Biltricide

Билтрицид съдържа веществото празиквантел, което има ефективни антихелминтни свойства.

Принципът на лекарствената активност се основава на потенцирането на пропускливостта на клетъчните стени на хелминтите под действието на калциеви йони. Повишаването на стойностите на калций над нормалното ниво вътре в тялото на хелминта води до мускулно съкращение в комбинация с нарушение на въглехидратния метаболизъм, намаляване на стойностите на гликогена и образуване на токсични индикатори на производни на млечна киселина. Тези промени допринасят за унищожаването на паразитите.

Лекарството има и мощен ефект върху нематодите и цистодите.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Biltricide

Използва се при следните нарушения:

• хелминтни лезии, причинени от действието на различни видове шистосоми;
• инфекции, причинени от активността на белодробни или чернодробни метили (китайски метил, както и Paragonimus westermani, катерич метил и др.).

[ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарственият компонент се освобождава в таблетки - 6 броя в стъклена бутилка. В опаковка има 1 такава бутилка.

[ 5 ]

Фармакокинетика

След приложение, празиквантел се абсорбира напълно и бързо, достигайки плазмени Cmax стойности след 1-2 часа. След прием на 5-50 mg/kg от веществото, стойностите на лекарството в периферната кръв са 0,05-5 μg/ml. В сравнение с нивото в периферната кръв, показателят в мезентериалната артерия е три до четири пъти по-висок.

Непромененият празиквантел преминава кръвно-мозъчната бариера; нивата в цереброспиналната течност (CSF) са 10-20% от плазмените стойности (данни, взети от предклинични изпитвания). Предвид оскъдността на информацията, може да се предположи, че нивото на празиквантел в човешката CSF също е приблизително 10-20% от серумните му стойности.

20% от серумните стойности на веществото се екскретират с кърмата. След 24 часа от момента на еднократно приложение на доза от 50 mg/kg или след 32 часа от еднодневен цикъл на лечение (20 mg/kg от лекарството 3 пъти дневно), стойностите на лекарството в кърмата намаляват до минимално откриваема граница (4 mcg/l).

Празиквантелът претърпява бърз интрахепатален метаболизъм при първо преминаване (пресистемен метаболизъм). Полуживотът на непромененото вещество е 1-2,5 часа. Полуживотът на системна радиоактивност (празиквантел с метаболитни елементи) е 4 часа. Празиквантел се екскретира през бъбреците само в метаболизирано състояние. Над 80% от приложената доза се екскретира през бъбреците в рамките на 4 дни (80-90% от този обем - в рамките на първите 24 часа).

Основните метаболитни компоненти са хидроксилирани продукти, които се образуват по време на разграждането на празиквантел (те са 4-хидроксициклохексилкарбонилни аналози). Приблизително 60-80% от тези хидроксилирани продукти се екскретират през бъбреците; други 15-37% - с жлъчката, а останалите 6% се екскретират през чревния лумен.

За да се осигури необходимият ефект, паразитите трябва да бъдат изложени на подходящата концентрация на активната съставка за необходимия период от време. Няма точни данни за хора, но въз основа на предклинични тестове и данни, получени от фармакокинетични проучвания при хора, може да се предположи, че плазмените нива на лекарството трябва да се поддържат на 0,6 μm/l (еквивалентно на 0,1875 μg/ml) в продължение на поне 4-6 часа (но не повече от 10), за да се постигне терапевтичен ефект.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално; дъвченето на таблетката е забранено. Лекарството трябва да се приема преди или с храна. Препоръчително е лекарството да се приема вечер (с 1 доза на ден). Ако лекарството трябва да се приема няколко пъти на ден, интервалът между дозите трябва да бъде 5 часа. Размерът на порциите се определя от вида на патогена. Дозировките се избират, както следва:

• кръвен шистозомен – 40 мг/кг, 1 път на ден (цикълът е с продължителност 1 ден);
• Schistosoma Mansonii или Schistosoma intercalatum – 20 (2 пъти) или 40 (1 път) mg/kg на ден (1-дневен курс);
• Японска шистосома или Schistosoma mekongi – 30 (2 пъти) или 60 (1 път) mg/kg на ден (курсът е с продължителност 1 ден);
• Китайски или катерич метил – 25 мг/кг 3 пъти дневно (цикълът е с продължителност 1-3 дни);
• белодробни метили (също Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 пъти дневно (2-3-дневен цикъл).

[ 16 ]

Употреба Biltricide по време на бременност

Лекарството не се предписва през първия триместър. В бъдеще може да се използва само след оценка на всички плюсове и минуси на тази опция. Решението трябва да се вземе от лекуващия гинеколог съвместно с паразитолога.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• очна цистицеркоза;
• употреба заедно с рифампицин;
• лична непоносимост към празиквантел и други помощни елементи на лекарството.

Необходимо е повишено внимание в следните случаи:

• недостатъчност на чернодробната функция, която има декомпенсиран характер;
• нарушения на миокардния ритъм;
• хепатоспленична шистосомоза.

[ 12 ], [ 13 ]

Странични ефекти Biltricide

Страничните ефекти след прием на лекарството включват:

• полисерозит;
• кървава диария, гадене, анорексия или повръщане;
• уртикария, анафилаксия, треска или ангиоедем;
• конвулсии, аритмия, замаяност, астенични състояния или сънливост;
• миалгия.

[ 14 ], [ 15 ]

Взаимодействия с други лекарства

Веществата, които индуцират действието на интрахепаталните ензими, намаляват плазмените нива на празиквантел (докато лекарствата, които забавят активността на тези ензими, напротив, повишават нивата на празиквантел).

Наблюдава се намаление на интраплазменото ниво на празиквантел, когато Билтрицид се комбинира с хлорохин.

[ 17 ]

Условия за съхранение

Билтрицид трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца. Температурните показатели не трябва да надвишават 30°C.

[ 18 ]

Срок на годност

Билтрицид може да се използва за период от 5 години от датата на освобождаване на терапевтичния агент.

[ 19 ]

Заявление за деца

Забранено е предписването на лекарството при хелминтоза на деца под 4-годишна възраст.

[ 20 ]

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Cesol и Azinox с Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Отзиви

Билтрицид получава доста добри отзиви - с правилната дозировка лекарството е много ефективно, бързо се отървава от хелминти. Сред недостатъците се отбелязва голям брой странични ефекти, които често се развиват при употреба на лекарството, както и доста висока цена.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]