Betacor

Бетакор е лекарство, което селективно блокира активността на β-адренергичните рецептори.

Показания Betacore

Използва се за понижаване на високо кръвно налягане. Използва се и за предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки. Блистерна опаковка съдържа 10 таблетки от лекарството; вътре в кутията има 3 такива опаковки.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Сред лечебните свойства, които са отбелязани в бетаксолол:

• β-адренергичен блокиращ ефект с кардиоселективен характер;
• липса на собствен симпатикомиметичен ефект (няма частичен агонистичен ефект);
• слаб мембраностабилизиращ ефект (подобен на хинидин или локални анестетици), когато се използва в концентрации, надвишаващи стандартните лекарствени дози.

Фармакокинетика

Всмукване.

Лекарството се абсорбира напълно и бързо след перорално приложение. Ефектът на първото преминаване през черния дроб е изключително слаб, а индексът на бионаличност на веществото е около 85%, поради което стойностите му в кръвната плазма на различни хора или при един пациент с продължителна употреба на лекарството се различават незначително. Елементът бетаксолол се синтезира с кръвните протеини в плазмата с около 50%.

Процеси на обмен.

Обемът на разпределение е приблизително 6 l/kg. В организма по-голямата част от бетаксолола се трансформира в неактивни продукти на разпад и само 10-15% от този елемент се определя в урината в непроменено състояние. Елиминирането се осъществява главно през бъбреците.

Екскреция.

Полуживотът на активния елемент е приблизително 15-20 часа.

Дозиране и администриране

Стандартната доза за понижаване на високо кръвно налягане или предотвратяване на развитието на ангина е 1 таблетка (20 mg) на ден.

Размери на порциите за хора с бъбречно увреждане.

Наред с отслабването на бъбречната активност, скоростта на клирънс на бетаксолол също намалява. Следователно, дозата на лекарството трябва да се адаптира към бъбречната активност на пациента: при ниво на креатинин от 20 ml/минута не е необходимо коригиране на дозата.

Необходимо е обаче да се извърши клиничен преглед, започвайки от първата седмица на терапията, докато се достигне равновесното ниво на лекарството в кръвта (това отнема средно 4 дни).

При хора с тежко бъбречно увреждане (стойности на CrCl <20 ml/min), терапията трябва да започне с 10 mg/ден (графикът и честотата на диализата не са от значение при хора на хемодиализа).

[ 3 ]

Употреба Betacore по време на бременност

Тератогенен ефект.

Понастоящем няма информация за развитието на тератогенни симптоми при хора или за появата на вродени аномалии при плода.

Неонатално влияние.

Ако бременна жена е приемала Бетакор, ефектът на β-блокера ще продължи да се наблюдава при новороденото няколко дни след раждането. Въпреки че този остатъчен симптом може да не е причина за клинични усложнения, вероятността от сърдечна недостатъчност все още остава. Ако възникне такова нарушение, е необходимо новороденото да се изпрати в интензивно отделение и освен това да се откаже употребата на плазмени заместители (защото съществува вероятност от остър белодробен оток).

Освен това има данни за случаи на хипогликемия, брадикардия и RDSN. Поради това е необходимо внимателно да се следи състоянието на новороденото, като същевременно се държи в специализирани условия (през първите 3-5 дни от живота е необходимо да се следят нивата на кръвната захар и сърдечната честота).

Поради всички горепосочени фактори, бетаксололът е забранен по време на бременност. Единствените изключения са случаите, когато вероятната полза от приема на лекарството е по-висока от риска от усложнения при плода.

Период на кърмене.

Установено е, че β-блокерите могат да се екскретират в кърмата. Кърменето трябва да се преустанови по време на терапия с Бетакор, тъй като вероятността от брадикардия или хипогликемия при новородени все още не е проучена.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка бронхиална астма, както и хронични белодробни патологии с обструктивен характер;
• кардиогенен шок;
• сърдечна недостатъчност, която не се контролира от терапия;
• с 2-3 степен на тежест на AV блок;
• брадикардия (сърдечна честота <45-50 удара/минута);
• спонтанна ангина (монотерапията не може да се използва, ако пациентът има типична или изолирана форма на това заболяване);
• проблеми с функционирането на синусовия възел (това включва синоатриален блок);
• Болест на Рейно, която има тежка степен на изразяване (или други нарушения на функцията на периферния кръвоток);
• феохромоцитом, който не се поддава на лечение;
• понижени стойности на кръвното налягане;
• непоносимост към бетаксолол;
• анамнеза за анафилактични симптоми;
• метаболитна форма на ацидоза.

Бетакор не трябва да се комбинира с лекарства като султоприд и флоктафенин. Също така е забранено комбинирането на лекарството с дилтиазем, верапамил, както и с амиодарон и бепридил.

Тъй като лекарството съдържа лактоза, то не се предписва на хора с вродена галактоземия, хиполактазия или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Странични ефекти Betacore

Приемът на лекарството може да причини появата на определени странични ефекти:

• нарушения, засягащи подкожния слой и епидермиса: кожни прояви, включително обостряне на псориазис или поява на обриви, подобни на псориазис. Може да се появи и сърбеж, уртикария или хиперхидроза;
• нарушения на нервната система: главоболие или световъртеж, летаргия и дистална парестезия;
• проблеми, засягащи функцията на зрителните органи: сухи лигавици на очите, нарушена зрителна острота;
• психични разстройства: поява на чувство на умора, развитие на безсъние или астения. Поява на кошмари, депресия, халюцинации, чувство на объркване;
• стомашно-чревни нарушения: нарушения в стомашно-чревния тракт (като диария, коремна болка и повръщане с гадене);
• хранителни и метаболитни нарушения: развитие на хипер- или хипогликемия, както и брадикардия (възможно в тежка степен). Може да се наблюдава инхибиране на AV проводимостта или потенциране на съществуващ AV блок, както и понижаване на кръвното налягане и сърдечна недостатъчност;
• симптоми, засягащи съдовата система: повишена интермитентна клаудикация или болест на Рейно. Може да се наблюдава и студени крайници;
• проблеми с функцията на дихателните органи и гръдната кост с медиастинума: поява на диспнея или бронхиални спазми;
• репродуктивни нарушения: развитие на импотентност;
• промени в лабораторните данни: рядко се наблюдава поява на антинуклеарни антитела, понякога съпроводени с клинични симптоми, подобни на системния лупус еритематозус (СЛЕ), които изчезват след прекратяване на терапията.

[ 2 ]

Свръх доза

Признаци на отравяне с Betacor: брадикардия или много силно понижение на кръвното налягане. При такива симптоми на пациента трябва да се дадат няколко лекарства:

• интравенозно инжектиране на 1-2 mg атропин;
• приложение на 1 mg глюкагон (повторете тази инжекция, ако е необходимо);
• Ако е необходимо, извършете инфузия (с бавна скорост) на 25 mcg изопреналин или приложете доза добутамин, равна на 2,5-10 mcg/kg/минута.

Ако новородено, чиято майка е използвала бета-блокери по време на бременност, развие сърдечна декомпенсация, са необходими следните процедури:

• приложение на 0,3 mg/kg глюкагон;
• насочване към интензивно отделение;
• употреба на добутамин с изопреналин: често в сравнително големи дози и за продължителен период от време. Процедурите се извършват под наблюдението на лекар.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството потенцира ефекта на други антихипертензивни лекарства. При комбиниране с антихипертензивни лекарства, които имат централен тип терапевтичен ефект (като метилдопа и клонидин с моксонидин и др.), трябва да се избягва рязкото спиране на употребата на последните, тъй като това може да доведе до значително повишаване на кръвното налягане.

Когато се комбинира с дилтиазем, резерпин, СГ, амиодарон, както и с хинидин, верапамил и метилдопа, рискът от развитие на нарушения на сърдечния автоматизъм, контрактилитета и проводимостта се увеличава.

Комбинацията с калциеви антагонисти от дихидропиридинова серия (особено при хора с латентна сърдечна недостатъчност) увеличава вероятността от понижаване на кръвното налягане и развитие на сърдечна декомпенсация, поради което се препоръчва да се избягват интравенозни инжекции с антиаритмични лекарства и калциеви антагонисти по време на терапия с Betacor.

Естрогените, антиацидите, НСПВС, обгръщащите лекарства и кортикостероидите намаляват антихипертензивния ефект на лекарството, докато трицикличните антидепресанти, напротив, го усилват (може да се развие ортостатичен колапс).

Лекарството усилва лечебните свойства на недеполяризиращите мускулни релаксанти и освен това забавя чернодробния метаболизъм на веществото лидокаин.

Фенотиазините с циметидин повишават нивата на елемента бетаксолол в кръвната плазма.

С понижаване на кръвното налягане и развитие на анафилактични симптоми, причинени от употребата на контрастни вещества, съдържащи йод, лекарствата, които блокират активността на β-адренергичните рецептори, намаляват тежестта на компенсаторните симптоми от страна на сърдечно-съдовата система.

Забранено е комбинирането на Бетакор с МАО-инхибитори, тъй като това води до значително повишаване на антихипертензивния ефект.

Алергените или техните екстракти, използвани за кожни тестове, увеличават вероятността от тежки системни симптоми или анафилаксия при хора, използващи Бетакор.

[ 4 ]

Условия за съхранение

Бетакор трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурните стойности не са по-високи от 25°C.

Срок на годност

Бетакор може да се използва до 4 години от датата на производство на терапевтичното средство.

Заявление за деца

Няма данни за терапевтичната ефикасност и безопасност на лекарството при деца, поради което не може да им се предписва.

Аналози

Аналозите на лекарството са Enzix Duo, Atenolol и Captopril с Panavital и Metoprolol, както и Corvitol с Bisoprolol и Cordaflex с Biprol.

Отзиви

Бетакор получава предимно положителни отзиви от пациенти. След завършване на курса на лечение, предписан от лекаря, много пациенти отбелязват стабилизиране на показателите за кръвно налягане.