Мелбек

Мелбек е лекарство от категорията НСПВС (принадлежи към групата на оксикамите), а също и селективен инхибитор на COX-2 активността, който съдържа енолова киселина. Активният елемент на лекарството е веществото мелоксикам.

Лекарството има интензивен противовъзпалителен, както и аналгетичен и антипиретичен ефект. Мелоксикамът спомага за забавяне на биосинтеза на възпалителни медиатори (PG) чрез селективно инхибиране на действието на COX-2. Този процес е основният принцип на действие на лекарството.

[ 1 ]

Показания Melbeka

Използва се при следните проблеми:

• симптоматична терапия за ревматоиден артрит;
• премахване на болката при остеоартрит, дегенеративни ставни лезии, артроза и болест на Бехтерев;
• елиминиране на болка от различен произход (алгодименорея, миалгия, зъбобол, дорсалгия, болка, възникваща във връзка с наранявания или операции, както и лумбоишиас).

Формуляр за освобождаване

Фармацевтичният продукт се произвежда в таблетки от 7,5 mg (5, 10 или 30 броя в опаковка) или 15 mg (10 броя в кутия).

Освен това се продава под формата на инжекционна течност, вътре в ампули от 1,5 мл (10 броя в кутия).

Предлага се и под формата на ректални супозитории (обем 15 mg) - 10 броя в опаковка.

Фармакодинамика

Клиничните тестове показват, че мелоксикамът има по-ниска токсичност в сравнение с други вещества от категорията на НСПВС (напроксен с пироксикам и диклофенак). Последните също ефективно потискат активността на COX-1 с COX-2, но същевременно имат отрицателен ефект върху храносмилателния тракт и бъбреците.

Принципът на действие на мелоксикам е по-безопасен, тъй като той селективно забавя действието на COX-2, имайки коефициент на селективност IC50 COX-1/COX-2 от 2. Това обяснява по-малката тежест на ефекта на лекарството върху стомашно-чревния тракт и бъбреците.

Мелбек не променя тромбоцитната агрегация и продължителността на кървене, ако се използва в посочените дози. В същото време, напроксен с индометацин, ибупрофен и диклофенак значително удължава продължителността на кървене и забавя тромбоцитната агрегация.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Мелоксикамът се абсорбира с висока скорост в храносмилателната система, независимо от приема на храна. Бионаличността му е 89%. След перорално приложение, стойностите на Cmax в кръвта се регистрират след 5-6 часа (след прием на доза от 7,5 mg, плазменото ниво на Cmax е 0,4-1 mg/ml, а след прием на доза от 15 mg - 0,8-2,0 mg/ml). Към 3-тия-5-тия ден от терапията се наблюдават равновесни лекарствени нива.

При интрамускулно приложение лекарството се абсорбира напълно; след парентерално приложение индексът на бионаличност е почти 100%.

Фармакокинетичните параметри на мелоксикам са свързани с размера на дозата в случай на интрамускулно приложение на 5 и 30 mg от лекарството.

Плазмените Cmax стойности се регистрират 60 минути след инжектирането. Стабилни плазмени стойности се наблюдават до 3-тия до 5-ия ден от лечението.

Приблизително 99,5% от мелоксикам се синтезира с кръвни протеини. Нивото на лекарството вътре в синовиалната обвивка е наполовина от плазмените нива на веществото.

Биотрансформацията на лекарството се осъществява в черния дроб чрез окисление на метилови части, за да се образуват 4 метаболитни компонента, които нямат терапевтична активност.

Приблизително 42% от приетата доза се екскретира с урината, а останалата част - с жлъчката. По-малко от 5% от лекарството се екскретира непроменено през червата. Полуживотът е 20 часа.

Проблеми с бъбречната или чернодробната функция нямат забележим ефект върху фармакокинетичните характеристики на мелоксикам. Плазменият клирънс на лекарството е 8 ml в минута (при хора в напреднала възраст той намалява). Мелоксикамът има нисък обем на разпределение (приблизително 11 l).

[ 4 ]

Дозиране и администриране

Лекарството може да се прилага интрамускулно, както и ректално или перорално.

Дозата на лекарството се избира индивидуално. Необходимо е да се използва в минимални ефективни дози, за възможно най-кратък период от време.

Таблетките трябва да се приемат перорално с храна, без да се дъвчат, веднъж дневно в доза от 7,5-15 mg.

Интрамускулните инжекции трябва да се използват само през първите дни от лечението, след което пациентът преминава към перорално приложение на лекарството.

В случай на комплексна употреба на лекарства (таблетки заедно с интрамускулни инжекции), общата дневна доза от 15 mg не трябва да се превишава.

Супозиториите Мелбек се прилагат по 1 брой на ден (15 mg).

Не могат да се използват повече от 15 mg от лекарството на ден. Хора с тежка бъбречна недостатъчност, както и хора на хемодиализа, могат да получават максимум 7,5 mg от лекарството на ден.

В случай на леко или умерено отслабване на бъбречната функция, както и в случай на компенсирана чернодробна цироза, не е необходима промяна на дозата на лекарството. Хора с повишен риск от негативни симптоми първоначално трябва да приемат 7,5 mg от лекарството на ден.

Разтворът на лекарството не може да се използва интравенозно.

Употреба Melbeka по време на бременност

Мелбек не трябва да се използва по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• установена непоносимост, причинена от мелоксикам и други компоненти на лекарството;
• пептична язва, засягаща стомашно-чревния тракт (активна фаза);
• носна полипоза или БА;
• Оток на Куинке или уртикария, причинени от употребата на аспирин или други лекарства от категорията НСПВС.

Странични ефекти Melbeka

Страничните ефекти на лекарството включват:

• запек, подуване на корема, гадене, болка в коремната област, диария, оригване и повръщане, както и хепатит, езофагит, гастрит, гастродуоденална язва, колит и временно повишаване на нивата на трансаминазите или билирубина;
• тромбоцитопения или левкопения, както и анемия;
• сърбеж, стоматит, епидермално дразнене и уртикария;
• шум в ушите, лабилност на настроението, замаяност, летаргия и главоболие;
• горещи вълни, палпитации, подуване и повишено кръвно налягане;
• повишени нива на креатинин или урея, както и остра бъбречна недостатъчност;
• конюнктивит или зрително увреждане;
• Оток на Куинке и симптоми на непоносимост.

[ 5 ], [ 6 ]

Свръх доза

В случай на отравяне с лекарството, страничните ефекти на мелоксикам могат да бъдат потенциран.

Извършва се стомашна промивка, използва се активен въглен и се предприемат симптоматични мерки.

Скоростта на екскреция на лекарството се увеличава с холестирамин. Тъй като мелоксикамът има висока скорост на синтез с кръвни протеини, процесите на форсирана диуреза, алкализиране на урината или хемодиализа ще бъдат неефективни. Лекарството няма антидот.

[ 7 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на 2 или повече лекарства от категорията НСПВС увеличава улцерогенния риск и вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт поради синергичния ефект на лекарствата.

Невъзможно е да се използват лекарства заедно с литиеви соли, тъй като НСПВС могат да отслабят бъбречната екскреция на литий, поради което той може да се натрупа, развивайки токсичен ефект в бъдеще.

Комбинацията с метотрексат води до повишаване на токсичния му ефект върху хематопоезата, поради което е необходимо редовно наблюдение на динамиката на показанията на хемограмата.

Приемът заедно с тиклопидин и хепарин води до повишаване на терапевтичните им свойства, което увеличава вероятността от развитие на кървене в стомашно-чревния тракт.

Лекарството отслабва контрацептивните свойства на вътрематочното устройство.

Употребата на Мелбек и диуретици изисква пиене на големи количества течности.

Мелоксикам може да отслаби ефекта на антихипертензивните средства (АСЕ инхибитори, както и лекарства, които блокират действието на β-адренергичните рецептори).

НСПВС, АСЕ инхибиторите и блокерите на ангиотензин-2 рецепторите имат синергичен ефект с гломерулната филтрация, което може да доведе до остра бъбречна недостатъчност при хора с анамнеза за бъбречна дисфункция.

В храносмилателната система мелоксикамът е способен да синтезира холестирамин, което увеличава скоростта на екскреция на първия.

Лекарството е забранено да се комбинира с циклоспорин, за да се предотврати повишена вероятност от развитие на нефротоксичния ефект на последния.

Възможността за взаимодействие между лекарства и перорално прилагани хипогликемични лекарства не може да бъде изключена.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Мелбек трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температура – максимум 25°C.

[ 12 ]

Срок на годност

Мелбек може да се използва в рамките на 4 години от датата на продажба на лекарственото вещество.

[ 13 ]

Заявление за деца

Лекарството не се предписва на деца под 15-годишна възраст.

[ 14 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Movalis, Mataren, Movasin с Meloxicam, Mirlox и Revmoxicam с Mesipol и Amelotex, както и Bi-Xikam и Artrozan.

Отзиви

Мелбек се счита за едно от най-ефективните лекарства, които облекчават болката при артроза или артрит - това казват медицинските специалисти в своите отзиви за него. В същото време се отбелязва, че в сравнение с други НСПВС, това лекарство няма толкова интензивен отрицателен ефект върху храносмилателната система при продължителна употреба и това е изключително важно при употреба на НСПВС в курс.