Бледоморав

Melbek е лекарство от категорията на НСПВС (включени в групата на оксикамери), както и селективен инхибитор на COX-2 активността, която съдържа енолова киселина. Активният елемент на лекарството е веществото на мелоксикам.

Лекарството има силно противовъзпалително, както и упойващо и антипиретично действие. Мелоксикамът спомага за забавяне на биосинтезата на възпалителни медиатори (PGs) чрез селективно инхибиране на действието на COX-2. Този процес е основният принцип на въздействието на наркотиците.

[1]

Показания Melbeka

Използва се за такива проблеми:

• симптоматична терапия за ревматоиден артрит;
• елиминиране на болка при остеоартрит, дегенеративни ставни лезии, артроза и анкилозиращ спондилит;
• елиминиране на болки от различно естество (алгодисменорея, миалгия, зъбобол, дорсалгия, болка, възникваща във връзка с наранявания или операции, както и лумбоишиалгия).

Формуляр за освобождаване

Фармацевтичните продукти се произвеждат в таблетки от 7,5 mg (5, 10 или 30 броя в опаковка) или 15 mg (10 броя в кутия).

В допълнение, той се реализира под формата на инжекционна течност, вътре в ампули с вместимост 1,5 ml (10 броя в кутия).

Предлага се и под формата на ректални свещички (15 mg обем) - 10 броя на опаковка.

Фармакодинамика

При клиничните тестове е установено, че мелоксикамът има по-ниска токсичност в сравнение с други вещества от категорията на НСПВС (напроксен с пироксикам и диклофенак). Последното също така ефективно потиска активността на COX-1 с COX-2, но в същото време те имат отрицателен ефект върху храносмилателния тракт и бъбреците.

Принципът на влияние на мелоксикам е по-безопасен, тъй като той селективно забавя ефекта на СОХ-2, притежаващ фактор на селективност IC50 СОХ-1 / СОХ-2 от 2. Това обяснява по-малката тежест на ефекта на лекарствата върху стомашно-чревния тракт и бъбреците.

Melbeck не променя агрегацията на тромбоцитите и периода на кървене, ако се прилага на определени порции. В същото време, напроксен с индометацин, ибупрофен и диклофенак значително удължават периода на кървене и забавят агрегацията на тромбоцитите.

[2], [3],

Фармакокинетика

Мелоксикам се абсорбира с висока скорост вътре в храносмилателната система, независимо от употребата на храна. Бионаличността му е 89%. След поглъщане, стойностите на Cmax в кръвта се определят след 5-6 часа (след приемане на доза от 7,5 mg, плазмено ниво Cmax е 0,4-1 mg / ml, а след прилагане на доза от 15 mg - 0,8–2,0 mg / ml). До 3-5-ия ден от терапията се наблюдават равновесни параметри на лекарствата.

Когато i / m, използвайки лекарството се абсорбира напълно, след парентерално приложение индексът на бионаличност е почти 100%.

Фармакокинетичните параметри на мелоксикам са обвързани с размера на дозата в случай на i / m употреба на 5 и 30 mg лекарства.

Стойностите на Cmax в плазмата се записват след 60 минути след инжектирането. Стабилни плазмени стойности се наблюдават до 3-5-ия ден от лечението.

Приблизително 99,5% от мелоксикам се синтезира с кръвен протеин. Нивото на лекарството вътре в синовията е два пъти по-ниско от плазмените параметри на веществото.

Биотрансформацията на лекарството се извършва вътре в черния дроб чрез окисляване на метиловите части до 4 метаболитни компонента, които нямат терапевтична активност.

Приблизително 42% от консумираната част от лекарството се екскретира в урината, а останалата част в жлъчката. По-малко от 5% от лекарството се екскретира непроменено през червата. Терминът полуживот е 20 часа.

Проблемите с работата на бъбреците или черния дроб нямат забележим ефект върху фармакокинетичните характеристики на мелоксикам. Плазменият клирънс на лекарствата е равен на 8 ml на минута (при по-възрастните хора той намалява). Мелоксикамът има нисък обем на разпределение (около 11 литра).

[4],

Дозиране и администриране

Лекарството може да се прилага по m / m начин, а също и ректално или орално.

Част от лекарството се подбира лично. Необходимо е да се прилага в минималните ефективни части в най-краткия възможен интервал от време.

Таблетките трябва да се приемат през устата с храна, без дъвчене, 1 път на ден в доза от 7,5-15 mg.

Интрамускулните инжекции трябва да се използват само през първите дни на лечението, след което пациентът се прехвърля към оралната употреба на лекарства.

В случай на комплексно използване на лекарства (таблетки с инжекции), общата доза на ден не трябва да надвишава 15 mg.

Супозитории Мелбек се прилага на 1-ва единица дневно (15 mg).

През деня можете да използвате не повече от 15 мг от лекарството. Хора с тежка бъбречна недостатъчност и в допълнение към тези, които са на хемодиализа, можете да въведете максимум 7,5 mg лекарства на ден.

В случай на леко или умерено увреждане на бъбречната функция, както и при компенсирана чернодробна цироза, не е необходимо да се променя дозата на лекарството. Хората с повишен риск от негативни признаци трябва първо да приемат 7,5 mg от лекарството дневно.

Разтворът на лекарството не може да се прилага интравенозно.

Употреба Melbeka по време на бременност

Когато кърменето и бременността не могат да се използват Melbek.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• липса на чернодробна или бъбречна функция при тежка форма;
• установена непоносимост, причинена от мелоксикам и други компоненти на лекарството;
• пептично разнообразие от язви, засягащи храносмилателния тракт (активна фаза);
• назална полипоза или BA;
• Куинкек оток или уртикария, предизвикани от употребата на аспирин или други лекарства от категорията на НСПВС.

Странични ефекти Melbeka

Сред неблагоприятните симптоми на медикаменти:

• запек, подуване на корема, гадене, коремна болка, диария, оригване и повръщане, освен хепатит, езофагит, гастрит, гастродуоденална язва, колит и временно увеличаване на стойностите на трансаминазите или билирубина;
• тромбоцити или левкопения, както и анемия;
• сърбеж, стоматит, епидермално дразнене и уртикария;
• шум в ушите, лабилност на настроението, замаяност, летаргия и главоболие;
• горещи вълни, сърцебиене, подпухналост и повишаване на кръвното налягане;
• повишаване на креатинина или уреята, както и остра бъбречна недостатъчност;
• конюнктивит или нарушение на зрителната функция;
• Квинкеви оток и симптоми на непоносимост.

[5], [6]

Свръх доза

В случай на отравяне с лекарства може да се засилят нежеланите реакции от мелоксикам.

Извършва се стомашна промивка, прилага се активен въглен и се извършват симптоматични действия.

Степента на екскреция на лекарствата увеличава холестирамина. Тъй като мелоксикамът има висока степен на синтез с кръвен протеин, процесите на принудителната диуреза, алкализирането на урината или хемодиализата ще бъдат неефективни. Лекарството няма антидот.

[7]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на 2 или повече лекарства от категорията на НСПВС увеличава риска от улцерогенност и вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт поради синергията на влиянието на лекарствата.

Лекарствата не трябва да се използват заедно с литиеви соли, тъй като НСПВС могат да отслабят бъбречната екскреция на лития, поради което той може да се натрупва, развивайки допълнителни токсични ефекти.

Комбинацията с метотрексат води до увеличаване на токсичния му ефект върху хемопоезата, поради което е необходимо редовно да се следи динамиката на показанията на хемограмата.

Въвеждането заедно с тиклопидин и хепарин води до увеличаване на терапевтичните им свойства, което увеличава вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт.

Лекарството отслабва контрацептивните свойства на вътрематочното устройство.

Използването на Melbec и диуретиците изисква използването на големи количества течност.

Мелоксикамът може да отслаби ефекта на антихипертензивни вещества (АСЕ инхибитори, както и лекарства, които блокират действието на β-адренергичните рецептори).

Лекарства от категорията на НСПВС, АСЕ инхибитори, както и антагонисти на окончанията на ангиотензин-2, имат синергия по отношение на филтрацията на гломерулите, което може да причини ARF при хора с анамнеза за бъбречна дисфункция.

В храносмилателната система мелоксикамът може да се синтезира с Kolestiramine, което увеличава степента на екскреция на първата.

Лекарството не трябва да се комбинира с циклоспорин - за да се предотврати повишаване на вероятността от нефротоксичен ефект на последния.

Не можем да изключим възможността за развитие на лекарствени взаимодействия и хипогликемични лекарства, приемани през устата.

[8], [9], [10], [11]

Условия за съхранение

От Мелбек се изисква да се държи на закрито място от децата. Температурното ниво е максимално 25 ° C.

[12]

Срок на годност

Melbeck може да се използва в рамките на 4-годишен срок от продажбата на лекарственото вещество.

[13]

Заявление за деца

Лекарството не се предписва на деца под 15-годишна възраст.

[14]

Аналози

Аналози на лекарствата са Movalis, Matarin, Movasin с Meloxicam, Mirlox и Revmoxicam с Mesipol и Amelotex, както и Bi-Skikam и Artrozan.

Отзиви

Melbeck се счита за един от най-ефективните лекарства за облекчаване на болката в случай на артроза или артрит - това е, което медицинските експерти казват за това в своите прегледи. В същото време е отбелязано, че в сравнение с други НСПВС, това лекарство няма такъв интензивен отрицателен ефект върху храносмилателната система при продължителна употреба и това е изключително важно за курсовата употреба на НСПВС.