Betalok

Беталок има антиангинални, антиаритмични и антихипертензивни ефекти.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Беталока.

Таблетките се използват при следните патологии:

• повишено кръвно налягане;
• нарушения на сърдечния ритъм;
• сърдечна дисфункция, на фона на която се наблюдава тахикардия;
• ангина пекторис.

Като компонент на комбинирана терапия, се използва след миокарден инфаркт, както и при тиреотоксикоза. Освен това може да се използва за предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Употребата на разтвора е предписана:

• в случай на тахикардия;
• при исхемично увреждане на миокарда;
• за болка, която се появява по време на миокарден инфаркт или когато има съмнение за неговото развитие.

Освен това, разтворът може да се предписва за предотвратяване на исхемично увреждане на миокарда или тахикардия.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на инжекционна течност и в таблетки, които съдържат 100 броя в бутилка.

Фармакодинамика

Компонентът метопролол значително намалява или напълно елиминира ефектите на катехоламините, които възникват в резултат на силен физически, психически или емоционален стрес. Едновременно с това, той умерено отслабва миокардния контрактилитет и показателите за сърдечна честота. Веществото има и антихипертензивен ефект.

Беталок може леко да повиши стойностите на триглицеридите и да намали нивото на свободните мастни киселини в кръвния серум. Понякога се наблюдава и леко понижение на липопротеините с висока плътност.

Употребата на разтвора при лечение на миокарден инфаркт спомага за намаляване на интензивността на болката, а освен това спомага за намаляване на вероятността от камерно мъждене и предсърдно мъждене. В ранния стадий на инфаркта помага за ограничаване на зоната на увреждане и предотвратява разпространението на некроза.

Фармакокинетика

Разтворът се разпределя в тялото с висока скорост – само в рамките на няколко минути. Употребата на дози, ненадвишаващи 20 mg, оставя фармакокинетичните параметри на лекарството линейни. Полуживотът е средно около 3-4 часа. Степента на абсорбция е 95%; останалата част от лекарството се екскретира непроменена.

[ 4 ]

Дозиране и администриране

Схеми за приложение на разтвора.

Инжекционната течност може да се прилага само от медицински специалист с необходимия опит и умения и при наличие на всички необходими условия за извършване на реанимационни процедури, ако е необходимо.

При лечение на пароксизмална тахикардия началната доза е 5 mg (или 5 ml), прилагана със скорост 1-2 mg/минута. Лекарството трябва да се прилага на интервали от 5 минути, докато се постигне желаният ефект (обикновено това изисква приблизително 10-15 mg от веществото). Забранено е използването на повече от 20 mg от лекарството.

За предотвратяване или лечение на исхемично миокардно увреждане, както и при лечение на миокарден инфаркт и тахикардия, първо се прилагат 5 mg (или 5 ml) от лекарството на интервали от 2 минути, докато се постигне желаният ефект. Превишаването на дозата от 15 mg е забранено. 15 минути след края на последната инжекция, лечението се продължава с перорално приложение на метопролол (50 mg на интервали от 6 часа в продължение на 2 дни).

Схеми за използване на таблетната форма на лекарството.

Таблетките трябва да се приемат перорално, с храна или на гладно. При предписване на таблетки обикновено се използват следните дозировки:

• повишено кръвно налягане: приемайте 0,1-0,2 g от лекарството веднъж сутрин (или разделете дозата на 2 приема - сутрин и след това вечер). При необходимост дозата може да се увеличи или да се приеме допълнително друго антихипертензивно лекарство;
• проблеми със сърдечния ритъм: необходимо е да се използват 0,1-0,2 g от лекарството на ден, което се приема в 2 дози (сутрин и след това вечер). При необходимост е позволено добавянето на друго антиаритмично лекарство;
• проблеми със сърдечната функция, дължащи се на тахикардия: единична доза от 0,1 g на ден (препоръчва се сутрин). При необходимост е позволено увеличаване на порцията;
• тиреотоксикоза: приемайте 0,15-0,2 g на ден, в 3-4 дози;
• ангина: дневна употреба на 0,1-0,2 g, два пъти дневно (сутрин и вечер). При необходимост понякога се добавя и друго антиангинозно вещество;
• поддържащи мерки за хора, прекарали миокарден инфаркт: ежедневна употреба на 0,2 g от лекарството, два пъти дневно, сутрин и след това вечер;
• предотвратяване на развитието на мигрена: приемайте 0,1-0,2 g от лекарството на ден, в 2 дози (сутрин и вечер).

[ 6 ]

Употреба Беталока. по време на бременност

Употреба при бременни жени.

Лекарството не трябва да се предписва на бременни жени, ако лекарят прецени съотношението полза-риск от лекарството в полза на втория фактор. Тъй като β-блокерите отслабват плацентарното кръвообращение, това може да причини смърт на плода в утробата, както и да причини незрялост на развитието и преждевременно раждане.

Подобно на други β-блокери, инжекционното вещество Беталок може да има отрицателен ефект върху плода, кърмачето или новороденото (най-вероятният вариант е развитие на хипогликемия или брадикардия). Съществува и висока вероятност новороденото да развие усложнения, засягащи белите дробове.

Инжекционната течност е прилагана под строг контрол след 20-та седмица от бременността - когато е предизвикала повишаване на кръвното налягане. Но в този случай, въпреки факта, че лекарството преминава през плацентата и се намира в кръвта от пъпната връв, не са открити признаци на отрицателни ефекти върху плода.

Употреба по време на лактация.

Кърменето е забранено по време на употреба на лекарството. Въпреки че обемите метопролол, проникващи в кърмата, не водят до значителен β-блокиращ ефект върху кърмачето, ако жената използва Беталок в стандартни дози.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на свръхчувствителност към лекарството и други β-блокери;
• AV блок с тежест 2-3 степен;
• синусова брадикардия с клинично значение;
• кардиогенен шок;
• Синдром на Шорт;
• понижени стойности на кръвното налягане;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• тежко нарушение на процесите на периферния кръвоток;
• остър миокарден инфаркт, на фона на който има сърдечна честота 45 удара/минута или по-ниска, систолично кръвно налягане по-малко от 100 mm Hg и освен това PQ интервал повече от 0,24 секунди;
• тежко периферно съдово заболяване (ако съществува риск от развитие на гангрена).

Това лекарство обаче не трябва да се използва от хора, които от време на време или редовно използват инотропни лекарства и стимуланти на β-адренергичните рецептори.

Необходимо е повишено внимание при предписване на пациенти с AV блок степен 1, ХОББ, захарен диабет, тежка бъбречна недостатъчност и спонтанна ангина.

Освен това, инжекционното вещество не може да се използва за лечение на суправентрикуларна тахикардия, ако стойностите на кръвното налягане са по-ниски от 110 mm Hg; таблетките са забранени за употреба при лица, които са използвали инотропни лекарства дълго време по време на интермитентно лечение (защото те влияят на активността на β-адренергичните рецептори).

Странични ефекти Беталока.

Негативните симптоми, които се появяват при употреба на лекарства, обикновено са лечими и имат лека степен на тежест.

По време на тестването бяха установени следните странични ефекти:

• проблеми с функцията на сърдечно-съдовата система: студени крайници, кардиогенен шок (при хора с остър миокарден инфаркт), припадък, AV блок от 1-ва степен и други различни нарушения на сърдечната проводимост, както и учестена сърдечна честота;
• стомашно-чревни нарушения: поява на диария, коремна болка, гадене, повръщане или запек;
• нарушения, засягащи епидермиса: хиперхидроза и обриви;
• симптоми от метаболитни процеси: увеличаване на обема на мастните натрупвания;
• лезии, засягащи централната нервна система: главоболие, нарушено внимание, повишена умора, сънливост. Освен това, парестезия, замаяност, депресия, безсъние или кошмари, както и конвулсии;
• проблеми с дишането: бронхиални спазми и развитие на диспнея по време на физическо натоварване.

Понякога се наблюдават повишена нервна възбудимост, аритмия, чувство на депресия или тревожност, гангрена, нарушения на паметта, сухота в устата, импотентност и халюцинации.

При някои хора са съобщени проблеми с чернодробната функция, фоточувствителност, алопеция, ринит, хепатит и обостряне на псориазис. Освен това са съобщени проблеми като конюнктивит, зрителни нарушения, шум в ушите, дразнене на очите, дисфункция на вкусовите рецептори, тромбоцитопения и артралгия.

[ 5 ]

Свръх доза

Употребата на порция от 7,5 g от разтвора може да причини фатално отравяне. Употребата на порции от 1,4 и 2,5 g е довела до умерено до тежко отравяне.

Интоксикацията може да причини асистолия, AV блок степен 1-3, лоша периферна перфузия, брадикардия, сърдечна недостатъчност, значително понижаване на кръвното налягане и кардиогенен шок. Освен това могат да се появят респираторни проблеми и апнея. Наблюдават се също нарушения и загуба на съзнание, както и силна умора. Може да се развият повръщане, хиперхидроза, тремор, спазми, хипер- или хипогликемия, гърчове, гадене, временен миастеничен синдром, хиперкалиемия и парестезия.

Първите признаци на интоксикация се наблюдават 20-120 минути след приема на лекарството.

За отстраняване на нарушенията се използва стомашна промивка или приложение на активен въглен. Предприемат се и симптоматични мерки. При необходимост може да се извърши подходяща белодробна вентилация и интубация, попълване на нивото на БКК, наблюдение на ЕКГ показатели, приложение на атропин и инфузия на глюкоза.

В случай на миокардна депресия се използват допамин или добутамин. Глюкагон може да се предпише и в доза от 50-150 мкг/кг (интравенозно с приложение на всеки 60 секунди до настъпване на желания ефект). Понякога се прилага и адреналин.

При повишен камерен комплекс и аритмия се използва натриев разтвор. Може да се използва и пейсмейкър.

Тербуталин се използва за предотвратяване на развитието на бронхиален спазъм. В случай на спиране на сърдечната дейност се извършват реанимационни процедури.

При отравяне с таблетки се появяват усложнения като повръщане, синусова брадикардия, AV блок, гадене, кома, бронхоспазъм, кардиогенен шок, тежка хипотония, сърдечна недостатъчност или спиране на сърдечната дейност, цианоза и нарушено съзнание.

По време на терапията се предприемат симптоматични мерки. Извършва се предимно стомашна промивка и се предписва активен въглен.

В случай на значително понижаване на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност и брадикардия се използват β1-адренорецепторни стимуланти (през интервали от 3-5 минути, докато се постигне ефект). Освен това се прилагат атропин сулфат, допамин, симпатолитици (като добутамин с норепинефрин) и глюкагон в доза 1-10 mg. Може да се използва пейсмейкър.

За да се елиминира бронхиалният спазъм, на пациента се прилагат интравенозно стимуланти на β2-адренергичните рецептори.

Взаимодействия с други лекарства

При комбиниране на лекарството с МАО-инхибитори, ганглиоблокери, както и средства, които блокират активността на β-рецепторите, е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациента.

Ако клонидин се използва заедно с Беталок по време на лечение, първият трябва да се прекрати няколко дни по-рано от втория.

Освен това, лекарството е забранено да се комбинира с верапамил и други антиаритмични лекарства, както и с барбитурати, калциеви антагонисти и пропафенон.

Инхалационните анестетици, когато се комбинират с Беталок, увеличават тежестта на кардиодепресивния ефект.

Лекарства, които забавят или индуцират метаболизма, влияят на плазмените параметри на лекарството. Антихипертензивният му ефект се отслабва, когато се комбинира с лекарства, които забавят свързването на PG.

[ 7 ]

Условия за съхранение

Беталок трябва да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Беталок може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на терапевтичното лекарство.

Заявление за деца

Няма данни за възможността за безопасна и ефективна употреба на лекарството при деца.

Аналози

Аналози на лекарството са Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor с Vasocardin, а освен това Metoprolol, Egilok Retard, Metoprolol Tartrate с Corvitol и Metoprolol Zentiva.

Отзиви

Беталок обикновено получава положителни отзиви - пациентите отбелязват доста висока ефективност и добра поносимост. Но трябва да се има предвид, че някои хора са изпитвали негативни симптоми като раздразнителност и слабост, както и общо влошаване на здравето.