Азитро

Azitro е системно антибактериално лекарство, е част от група макролидни лекарства.

[1],

Показания Азитро

В дози от 100 mg / 5 ml, както и 200 mg / 5 ml се използват за елиминиране на инфекциозни заболявания, провокирани от чувствителни бактерии с азитромицин:

• патологията на органите за ОНГ (отитис медии с тонзилит или бактериален фарингит, както и синузит);
• заболявания в дихателната система (извън болнична пневмония, както и бронхит от бактериален тип);
• патология инфекциозен характер върху кожата и в меките тъкани (еризипел, еритема хронична плаващ тип (ранен етап Лаймска болест), и в допълнение пиодерма вторичен тип).

Лекарството в дози от 200 mg / 5 ml се използва за лечение на STD (цервицит или неусложнен уретрит, причинен от бактерията Chlamydia trachomatis).

[2], [3]

Формуляр за освобождаване

Той се произвежда в прахообразна форма (16,5 g вещество) във флакон, за да се получат 20 ml суспензия. Вътре в една опаковка 1 бутилка, към която е прикрепена спринцовка за дозиране и специален адаптер.

[4], [5], [6],

Фармакодинамика

Азитромицинът е включен в категорията на макролидите. Азалидът има широк спектър от антимикробна активност. Активно вещество поради инхибиране на свързването процеси микробен протеин синтеза чрез рибозомната субединица S-50, и освен пептид възпрепятства движението (при липса на въздействие върху процеса на свързване полинуклеотид). По същество бактериостатичният ефект се развива.

Устойчивостта на азитромицин може да има както вроден, така и придобит характер. Пълен кръстосана резистентност към пневмококи, стафилококус ауреус (тук са включени и метицилин-резистентни бактерии) ентерококи и фекална β-хемолитични стрептококи тип А развива между следните вещества: азитромицин, еритромицин и други макролиди и линкомицин.

Чувствителността към азитромицин е притеснена от такива микроби:

• грам-отрицателни аероби: Haemophilus parainfluenzae и грипна пръчка, както и мораксела катарзис;
• други бактерии: легионела пневмофил, Chlamydia trachomatis, хламидофилна пневмония и микоплазмена пневмония, както и Mycobacterium avium.

Видове бактерии еднократно придобиват резистентност - Грам-положителни аероби: Streptococcus агалаксия, Staphylococcus ауреус, стрептококова пневмония и пиогенни.

Бактерии, които имат присъща устойчивост към веществото:

• Грам-положителни аероби: резистентни към метицилин епидермални и златни стафилококи и освен това ентерокок фекали;
• Грам-отрицателни аероби: Klebsiella, Е. Coli, както и Pseudomonas aeruginosa;

Грам-отрицателни анаероби: група боктероиди fragilis.

[7], [8], [9], [10], [11]

Фармакокинетика

След употребата на лекарства бионаличността на веществото достига приблизително 37%. Пиковото серумно ниво се наблюдава 2-3 часа след употребата на суспензията.

Веществото бързо се разпространява в телесните течности и тъкани. Перфектно преминава вътре в тъканите и органите на пикочните пътища, дихателните пътища и меките тъкани с кожата. Кумулира се вътре в клетките, в резултат на което индексът на лекарството вътре в тъканите значително надвишава аналогичните плазмени стойности (до 50 пъти). Това предполага, че лекарството има висок афинитет в тъканите поради слабия синтез на веществото с плазмения протеин.

Индексите на активния ингредиент в целевите органи (това е гърлото с белите дробове и простатата) са по-високи от MIC от 90 за патогенни вещества с единична доза от 500 mg. Голямо количество азитромицин се кумулира във фибробластите с фагоцити. Последните извършват движението на лекарството до мястото на възпаление.

Лекарството в бактерицидните му стойности продължава да се запазва на мястото на възпаление в период от 5-7 дни след употребата на последната доза, което прави възможно лечението с кратки курсове - в продължение на 3 или 5 дни. Крайният полуживот на веществото е подобен на времето на полуживот от тъканите и е 2-4 дни.

Около 12% от лекарството се екскретира непроменено в урината в продължение на 3 дни. В жлъчката се наблюдават големи концентрации на непроменено вещество. Бяха определени десет продукти от гниене, които се образуват чрез процеси на хидроксилиране, както и N- и О-деметилиране, както и други метаболитни трансформации. Продуктите за разпадане на азитромицин нямат антимикробни свойства.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Дозиране и администриране

Продължителността на лечението и размерът на дозите се предписват от лекаря. Суспензията се приема веднъж дневно - 1 час преди хранене или 2 часа след това. Това е необходимо, тъй като едновременната употреба с храна нарушава абсорбцията на активното вещество.

За подобряване на вкуса след използване на суспензията се позволява да пие лекарство с всеки плодов сок. Ако пропуснете доза, трябва да се опитате да я приемете възможно най-бързо, а всички следващи трябва да се консумират на интервали от 24 часа.

За възрастни (азитромицин в съотношение 200 mg / 5 ml):

• лечение на инфекциозни заболявания на дихателната система и органите за ОНГ, както и на меките тъкани с кожа (елиминира хроничния тип еритема) - общата доза на лекарството е 1500 mg. Лекарството се приема 500 mg веднъж дневно за период от 3 дни;
• елиминиране на STD, провокирани от бактерията Chlamydia trachomatis - еднократна употреба на 1000 mg Azitro;
• лечение на мигриращ тип еритема - курсът продължава 5 дни. Размерът на общата дозировка на лекарството е 3 г. В продължение на 1 ден е необходимо да се консумират 1 г лекарства и в следващите дни да се вземат 500 мг от суспензията веднъж дневно.

Тъй като възрастните пациенти могат да попаднат в категорията на хората с риск от сърдечно-съдово нарушение, трябва да се внимава, когато се използва азитромицин, тъй като това може да предизвика аритмия или пируетна тахикардия.

За деца:

• лечение на инфекциозни заболявания в дихателната система, ENT и меките тъкани с кожата (изключени само еритема плаващ тип в хронична форма), - размер на общата доза на лекарството, е 30 мг / кг в продължение на 3 дни на лечение (ден дозата в този случай е 10 mg / kg);
• при елиминиране на мигриращия тип на еритема - размерът на общата доза на лекарството е 60 mg / kg в продължение на 5 дни от терапевтичния курс. Режимът на лечение е както следва: на 1-вия ден се приемат 20 mg / kg лекарство и след това през следващите дни се налага да приемат 10 mg / kg веднъж дневно.

Оказало се, че Azitro действа ефективно в процеса на елиминиране на фарингита от деца от стрептококов тип. Ежедневен еднократен прием на лекарства от 10 или 20 mg / kg се прилага на всеки 3 дни. Сравнението на тези дози по време на клиничните тестове показва, че тяхната лекарствена ефикасност е доста сходна, но все пак унищожаването на бактериите в случай на прием на дневна доза от 20 mg / kg е по-значимо. Но често, за предотвратяване на болки в гърлото, провокирани от гноен стрептококи, както и ревматоиден артрит тип, развитие под формата на вторична патология, медицина се счита за първи избор пеницилина.

Деца с тегло 5-15 kg (използвайки азитромицин в количество 100 mg / 5 ml). При посочените параметри за теглото се изисква специална схема на използваните дозировки:

• тегло 5 кг - дневната доза от суспензията е 2,5 мл (нивото на азитромицин в тази доза е 50 мг);
• тегло 6 кг - дневната доза е 3 мл (азитромицин - 60 мг);
• тегло 7 кг - размерът на дневната доза е 3,5 мл (ниво на азитромицин - 70 мг);
• тегло 8 кг - дневната доза е 4 мл (азитромицин - 80 мг);
• тегло 9 кг - дневната доза е 4,5 мл (ниво на азитромицин - 90 мг);
• тегло 10-14 кг - дневната доза е 5 мл (съдържание на активното вещество - 100 мг).

Деца с тегло над 15 kg (използвайки азитромицин в съотношение 200 mg / 5 ml). Като се има предвид теглото на детето, се предлагат такива схеми на дозиране:

• тегло в рамките на 15-24 кг - дневната доза е 5 мл (азитромицин - 200 мг);
• тегло 25-34 кг - дневната доза е 7,5 мл (съдържанието на активната съставка е 300 мг);
• тегло в рамките на 35-44 кг - дневната доза е равна на 10 мл (съдържание на вещество - 400 мг);
• тегло ≥45 kg - дневната доза е 12,5 ml (ниво на азитромицин - 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Употреба Азитро по време на бременност

Лекарството може да премине през плацентарната бариера, но няма отрицателен ефект върху плода. Трябва да се отбележи, че внимателно контролираното подходящо изследване на употребата на наркотици при бременни жени не е извършено. В резултат на това трябва да се предписва Azitro бременна само в случаите, когато помощта от него за жена ще бъде по-висока от вероятността от усложнения в плода.

Азитромицинът преминава в майчиното мляко, поради което е необходимо да прекрати кърменето за периода на самия курс на лечение и още 2 дни след неговото завършване.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на свръхчувствителност към активния компонент или други елементи на лекарството или други макролиди и кетолидни антибиотици;
• нарушения в черния дроб в тежка степен;
• тъй като азитромицин в комбинация с ерготаминови производни е в състояние да причини ерготизъм на теория, е невъзможно да се комбинират тези лекарства.

[18], [19], [20], [21]

Странични ефекти Азитро

Приемането на суспензия може да доведе до развитие на такива странични ефекти:

• реакции на хематопоетичната система: понякога развива хемолитична форма на анемия, левко- или тромбоцитопения, както и еозинофилия. Само клиничните тестове отбелязват появата на преходна неутропения с лека тежест, но връзката между употребата на азитромицин и развитието на това нарушение не може да бъде открита;
• нарушения на психиката: понякога има чувство на тревожност, агресивност, нервност или възбуда, а освен това се появяват халюцинации и заблуди;
• показва NA органи: в някои случаи, има главоболие, виене на свят / световъртеж, парестезии и в допълнение към припадъци, синкоп, промяна във вкуса, хипоестезия или умора, чувство на тежка умора, безсъние или сънливост. От време на време се развива parosmiya, аносмия, агеузия или миастения гравис;
• нарушения в работата на зрителните органи: понякога развиват нарушение на зрението;
• прояви от страна на слуховите органи: понякога има звънене на ушите, глухота или нарушение на слуха. Често тези проблеми се развиват по време на клинични проучвания с продължителна употреба на лекарството във високи дози. По принцип такива прояви са лечими;
• нарушения в работата на SSS: понякога има тахикардия или аритмия (това включва вентрикуларна тахикардия). Продължителността на QT интервала, развитието на аритмия тип пирует, понижаването на нивото на кръвното налягане и вентрикуларното фибрилиране са отчетени поотделно;
• прояви на стомашно-чревния тракт: често има дискомфорт в корема, гадене, диария и повръщане. По-рядко се наблюдава подуване, разхлабени изпражнения, анорексия и гастрит с диспепсия. Понякога се променя сянката на езика и зъбите и се развива запек. Едноклетъчен панкреатит или псевдомембранозна форма на колит е наблюдаван;
• реакции на органите на хепатобилиарната система: понякога имаше вътрехепатална холестаза или хепатит (също има данни за патологични промени в стойностите на чернодробните функционални тестове). Единични докладвани за развитието на чернодробна дисфункция и хепатит в некротична или фулминантна форма;
• Инфекциозни и паразитни процеси: редки кандидоза (неговата орална форма), вагинални заболявания, бактериални и гъбични тип инфекция, и освен пневмония, гастроентерит, фарингит и ринит с разстройство на дихателната функция;
• кожни прояви: рядко се появяват симптоми на алергия, включително обрив със сърбеж. Понякога се развиват коприва, фотофобия и оток на Куинк. В допълнение, има също еритема мултиформе и синдроми на Stevens-Johnson / Lyell;
• нарушения в работата на мускулната система и костите: понякога има болки в ставите;
• реакции от системата на уриниране: понякога има дефицит на остър бъбрек, бъбречна болка, както и дисурия и тубулоинтерстициален нефрит;
• нарушения на млечните жлези и репродуктивни органи: понякога има кървене от матката, вагинит и нарушения на тестисите;
• общи реакции: понякога има анафилаксия, която включва болка в гръдната кост и оток;
• резултати от лабораторни тестове: често намаление на броя на бикарбонатите или лимфоцитите, както и увеличаване нивото на еозинофилите. Понякога уреята, както и креатининът с билирубин в плазмата и активността на елементите AST и ALT могат да се увеличат и индексът на калий също се променя. Всички тези нарушения бяха обратими;
• процеси на интоксикация и лезии: причинени от процедурата на усложняване.

[22], [23], [24], [25]

Свръх доза

Прояви на свръхдоза наркотици: диария, повръщане и гадене, които имат подчертан характер, както и лечими загуби на слуха.

За лечение на нарушения е необходима стомашна промивка, както и терапия, насочена към поддържане на здравето на пациента и премахване на признаци на смущения.

[30], [31]

Взаимодействия с други лекарства

Това изисква внимателно азитромицин се комбинира с други лекарства, които могат да удължават QT-интервала (това са кетоконазол литий, и в допълнение, хинидин с терфенадин, и циклофосфамид с вещество халоперидол).

В процеса на изследване на лекарственото взаимодействие с антиациди няма промяна в бионаличността на азитромицин, въпреки че пиковото ниво на веществото в плазмата е намаляло с 25%. Необходимо е да се използва азитромицин поне 1 час преди да се използват антиациди или 2 часа след това.

Комбинираното прилагане на лекарства с цетиризин (доза от 20 mg) в продължение на 5 дни не води до фармакокинетично взаимодействие при равновесни показатели, но значително промени стойностите на QT-интервала.

Azitro комбинация с ерго-алкалоиди или дихидроерготамин може да доведе до развитието на вазоконстрикторни ефекти, последвано от разстройства на перфузия, което води до загуба на пръстите на ръцете и краката. Поради това е необходимо да се избягват такива комбинации.

В случай на използване на циметидин 2 часа преди приемане на азитромицин, не е установено, че фармакокинетичните параметри на последния се променят.

Индивидуалните макролиди могат да повлияят метаболизма на циклоспорина. Поради това при комбинираното използване на тези средства се изисква непрекъснато наблюдение на параметрите на циклоспорина и промяна на прилаганата доза в съответствие с тях.

Комбинацията на лекарството с варфарин може да увеличи антикоагулантния ефект и поради това е необходимо да се проследяват индексите на PTV по време на периода на лечение.

Съществува информация, че макролидите са способни да повлияят чревния метаболизъм на дигоксин, така че комбинираната употреба на тези лекарства изисква редовно проследяване на стойностите на дигоксин.

Лекарството не повлиява фармакокинетичните параметри на теофилина в случай на комбинирана употреба. Но в този случай едновременното приложение на теофилин с други макролиди води до увеличаване на серумните индекси на това вещество.

Приемът зидовудин веднъж дневно количество от 1000 мг в комбинация с азитромицин (дози за многократна употреба от 600 или 1200 мг) не повлияе параметри фармакокинетичните и уринарна екскреция на зидовудин глюкуронова или неговите разпадни продукти. Но използването на азитромицин води до повишаване нивото на фосфорилиран тип зидовудин в мононуклеарните клетки в системата на периферния кръвен поток.

Комбинираната Azithra с рифабутин няма ефект върху стойностите на тези лекарства в плазмата. Хората, които употребявали тези лекарства в същото време развиват неутропения, но трябва да се има предвид, че не е възможно да се свърже появата на това заболяване с употребата на азитромицин.

Приемът заедно с цисаприд е в състояние да удължи удължаването на QT-интервала и освен това да увеличи аритмията на вентрикулите или синдрома на фибрилация. Поради това се препоръчва да не се комбинират тези вещества.

Комбинираната употреба с алфентанил или астемизол трябва да се извършва внимателно, тъй като в комбинация с еритромицин се наблюдава повишаване на експозицията.

При едновременно приемане на нелфинавир стойностите на равновесния серум на азитромицин се увеличават. Въпреки че не се препоръчва промяна на дозировката на лекарството в случай на комбинация с нелфинавир, ще бъде оправдано внимателното наблюдение на развитието на негативните ефекти на азитромицина.

Необходимо е да се има предвид възможността за развитие на кръстосана резистентност между азитромицин, както и други макролиди (напр. Еритромицин) и клиндамицин с линкомицин.

[32], [33], [34]

Условия за съхранение

Azitro трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните условия за праха не надвишават 30 ° C, но готовата за употреба суспензия може да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С.

[35], [36], [37], [38]

Срок на годност

Azitro е подходящ за употреба в рамките на 3 години от датата на освобождаване на лекарството. В същото време завършената суспензия може да се съхранява за период от не повече от 5 дни.

[39], [40], [41]