Азитрокс

Azitroxy е антибактериално лекарство за системна употреба. Това е група от линкомицини, макролиди и стрептограмини.

Показания Азитрокса

Той се използва за премахване на различни инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към действието на веществото азитромицин. Сред тях са:

• инфекция на тъканта и кожата слой мек: фоликулит, еризипел и освен фурункулоза с пиодерма и импетиго и инфектирани рани инфекция;
• патологии, засягащи органите на урогениталната система: цервицит (включително неговата бактериална форма) и простатит. Лекарството може да се използва за бактериален уретрит (това включва гонорейна форма на уретрит и други STDs);
• инфекция в дихателната система: бронхит в остра или хронична форма, както и пневмония (включително неговата атипична форма);
• заболявания на органите за ОНГ: тонзилит със синузит, фарингит със синузит, тонзилит, отитис медии и скарлатина;
• Други инфекциозни заболявания: ранен етап на развитие на Лаймска болест, и в допълнение, комбинирана терапия с язва в 12 дуоденална язва на стомаха (предизвикани от действието на микроба Helicobacter Pylori).

[1], [2], [3],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва в таблетки.

Azitrox 250 се предлага в 3 или 6 таблетки на блистер. Вътре в опаковката - 1 блистерна таблетка с таблетки.

Azitrox 500 се произвежда в количество от 3 таблетки в блистера. В отделна опаковка съдържа 1 блистерна табелка.

[4], [5]

Фармакодинамика

Активното вещество на лекарството е азитромицин, който има широк спектър от антимикробни ефекти. Лекарството е включено в подгрупата на азалидите от категорията на макролидните антибиотици.

Азитромицинът е полусинтетична субстанция, съдържаща 15-членна структура от макроцикличен тип, която се образува чрез включването на азотен атом в 14-членна схема на лактон пръстен. Такава модификация отстранява индивидуалните свойства на лактон, но същевременно допринася за повишаване на киселинната устойчивост на веществото (тази цифра в азитромицин надхвърля 300 пъти аналогичната стойност на еритромицин).

Азитрокси има бактериостатичен ефект върху повечето микроби, но може да има и бактерициден ефект срещу отделните щамове (в случай на използване на високи концентрации на лекарства). Ефектът на лекарството се осъществява по този начин: молекулата на веществото реагира с рибозомното вещество 50S и като резултат от този процес последният започва да се променя. Такава реакция предизвиква подтискане на пептидранслотозата и разрушаване на свързването на протеините (тези процеси се изискват за бактериите за нормално възпроизводство и растеж).

Азитромицинът е мощен при инфекции, причинени от бактерии извън клетките и патогени, които са в тях.

Лекарството има голям обхват на антимикробна активност. Например, активната съставка има бактериостатични свойства и засяга следните щамове:

• Грам-положителни аероби (тук са бактерии, произвеждащи β-лактамаза): Streptococcus агалаксия, Streptococcus зеленеещи, Streptococcus пневмония и гноен. В допълнение към това, също така стрептококи от групи С, G и F, епидермални и златни стафилококи;
• Грам-отрицателни аероби: грип бацил, Bacillus Dyukreya, Campylobacter eyuni и Haemophilus parainfluenzae, а освен Е.коли, Gardnerella Vaginalis, Legionella pnevmofila, коклюш бацил коли и parakoklyusha и Moraxella catarrhalis, и gonococcus.

Лекарството е активно при патологии, провокирани от отделни анаероби, сред които са пептострептококи, перфрингенция на клостридий и Bacteroides bivius.

Чувствителността спрямо азитромицин притежават микроби като urealitikum Ureaplasma, Chlamydia трахоматис, Chlamydia пневмония, и Mycoplasma пневмония, и в допълнение бледо Pallidum, Borrelia Burgdorfera и Listeria моноцитогени.

Следните щамове са резистентни на ефекта на лекарството: ацинобактер, псевдомони и микроби от групата на ентеробактериите.

Азитромицинът също има кръстосана резистентност с еритромицин.

[6]

Фармакокинетика

Когато се приема вътрешно, бионаличността на веществото е приблизително 37%. Върховите нива в серума се наблюдават 2-3 часа след употребата на наркотици.

След употреба, азитромицинът се разпределя в тялото. Фармакокинетичните тестове показват, че нивото на материята в тъканите значително надвишава индексите на плазмата (с 50 пъти). Това показва, че веществото има висок синтез с тъкани.

Синтезът с плазмения протеин варира в зависимост от стойностите вътре в плазмата и може да достигне минимум 12% в случая с 0,5 μg / ml и максимум 52% при 0,05 μg / ml в серума. Обемът на разпределение в равновесната стойност е 31,1 l / kg.

Крайният полуживот на компонента от плазмата напълно съответства на полуживота от тъканите в периода от 2 до 4 дни.

Около 12% от веществото се екскретира непроменено в урината в продължение на 3 дни. В жлъчката се наблюдава непроменен азитромицин в много високи концентрации. Пак там 10 се откриват и неговите разпадни продукти, получени по методи, N- и О-деметилиране и заедно с този конюгат в разцепването на кладиноза и дезозамин и хидроксилиране агликоновите пръстени.

[7]

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат перорално - или 1 час преди хранене, или 2 часа след хранене. Дневната доза се приема за 1 прием. Лекарството трябва да се поглъща, да се измива с вода, да не се дъвче хапчето. Продължителността на лечението и размерът на дозата се определят индивидуално от лекуващия лекар.

Размер на дозиране за възрастни:

• за елиминиране на инфекциите в респираторните и ОРТ органи: се изисква да се приемат 500 mg от лекарството веднъж дневно през 3-дневния период;
• елиминиране на инфекциозни патологии в меките тъкани и върху кожата: първоначалната доза е единична доза от 1000 mg и след това от втория ден на курса дозата се намалява на 500 mg (еднократно дневно приемане). Продължителността на тази терапия е 5 дни (за целия курс трябва да приемате 3 g лекарства);
• инфекция в областта на урогениталната система: еднократен прием на 1000 mg от лекарството;
• при първия стадий на борелиоза, причинена от кърлежи: първоначалната дневна доза е 1000 mg (еднократна доза), а по-нататък през целия курс 500 mg Azitrox трябва да се приема веднъж дневно. По принцип курсът е 5 дни (през това време се налага по принцип да се приемат 3 g лекарства);
• с комбинирана терапия за елиминиране на язви в зоната на дванадесетопръстника или стомаха (свързани с микробиалния Helicobacter pylori): единична доза от 1000 mg лекарства на ден в продължение на 3 дни.

Дозировка за деца над 12-годишна възраст: те се изчисляват, като се вземе предвид теглото на пациента. Обикновено дневната доза е 10 mg / kg за 1 доза. Продължителността на лечението в този случай е 3 дни.

При терапията може да се използва и следният режим: на първия ден се изисква 10 mg / kg от лекарството и след това за 4 дни 5 mg / kg веднъж дневно. В този случай, независимо от използваната схема, общата доза за курса не трябва да надвишава 30 mg / kg.

При лечение на ранен стадий на борелиоза, причинена от кърлежи, на децата се дава начална доза от 20 mg / kg (веднъж на ден), а от ден 2 се намалява до 10 mg / kg. Продължителността на лечението е 5 дни (общата доза за целия курс на лечение може да бъде максимум 60 mg / kg).

[10], [11]

Употреба Азитрокса по време на бременност

Azitroxy може да се използва от бременни жени само в случаите, когато вероятната полза за жената превишава възможността плодът да има различни усложнения. Предписвайте лекарство може да бъде само лекар, който отговаря.

Активният компонент на лекарството може да проникне в майчиното мляко, поради което в случая на употреба на лекарството по време на кърмене е необходимо през периода на медицинския курс да се откаже от кърменето.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на непоносимост спрямо елементите на лекарството, както и други лекарства от категорията макролиди;
• нарушения в работата на бъбреците или черния дроб (това включва бъбречна / чернодробна недостатъчност);
• деца под 12-годишна възраст.

Необходимо е повишено внимание при употреба при хора с аритмия.

Лекарството не може да се прилага заедно с ерготаминови производни, тъй като такава комбинация на теория може да предизвика развитие на ерготизъм.

[8], [9]

Странични ефекти Азитрокса

Употребата на таблетки може да доведе до развитие на следните нежелани реакции:

• реакции от ЦКС: развитие на кардиалгия или тахикардия;
• прояви от PSC и CNS: появата на замаяност, главоболие, усещане за тежка умора и тревожност, както и нарушение на равновесието и проблеми със събуждането и съня;
• нарушения в стомашно-чревния тракт и хепатит-жлъчната система: повръщане, болка в корема, гадене, разстройство на изпражненията, епигастрични болки и подуване на корема. В допълнение, може да има нарушение в процесите на жлъчен поток, жълтеница, загуба на апетит и повишаване на активността на чернодробните ензими. Индивидуалните пациенти (при продължителна употреба на таблетки) развиват кандидомикоза в устната лигавица;
• прояви на алергия: появата на сърбеж и обриви, развитието на фоточувствителност, уртикария, оток на Quincke и алергична форма на конюнктивит;
• други: някои хора понякога развиват млечница и нефрит.

Свръх доза

В клиничните изпитвания на ефектите на азитромицина върху тялото е установено, че отрицателните реакции, които се появяват в резултат на предозиране, са подобни на страничните ефекти, които се развиват, когато се вземат стандартни дозирани форми. Сред тях: лечима загуба на слуха, както и гадене, диария и повръщане.

За да се елиминират разстройствата, е необходимо да се вземе активен въглен и също така да се извършат общи поддържащи и симптоматични медицински процедури.

Взаимодействия с други лекарства

В резултат на комбинацията от Azitrox с антиациди, които съдържат магнезиев или алуминиев хидроксид и в допълнение към храната и етанола, нивото на абсорбция на азитромицин намалява.

При комбиниране на лекарства с варфарин не се наблюдава промяна в условията на Програмата за безвизово пътуване, но във всеки случай е необходимо да се съчетаят с повишено внимание тези лекарства, тъй като средствата от категорията на макролидите могат да потенцират варфарин антикоагулация свойства.

Комбинираното лечение с дигоксин повишава кръвните нива.

Комбинацията на лекарството с дихидроерготамин и ерготамин води до повишаване на токсичните им свойства.

Поради процесите на оксидация на микрозомите в черния дроб, токсичните свойства на азитромицина се подобряват и индексът на отделни лекарства вътре в плазмата също се увеличава. Сред тях терфенадин и циклоспорин бромокриптин, и освен това валпроат, карбамазепин, теофилин, дизопирамид и ергоалкалоиди с geksobarbitalom и фенитоин.

Когато се комбинира с азитромицин, се наблюдава повишаване на плазменото ниво на някои лекарства: метилпреднизолон с триазолам и освен това фелодипин, циклосерин и индиректни антикоагуланти. Вследствие на това се изисква да се проследяват индексите на тези лекарства в кръвта с комбинирано лечение и също така да се коригират дозите в съответствие с тях.

Линкомицин в комбинация с азитромицин отслабва лечебните свойства на последния.

Лечебният ефект на азитромицин се усилва от комбинацията с вещества хлорамфеникол и тетрациклин.

Употребата на азитромицин от хора, които използват перорални антидиабетни лекарства, може да предизвика хипогликемична криза.

Активното вещество на лекарството има несъвместимост с хепарина.

[12], [13]

Условия за съхранение

Azitroxy е необходимо да се съдържа в място, където не прониква влага и слънчева светлина, а също и недостъпни деца. Температурни граници - 15-25 ^за C.

Срок на годност

Азитрокси се разрешава да се използва в продължение на 3 години от производството на таблетки.