Bicard

Бикард е високоселективен β1-адреноблокер с кардиотропна активност и ефект върху хемодинамичните стойности.

[ 1 ]

Показания Bicarda

Използва се при следните болезнени състояния:

• повишено кръвно налягане;
• ангина пекторис, която може да бъде стабилна или нестабилна;
• предотвратяване на развитието на вторична коронарна болест на сърцето;
• сърдечна недостатъчност;
• симптоматична терапия за мигрена, тиреотоксикоза;
• периоперативно намаляване на вероятността от смъртност, свързана със сърдечно-съдови заболявания.

[ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки от 5 или 10 mg, в количество от 10 броя в блистерни опаковки. В кутия има 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Бизопрололът засяга главно сърдечните β1-адренергични окончания. Лекарството се синтезира с окончанията и предотвратява взаимодействието им с катехоламини, което води до инхибиране на процесите на свързване на цАМФ. Такива промени разрушават процесите, протичащи вътре в мембранните Са канали, и променят нивото на Са вътре в клетките на проводната система. Това води до намаляване на сърдечната честота, потискане на провеждането на импулсите през снопа на Кент с AV възела и едновременно с това отслабва нодалния автоматизъм. При потискане на проводните процеси се развива антиаритмичен ефект. Липсата на калциеви йони вътре в кардиомиоцитите причинява разрушаване на взаимодействието на миозина с актина, поради което силата на сърдечните контракции намалява.

Намалената сърдечна честота и отслабването на интензивността на този процес намаляват кислородната нужда на миокардните влакна, което води до антиангинален ефект и повишаване на нивото на миокардна перфузия.

Бизопролол може да нормализира стените на лизозомите и клетките и да забави агрегацията на тромбоцитите. Лекарството блокира активността на β1-адренорецепторите в бъбреците, което води до намаляване на ангиотензин 2 с ренин. В комбинация с намаляване на сърдечната честота и интензивността на контракциите, тези ефекти водят до трайно понижаване на кръвното налягане.

Бикард влияе върху процесите на преструктуриране на барорефлексните реакции на аортната дъга и каротидния синус, като същевременно усилва освобождаването на вазодилататорни компоненти (PNP с PG и азотен оксид).

Бизопрололът няма ефект върху β2-адренорецепторите, поради което тежестта и честотата на негативните му прояви са намалени - това е причината за добрата поносимост на лекарството. В големи дози лекарството може да повлияе на активността на β1-, както и на β2-адренорецепторите.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Кръвните стойности на Cmax се отчитат след 1-3 часа.

Синтезът на веществото с кръвен албумин е 30%. Компонентът бизопролол може да премине през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, а също така се екскретира в малки количества с кърмата.

Полуживотът на елемента е до 12 часа, а продължителността на циркулация и лечебен ефект е до 24 часа.

Тъй като бизопрололът е амфофилен компонент, лекарството се екскретира по 2 еднакво ефективни начина - около 50% се елиминира през черния дроб, а други 50% се екскретират през бъбреците под формата на активни метаболитни продукти (като по този начин се наблюдава балансиран клирънс). Благодарение на това, лекарството може да се използва с еднакъв успех при бъбречни или чернодробни проблеми, без да е необходимо коригиране на дозата на лекарството.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално. Препоръчва се прием на таблетка веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Лекарството трябва да се измие с чиста вода, без да се захапва или дъвче таблетката. Лекарството може да се приема независимо от приема на храна.

Началната доза на лекарството е 5 mg, приемана веднъж дневно. Дозата на лекарството може постепенно да се увеличава (седмично с 5 mg). Понякога началната доза е 10 mg. Увеличаването на дозата може да доведе до развитие на негативни симптоми - в този случай е необходимо да се върнете към предишната доза. Максимално допустимата дневна доза е 20 mg, приемана веднъж дневно.

Ако пациентът страда от хронична бъбречна недостатъчност в тежка форма, той може да приема не повече от 10 mg от веществото на ден.

Цикълът на лечение трябва да продължи дълго време.

[ 27 ], [ 28 ]

Употреба Bicarda по време на бременност

Лекарството не трябва да се предписва на бременни или кърмещи жени. Лекарството може да забави вътрематочното развитие, да потисне дихателния център на плода и след раждането да причини тежки хипогликемични състояния у новороденото бебе (през първите 3 дни от живота).

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• признаци на AV или синоатриален блок с тежест 2-3 степен;
• стойности на сърдечната честота под 50 удара/минута;
• СССУ;
• ниско систолично налягане (под 90 mmHg);
• тежки нарушения на периферния кръвоток;
• ХОББ или бронхиална астма;
• псориазис или феохромоцитом;
• употреба заедно с МАО-инхибитори.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Странични ефекти Bicarda

Бизопролол има добър профил на лекарствена безопасност. Страничните ефекти след употребата му се развиват доста рядко.

Лекарството може да причини нарушения на ЦНС, включително замаяност, астенични симптоми и главоболие, които се появяват в началния етап на лечението. Освен това може да се развият депресия, нарушения на съня или парестезия; спорадично са съобщавани халюцинации. Такива нарушения изчезват сами след 10-14 дни от началото на терапията.

Могат да се появят зрителни нарушения – конюнктивит, намалено сълзоотделяне и зрително увреждане.

Могат да се наблюдават отрицателни признаци в работата на сърдечно-съдовата система - понижаване на кръвното налягане или сърдечната честота, нарушаване на блокадата и ритъмните процеси, сърдечна недостатъчност, придружена от симптоми на периферен оток, и временно интермитентно накуцване в началния етап на употреба на лекарството.

Понякога се наблюдават нарушения на дихателната система, като бронхиални спазми.

Отбелязват се нарушения на изпражненията, диспептични симптоми и повишаване на активността на чернодробните трансаминази; може да се появи хепатит.

Понякога се регистрира развитие на мускулна слабост, артралгия или крампи.

Лечението може да провокира появата на признаци на алергия - в тези случаи е необходимо да се спре употребата на Бикард.

При диабетици лекарството може да причини хипогликемични симптоми; при недиабетици рядко се съобщава за повишени нива на триглицериди и нарушен глюкозен толеранс.

При мъжете употребата на биспроол може да причини проблеми с еректилната функция или развитие на алопеция.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Свръх доза

Когато лекарството се прилага в големи дози, се появяват нарушения в сърдечния ритъм, симптоми на брадикардия, бронхиални спазми, гърчове, припадъци и признаци на сърдечна недостатъчност, а освен това се понижава кръвното налягане.

За да се елиминират тези нарушения, се извършва стомашна промивка и приложение на сорбенти. Когато кръвното налягане и нивата на брадикардия се понижат, интравенозно се прилагат 1,5-2 mg атропин, както и допамин и епинефрин.

При поява на сърдечна недостатъчност се използват диуретици, глюкагон и CG.

В случай на развитие на бронхиални спазми се извършват инхалации с β2-адренергични средства.

[ 29 ], [ 30 ]

Взаимодействия с други лекарства

Бизопролол взаимодейства с антихипертензивни лекарства, проявявайки синергизъм; в резултат на това терапевтичните им свойства се засилват.

Развитието на тежка брадикардия се наблюдава в случай на комбинация от лекарството с клонидин, резерпин, както и с α-метилдопа или гуанфацин.

Едновременната употреба с гуанфацин, клонидин или дигиталисови лекарства води до нарушения на проводимостта и развитие на AV блок.

Симпатикомиметиците отслабват терапевтичните свойства на бизопролол.

Лекарствата, които блокират калциевите канали (дихидропиридинови производни), както и нифедипинът, водят до силно понижаване на стойностите на кръвното налягане.

Дилтиазем с верапамил и антиаритмични лекарства, когато се използват заедно с Бикард, водят до понижаване на кръвното налягане, развитие на персистираща форма на брадикардия, нарушения на сърдечния ритъм, достигащи сърдечна недостатъчност, заедно със сърдечен арест.

Ерготаминовите производни, комбинирани с лекарството, засилват признаците на нарушения на периферния кръвоток.

Рифампицин намалява полуживота на бизопролол, но този факт не е клинично значим.

Лекарството разрушава ефективността на процесите на гликемичен контрол при диабетици.

НСПВС намаляват антихипертензивната активност на лекарството.

Лекарството увеличава полуживота на кумаринови антикоагуланти и мускулни релаксанти.

Хапчетата за сън и успокоителни, антидепресантите, етиловият алкохол и невролептиците значително потискат функционирането на централната нервна система, когато се комбинират с медикаменти.

МАО-инхибиторите нарушават метаболитните процеси на Бикард, което увеличава тежестта на негативните му прояви. Интервалът между употребата на лекарството и МАО-инхибиторите трябва да бъде най-малко 14 дни.

Сулфасалазин, когато се комбинира с лекарството, повишава плазмените стойности на Cmax на първото.

Йод-съдържащите рентгеноконтрастни вещества, ако се прилагат по време на употребата на бизопролол, рядко могат да доведат до тежки анафилактични симптоми.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Условия за съхранение

Бикард трябва да се съхранява при температура около 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Срок на годност

Бикард може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на фармацевтичния продукт.

[ 41 ]

Заявление за деца

Няма информация относно безопасността и лекарствената ефикасност на Бикард при употреба в педиатрията, поради което не се предписва на деца.

[ 42 ], [ 43 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Бизопролол, Бизогамма, Арител с Конкор, Нипертен и Коронал с Арител Кор, както и Бидоп и Бипролол.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]