Azitrox

Азитрокс е антибактериално лекарство за системно приложение. Принадлежи към групата на линкомицините, макролидите и стрептограмините.

Показания Azitroxa

Използва се за елиминиране на различни инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към действието на веществото азитромицин. Сред тях:

• инфекции в мекотъканния слой и кожата: фоликулит, еризипел, както и фурункулоза с импетиго и пиодермия, както и инфектирани рани;
• патологии, засягащи урогениталната система: цервицит (включително бактериалната му форма) и простатит. Лекарството може да се използва и при бактериален уретрит (това включва гонорейен уретрит и други ППИ);
• инфекции в дихателната система: бронхит в остра или хронична форма, както и пневмония (това включва и нейната атипична форма);
• УНГ заболявания: тонзилит със синузит, фарингит със синузит, тонзилит, отит и скарлатина;
• други инфекциозни патологии: ранен стадий на развитие на борелиоза, пренасяна от кърлежи, както и комбинирана терапия за улцерозни заболявания на дванадесетопръстника със стомаха (причинени от действието на микроба Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки.

Азитрокс 250 се предлага в блистери по 3 или 6 таблетки. Вътре в опаковката има 1 блистер с таблетки.

Азитрокс 500 се предлага в количество от 3 таблетки в блистер. Отделна опаковка съдържа 1 блистерна плоча.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Активното вещество на лекарството е азитромицин, който има широк спектър на антимикробно действие. Лекарството принадлежи към азалидната подгрупа на категорията макролидни антибиотици.

Азитромицинът е полусинтетично вещество, съдържащо 15-членна макроциклична структура, образувана чрез включване на азотен атом в 14-членния лактонов пръстен. Такава модификация премахва индивидуалните лактонови свойства, но същевременно допринася за укрепване на киселинната устойчивост на веществото (този показател за азитромицин надвишава аналогичната стойност на еритромицина 300 пъти).

Азитрокс има бактериостатичен ефект върху повечето микроби, но може да има и бактерициден ефект върху отделни щамове (в случай на използване на високи концентрации на лекарството). Ефектът на лекарството се осъществява по следния начин: молекулата на веществото реагира с рибозомната субстанция 50S и в резултат на този процес последното започва да се променя. Такава реакция причинява потискане на пептидната транслоказа и разрушаване на свързването с протеините (това са процесите, необходими на бактериите за нормално размножаване и растеж).

Азитромицинът е ефективен срещу инфекции, причинени както от бактерии, разположени извън клетките, така и от патогени, разположени вътре в тях.

Лекарството има широк спектър на антимикробна активност. Например, активният компонент има бактериостатични свойства и засяга следните щамове:

• Грам-положителни аероби (включително бактерии, които произвеждат β-лактамази): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, пневмококи и Streptococcus pyogenes. Освен това, също стрептококи от групи C, G и F, Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus;
• Грам-отрицателни аероби: грипен бацил, бацил на Дюкрей, Campylobacter jejuni и Haemophilus parainfluenzae, както и Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, бацил на магарешка кашлица и паракоклюшен бацил, както и Moraxella catarrhalis и гонокок.

Лекарството е активно при патологии, причинени от някои анаероби, включително пептострептококи, клостридиум перфрингенс и Бактероидес бивиус.

Микроби като Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae, както и Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi и Listeria monocytogenes са чувствителни към азитромицин.

Следните щамове са резистентни към действието на лекарството: Acinetobacter, Pseudomonas и микроби от групата Enterobacter.

Азитромицинът също има кръстосана резистентност с веществото еритромицин.

[ 6 ]

Фармакокинетика

При перорално приложение, бионаличността на веществото е приблизително 37%. Пиковото ниво в серума се наблюдава 2-3 часа след приема на лекарството.

След употреба, азитромицинът се разпределя в цялото тяло. Фармакокинетичните тестове показват, че нивото на веществото в тъканите значително надвишава плазмените показатели (50 пъти). Това показва, че веществото има висок синтез с тъканите.

Синтезът с плазмените протеини варира в съответствие със стойностите в плазмата и може да достигне минимум 12% при стойност от 0,5 μg/ml и максимум 52% при стойност от 0,05 μg/ml в серума. Обемът на разпределение в стационарно състояние е 31,1 L/kg.

Крайният полуживот на компонента от плазмата е напълно съвместим с полуживота му от тъканите в периода от 2-4 дни.

Около 12% от веществото се екскретира непроменено с урината за период от 3 дни. Непроменен азитромицин се наблюдава в много високи концентрации в жлъчката. Откриват се и 10 от продуктите му на разпад, получени чрез N- и O-деметилиране, както и по време на разцепването на кладинозния конюгат и хидроксилирането на агликоновите и дезозаминовите пръстени.

[ 7 ]

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат перорално - или 1 час преди хранене, или 2 часа след това. Дневната доза се приема на 1 прием. Лекарството трябва да се поглъща с вода, таблетката не трябва да се дъвче. Продължителността на лечението и дозите се предписват от лекуващия лекар индивидуално.

Дозировки за възрастни:

• за елиминиране на инфекции в дихателните и УНГ органи: необходимо е да се приемат 500 mg от лекарството веднъж дневно в продължение на 3 дни;
• елиминиране на инфекциозни патологии в меките тъкани и върху кожата: началната доза е еднократна доза от 1000 mg, а след това, от втория ден на курса, дозата се намалява до 500 mg (еднократна доза на ден). Продължителността на такава терапия е 5 дни (за целия курс е необходимо да се приемат 3 g от лекарството);
• инфекции в урогениталната система: еднократна доза от 1000 mg от лекарството;
• в етап 1 на кърлежова борелиоза: началната дневна доза е 1000 mg (еднократна доза), а след това през целия курс е необходимо да се приемат 500 mg Azitrox веднъж дневно. Общо курсът е 5 дни (през това време е необходимо да се приемат общо 3 g от лекарството);
• в комбинирана терапия за елиминиране на язви в дванадесетопръстника или стомаха (свързани с микроба Helicobacter pylori): единична доза от 1000 mg от лекарството на ден за период от 3 дни.

Дозировка за деца над 12 години: те се изчисляват, като се вземе предвид теглото на пациента. По принцип дневната доза е 10 mg/kg на 1 прием. Продължителността на лечението е 3 дни.

За терапия може да се използва и следната схема: през първия ден се приемат 10 mg/kg от лекарството, а след това, в продължение на 4 дни, се приемат по 5 mg/kg веднъж дневно. В същото време, независимо от използваната схема, общата доза за курса не трябва да надвишава 30 mg/kg.

При лечение на кърлежова борелиоза в ранен стадий, на децата се предписва начална доза от 20 mg/kg (веднъж дневно), а от втория ден се намалява до 10 mg/kg. Продължителността на терапията е 5 дни (общата доза за целия курс на лечение може да бъде максимум 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Употреба Azitroxa по време на бременност

Азитрокс може да се използва от бременни жени само в случаите, когато вероятната полза за жената надвишава възможността за различни усложнения при плода. Само лекуващият лекар може да предпише лекарството.

Активният компонент на лекарството може да проникне в кърмата, поради което, ако лекарството се използва по време на кърмене, е необходимо да се спре кърменето по време на курса на лечение.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към елементите на лекарството, както и към други лекарства от категорията макролиди;
• нарушения на бъбреците или черния дроб (това включва бъбречна/чернодробна недостатъчност);
• деца под 12-годишна възраст.

Необходимо е повишено внимание при употреба при хора с анамнеза за аритмия.

Лекарството не трябва да се предписва в комбинация с производни на ерготамина, тъй като такава комбинация теоретично би могла да провокира развитието на ерготизъм.

[ 8 ], [ 9 ]

Странични ефекти Azitroxa

Употребата на таблетки може да доведе до развитието на следните странични ефекти:

• реакции от сърдечно-съдовата система: развитие на кардиалгия или тахикардия;
• прояви от страна на ПНК и ЦНС: поява на замаяност, главоболие, чувство на силна умора и тревожност, както и нарушение на равновесието и проблеми с цикъла сън-бодърстване;
• Стомашно-чревни и хепатобилиарни нарушения: повръщане, коремна болка, гадене, чревни нарушения, епигастрична болка и подуване на корема. Освен това могат да се наблюдават нарушения в оттичането на жлъчката, жълтеница, загуба на апетит и повишена активност на чернодробните ензими. При някои пациенти (при продължителна употреба на таблетки) се развива кандидомикоза в устната лигавица;
• прояви на алергии: поява на сърбеж и обриви, развитие на фоточувствителност, уртикария, оток на Куинке и алергичен конюнктивит;
• Други: Някои хора понякога развиват млечница и нефрит.

Свръх доза

Клиничните тестове на ефектите на азитромицин върху организма показват, че нежеланите реакции, произтичащи от предозиране, са подобни на тези, които се появяват при стандартни терапевтични дози. Те включват лечима загуба на слуха, както и гадене, диария и повръщане.

За да се елиминират нарушенията, е необходимо да се приема активен въглен, както и да се извършват общи поддържащи и симптоматични лечебни процедури.

Взаимодействия с други лекарства

В резултат на комбинирането на Азитрокс с антиациди, съдържащи магнезиев или алуминиев хидроксид, както и с храна и етанол, нивото на абсорбция на азитромицин намалява.

При комбиниране на лекарството с варфарин не са наблюдавани промени в PT индексите, но във всеки случай е необходимо тези лекарства да се комбинират с повишено внимание, тъй като лекарствата от категорията макролиди могат да потенцират антикоагулантните свойства на варфарин.

Приемът на лекарството в комбинация с дигоксин повишава нивата му в кръвта.

Комбинирането на лекарството с веществата дихидроерготамин и ерготамин води до повишаване на техните токсични свойства.

Поради окислителните процеси на микрозомите в черния дроб, токсичните свойства на азитромицина се засилват и нивото на отделните лекарства в плазмата се повишава. Сред тях са: терфенадин с циклоспорин и бромокриптин, както и валпроева киселина, карбамазепин с теофилин, дизопирамид и алкалоиди на ерготамина с хексобарбитал и фенитоин.

При комбинирано приложение с азитромицин се наблюдава повишаване на плазмените нива на някои лекарства: метилпреднизолон с триазолам, както и фелодипин, циклосерин и индиректни антикоагуланти. В резултат на това е необходимо да се следят показателите на тези лекарства в кръвта по време на комбинирано лечение и съответно да се коригират дозите.

Линкомицините в комбинация с азитромицин отслабват лечебните свойства на последния.

Лечебният ефект на азитромицин се усилва, когато се комбинира с веществата хлорамфеникол и тетрациклин.

Употребата на азитромицин от лица, приемащи перорални антидиабетни лекарства, може да причини хипогликемична криза.

Активното вещество на лекарството е несъвместимо с хепарин.

[ 12 ], [ 13 ]

Условия за съхранение

Азитрокс трябва да се съхранява на място, където не проникват влага и слънчева светлина, и недостъпно за деца. Температурните граници са 15-25 ^° C.

Срок на годност

Азитрокс е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на таблетките.