекарството на ден.

За новородени под 2-месечна възраст се прилага доза от 30 mg/kg на ден, разделена на 2 инжекции (прилага се с изключително внимание).

Хората с бъбречни заболявания трябва да започнат лечението с доза от 1 g от лекарството. След това се използва поддържаща доза, чийто размер зависи от скоростта на екскреция на лекарството:

• стойности на креатининов хлорид в рамките на 50-31 мл в минута – 1 г 2 пъти дневно;
• Ниво на креатинин в рамките на 30-16 мл в минута – 1 г веднъж дневно;
• скоростта на QC е в рамките на 15-6 мл в минута – 0,5-1 г от веществото веднъж дневно;
• нивото на CC е под 5 ml в минута - 0,5-1 g с 48-часова почивка.

За хора с тежък стадий на инфекция, еднократната доза от лекарството може да се удвои, като същевременно се следят нивата му в кръвта, които трябва да бъдат в рамките на 40 mg/l.

В случай на хемодиализа се използват поддържащи дози от лекарството, като се взема предвид нивото на креатинина; инжекциите трябва да се правят след процедурата. При провеждане на перитонеална диализа, освен интравенозни инжекции, лекарството може да бъде включено в диализната течност (0,125-0,25 g от веществото на 2 литра течност).

За хора с бъбречна недостатъчност, подложени на продължителни хемодиализни процедури с използване на AV шънт, както и за хора, подложени на високоскоростни хемофилтрационни сесии, се прилага 1 g от лекарството в продължение на 24 часа. Ако хемофилтрацията протича с ниска скорост, се прилагат порции, предписани за бъбречни заболявания.

За приготвяне на интрамускулна течност лиофилизатът се разрежда в разтворител (1-3 ml); при приготвяне на интравенозна течност са необходими 2,5-10 ml разтворител; за инфузия - 50 ml. Малките мехурчета, които се появяват в приготвения разтвор, са въглероден диоксид; те не влияят на лекарствената активност на цефтазидим (може да се наложи отстраняване на газовете), както и пожълтяване на течността. За приложение може да се използва само прясно приготвена течност.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Употреба Ceftazidime по време на бременност

Цефтазидим може да се използва по време на бременност само ако е абсолютно необходимо.

Трябва да спрете кърменето по време на лечението с това лекарство.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Противопоказания

Противопоказан за употреба при лица с анамнеза за непоносимост към лекарства или други цефалоспорини.

Необходимо е повишено внимание в следните случаи:

• патологии, свързани със стомашно-чревния тракт;
• бъбречна недостатъчност;
• комбинирана употреба с аминогликозиди или бримкови диуретици.

[ 24 ]

Странични ефекти Ceftazidime

Страничните ефекти включват:

• Дисфункция на ЦНС: гърчове, енцефалопатия, главоболие, тремор, парестезия и замаяност;
• проблеми с функционирането на урогениталната система: токсична нефропатия, бъбречна дисфункция и кандидозен вагинит;
• нарушения на хематопоетичните процеси: кръвоизливи, лимфоцитоза, неутро-, тромбоцито- или левкопения и хемолитична анемия;
• лезии на стомашно-чревния тракт: холестаза, коремна болка, гадене, диария, орофарингеална кандидоза, повръщане и колит;
• локални симптоми: флебит (при интравенозно приложение), болка, усещане за парене и индурация на мястото на инжектиране (при интрамускулно приложение);
• признаци на алергия: уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън, оток на Куинке, еозинофилия, анафилаксия, треска, ТЕН и бронхоспазъм;
• промени в резултатите от тестовете: повишаване на обема на уреята, стойностите на PT и активността на чернодробните ензими, както и хиперкреатининемия или -билирубинемия и фалшиво положителни данни (тест за захар в урината и тест на Coombs).

[ 25 ]

Свръх доза

В случай на отравяне с лекарството могат да се появят замаяност, парестезия, главоболие, възпаление, флебит и болка в областта на инжектиране, както и хипербилирубинемия или -креатининемия, левкопения или тромбоцитопения, еозинофилия, тромбоцитоза, гърчове при хора с бъбречни заболявания и удължаване на PT.

Провеждат се симптоматични процедури за лечение; в случай на бъбречна недостатъчност се извършва перитонеална диализа или хемодиализа.

[ 31 ]

Взаимодействия с други лекарства

Цефтазидим не може да се комбинира с аминогликозиди, тъй като това води до значително взаимно инактивиране на лекарствата (при паралелна употреба инжекциите трябва да се прилагат в различни области на тялото).

Освен това, лекарството е несъвместимо с ванкомицин (смесването им води до образуване на утайка). Ако се налага комбинираното им приложение през една интравенозна система, тя трябва да се промива между приложенията на лекарството.

Натриевият бикарбонат не трябва да се използва като разтворител, тъй като произвежда въглероден диоксид, който може да изисква отстраняване на газа.

Аминогликозидите, ванкомицинът с клиндамицин и бримковите диуретици намаляват скоростта на клирънс на лекарството, което увеличава вероятността от нефротоксични ефекти.

Хлорамфениколът и други бактериостатични антибиотици отслабват лечебната активност на цефтазидим.

[ 32 ]

Условия за съхранение

Цефтазидим трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Цефтазидим може да се използва в рамките на 2 години от датата на производство на лекарството.

[ 33 ], [ 34 ]

Заявление за деца

Лекарството се предписва в педиатрията с изключително внимание (особено при лечение на новородени бебета).

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Цефограм, Лораксон, Цефтриаксон с Медоцеф, Сулперазон и Медаксон с Цефотаксим, а освен това Офрамакс, Тороцеф, Сулцеф, Цефоперазон и др.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Отзиви

Цефтазидим получава доста различни отзиви, така че те не могат да се считат за еднозначно положителни или отрицателни. За някои лекарството е било напълно подходящо, елиминирайки заболяването, а за други е било напълно безполезно и дори е причинило появата на негативни симптоми. Това може да се дължи на факта, че различните категории антибиотици засягат само чувствителни към тях бактерии, така че преди да се използват, е необходимо точно да се определи видът микроб, който причинява патологията.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]