Билумид

Билумид съдържа компонента бикалутамид, който е антиандрогенно вещество с нестероидна природа; Лекарството няма друг ефект върху ендокринната система. Въвеждайки съединението с андрогенни окончания и без да води до генна експресия, лекарството блокира андрогенната активност, като по този начин допринася за регресията на неоплазма в простатата.

Бикалутамид е рацемат, но само R (-) - енантиомерът има антиандрогенен ефект.

Показания Билумида

Дозировка от 50 mg се използва за обща форма на карцином на простатата (в по-късните етапи) в комбинация с аналог на елемента на PHGR или с хирургична кастрационна процедура.

Част от 0.15 g се предписва за локален карцином на простатата (TK-T4, някои N, M0; в допълнение T1-T2, N + и M0) под формата на монотерапия или като добавка към лъчева терапия или радикална простатектомия.

Локално използван за карцином на простатата, който се среща без метастази, когато хирургичната кастрация или други медицински процедури се считат за невъзможни или непрактични.

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се прави в таблетки - 7 броя вътре в клетъчен пакет, 4 опаковки в кутия (50 mg обем) и 28 броя в специален контейнер, снабден с SC-капак (обем 0,15 g).

Фармакокинетика

Бикалутамидът има добра абсорбция в стомашно-чревния тракт при поглъщане. Няма информация за клинично значимия ефект на храната върху бионаличността на лекарствата. Екскрецията на (S) -енантиомера протича много по-бързо от аналогичния процес в (R) -енантиомера; Срокът на полуживот на последния е приблизително 7 дни.

В случай на ежедневно приложение на лекарството, плазмените стойности на (R) -енантиомера се увеличават приблизително десет пъти, поради удължения период на полуживот.

След ежедневно прилагане на 0,15 g от лекарството, плазменото ниво на (R) -енантиомера е приблизително 22 μg / ml. В същото време, почти 99% от всички енантиомери, циркулиращи вътре в кръвта, са активни (R) -енантиомери.

Фармакокинетичните параметри на (R) -енантиомера са независими от възрастта, бъбречната функция и степента на чернодробно увреждане.

Има информация, че при пациенти с тежки нарушения в черния дроб се наблюдава плазмено елиминиране на (R) -енантиомера.

Лекарството има висок капацитет за синтез на протеини (в рацемата е 96%, а в R-бикалутамид 99,6%), както и интензивен метаболизъм (окисление и образуване на глюкуронова киселина с конюгати).

Метаболитни компоненти се екскретират с жлъчката и урината приблизително в същите пропорции.

Дозиране и администриране

В случай на карцином на простатата с общ характер: мъжете (също и възрастни хора) трябва да използват първата таблетка от лекарството (50 mg) 1 път на ден. Терапията трябва да започне заедно с използването на аналог на KHRLH или чрез хирургична кастрация.

В случай на локално прогресиращ карцином на простатата: при мъжете (както и при възрастните хора) е необходимо да се приема по 1 таблетка 0,15 g 1 път дневно. Лекарствената форма от 0,15 g трябва да се прилага непрекъснато в продължение на най-малко 2 години или до появата на промени в хода на патологията.

В случай на тежка или умерена степен на чернодробно нарушение, бикалутамид може да се натрупва в тялото - следователно, Bilumid се предписва изключително внимателно за такива пациенти.

[3]

Употреба Билумида по време на бременност

Bilumid се използва за лечение на простатата, така че не се предписва на жените.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към бикалутамид или други елементи на лекарството;
• комбинация от лекарства с астемизол, терфенадин или цизаприд.

Странични ефекти Билумида

Bilumid често се толерира без появата на каквито и да е усложнения. Само от време на време с развитието на негативни признаци се изисква премахване на лекарството. Употребата на наркотици може да предизвика такива нарушения:

• най-често: горещи вълни, гинекомастия или болка в гръдната кост;
• също достатъчно често: гадене, наддаване на тегло, диария, холестаза, временно повишаване на интрахепаталната трансаминазна активност, жълтеница, астения, импотентност, сърбеж, отслабване на либидото и алопецията;
• понякога: депресия, хематурия, коремна болка, диспепсия и интерстициален процес, който засяга белите дробове. Освен това се забелязват признаци на непоносимост, включително уртикария и ангиоедем;
• единична: сухота на кожата, повръщане и недостатъчност на чернодробната функция.

Разстройства, свързани с черния дроб са предимно временни и отслабени или изчезват напълно, ако терапията продължи или след като е отменена. Отбелязва се само единична недостатъчност на черния дроб, като не се установява причинно-следствена връзка с лекарството. Необходимо е периодично проследяване на чернодробната активност.

В същото време, когато се комбинира лекарство с LHRH аналог, такива странични ефекти могат да се появят:

• CAS лезии: развитие на HF;
• проблеми с работата на храносмилателния тракт: диспепсия, анорексия, подуване на корема, сухота, засягане на устната лигавица и запек;
• дисфункция на централната нервна система: сънливост, замаяност, отслабване на либидото и безсъние;
• нарушения на дихателната система: диспнея;
• лезии на урогениталния тракт: ноктурия или импотентност;
• заболявания на кръвта: анемия;
• инфекция на подкожната тъкан и епидермиса: хирзутизъм или алопеция, хиперхидроза и обрив;
• метаболитни нарушения: оток, диабет, загуба на тегло или наддаване на тегло и хипергликемия;
• системни прояви: болка, засягаща гръдната кост, коремната област или таза, както и треска и главоболие.

Свръх доза

Информация за интоксикация в лице липсва.

Няма антидот, така че на пациента се предписват симптоматични процедури. Диализата не трябва да се извършва, тъй като лекарството има висок капацитет за протеинов синтез и не се открива в урината в непроменено състояние. Тя изисква осъществяването на общи поддържащи дейности и мониторинг на работата на жизненоважните органи.

Взаимодействия с други лекарства

Няма данни за лекарствени взаимодействия при комбиниране на бикалутамид и LHRH аналози.

Установено е, че R-бикалутамид инхибира действието на CYP 3A4, както и по-малко активно CYP 2С9 и 2С19 с 2D6. Въвеждането на компонента в продължение на 28 дни, заедно с употребата на мидазолам, води до повишаване на стойностите на AUC за последните с 80%.

Комбинирането на Билумид с астемизол, терфенадин или цизаприд е забранено.

Необходимо е много внимателно да се комбинира лекарството с вещества, които блокират активността на Ca каналите или циклоспорините. Може да е необходимо да се намалят частите на тези лекарства, особено ако подозирате или развиете негативни симптоми.

Лицата, употребяващи циклоспорин, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено в началния етап на лечението и при неговото прекратяване.

Необходимо е внимание, когато се комбинира с лекарства, които инхибират метаболитните процеси на лекарствата (кетоконазол или циметидин). Потенциално такава комбинация може да предизвика повишаване на стойностите на Билумид, което увеличава честотата на страничните ефекти.

Бикалутамид е в състояние да измести варфарин (кумаринов антикоагулант) от зоните на неговия протеинов синтез. Поради това, с въвеждането на лекарства при хора, които използват кумаринови антикоагуланти, трябва непрекъснато да следи изпълнението на PTV.

[4], [5]

Условия за съхранение

Билумидът трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Билумид може да се използва за период от 24 месеца от момента на прилагане на лекарството.

Заявление за деца

В педиатрията лекарството не се използва.

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата Androblock, Kalumid, Balutar с Bikana, и в допълнение Bikalutamid, Bikaprost и Bicalutera с Casodex.